רכיבים פעילים: מתילרגומטרין (מטיל -מטרלגומטרין)
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Methergin? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
Oxitocics - Ergot אלקלואידים.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול שלישי פעיל (לאחר הלידה) - לקידום הפסקת השליה והפחתת הדימום.
טיפול באטוניה ברחם ושטפי דם במהלך ואחרי הלידה, במקרה של ניתוח קיסרי או בעקבות הפלה.
טיפול בתת -התפתחות של הרחם, לוקיומטריה, דימום מאוחר בפאפריום
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Methergin
רגישות יתר לחומר הפעיל, לאלקלואידים הארגוטיים האחרים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
הריון (ראה "הריון"); שלב הרחבה של הלידה; שלב שני של הלידה, לפני התנתקות הכתף הקדמית (אין להשתמש ב- Methergin כדי לעורר ולהאיץ לידה); יתר לחץ דם חמור; רעלת הריון ואקלמפסיה; מחלות מחיקת כלי דם (כולל איסכמיה לבבית); אלח דם.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Methergin
המלצות כלליות בנושא ניהול
בהצגת עכוז ובמצגות חריגות אחרות, אין לתת מת'רג'ין לפני לידת העובר; במספר לידות, לא לפני לידת העובר האחרון.
טיפול פעיל בשלב השלישי של הלידה דורש פיקוח מיילדותי. הזרקה תוך שרירית היא דרך הניהול המומלצת. יש לבצע זריקות תוך ורידי באיטיות על פני לא פחות מ -60 שניות, תוך מעקב קפדני אחר לחץ הדם. יש להימנע מזריקות תוך ורידיות או עורקיות.
הנקה
במהלך ההנקה יתכנו תופעות לא רצויות לתינוק והפרשת חלב מופחתת.נשים לא צריכות להניק במהלך הטיפול ב- Methergin ולפחות 12 שעות לאחר המנה האחרונה. יש לסלק את החלב המופרש בתקופה זו (ראו "הנקה").
יתר לחץ דם וחוסר בכבד או בכליות
יש להשתמש בזהירות בנוכחות יתר לחץ דם קל או בינוני (יתר לחץ דם חמור הוא התווית נגד) או בנבדקים עם אי ספיקת כבד או כליות.
מחלת לב כלילית
חולים עם מחלת עורקים כליליים או עם גורמי סיכון למחלות עורקים כליליים (למשל עישון, השמנת יתר, סוכרת, כולסטרול גבוה) עשויים להיות רגישים יותר להתפתחות איסכמיה של שריר הלב והתקף לב הקשור לוואסוספזם המושרה על ידי מתילגומטרי (ראה "תופעות לוואי") .
טעויות טיפוליות
דווח על ניהול מקרי לתינוקות. במקרים אלה של מנת יתר בשוגג אצל התינוק, דווחו תסמינים כגון אי ספיקת נשימה, עוויתות, ציאנוזה, אוליגוריה והתכווצות כלי הדם היקפיים. בנוסף, דווח על אנצפלופתיה אצל תינוקות עם סימנים ותסמינים כגון עצבנות, תסיסה ותשישות. הטיפול חייב להיות סימפטומטי; במקרים חמורים נדרשה תמיכה נשימתית וקרדיווסקולרית. בהיעדר טיפול הולם, דווח על מקרים קטלניים (ראה "מנת יתר").
יש לייעץ למטופל לאחסן את התרופה בנפרד מתרופות אחרות המיועדות לתינוקות.
אינטראקציות
Ergot אלקלואידים הם מצעים של ציטוכרום CYP3A4. שימוש במקביל ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 רבי עוצמה, כגון אנטיביוטיקה מקרולידית (למשל troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), מעכבי פרוטאז או transcriptase HIV הפוך (למשל ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirin) (למשל ketoconazole, itraconazole, voriconazole), יש להימנע, שכן הדבר עלול לגרום ל"חשיפה גבוהה למתילרגומטריום ומכאן רעילות ארגוט (וזוספזם ואיסכמיה). גפיים ורקמות אחרות) (ראה "אינטראקציות").
השימוש במקביל ב- Methergin עם ברומוקריפטין במהלך הלידה והפרוסטגלנדינים אינו מומלץ (ראה "אינטראקציות").
יש צורך בזהירות בעת שימוש מקביל ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 פחות חזקים (למשל cimetidine, delavirdine, מיץ אשכוליות, quinupristin, dalfopristin) או עם תרופות בעלות השפעה של כלי הדם מסוג vasoconstrictor / vasopressor כגון טריפטנים (5HT1B / 1D קולטני אגוניסטים), סימפטומטים אלקלואידים או חוסמי בטא (ראה "אינטראקציות").
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Methergin
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
האלקלואידים הארגוטיים הם מצעים של הציטוכרום CYP3A4.
אינטראקציות הנובעות משימוש במקביל אינן מומלצות
מעכבי CYP3A4
השימוש בו זמנית ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 רבי עוצמה, כגון אנטיביוטיקה מקרולידית (למשל troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), HIV פרוטאז או מעכבי טרנסקריפטאז (למשל ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine), או אזולין אנטי פטרייתי, ), יש להימנע, מכיוון שהדבר עלול לגרום ל"חשיפה מוגברת למתילרגומטריום ומכאן לרעילות ארגוט (וזוספזם ואיסכמיה של גפיים ורקמות אחרות) (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
ברומוקריפטין
השימוש במקביל בברומוקריפטין ובמת'רג'ין במהלך הלידה אינו מומלץ כיוון שמתילרגומטריום עשוי להגביר את ההשפעה הכלילית של כלי האלקלואידים האחרים (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
פרוסטגלנין
פרוסטגלנדינים (למשל סולפרוסטון, דינופרוסטון, מיסופרוסטול) מקלים על התכווצות מיומטריום, כך שמתרגין יכול לשפר את פעולת הפרוסטגלנדינים על הרחם ולהיפך. לא מומלץ להשתמש במקביל בתרופות אלו (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
אינטראקציות שיש לקחת בחשבון
מעכבי CYP3A4 פחות חזקים
נדרשת זהירות לשימוש במקביל ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 פחות חזקים (למשל cimetidine, delavirdine, מיץ אשכוליות, quinupristin, dalfopristin), מכיוון שזה עלול לגרום לחשיפה מוגברת למתילרגומטרין.
מכשירי כלי הדם, טריפטנים, סימפטוממימטיקה ואלקלואידים אחרים של ארגוט
יש להיזהר בעת שימוש ב- Methergin במקביל למכשירי כלי דם אחרים או לאלקלואידים ארגוטיים. מתילרגומטריום עשוי להגביר את השפעות כלי הדם של כלי הדם / כלי הדם של תרופות אחרות כגון טריפטנים (5HT1B / 1D קולטני אגוניסטים), סימפתומטימיה (כולל אלה המופיעים בהרדמה מקומית) או ארגוט אחר. אלקלואידים (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
חוסמי בטא
זהירות נדרשת כאשר משתמשים ב- Methergin בו זמנית עם חוסמי בטא. מתן טיפול חוסם בטא במקביל עשוי להעצים את הפעולה הכלילית של כלי אלקלואידים (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
הרדמה
חומרי הרדמה כגון הלוטאן ומתוקסיפלוראן עשויים להפחית את העוצמה האוקסיטוטית של מטרגין (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן").
מעוררי CYP3A4
תרופות עשויות לעורר CYP3A4 (למשל nevirapine, rifampicin) צפויות להפחית את הפעולה הפרמקולוגית של Methergin.
גליצריל טריניטראט ותרופות אנטי -אנגינליות אחרות
מתילרגומטרין גורם להתכווצות כלי הדם ועשוי להפחית את ההשפעה של גליצרילטריניטראט ותרופות אנטי אנגינליות אחרות.
אזהרות חשוב לדעת כי:
פוריות, הריון והנקה
הֵרָיוֹן
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. השימוש ב- Methergin במהלך ההיריון הוא התווית בשל פעילותו הרחמית החזקה.
זמן האכלה
דווח כי מטרגין מפחיתה את הפרשת החלב ומופרשת בחלב אם. התקבלו דיווחים בודדים על שיכרון אצל תינוקות יונקים שאמהותיהם נטלו את התרופה במשך מספר ימים. אחד או יותר מהתסמינים הבאים נצפו (ונעלמו עם הפסקת הטיפול): לחץ דם מוגבר, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, הקאות, שלשולים, תסיסה ועוויתות.
לאור תופעות הלוואי האפשריות של התינוק והפחתת ייצור החלב, השימוש במטרגין במהלך ההנקה אינו מומלץ. נשים לא צריכות להניק במהלך הטיפול ב- Methergin ולפחות 12 שעות לאחר המנה האחרונה. יש להשליך חלב המופרש בתקופה זו (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
פוריות
אין נתוני פוריות זמינים אפילו לאור אינדיקציות המוצר הנוכחי.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
מתילרגומטרין יכול לגרום לסחרחורת ועוויתות. לכן, נדרשת תשומת לב מיוחדת בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
טבליות מצופות של מטרגין 0.125 מ"ג מכילות לקטוז וסוכרוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Methergin: מינון
מִנוּן
אוכלוסייה כללית
טיפול פעיל בלידה: הזרקה תוך שרירית (IM) היא דרך הניהול המומלצת. כאשר ניתנת תוך ורידי (IV) יש להזריק את המינון לאט לאורך תקופה של לא פחות מ -60 שניות (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
המינון המומלץ של מטרגין הוא: 1 מ"ל (0.2 מ"ג) i.m. או 0.5 עד 1 מ"ל (0.1 עד 0.2 מ"ג) מוזרק לאט תוך ורידי (ראה "אמצעי זהירות לשימוש") לאחר התנתקות הכתף הקדמית או לכל המאוחר, מיד לאחר שחרור העובר. יש להקל באופן ידני על שליחת השליה, שבדרך כלל מתנתקת בהתכווצות האלימה הראשונה שגורמת מטרגין, על ידי הפעלת לחץ על תחתית הרחם.
במקרה של לידה בהרדמה מלאה המינון המומלץ הוא 1 מ"ל (0.2 מ"ג) עם זריקה תוך ורידית איטית.
טיפול באטוניה / דימום ברחם: הזרקה תוך שרירית (IM) היא דרך הניהול המומלצת. כאשר ניתנת תוך ורידי (IV) יש להזריק את המינון לאט לאורך תקופה של לא פחות מ -60 שניות (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
המינון המומלץ של מטרגין הוא: 1 מ"ל (0.2 מ"ג) i.m. או 0.5 עד 1 מ"ל (0.1 עד 0.2 מ"ג) מוזרק לאט תוך ורידי (ראה "אמצעי זהירות לשימוש"). במידת הצורך ניתן לחזור על המינון כל 2-4 שעות עד מקסימום של 5 מנות תוך 24 שעות.
טיפול בתת -התפתחות של הרחם, לוקיומטריה, דימום מאוחר בפאפריום: המינון המומלץ של Methergin הוא: 1 או 2 טבליות (0.125 עד 0.25 מ"ג) דרך הפה או 0.5 עד 1 מ"ל (0.1 עד 0.2 מ"ג) im, עד 3 פעמים ביום ובדרך כלל עד 5 ימים.
אוכלוסיות מיוחדות
אי ספיקת כליות / אי ספיקת כבד
בנוכחות תפקוד לקוי של הכבד או הכליות (ראה "אמצעי זהירות לשימוש"), יש לנקוט משנה זהירות.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי מהתרגין
תסמינים: בחילות, הקאות, יתר לחץ דם או לחץ דם, קהות, עקצוצים וכאבים בגפיים, דיכאון נשימתי, עוויתות ותרדמת.
יַחַס: חיסול התרופה הנבלעת דרך הפה על ידי מתן מינונים גבוהים של פחם פעיל.
טיפול סימפטומטי כולל ניטור קפדני של מערכות הנשימה והלב וכלי הדם. אם יש צורך להרדים את החולה, השתמש בבנזודיאזפינים. במקרה של arterospasm חמור, יש לתת מרחיב כלי דם (למשל נתרן nitroprusside, phentolamine או dihydralazine). במקרה של התכווצות כלילית, יש לבצע טיפול מתאים עם אנטי אנגינל (למשל חנקות).
טעויות טיפוליות
דווח על ניהול מקרי לתינוקות. במקרים אלה של מנת יתר בשוגג אצל התינוק, דווחו תסמינים כגון אי ספיקת נשימה, עוויתות, ציאנוזה ואוליגוריה והתכווצות כלי הדם היקפיים. בנוסף, דווח על אנצפלופתיה אצל תינוקות עם סימנים ותסמינים כגון עצבנות, תסיסה ותשישות. הטיפול חייב להיות סימפטומטי; במקרים חמורים נדרשה תמיכה נשימתית וקרדיווסקולרית. בהיעדר טיפול הולם דווחו מקרים קטלניים (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
במקרה של בליעה / צריכת בטעות של מנת יתר של מטרגין, הודע על כך מיד לרופא או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות לגבי השימוש ב- Methergin, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של מטרגין
כמו כל התרופות Methergin יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תגובות שליליות מופיעות בשיעורי איברי מערכת של MedDRA. בתוך כל סוג מערכת-איברים, תופעות הלוואי מדורגות לפי תדירות, התגובות השכיחות ביותר תחילה. בתוך כל קבוצת תדרים מוצגות תגובות שליליות לפי הורדת החומרה. בנוסף, קטגוריית התדרים המתאימה מסופקת גם עבור כל תגובה שלילית באמצעות האמנה (CIOMS III): שכיחה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
הפרעות במערכת החיסון
נדיר מאוד: תגובות אנפילקטיות
הפרעות במערכת העצבים
נפוץ: כאבי ראש
לא נדיר: ורטיגו, עוויתות
נדיר מאוד: הזיות
הפרעות אוזניים ומבוך
נדיר מאוד: טינטון
פתולוגיות לב
לא נדיר: כאבים בחזה
נדיר: ברדיקרדיה, טכיקרדיה, דפיקות לב
נדיר מאוד: אוטם בשריר הלב, התכווצות עורקים כליליים
פתולוגיות כלי דם
נפוץ: יתר לחץ דם
לא נדיר: לחץ דם נמוך
נדיר: התכווצות כלי הדם, וזוספזם, עווית עורקים (היקפיים)
נדיר מאוד: טרומבופלביטיס
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
נדיר מאוד: גודש באף
הפרעות במערכת העיכול
לא נדיר: הקאות, בחילות
נדיר מאוד: שלשולים
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נפוץ: פריחות בעור
לא נדיר: הזעת יתר
הפרעות שריר ושלד וחיבור
נדיר מאוד: התכווצויות שרירים
תנאי הריון, לידה ולידה
נפוץ: כאבי בטן (הנגרמים כתוצאה מהתכווצויות הרחם)
תגובות שליליות מדיווחים ספונטניים שלאחר השיווק ומקרי ספרות (תדירות לא ידועה)
מאחר ותגובות אלו מדווחות מרצון על ידי אוכלוסייה בגודל לא בטוח, לא ניתן להעריך באופן מהימן את תדירותן ולכן מסווגת כבלתי ידועה. תגובות שליליות מופיעות בשיעורי איברי מערכת של MedDRA. בתוך כל מחלקה, תגובות הלוואי מסודרות לפי סדר חומרת יורד.
הפרעות במערכת העצבים תאונות כליות במוח, paresthesia.
הפרעות לב פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית, אנגינה פקטוריס, בלוק אטריובנטריקולרי.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
פתרון הזרקה של מתרגין 0.2 מ"ג / מ"ל:
אחסן בין 2 ° C ל- 8 ° C.
אל תקפא.
שמור את הבקבוקונים באריזה החיצונית כדי להגן עליהם מפני אור. ניתן לאחסן את הבקבוקונים למשך שבועיים מחוץ למקרר, אך בטמפרטורות שלא יעלו על 25 מעלות צלזיוס.
טבליות מצופות של מטרגין 0.125 מ"ג:
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה. שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
הרכב
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
1 מ"ל של פתרון להזרקה מכיל:
עקרון פעיל:
חומצת מתילגומטריום מלת 0.200 מ"ג
חומרים עזר:
חומצה מאנית, נתרן כלורי, מים לזריקות.
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
טבליה אחת מצופה מכילה:
עקרון פעיל:
חומצה מתילגומטרין מאלאט 0.125 מ"ג
חומרים עזר:
חומצה מלנית, ג'לטין, חומצה סטארית, טלק, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז, תחמוצת ברזל אדום, סיליקה קולואידית נטולת מים, ערבי מסטיק, סוכרוז.
טעמים ותכנים פרמצבטיים
תמיסת הזרקה של METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל: 6 אמפולות של 1 מ"ל של תמיסה להזרקה (i.m., iv).
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות: 15 טבליות מצופות
הוראות לפתיחת הבקבוקונים:
כדי לפתוח את הבקבוקונים בצורה נכונה, פעל על פי ההנחיות הבאות:
שורת הפתיחה נמצאת מתחת לנקודה הצבעונית.
מקם את הבקבוקון כפי שמוצג באיור.
כדי לפתוח את הבקבוקונים, הניחו את האגודל על הנקודה הצבעונית ודחפו לאחור.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
METHERGIN
02.0 הרכב איכותי וכמותי
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
1 מ"ל של פתרון להזרקה מכיל:
עקרון פעיל
חומצת מלת מתילרגומטרין ............................................... ..................... 0.20 מ"ג
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
טבליה אחת מצופה מכילה:
עקרון פעיל
חומצת מלת מתילרגומטרין ............................................... ..................... 0.125 מ"ג
מרכיבים עם השפעות ידועות
לקטוז מונוהידראט, סוכרוז
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
פתרון הניתן להזרקה.
טבליות מצופות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול שלישי פעיל (לאחר הלידה) - לקידום הפסקת השליה והפחתת הדימום.
טיפול באטוניה ברחם ושטפי דם במהלך ואחרי הלידה, במקרה של ניתוח קיסרי או בעקבות הפלה.
טיפול בתת -התפתחות של הרחם, לוכיומטריה, דימום מאוחר בפאפריום.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
אוכלוסייה כללית
טיפול פעיל בלידה :
הזרקה תוך שרירית (IM) היא דרך הניהול המומלצת. כאשר ניתנת תוך ורידי (IV) יש להזריק את המינון לאט לאורך תקופה של לא פחות מ -60 שניות (ראה סעיף 4.4).
המינון המומלץ של מטרגין הוא: 1 מ"ל (0.2 מ"ג) i.m. או 0.5 עד 1 מ"ל (0.1 עד 0.2 מ"ג) מוזרק לאט תוך ורידי לאחר התנתקות הכתף הקדמית או לכל המאוחר, מיד לאחר לידת העובר. גירוש השליה, שבדרך כלל יורד בהתכווצות האלימה הראשונה שגרמה מטרגין. , יש להקל באופן ידני על ידי לחץ המופעל על תחתית הרחם.
במקרה של לידה בהרדמה מלאה המינון המומלץ הוא 1 מ"ל (0.2 מ"ג) עם זריקה תוך ורידית איטית.
טיפול באטוניה / דימום ברחם
הזרקה תוך שרירית (IM) היא דרך הניהול המומלצת. כאשר ניתנת תוך ורידי (IV) יש להזריק את המינון לאט לאורך תקופה של לא פחות מ -60 שניות (ראה סעיף 4.4).
המינון המומלץ של מטרגין הוא: 1 מ"ל (0.2 מ"ג) i.m. או 0.5 עד 1 מ"ל (0.1 עד 0.2 מ"ג) מוזרק לאט תוך ורידי (ראה סעיף 4.4).במידת הצורך ניתן לחזור על המינון כל 2-4 שעות עד מקסימום 5 מנות תוך 24 שעות.
טיפול בתת -התפתחות של הרחם, לוקיומטריה, דימום מאוחר בפאפריום
המינון המומלץ של Methergin הוא: דרך הפה, 1 או 2 טבליות (0.125 עד 0.25 מ"ג) או 0.5 עד 1 מ"ל (0.1 עד 0.2 מ"ג) i.m. עד 3 פעמים ביום ובדרך כלל עד 5 ימים.
אוכלוסיות מיוחדות
אי ספיקת כליות / אי ספיקת כבד
בנוכחות תפקוד לקוי של הכבד או הכליות (ראה סעיף 4.4), יש לנקוט משנה זהירות.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל, לאלקלואידים אחרים של ארגוט או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
הריון (ראה סעיף 4.6).
שלב הרחבת הלידה; שלב שני של הלידה, לפני התנתקות הכתף הקדמית (אין להשתמש ב- Methergin כדי לעורר ולהאיץ את הלידה).
יתר לחץ דם חמור.
רעלת הריון ורעלת הריון.
מחלת מחיקת כלי דם (כולל איסכמיה לבבית).
אֶלַח הַדָם.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
המלצות כלליות בנושא ניהול
בהצגת עכוז ומצגות חריגות אחרות, אין לתת מת'רג'ין לפני לידתו המלאה של העובר ובלידות מרובות לא לפני לידת העובר האחרון.
טיפול פעיל בשלב השלישי של הלידה דורש פיקוח מיילדותי.
זריקה תוך שרירית היא דרך הניהול המומלצת.
זריקות תוך ורידי צריכות להיעשות לאט לאורך לא פחות מ -60 שניות, תוך מעקב קפדני אחר לחץ הדם.
יש להימנע מזריקות תוך או עורקיות.
הנקה
במהלך ההנקה יתכנו תופעות לא רצויות לתינוק והפרשת חלב מופחתת.נשים לא צריכות להניק במהלך הטיפול ב- Methergin ולפחות 12 שעות לאחר המנה האחרונה.
יש לסלק חלב המופרש בתקופה זו (ראה סעיף 4.6).
יתר לחץ דם וחוסר בכבד או בכליות
יש להשתמש בזהירות בנוכחות יתר לחץ דם קל או בינוני (יתר לחץ דם חמור הוא התווית נגד) או בנבדקים עם אי ספיקת כבד או כליות.
מחלת לב כלילית
חולים עם מחלת עורקים כליליים או עם גורמי סיכון למחלות עורקים כליליים (למשל עישון, השמנת יתר, סוכרת, היפרכולסטרולמיה) עשויים להיות רגישים יותר להתפתחות איסכמיה של שריר הלב ולאוטם הקשורים בוואסוספזם המושרה על ידי מתילגומטרי (ראה סעיף 4.8).
טעויות טיפוליות
דווח על ניהול מקרי לתינוקות. סימפטומים כגון אי ספיקת נשימה, עוויתות, ציאנוזה, אוליגוריה והתכווצות כלי הדם היקפיים דווחו במקרים אלה של מנת יתר מקרית בילוד. בנוסף, דווח על אנצפלופתיה אצל תינוקות עם סימנים ותסמינים כגון עצבנות, תסיסה ותשישות. הטיפול חייב להיות סימפטומטי; במקרים חמורים נדרשה תמיכה נשימתית וקרדיווסקולרית. דווח על מקרים קטלניים בהיעדר טיפול הולם (ראה סעיף 4.9).
יש לייעץ למטופל לאחסן את התרופה בנפרד מתרופות אחרות המיועדות לתינוקות.
אינטראקציות
Ergot אלקלואידים הם מצעים של ציטוכרום CYP3A4. שימוש במקביל ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 רבי עוצמה, כגון אנטיביוטיקה מקרולידית (למשל troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), מעכבי פרוטאז או transcriptase HIV הפוך (למשל ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirin) (למשל ketoconazole, itraconazole, voriconazole), יש להימנע, שכן הדבר עלול לגרום "חשיפה גבוהה למתילרגומטרין ומכאן רעילות ארגוט (וזוספזם ואיסכמיה). גפיים ורקמות אחרות) (ראה סעיף 4.5).
השימוש במקביל ב- Methergin עם ברומוקריפטין במהלך הלידה והפרוסטגלנדינים אינו מומלץ (ראה סעיף 4.5).
יש צורך בזהירות בעת שימוש מקביל ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 פחות חזקים (למשל cimetidine, delavirdine, מיץ אשכוליות, quinupristin, dalfopristin) או עם תרופות בעלות השפעות כלי הדם מסוג vasoconstrictor / vasopressor כגון טריפטנים (5HT1B / 1D קולטני אגוניסטים), סימפטומים. אלקלואידים אחרים או חוסמי בטא (ראה סעיף 4.5).
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
טבליות מצופות של מטרגין 0.125 מ"ג מכילות לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
טבליות מצופות של מטרגין 0.125 מ"ג מכילות סוכרוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז אסור ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
האלקלואידים הארגוטיים הם מצעים של הציטוכרום CYP3A4.
אינטראקציות הנובעות משימוש במקביל אינן מומלצות
מעכבי CYP3A4
השימוש בו זמנית ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 רבי עוצמה, כגון אנטיביוטיקה מקרולידית (למשל troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), HIV פרוטאז או מעכבי טרנסקריפטאז (למשל ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine), או אזולין אנטי פטרייתי, ), יש להימנע, מכיוון שהוא עלול לגרום לחשיפה מוגברת למתילרגומטריום ומכאן לרעילות ארגוט (וזוספזם ואיסכמיה של גפיים ורקמות אחרות) (ראה סעיף 4.4).
ברומוקריפטין
השימוש במקביל בברומוקריפטין ובמת'רג'ין בתקופת הפאפריום אינו מומלץ מכיוון שמתילרגומטריום עשוי לשפר את ההשפעה הכלילית של כלי האלקלואידים האחרים (ראה סעיף 4.4).
פרוסטגלנדינים
פרוסטגלנדינים (למשל סולפרוסטון, דינופרוסטון, מיסופרוסטול) מקלים על התכווצות מיומטריום, כך שמתרגין יכול לשפר את פעולת הפרוסטגלנדינים על הרחם ולהיפך. לא מומלץ להשתמש במקביל בתרופות אלו (ראה סעיף 4.4).
אינטראקציות שיש לקחת בחשבון
מעכבי CYP3A4 פחות חזקים
יש צורך בזהירות בשימוש במקביל ב- Methergin עם מעכבי CYP3A4 פחות חזקים (למשל cimetidine, delavirdine, מיץ אשכוליות, quinupristin, dalfopristin), מכיוון שהוא עלול לייצר חשיפה מוגברת למתילרגומטרין.
מכשירי כלי הדם, טריפטנים, סימפטוממימטיקה ואלקלואידים אחרים של ארגוט
יש צורך בזהירות בעת השימוש ב- Methergin במקביל למכשירי כלי דם אחרים או לאלקלואידים ארגוטיים. מתילרגומטריום עשוי להגביר את השפעות כלי הדם של כלי הדם / כלי הדם של תרופות אחרות כגון טריפטנים (5HT1B / 1D קולטני אגוניסטים), סימפתומטימיה (כולל אלה המופיעים בהרדמה מקומית) או ארגוט אחר. אלקלואידים (ראה סעיף 4.4).
חוסמי בטא
זהירות נדרשת כאשר משתמשים ב- Methergin בו זמנית עם חוסמי בטא. מתן טיפול חוסם בטא במקביל עשוי להעצים את הפעולה הווסקולרית של אלקלואידים ארגוטיים (ראה סעיף 4.4).
הרדמה
חומרי הרדמה כגון הלוטאן ומתוקסיפלוראן עשויים להפחית את העוצמה האוקסיטוטית של מטרגין (ראה סעיף 4.2).
מעוררי CYP3A4
תרופות עשויות לעורר CYP3A4 (למשל nevirapine, rifampicin) צפויות להפחית את הפעולה הפרמקולוגית של Methergin.
גליצריל טריניטראט ותרופות אנטי -אנגינליות אחרות
מתילרגומטרין גורם להתכווצות כלי הדם ועשוי להפחית את ההשפעה של גליצרילטריניטראט ותרופות אנטי אנגינליות אחרות.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
השימוש ב- Methergin במהלך ההיריון הוא התווית עקב פעילותו הרחמית החזקה (ראה סעיף 4.3).
הֵרָיוֹן
דווח כי מתילרגומטרין מפחית את הפרשת החלב ומופרש בחלב אם (ראה סעיפים 5.1-5.2). התקבלו דיווחים בודדים על שיכרון אצל תינוקות יונקים שאמהותיהם נטלו את התרופה במשך מספר ימים. אחד או יותר מהתסמינים הבאים נצפו (ונעלמו עם הפסקת הטיפול): לחץ דם מוגבר, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, הקאות, שלשולים, תסיסה ועוויתות.
לאור תופעות הלוואי האפשריות של התינוק והפחתת ייצור החלב, השימוש במטרגין במהלך ההנקה אינו מומלץ.
נשים אינן צריכות להניק במהלך הטיפול ב- Methergin ולפחות 12 שעות לאחר המנה האחרונה. יש להשליך חלב המופרש במהלך תקופה זו (ראה סעיף 4.4).
פוריות
אין נתוני פוריות זמינים אפילו לאור אינדיקציות המוצר הנוכחי.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
מתילרגומטרין יכול לגרום לסחרחורת ועוויתות. לכן, נדרשת תשומת לב מיוחדת בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות שליליות (טבלה 1) מופיעות בשיעורי איברי מערכת MedDRA. בתוך כל סוג איברי מערכת, תגובות הלוואי מדורגות לפי תדירות, התגובות השכיחות ביותר תחילה. בתוך כל קבוצת תדרים, דירוג הלוואי מדורג לפי סדר החומרה ההולך ופוחת. בנוסף, קטגוריית התדרים המתאימה מסופקת גם לכל תגובה באמצעות האמנה הבאה (CIOMS III): שכיח מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
שולחן 1
תגובות שליליות מדיווחים ספונטניים שלאחר השיווק ומקרי ספרות (תדירות לא ידועה)
מאחר ותגובות אלו מדווחות מרצון על ידי אוכלוסייה בגודל לא בטוח, לא ניתן להעריך באופן מהימן את תדירותן ולכן מסווגת כבלתי ידועה. תגובות שליליות מופיעות בשיעורי איברי מערכת של MedDRA. בתוך כל מחלקה, תגובות הלוואי מסודרות לפי סדר חומרת יורד.
הפרעות במערכת העצבים
תאונות מוחיות, פרסטזיה.
פתולוגיות לב
פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית, אנגינה פקטוריס, בלוק אטריובנטריקולרי.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
תסמינים
בחילות, הקאות, יתר לחץ דם או לחץ דם, קהות, עקצוצים וכאבים בגפיים, דיכאון נשימתי, עוויתות, תרדמת.
יַחַס
חיסול התרופה בבליעה דרך הפה על ידי מתן מינונים גבוהים של פחם פעיל.
טיפול סימפטומטי כולל ניטור קפדני של מערכות הלב וכלי הדם והנשימה.
אם יש צורך להרדים את החולה, ניתן להשתמש בבנזודיאזפינים. במקרה של arterospasm חמור, יש לתת מרחיב כלי דם, למשל נתרן nitroprusside, phentolamine או dihydralazine. במקרה של התכווצות כלילית, יש לבצע טיפול מתאים עם אנטי אנגינל (למשל חנקות).
טעויות טיפוליות
דווח על ניהול מקרי לתינוקות. במקרים אלה של מנת יתר בשוגג אצל התינוק, דווחו תסמינים כגון אי ספיקת נשימה, עוויתות, ציאנוזה, אוליגוריה והתכווצות כלי הדם היקפיים. בנוסף, דווח על אנצפלופתיה אצל תינוקות עם סימנים ותסמינים כגון עצבנות, תסיסה ותשישות. הטיפול חייב להיות סימפטומטי; במקרים חמורים נדרשה תמיכה נשימתית וקרדיווסקולרית. בהיעדר טיפול הולם דווחו מקרים קטלניים (ראה סעיף 4.4).
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: Oxitocics - Ergot alkaloids.
קוד ATC: G02AB01.
מנגנון הפעולה
מתילרגומטרין, נגזרת חצי סינתטית של הארגומטרין האלקלואיד הטבעי, הוא סוכן רחם וספציפי, והוא פועל ישירות על השריר החלק של הרחם על ידי הגברת הטון הבסיסי, התדירות והמשרעת של התכווצויות קצביות. השפעותיו על מערכת העצבים המרכזית ו במערכות הלב וכלי הדם בולטות פחות מאלקלואידים אחרים של ארגוט.
השפעות פרמקודינמיות
ההשפעה האוקסיטוטית החזקה והסלקטיבית של מתילרגומטרין נובעת ממנגנון הפעולה הספציפי שלו כאגוניסט חלקי ואנטגוניסט של קולטנים סרוטונרגיים, דופמינרגיים וא-אדרנרגיים. עם זאת, הדבר אינו מונע לחלוטין את האפשרות של סיבוכים עקב התכווצות כלי הדם (ראה סעיף 4.8).
למניעה וטיפול בדימום ברחם באמצעות הזרקת IM, ניתן לשקול שילוב של מטרגין ואוקסיטוצין, שכן לאוקסיטוצין יש תקופת השהיה קצרה מאוד, בעוד שלמתילרגומטריום משך פעולה ממושך.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
פעולתו של מטרגין מתרחשת תוך 30-60 שניות לאחר מתן תוך ורידי, לאחר 2-5 דקות לאחר מתן תוך שרירי ולאחר 5-10 דקות לאחר מתן אוראלי, ומשך הזמן שלה הוא 4-6 שעות.
קְלִיטָה מחקרים שנערכו על נשים מתנדבות בריאות בצום הראו כי ספיגה דרך הפה של טבליה של 0.2 מ"ג היא מהירה למדי, עם ריכוז שיא ממוצע של פלזמה (Cmax) של 3243 + 1308 pg / ml שנצפה ב- 1.12 +0.82 שעות (Tmax). לאחר הזרקה תוך שרירית של 0.2 מ"ג, Cmax הוא 5918 + 1952 pg / ml ו- Tmax הוא 0.41 + 0.21 שעות.
הקליטה לאחר הזרקה תוך שרירית גדולה ב -25% מאשר למתן דרך הפה. ספיגה עיכוב במערכת העיכול (Tmax של כ -3 שעות) נצפתה בחולים לאחר לידה המקבלים טיפול רציף עם טבליות מטרגין.
הפצה : לאחר מתן תוך ורידי, methylergometrine מופץ במהירות מפלזמה לרקמות היקפיות תוך 2-3 דקות או פחות. בנשים מתנדבות בריאות נפח ההפצה הוא 56.1 ± 17.0 ליטר. לא ידוע אם התרופה עוברת את מחסום המוח בדם.
ביו טרנספורמציה : methylergometrine הוא metabolized בעיקר בכבד. המסלול המטבולי לא נחקר בבני אדם בַּמַבחֵנָה הראה Ndemethylation ו hydroxylation של טבעת פניל.
חיסול : אצל מתנדבות בריאות פינוי הפלזמה, לאחר מתן אוראלי, הוא 14.4 + 4.5 ליטר / שעה וחצי זמן חיסול ממוצע הוא 3.29 + 1.31 שעות. מחקר שנערך בקרב מתנדבים גבר הראה שרק 3% מהמינון הפומי מופרש. כתרופה ללא שינוי בשתן. המוצר מסולק בעיקר עם המרה בצואה. מתילרגומטרין מופרש גם בחלב אם. שעה לאחר מתן מנה אחת של 250 מיקרוגרם מתילרגומטרי, יחס ריכוז החלב והפלזמה היה 0.18 + 0.03 מחצית החיים של מתילרגומטרין בחלב שדווחו היא 2.3 + 0.3 שעות.
לינאריות / לא ליניאריות: הזמינות הביולוגית של הטבליה הייתה פרופורציונלית למינון.
מחקרי זמינות ביולוגית / שוויון ביולוגי: הזמינות הביולוגית של הטאבלט הייתה שקולה לזו של תמיסת i.m. מנוהל בעל פה.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
הפוטנציאל הגנוטוקסי של מתילרגומטרי לא נקבע. אין מחקרים זמינים שהעריכו את הפוטנציאל המסרטן של מתילרגומטרין. לא בוצעו מחקרים סטנדרטיים לפריון ולרעילות הרבייה עם מתילרגומטרין בבעלי חיים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
חומצה מאלית, נתרן כלוריד, מים להזרקות.
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
חומצה מאלית, ג'לטין, חומצה סטארית, טלק, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז, תחמוצת ברזל אדום, סיליקה קולואידית נטולת מים, ערבי מסטיק, סוכרוז.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
פתרון מזרקה 0.2 מ"ג / מ"ל להזרקה: 4 שנים
טבליות מצופות של מטרגין 0.125 מ"ג: 4 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
אחסן בין 2 ° C ל- 8 ° C.
אל תקפא.
שמור את הבקבוקונים באריזה החיצונית כדי להגן עליהם מפני אור.
ניתן לאחסן את הבקבוקונים למשך שבועיים מחוץ למקרר, אך בטמפרטורות שלא יעלו על 25 מעלות צלזיוס.
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
אמפולה מזכוכית - 6 אמפולות של 1 מ"ל
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
שלפוחיות - 15 טבליות מצופות
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 מספר אישור השיווק
פתרון METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל להזרקה A.I.C. נ. 004225025
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות A.I.C. נ. 004225037
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
פתרון לזריקת METHERGIN 0.2 מ"ג / מ"ל
תאריך האישור הראשון: 29 בנובמבר 1950
תאריך החידוש האחרון: 01 ביוני 2010
METHERGIN 0.125 מ"ג טבליות מצופות
תאריך האישור הראשון: 29 ביולי 1959
תאריך החידוש האחרון: 01 ביוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
ספטמבר 2015
