רכיבים פעילים: לידוקאין, פרילוקאין
אמלה 2.5% + 2.5% קרם
מדוע משתמשים באמלה? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
חומרי הרדמה מקומיים עמילנים באיגוד.
אינדיקציות תרפויטיות
קרם EMLA מסומן להרדמה מקומית:
- של עור שלם יחד עם:
- הכנסת מחט כגון צנתרים תוך ורידי או שואבי דם,
- התערבויות כירורגיות שטחיות;
- של רירית איברי המין, למשל לפני ניתוח שטחי או הרדמת חדירה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באמלה
רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים. מתמוגלובינמיה מולדת או אידיופטית.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Emla
חולים עם דיכוז גלוקוז-6-פוספט דיהידרוגנאז (למשל פאוויזם) או עם מתמוגלובנמיה מולדת או אידיופטית רגישים יותר לתרופות המעוררות מתמוגלובנמיה.
מכיוון שנתוני הספיגה אינם מספיקים, אין להחיל EMLA על פצעים פתוחים.
בשל הספיגה שעלולה להיות מוגברת על עור מגולח טרי, חשוב להקפיד על המינון המומלץ, האזור וזמן היישום (ראה סעיף מינון, שיטה וזמן מתן).
ניסויים קליניים בדקירת עקב בתינוקות לא הוכיחו את יעילות ה- EMLA.
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים עם אטופיק דרמטיטיס שאליו מוחלת EMLA. זמן יישום קצר יותר, בערך 15 - 30 דקות, אמור להספיק לחולה מסוג זה. בחולים עם אטופיק דרמטיטיס, זמני היישום העולים על 30 דקות עלולים לגרום לעלייה בשכיחות תגובות כלי הדם המקומיות, במיוחד אדמומיות של אזור היישום ובמקרים מסוימים פטצ'יה ופורפורה (ראה סעיף תופעות לוואי).
זמן יישום של 30 דקות מומלץ לפני קיצור של רכיכות בילדים עם אטופיק דרמטיטיס. אין ליישם EMLA על רירית איברי המין של ילדים מאחר ונתוני הקליטה אינם מספיקים.
אם יש למרוח EMLA קרוב לעיניים, יש לנקוט משנה זהירות מכיוון שהיא עלולה לגרום לגירוי בקרנית.
אובדן רפלקס המגן העיני עלול לגרום לגירוי בקרנית ולשפשופים פוטנציאליים. במקרה של מגע בעיניים יש לשטוף מיד במים או בתמיסת נתרן כלורי ולהגן על החלק עד לשיקום התנאים הרגילים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אמלה
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
Prilocaine, במינונים גבוהים, יכול לגרום לעלייה ברמות המתמוגלובין בדם במיוחד כאשר הוא ניתן בשילוב עם תרופות המעוררות methemoglobinemia (למשל, sulfonamides). אם מוחלים מינונים גבוהים של EMLA, יש צורך להעריך את הסיכון לרעילות מערכתית נוספת בחולים שכבר מטופלים בחומרי הרדמה מקומיים אחרים או בתרופות הקשורות מבחינה מבנית לחומרי הרדמה מקומיים, מכיוון שההשפעות הרעילות הן תוסף.
לא בוצעו מחקרי אינטראקציה ספציפיים עם לידוקאין / פרילוקאין ותרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל אמיודרון). יש להיזהר במקרים אלה (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות") תרופות המפחיתות את פינוי הלידוקאין (למשל צימטידין או חוסמי בטא) עלולות לגרום לריכוזים פלזמיים שעלולים להיות רעילים כאשר מריחים לידוקאין במינונים גבוהים חוזרים ונשנים לאורך תקופה ארוכה. לכן אינטראקציות מסוג זה אינן רלוונטיות קלינית לאחר טיפול קצר מועד בלידוקאין (למשל קרם EMLA) במינונים מומלצים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
אין להשתמש ב- EMLA בחולים עם פגיעה בקרום הטימפני. בדיקות בבעלי חיים מעבדה הראו שלקרם EMLA השפעה אוטוטוקסית כאשר הוא מוחדר לאוזן התיכונה. עם זאת, בעלי חיים עם קרום טימפני שלם לא הראו חריגות לאחר טיפול בקרם EMLA בתעלת השמיעה החיצונית.
עלייה חולפת וחסרת משמעות קלינית ברמות המתמוגלובין נצפית בדרך כלל עד 12 שעות לאחר יישום EMLA בתינוקות מתחת לגיל שלושה חודשים.
יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המטופלים בתרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל amiodarone) כולל ביצועי א.ק.ג.השפעות לבביות יכולות להיות תוספת.
עד שלא יהיו נתונים קליניים נוספים, אין להשתמש ב- EMLA במקרים הבאים:
א) לפני "הזרקה תוך-עורית של חיסון חי מסוג BCG, כיוון שלא ניתן לשלול אינטראקציה בין החומרים הפעילים של EMLA לבין החיסון;
ב) בתינוקות ותינוקות עד גיל 12 חודשים העוברים טיפול בתרופות המעוררות מתמוגלובנמיה;
ג) אצל תינוקות שנולדו טרם גילם בהריון פחות מ -37 שבועות.
EMLA 2.5% + 2.5% קרם מכיל שמן קיק מפונקסיוקסיאתילן אשר עלול לגרום לתגובות עור מקומיות.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית-עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה.
הֵרָיוֹן
הן בבעלי חיים והן בבני אדם, לידוקאין ופרילוקאין חוצים את מחסום השליה ויכולים להיספג ברקמות העובר. סביר להניח כי לידוקאין ופרילוקאין שימשו הרבה נשים בהריון ונשים בגיל הפוריות. עד כה לא הוכחו שינויים הקשורים לתהליך הרבייה כגון למשל עלייה בשכיחות מומים או השפעות מזיקות אחרות, ישירות או עקיפות, לעובר. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בנשים בהריון.
זמן האכלה
לידוקאין וככל הנראה פרילוקאין מופרשים בחלב אם אך בכמויות כה קטנות שבמינונים הטיפוליים שצוינו, בדרך כלל אין סיכון לתינוק.
השפעות על היכולת לנהוג ברכב ועל השימוש במכונות
EMLA אינו משפיע על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באמלה: מינון
- לאחר זמן יישום ארוך יותר, אפקט ההרדמה יורד.
- זמן היישום של יותר משעה לא תועד.
- עד שלא יהיו נתונים קליניים נוספים, אין להחיל EMLA על תינוקות ותינוקות בגילאים 0 עד 12 חודשים שעוברים טיפול בתרופות המעוררות methemoglobinemia.
- לא נצפתה עלייה קלינית רלוונטית ברמות המתמוגלובין לאחר זמן יישום של עד 4 שעות על 16 ס"מ.
1 גרם קרם EMLA המנוהל דרך צינור האלומיניום 30 גרם תואם לשכבת קרם באורך של כ -3.5 ס"מ.
אנשים שמורחים או מסירים את הקרם לעיתים קרובות צריכים להקפיד להימנע ממגע איתו על מנת למנוע התפתחות של רגישות יתר.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אמלה
במקרה של בליעה / צריכת בטעות של מנת יתר של EMLA, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
דווחו מקרים נדירים של מתמוגלובינמיה משמעותית מבחינה קלינית.
מינונים גבוהים של פרילוקאין עלולים לגרום לעלייה ברמות המתמוגלובין במיוחד כאשר הם ניתנים בשילוב עם תרופות המעוררות methemoglobinemia (כגון sulfonamides). ניתן לטפל במקרים חמורים יותר של מתמוגלובינמיה באמצעות מתילן כחול המוזרק לאט תוך ורידי.
אם יתרחשו סימפטומים אחרים של רעילות מערכתית, אלה צריכים להיות דומים לאלה הנגרמים על ידי חומרי הרדמה מקומיים הניתנים בדרכי ניהול אחרות. הרעילות של חומרי הרדמה מקומיים מתבטאת בסימפטומים של עירור של מערכת העצבים ובמקרים חמורים בדיכאון של מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם.
יש לטפל בתסמינים נוירולוגיים חמורים (התקפים, דיכאון במערכת העצבים המרכזית) עם "סיוע נשימתי ומתן תרופות נוגדות פרכוסים; סימני מחזור הדם מטופלים בהתאם להמלצות החייאה".
מכיוון שקצב הספיגה על עור שלם איטי, יש להתבונן בחולה המראה סימני רעילות למשך מספר שעות לאחר טיפול חירום.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- EMLA, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אמלה
כמו כל התרופות, EMLA יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תדרים מוגדרים כדלקמן: שכיח מאוד (≥ 1/10), שכיח (≥ 1/100,
1) עור שלם
2) רירית איברי המין
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות סוכנות התרופות האיטלקית, אתר האינטרנט: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אין להשתמש במוצר הרפואי הזה לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה ועל הצינור לאחר החבילה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
לאחסן בטמפרטורת החדר. הימנע מקפיאה.
קרום המגן של הצינור מוסר באמצעות המכסה.
שמור על תרופה זו מחוץ לטווח הראייה והישג ידם של ילדים.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
גרם אחד של שמנת מכיל:
עקרונות פעילים:
לידוקאין 25 מ"ג; פרילוקאין 25 מ"ג.
מרכיבי עזר: שמן קיק מפוליאוקסיאתילן, פולימר של חומצה אקרילית, נתרן הידרוקסיד, מים מטוהרים.
טופס תוכן ותוכן
קרם.
קרם EMLA הוא תחליב "שמן במים בו השלב השומני מורכב מתערובת אוקטית של בסיסים חופשיים של לידוקאין ופרילוקאין ביחס של 1: 1.
קופסה המכילה צינור אחד של 5 גרם שמנת + 2 פלסטרים סוגרים.
קופסה המכילה 5 צינורות של 5 גרם קרם + 10 טלאים סוגרים.
קופסה המכילה צינור אחד של 30 גרם שמנת - אריזה לא מסחרית.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
EMLA 2.5% + 2.5% קרם
02.0 הרכב איכותי וכמותי
עקרונות פעילים:
1 גרם קרם EMLA מכיל 25 מ"ג לידוקאין ו -25 מ"ג פרילוקאין.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
קרם.
קרם EMLA הוא תחליב "שמן במים בו השלב השומני מורכב מתערובת אוקטית של בסיסים חופשיים של לידוקאין ופרילוקאין ביחס של 1: 1.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
קרם EMLA מיועד להרדמה מקומית של:
עור שלם יחד עם
- הכנסת מחט כגון קטטר תוך ורידי או דגימת דם,
- התערבויות כירורגיות שטחיות;
1. רירית איברי המין, למשל לפני ניתוח שטחי או הרדמת חדירה;
04.2 מינון ושיטת הניהול
1 לאחר זמן יישום ארוך יותר, אפקט ההרדמה יורד.
2 זמן היישום של יותר משעה לא תועד.
3 עד שלא יהיו נתונים קליניים נוספים, אין להחיל EMLA על תינוקות שבין 0 ל -12 חודשים העוברים טיפול בתרופות המעוררות methemoglobinemia.
לאחר זמן יישום של עד 4 שעות על 16 ס"מ, לא נצפתה עלייה קלינית רלוונטית ברמות המתמוגלובין.
1 גרם קרם EMLA המנוהל דרך צינור האלומיניום 30 גרם תואם לשכבת קרם באורך של כ -3.5 ס"מ.
אנשים שמורחים או מסירים את הקרם לעיתים קרובות צריכים להקפיד להימנע ממגע איתו על מנת למנוע התפתחות של רגישות יתר.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
מתמוגלובינמיה מולדת או אידיופטית.
המוצר אסור לילדים מתחת לגיל חודש.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
חולים עם מספיק גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז או עם מתמוגלובנמיה מולדת או אידיופטית רגישים יותר לתרופות המעוררות מתמוגלובנמיה.
מאחר ונתוני הקליטה אינם מספיקים, אין להחיל EMLA על פצעים פתוחים.
ניסויים קליניים בדקירת עקב בתינוקות לא הוכיחו את יעילות ה- EMLA.
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים הסובלים מאטופיק דרמטיטיס שאליו מוחלת EMLA; עבור סוג זה של מטופלים, זמן יישום קצר יותר, כ-15-30 דקות, אמור להיות מספיק (ראה סעיף 5.1 "מאפיינים פרמקודינמיים"). בחולים עם אטופיק דרמטיטיס, זמני היישום העולים על 30 דקות עלולים לגרום לתגובה מוגברת של כלי דם מקומיים , במיוחד אדמומיות של אזור היישום ובמקרים מסוימים פטכיה ופורפורה (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי) מומלץ זמן יישום של 30 דקות לפני קיצור הרכיכות בילדים עם אטופיק דרמטיטיס.
אין להחיל EMLA על רירית איברי המין של ילדים מכיוון שנתוני הקליטה אינם מספיקים; עם זאת, אצל תינוקות שעברו ברית מילה מנה של 1 גרם של EMLA על העורלה נסבלה היטב.
אם יש למרוח EMLA קרוב לעיניים, יש לנקוט משנה זהירות מכיוון שהיא עלולה לגרום לגירוי בקרנית.
אובדן רפלקס המגן העיני עלול לגרום לגירוי בקרנית ולשפשופים פוטנציאליים. במקרה של מגע בעיניים יש לשטוף מיד במים או בתמיסת נתרן כלורי ולהגן על החלק עד לשיקום התנאים הרגילים.
אין להשתמש ב- EMLA בחולים עם פגיעה בקרום הטימפני. בדיקות בבעלי חיים מעבדה הראו שלקרם EMLA השפעה אוטוטוקסית כאשר הוא מוחדר לאוזן התיכונה. עם זאת, בעלי חיים עם קרום טימפני שלם לא הראו חריגות לאחר טיפול בקרם EMLA בתעלת השמיעה החיצונית.
עלייה חולפת וחסרת משמעות קלינית ברמות המתמוגלובין נצפית בדרך כלל עד 12 שעות לאחר יישום EMLA בתינוקות מתחת לגיל שלושה חודשים.
יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המטופלים בתרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל amiodarone) כולל ביצועי א.ק.ג.השפעות לבביות יכולות להיות תוספת.
לידוקאין ופרילוקאין בעלי תכונות חיידקיות ואנטי ויראליות כאשר משתמשים בהם בריכוזים מעל 0.5-2%. מסיבה זו, למרות שמחקר קליני מצביע על כך שהיישום של EMLA לפני מתן חיסון ה- BCG אינו משנה את התגובה החיסונית, יש להתייחס להשפעות של מתן חיסונים תוך -עוריים.
עד שיהיו נתונים קליניים נוספים, מומלץ לא להשתמש ב- EMLA במקרים הבאים:
א) לפני "הזרקה תוך -עורית של חיסון חי מסוג BCG, כיוון שלא ניתן לשלול אינטראקציה בין החומרים הפעילים של EMLA לבין החיסון;
ב) בתינוקות שגילם 0 עד 12 חודשים עוברים טיפול בתרופות המעוררות methemoglobinemia;
ג) אצל תינוקות שנולדו טרם גילם בהריון פחות מ -37 שבועות.
EMLA 2.5% + 2.5% קרם מכיל שמן קיק מפונקסיוקסיאתילן אשר עלול לגרום לתגובות עור.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
פרילוקאין, במינונים גבוהים, יכול לגרום לעלייה בערכי המתמוגלובין, במיוחד כאשר הוא מנוהל בשילוב עם תרופות המעוררות methemoglobinemia (למשל, sulfonamides). אם מוחלים מינונים גבוהים של EMLA, יש צורך להעריך את הסיכון לרעילות מערכתית נוספת בחולים שכבר מטופלים בחומרי הרדמה מקומיים אחרים או בתרופות הקשורות מבחינה מבנית לחומרי הרדמה מקומיים, מכיוון שההשפעות הרעילות הן תוסף.
לא בוצעו מחקרי אינטראקציה ספציפיים עם לידוקאין / פרילוקאין ותרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל אמיודרון). במקרים אלה, מומלץ להיזהר (ראו סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש").
תרופות המפחיתות את פינוי הלידוקאין (למשל צימטידין או חוסמי בטא) יכולות לגרום לריכוזים פלזמיים שעלולים להיות רעילים כאשר מוחל לידוקאין במינונים גבוהים חוזרים ונשנים לאורך תקופה ארוכה. לכן, לאינטראקציות מסוג זה אין חשיבות קלינית בעקבות טיפולים קצרי מועד עם לידוקאין (למשל קרם EMLA) במינונים מומלצים.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
הן בבעלי חיים והן בבני אדם, לידוקאין ופרילוקאין חוצים את מחסום השליה ויכולים להיספג ברקמות העובר. סביר להניח כי לידוקאין ופרילוקאין שימשו הרבה נשים בהריון ונשים בגיל הפוריות. עד כה לא הוכחו שינויים הקשורים לתהליך הרבייה כגון למשל עלייה בשכיחות מומים או השפעות מזיקות אחרות, ישירות או עקיפות, לעובר. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בנשים בהריון.
הֵרָיוֹן
לידוקאין וככל הנראה פרילוקאין מופרשים בחלב אם אך בכמויות כה קטנות שבמינונים הטיפוליים שצוינו, בדרך כלל אין סיכון לתינוק.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
במינונים המומלצים לא ידועות השפעות על היכולת לנהוג או להפעיל מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תדירות תופעות לוואי
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
תגובות נפוצות (> 1%)
עור: תגובות מקומיות חולפות באזור היישום כגון חיוורון, אריתמה (אדמומיות) ובצקת.
תגובות לא שכיחות (> 0.1% ה
עור: תחושות עור (תחושת צריבה קלה או גירוד ראשונית באזור היישום).
תגובות נדירות (
כללי: methemoglobinemia (ראה סעיף 4.5 "אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות" וסעיף 4.9 "מנת יתר"). בילדים הסובלים מאטופיק דרמטיטיס או עם רכיכה קונטאגיוסום, היו מקרים נדירים של נגעים מקומיים קלים באזור היישום, המתוארים כגוון ארגמני או פטקיאלי, במיוחד לאחר יישום ממושך לאורך זמן.
גירוי בקרנית לאחר חשיפה מקרית לעיניים.
במקרים נדירים, יישום של הרדמה מקומית נקשר לתגובות אלרגיות (במקרים חמורים, הלם אנפילקטי).
מחלות של מערכת הרבייה והשד
תגובות נפוצות (> 1%)
אתר היישום: תגובות מקומיות חולפות כגון בצקת אודם (אדמומיות) וחיוורון.
תחושות מקומיות (תחושת צריבה ראשונית, בדרך כלל מתונה, גירוד או חמימות באתר היישום).
תגובות לא שכיחות (> 0.1% ה
אתר יישום: paresthesia מקומי, סוג עקצוץ.
תגובות נדירות (
כללי: במקרים נדירים יישום של הרדמה מקומית נקשר לתגובות אלרגיות (במקרים חמורים, הלם אנפילקטי).
04.9 מנת יתר
דווחו מקרים נדירים של מתמוגלובינמיה משמעותית מבחינה קלינית.
מינונים גבוהים של פרילוקאין עלולים לגרום לעלייה ברמות המתמוגלובין במיוחד כאשר הם ניתנים בשילוב עם תרופות המעוררות methemoglobinemia (כגון sulfonamides). ניתן לטפל במקרים חמורים יותר של מתמוגלובינמיה באמצעות מתילן כחול המוזרק לאט תוך ורידי.
אם יתרחשו סימפטומים אחרים של רעילות מערכתית, אלה צריכים להיות דומים לאלה הנגרמים על ידי הרדמה מקומית הניתנת בנתיבים אחרים. הרעילות של חומרי הרדמה מקומיים מתבטאת בסימפטומים של עירור של מערכת העצבים או, במקרים חמורים יותר, בדיכאון של מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם.
יש לטפל בתסמינים נוירולוגיים חמורים (עוויתות, דיכאון במערכת העצבים המרכזית) ב"סיוע נשימתי ומתן תרופות נוגדות פרכוסים ".
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: חומצות הרדמה מקומיות בשילוב
ATC: N01BB20
ההרדמה העורית של קרם EMLA מתרחשת הודות למעבר של לידוקאין ופרילוקאין מהקרם לשכבות העור האפידרמיס והעוריות ותודות להצטברות לידוקאין ופרילוקאין באזורים הקרובים לקולטני הכאבים והקצות העצב. לידוקאין ופרילוקאין הם חומרי הרדמה מקומיים מסוג האמיד ושני המרכיבים הפעילים הללו מייצבים את הממברנות העצביות על ידי עיכוב מעבר היונים הדרושים ליזום והעברת דחפים ובכך מייצרים הרדמה מקומית.
איכות ההרדמה תלויה בזמן היישום והמינון.
קרם EMLA נמרח על עור שלם המכוסה בחבישה סתומה. זמן היישום, להשגת הרדמה יעילה, הוא 1-2 שעות בהתאם לסוג ההתערבות.
בניסויים קליניים עם EMLA שהוחלו על עור שלם, לא נצפו הבדלים בסבילות או ביעילות (כולל זמן עד תחילת הפעילות) בין חולים גריאטריים (65-96 שנים) לחולים צעירים יותר.
לאחר מריחת קרם EMLA למשך 1-2 שעות, ההרדמה נמשכת כשעתיים לאחר הסרת החבישה הסגורה.
עוצמת הרדמת העור עולה עם היישום. ב -90% מהחולים, הרדמה מספיקה להכנסת מחט ביופסיה (קוטר 4 מ"מ) לעומק של 2 מ"מ לאחר 60 דקות ו -3 מ"מ לאחר 120 דקות של טיפול ב- EMLA.
EMLA יעיל ובעל אותו זמן התחלה, ללא קשר לפיגמנטציית העור הכהה או הכהה (סוגי העור I עד IV).
הקליטה ברירית איברי המין מהירה יותר וזמן תחילת הפעילות קצר מזה שמתקבל על ידי החלת המוצר על העור.
לאחר 5-10 דקות מיישום EMLA על רירית איברי המין הנשית, משך הזמן הממוצע של משכך כאבים יעיל לקראת גירוי של לייזר ארגון המייצר כאב חריף ומייסר, היה כ 15-20 דקות (עם מרווח של שונות אינדיבידואלית בין 5 ו -45 דקות).
EMLA גורם לתגובה וסקולרית של כלי הדם מכיוון שלב ראשוני של כיווץ כלי הדם ואחריו התרחבות כלי הדם באזור היישום (ראה סעיף 4.8 "תופעות לא רצויות").
בחולים עם אטופיק דרמטיטיס נצפתה תגובה וסקולרית דומה אך קצרה יותר המלווה באריתמה לאחר 30-60 דקות, המעידה על ספיגה מהירה יותר דרך העור (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש").
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
הספיגה המערכתית של לידוקאין ופרילוקאין הכלולות ב- EMLA תלויה במינון, באזור ובזמן היישום; גורמים נוספים הם: עובי העור (המשתנה בהתאם לחלקי הגוף), מצבים אחרים כגון מחלות עור וגילוח.
עור שלם: לאחר מריחת 60 גרם קרם על 400 סמ"ר משטח הירך אצל המבוגר למשך 3 שעות כ -5% מהלידוקאין והפרילוקאין נספגים. השיא של ריכוז הפלזמה המרבי (בממוצע 0.12 ו -0.07 מק"ג / מ"ל) מושג. כ 2-6 שעות לאחר היישום.
לאחר המריחה על פני 10 גרם / 100 סמ”ר למשך שעתיים, הספיגה המערכתית היא כ -10% עם שיאים בריכוז פלזמה מקסימלי (בממוצע 0.16 ו -0.06 מק”ג / מ”ל) לאחר כ -1, 5-3 שעות.
ילדים: בתינוקות מתחת לגיל שלושה חודשים שאליהם הוחל 1 גרם / 10 ס"מ 2 של קרם EMLA למשך שעה אחת, ריכוז הפלסמה השיא של לידוקאין ופרילוקאין היה 0.135 מק"ג / מ"ל ו -0.107 מיקרוגרם / מ"ל. בילדים בגילאי 3 עד 3 12 חודשים שאליהם הוחל 2 גרם / 16 ס"מ 2 של קרם EMLA במשך ארבע שעות, ריכוזי השיא של פלזמה לידוקאין ופרילוקאין היו בהתאמה 0.155 מיקרוגרם / מ"ל ו -0.131 מיקרוגרם / מ"ל. בילדים בגילאי שנתיים עד שלוש שנים שאליהם 10 גרם / 100 סמ''ק קרם EMLA הוחל במשך שעתיים, ריכוז הפלסמה השיא של לידוקאין ופרילוקאין היה בהתאמה 0.315 מק"ג / מ"ל ו -0.215 מק"ג / מ"ל. בין 6 ל -8 שנים שאליהם 10-16 גרם / 100-160 סמ"ר של קרם EMLA הוחל במשך שעתיים, ריכוז הפלסמה השיא של לידוקאין ופרילוקאין היה בהתאמה 0.299 מק"ג / מ"ל ו -0.110 מק"ג / מ"ל.
רירית איברי המין: לאחר מריחה של 10 גרם קרם EMLA במשך 10 דקות על רירית הנרתיק, הגיעו ריכוז שיא של לידוקאין ופרילוקאין (בממוצע בהתאמה 0.18 מק"ג / מ"ל ו -0.15 מק"ג / מ"ל) לאחר 20-45 דקות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרי רעילות שנערכו בבעלי חיים שטופלו במינונים גבוהים של לידוקאין או פרילוקאין נצפו או משולבים, נצפו השפעות מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם. כאשר נעשה שימוש בשילוב של לידוקאין ופרילוקאין נצפו רק השפעות נוספות. אין אינדיקציות לסינרגיה אפשרית או להופעה של השפעות רעילות בלתי צפויות.
לשני התרכובות יש רעילות אוראלית נמוכה, המספקות מרווח סובלנות טוב במקרה של בליעה מקרית של המוצר. לא נצפו תופעות לוואי הקשורות לתרופות במחקרי טוקסיקולוגיה של הרבייה, תוך שימוש בתרכובות בלבד או בשילוב.
לא נצפו השפעות מוטגניות בַּמַבחֵנָה אוֹ in vivo בבדיקות מוטגניות.
לאור האינדיקציות ומשך הטיפול במוצר, לא נערכו מחקרים מסרטנים על התרכובות בלבד או בשילוב.
מטבוליט של לידוקאין, 2,6-קסילידין ומטבוליט של פרילוקאין, אוֹ-טולואידין, הראו פעילות מוטגנית. מטבוליטים אלה הוכחו כבעלי פוטנציאל מסרטן במחקרים פרה -קליניים טוקסיקולוגיים לחשיפה כרונית.
הערכת סיכון על ידי השוואת החשיפה המקסימלית האנושית המחושבת והשימוש לסירוגין בלידוקאין ופרילוקאין עם חשיפה במחקרים פרה -קליניים הצביעו על מרווח בטיחות גדול לשימוש קליני.
מחקרי סובלנות מקומיים שנערכו באמצעות תערובת של 1: 1 (w / w) של לידוקאין ופרילוקאין בתחליב, קרם או ג'ל הראו כי ניסוחים אלה נסבלים היטב על ידי עור שלם וריריות ריריות.
תגובה מגרה ברורה נצפתה לאחר מתן עיני יחיד של 50 מ"ג / גרם לידוקאין ותחליב פרילוקאין 1: 1 (w / w) בחיית מחקר. הריכוז המאומץ של חומרי הרדמה מקומיים היה דומה לתכשיר קרם EMLA. תגובה עינית זו אולי הושפעה מערך ה- pH הגבוה של ניסוח התחליב (בערך pH 9), אך ככל הנראה היא גם תוצאה חלקית של פוטנציאל גירוי פנימי של חומרי הרדמה מקומיים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
פולימר של חומצת אקריליק, פוליוקסיאתילן מוקשה שמן קיק, נתרן הידרוקסיד, מים מטוהרים.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף
3 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
לאחסן בטמפרטורת החדר. הימנע מקפיאה.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
צינור אלומיניום מעוות המצופה בפנים עם שרף מגן.
צינור אחד של 5 גרם + 2 פלסטרים סוגרים
5 צינורות של 5 גרם + 10 טלאים סוגרים
צינור אחד של 30 גרם.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
קרום המגן של הצינור מוסר באמצעות המכסה.
מרחו שכבה עבה של קרם (1.5-2.5 גרם) באתר המטופל.
קח תיקון לחבישה הסגורה והסר את החלק המרכזי.
הסר את הנייר המונח להגנה על שכבת הדבק.
מכסים את שכבת ה- EMLA ומונעים ממנה לעבור מעבר לקצוות התיקון. לחץ בזהירות על קווי המתאר של המדבקה, וודא שאין דליפת קרם.
הסר את נייר הגיבוי הנותר מקצה התיקון. ניתן לציין את זמן היישום ישירות על התחבושת.
יש ליישם את EMLA לפחות "שעה לפני" הניתוח; היישום יכול להימשך מספר שעות ללא אובדן יעילות.
הסר את החבישה הסגורה, זרוק את הקרם ונקה את האתר לטיפול. משך ההשפעה המרדימה הוא לפחות שעה לאחר הסרת התחבושת.
מחזיק רשות השיווק 07.0
AstraZeneca S.p.A.
ארמון וולטה
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 מספר אישור השיווק
צינור אחד של 5 גרם + 2 טלאים חסימים-מספר AIC 027756016
5 צינורות של 5 גרם + 10 טלאים סוגרים - AIC N ° 027756028
צינור אחד של 30 גרם- AIC N ° 027756030-אריזה לא מסחרית.
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 תאריך עיון הטקסט
דצמבר 2011
.jpg)
