MEPRAL - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Mepral - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

רכיבים פעילים: אומפרזול

Mepral 10 מ"ג קפסולות עמידות לקיבה
כמוסות Mepral 20 מ"ג קשות
Mepral 40 מ"ג קפסולות עמידות לקיבה

תוספות אריזה של Mepral זמינות למידות האריזה:

Mepral 10 מ"ג קפסולות קשיחות עמידות למערכת העיכול, Mepral 20 מ"ג קפסולות קשות עמידות לגסטרו, Mepral 40 מ"ג קפסולות קשות עמידות לקיבה.
אבקת Mepral 40 מ"ג לתמיסת עירוי

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Mepral? לשם מה זה?

Mepral מכיל את החומר הפעיל אומפרזול. הוא שייך לקבוצת תרופות הנקראות 'מעכבי משאבת פרוטון' הפועלות על ידי הפחתת כמות החומצה המיוצרת על ידי הקיבה. Mepral משמשת לטיפול במצבים הבאים:

אצל מבוגרים:

"מחלת ריפלוקס גסטרו-ושט" (GERD). מחלה זו מתרחשת כאשר חומצה בורחת מהקיבה ועוברת לוושט (הצינור המחבר בין הגרון לקיבה) וגורמת לכאבים, דלקות וצרבת.
כיבים בחלק העליון של המעי (כיב בתריסריון) או בקיבה (כיב קיבה).
כיבים נגועים בחיידק בשם "הליקובקטר פילורי". אם יש לך מחלה זו, הרופא שלך עשוי גם לרשום אנטיביוטיקה לטיפול בזיהום ולאפשר לכיב להחלים.
כיבים הנגרמים על ידי תרופות הנקראות NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות). ניתן להשתמש ב- Mepral גם כדי למנוע היווצרות כיבים אם אתה נוטל NSAIDs.
חומצת קיבה מוגזמת הנגרמת מצמיחת רקמות בלבלב (תסמונת צולינגר-אליסון).

בילדים:

ילדים מעל גיל שנה ומשקל גוף העולה על 10 ק"ג או שווה להם

"מחלת ריפלוקס גסטרו-ושט" (GERD). מחלה זו מתרחשת כאשר חומצה בורחת מהקיבה ועוברת לוושט (הצינור המחבר בין הגרון לקיבה) וגורמת לכאבים, דלקות וצרבת.

אצל ילדים, סימפטומים של מחלה זו כוללים גם תכולת קיבה החוזרת לפה (regurgitation), בחילות (הקאות) ועלייה ירודה במשקל.

ילדים מעל גיל 4 ומתבגרים

כיבים נגועים בחיידק בשם "הליקובקטר פילורי". אם לילד יש מחלה זו, הרופא עשוי גם לרשום אנטיביוטיקה לטיפול בזיהום ולאפשר לכיב להחלים.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Mepral

אל תיקח את Mepral

אם אתה אלרגי (רגיש) לאומפרזול או לכל אחד ממרכיביו האחרים של Mepral.
אם אתה אלרגי לתרופות המכילות מעכבי משאבת פרוטון אחרים (למשל פנטופראזול, לנסופראזול, רבפראזול, אזומפראזול).
אם אתה נוטל תרופה המכילה nelfinavir (המשמשת לזיהומים ב- HIV).

אם אינך בטוח, שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Mepral

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Mepral

Mepral יכול להסתיר את הסימפטומים של מחלות אחרות. לכן, אם אתה חווה את הסימפטומים המתוארים להלן לפני נטילת Mepral או בזמן נטילתו, פנה לרופא מיד:

ירידה במשקל ללא מוטיבציה ובעיות בליעה.
כאבי בטן או בעיות עיכול.
הקאות של מזון או דם.
צבע כהה של הצואה (נוכחות של דם בצואה).
שלשול חמור או מתמשך, מכיוון שאומפרזול נקשר לעליה קלה בשלשול מדבק.
בעיות כבד קשות.

אם נטלת Mepral במשך זמן רב (יותר משנה) הרופא שלך ירשום בדיקות סדירות. ספר לרופא אם אתה מבחין בסימפטומים חדשים ויוצאי דופן.

אם אתה לוקח מעכב משאבת פרוטון כגון Mepral, במיוחד למשך יותר משנה, ייתכן שיש לך סיכון מוגבר מעט לשבר בירך, בפרק כף היד או בעמוד השדרה. אם יש לך אוסטאופורוזיס או שאתה לוקח סטרואידים (מה שעלול להגביר את הסיכון אוסטאופורוזיס) התייעץ עם הרופא שלך.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Mepral

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם. זה חשוב מכיוון שמפראל יכולה להשפיע על הדרך שבה תרופות מסוימות פועלות וחלק מהתרופות יכולות להשפיע על אופן הפעולה של מפרל.

אין ליטול את Mepral אם אתה נוטל תרופה המכילה nelfinavir (המשמשת לטיפול בדלקות HIV).

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל אחת או יותר מהתרופות הבאות:

קטוקונזול, איטרקונזול או ווריקונזול (משמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פטריות)
דיגוקסין (משמש לטיפול בבעיות לב)
דיאזפם (משמש לטיפול בחרדות, להרפיית שרירים או לאפילפסיה).
פניטואין (משמש לאפילפסיה). אם אתה לוקח פניטואין, הרופא שלך יעקוב אחרייך בתחילת ובסוף הטיפול במפרל.
תרופות המשמשות לדילול הדם, כגון warfarin או חוסמי ויטמין K אחרים. הרופא שלך יעקוב אחריך בתחילת הטיפול בסיום הטיפול ב- Mepral.
ריפמפיצין (משמש לטיפול בשחפת)
Atazanavir (משמש לטיפול בזיהום HIV)
Tacrolimus (משמש בהשתלות איברים)
ג 'ון סנט (Hypericum perforatum) (משמש לטיפול בדיכאון קל)
Cilostazol (משמש לטיפול בקלאודיקציה לסירוגין)
סאקינאוויר (משמש לטיפול בזיהום HIV)
קלופידוגרל (משמש למניעת קרישי דם (טרומבי))
ארלוטיניב (משמש לטיפול בסרטן)
Methotrexate (תרופה כימותרפית המשמשת במינונים גבוהים לטיפול בסרטן) - אם אתה לוקח methotrexate במינונים גבוהים, הרופא שלך עשוי להפסיק באופן זמני את הטיפול ב- Mepral.

אם הרופא שלך רשם אנטיביוטיקה של אמוקסיצילין וקלריתרומיצין יחד עם Mepral לטיפול בכיבים הנגרמים מזיהומים בהליקובקטר פילורי, חשוב מאוד לדווח אם אתה נוטל תרופות אחרות.

נטילת Mepral עם אוכל ושתייה

ניתן ליטול את הכמוסות עם אוכל או על בטן ריקה.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

לפני נטילת Mepral ספר לרופא אם הינך בהריון או מעוניין להיכנס להריון. הרופא שלך יחליט אם אתה יכול לקחת Mepral במהלך תקופה זו. הרופא שלך יחליט אם אתה יכול לקחת Mepral אם את מניקה.

נהיגה ושימוש במכונות

סביר שמפראל לא תשפיע על היכולת שלך לנהוג או להשתמש בכלים או במכונות. תגובות שליליות כגון סחרחורת והפרעות ראייה עלולות להתרחש (ראה סעיף 4). אם אתה סובל מכך, אסור לך לנהוג או להפעיל מכונות.

מידע חשוב על חלק ממרכיביו של Mepral

כמוסות Mepral מכילות לקטוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Mepral: מינון

קח תמיד את Mepral בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. הרופא שלך יגיד לך כמה כמוסות לקחת ולכמה זמן. זה יהיה תלוי במצבך ובגילך. המינונים הרגילים ניתנים להלן.

מבוגרים:

לטיפול בסימפטומים של GERD, כגון צרבת וחמצת חומצה:

אם הרופא שלך אמר לך שהוושט שלך ניזוק מעט, המינון הרגיל הוא 20 מ"ג פעם ביום למשך 4 עד 8 שבועות. הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון ל -40 מ"ג למשך 8 שבועות נוספים אם הוושט עדיין לא נרפא לחלוטין.
המינון הרגיל לאחר שהוושט נרפא הוא 10 מ"ג פעם ביום.
אם הוושט אינו ניזוק, המינון הרגיל הוא 10 מ"ג פעם ביום.

לטיפול בכיבים בחלק העליון של המעי (כיב בתריסריון):

המינון הרגיל הוא 20 מ"ג פעם ביום למשך שבועיים. הרופא שלך עשוי להאריך את המינון לשבועיים נוספים אם הכיב עדיין לא החלים.
אם הכיב אינו מרפא במלואו, ניתן להגדיל את המינון ל -40 מ"ג פעם ביום למשך 4 שבועות.

לטיפול בכיבים בקיבה (כיב קיבה):

המינון הרגיל הוא 20 מ"ג פעם ביום למשך 4 שבועות. הרופא שלך עשוי להאריך את המינון בעוד 4 שבועות אם הכיב עדיין לא נרפא.
אם הכיב אינו מרפא במלואו, ניתן להגדיל את המינון ל -40 מ"ג פעם ביום למשך 8 שבועות.

כדי למנוע כיבים מתריסריון וקיבה לחזור:

המינון הרגיל הוא 10 מ"ג או 20 מ"ג פעם ביום. הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון ל -40 מ"ג פעם ביום.

לטיפול בכיבים בתריסריון ובקיבה הנגרמת כתוצאה מנטילת NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות):

המינון הרגיל הוא 20 מ"ג פעם ביום למשך 4-8 שבועות.

למניעת היווצרות כיבים בתריסריון ובקיבה אם אתה משתמש ב- NSAIDs:

המינון הרגיל הוא 20 מ"ג פעם ביום.

לטיפול בכיבים הנגרמים כתוצאה מזיהום הליקובקטר פילורי ולמניעת הופעתם מחדש:

המינון הרגיל הוא 20 מ"ג של Mepral פעמיים ביום למשך שבוע.
הרופא שלך יגיד לך לקחת גם שתי אנטיביוטיקה כולל אמוקסיצילין, קלריתרומיצין ומטרונידזול.

לטיפול יותר מדי חומצה בקיבה הנגרמת על ידי גידול בלבלב (תסמונת צולינגר-אליסון):

המינון הרגיל הוא 60 מ"ג ליום.
הרופא שלך יתאים את המינון בהתאם לצרכיך ויחליט גם כמה זמן עליך לקחת את התרופה.

יְלָדִים:

לטיפול בסימפטומים של GERD, כגון צרבת וחמצת חומצה:

Mepral ניתנת לילדים מעל גיל שנה ומשקלם עולה על 10 ק"ג. המינון לילדים מבוסס על משקל הילד והרופא יחליט את המינון הנכון.

לטיפול ומניעה של הישנות כיבים הנגרמים על ידי זיהום הליקובקטר פילורי:

Mepral ניתן לקחת על ידי ילדים מעל גיל 4 שנים. המינון לילדים מבוסס על משקל הילד והרופא יחליט את המינון הנכון.
הרופא שלך גם ירשום לילדך שתי אנטיביוטיקה בשם אמוקסיצילין וקלריתרומיצין.

נטילת תרופה זו

מומלץ ליטול את הכמוסות בבוקר.
ניתן ליטול את הכמוסות עם אוכל או על בטן ריקה.
יש לבלוע את הכמוסות בשלמותן עם חצי כוס מים. אין ללעוס או למעוך את הכמוסות, שכן הן מכילות גרגירים מצופים בצורה כזו שתמנע פירוק התרופה על ידי חומצת הקיבה. חשוב לא לפגוע בגרגירים.

מה לעשות אם אתה או הילד מתקשים לבלוע את הכמוסות

אם אתה או הילד מתקשים לבלוע את הכמוסות:

פתח את הקפסולות ובלע את התכולה ישירות עם חצי כוס מים או שופך את התוכן לכוס מים (לא נוצצת), מיץ פירות חומצי (למשל תפוח, תפוז או אננס) או רסק תפוחים.
תמיד יש לנער את התוכן לפני השתייה (התערובת לא תהיה צלולה), ולאחר מכן לשתות את התכשיר מיד או תוך 30 דקות.
כדי לוודא שלקחת את כל התרופה יש לשטוף היטב את הכוס בחצי כוס מים ולשתות את התוכן. החלקיקים המוצקים מכילים את התרופה - אין ללעוס או לרסק אותם.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Mepral

אם אתה לוקח יותר Mepral ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח יותר מפרל ממה שרופא הרופא שלך, פנה לרופא או לרוקח מיד.

אם שכחת לקחת Mepral

אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר אותה. עם זאת, אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, דלג על המנה החמיצה. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Mepral

כמו כל התרופות, Mepral עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי הנדירות אך החמורות הבאות, הפסק לקחת את Mepral ופנה לרופא מיד:

צפצופים פתאומיים, נפיחות של השפתיים, הלשון והגרון או הגוף, פריחה, התעלפות או קושי בבליעה (תגובה אלרגית קשה).
אדמומיות עור עם שלפוחיות או קילוף. שלפוחיות קשות עלולות להופיע גם עם דימום של השפתיים, העיניים, הפה, האף ואיברי המין. זה יכול להיות "תסמונת סטיבנס-ג'ונסון" או "נקרוליזה אפידרמיס רעילה".
עור צהוב, שתן כהה ועייפות יכולים להיות סימפטומים של בעיות בכבד.

תופעות לוואי יכולות להתרחש בתדירות מסוימת, כפי שמוגדר להלן:

שכיח מאוד: משפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים

נפוץ: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100

לא נדיר: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1,000

נדיר: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 10,000

נדיר מאוד: משפיע על פחות מ -1 מתוך 10,000 חולים

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים

תופעות הלוואי האחרות כוללות:

תופעות לוואי שכיחות

כְּאֵב רֹאשׁ.
השפעות על הקיבה או המעיים: שלשולים, כאבי בטן, עצירות, רוח (גזים).
תחושת בחילה (בחילה) או בחילה (הקאות).

תופעות לוואי לא שכיחות

נפיחות בכפות הרגליים והקרסוליים.
שינה מופרעת (נדודי שינה).
סחרחורת, עקצוצים, תחושת נמנום.
תחושת ספינינג (ורטיגו).
שינויים בבדיקות הדם הקשורים לתפקוד הכבד.
פריחה, פריחה עם נפיחות בעור (כוורות) ועור מגרד.
תחושה כללית של חוסר בריאות וחוסר אנרגיה.
אם אתה לוקח מעכב משאבת פרוטון כגון Mepral, במיוחד למשך יותר משנה, ייתכן שיש לך סיכון מוגבר מעט לשבר בירך, בפרק כף היד או בעמוד השדרה. אם יש לך אוסטאופורוזיס או שאתה לוקח סטרואידים (מה שעלול להגביר את הסיכון אוסטאופורוזיס) התייעץ עם הרופא שלך.

תופעות לוואי נדירות

שינויים בהרכב הדם, כגון הפחתה במספר תאי הדם הלבנים או הטסיות. זה יכול לגרום לחולשה ולחבורות קלות, או שזה עלול לגרום לזיהומים יותר.
תגובות אלרגיות, לפעמים חמורות מאוד, כולל נפיחות של השפתיים, הלשון והגרון, חום, צפצופים.
רמות נמוכות של נתרן בדם. זה יכול לגרום לחולשה, להיות חולה (הקאות) והתכווצויות.
מרגיש נסער, מבולבל או מדוכא.
שינויים בטעם.
בעיות בראייה שלך, כגון ראייה מטושטשת.
צפצופים פתאומיים או קוצר נשימה (ברונכוספזם).
פה יבש
דלקת בתוך הפה.
זיהום הנקרא "קיכלי" אשר יכול להשפיע על המעיים ונגרם על ידי פטרייה.
בעיות בכבד, כולל צהבת שעלולה לגרום לעור צהוב, שתן כהה ועייפות.
נשירת שיער (התקרחות).
פריחה בעור בחשיפה לשמש.
כאבי פרקים (ארתרלגיה) או כאבי שרירים (מיאלגיה).
בעיות כליות קשות (דלקת נפרדת הביניים).
הזעה מוגברת.

תופעות לוואי נדירות ביותר

שינויים בספירת תאי הדם, כולל אגרנולוציטוזיס (חוסר בתאי דם לבנים)
תוֹקפָּנוּת.
לראות, להרגיש או לשמוע על אירועים לא מציאותיים (הזיות).
בעיות כבד קשות עד אי ספיקת כבד ודלקת במוח.
התחלה פתאומית של פריחה חמורה או שלפוחיות והתקלפות של העור. תופעות אלו עשויות להיות קשורות לחום גבוה וכאבי פרקים (אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה)
חולשת שרירים.
הגדלת חזה אצל גברים.

לא ידוע

דלקת במעי (כתוצאה משלשול).
אם אתה לוקח את Mepral יותר משלושה חודשים, רמות המגנזיום בדם שלך עלולות לרדת. רמות מגנזיום נמוכות עלולות להתבטא בעייפות, התכווצויות שרירים לא רצוניות, חוסר התמצאות, עוויתות, סחרחורת, קצב לב מוגבר. אם יש לך אחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא מיד. רמות נמוכות של מגנזיום יכולות גם להוביל לירידה ברמות האשלגן או הסידן בדם. הרופא שלך צריך להחליט אם לבדוק את רמות המגנזיום בדם מעת לעת.
הפחתה ברמות הסידן בדם (היפוקלצמיה). הפחתה ברמות הסידן בדם יכולה לנבוע מרמות מגנזיום נמוכות מאוד.

במקרים נדירים מאוד Mepral יכולה להשפיע על תאי הדם הלבנים המובילים לחוסר חיסוני. אם אתה מפתח זיהום עם תסמינים כגון חום עם הידרדרות חמורה בבריאות הכללית או חום עם סימפטומים של זיהום מקומי כגון כאבים בצוואר, בגרון או בפה או בקושי במתן שתן, עליך לפנות לרופא בהקדם האפשרי, כדי לשלול חוסר תאי דם לבנים (אגרנולוציטוזיס) על ידי ביצוע בדיקת דם חשוב שבמקרה זה תגיד לרופא איזו תרופה אתה נוטל.

אל תדאג ברשימת תופעות הלוואי האפשריות. ייתכן שלא תקבל אף אחת. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, פנה לרופא או לרוקח.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הארצית

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה

תפוגה ושמירה

הרחק את Mepral הרחק מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש ב- Mepral לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של החודש.
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
שמור את השלפוחית באריזה המקורית או שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל Mepral

המרכיב הפעיל הוא אומפרזול.

כמוסות קשות עמידות למערכת העיכול Mepral מכילות 10 מ"ג, 20 מ"ג או 40 מ"ג אומפרזול. המרכיבים הנוספים הם דיסודיום פוספט דיהידראט, הידרוקסי -פרופיל -תאית, היפרומלוז, לקטוז נטול מים, מגנזיום סטרט, מניטול, חומצה מתאקרילית - אתיל אקרילט קופולימר (1: 1) פיזור 30%, תאית מיקרו -גבישית, מקרוגול (פוליאתילן גליקול 400), נתרן לורידואיל סולפט 172 טיטניום דו חמצני E 171, ג'לטין, דיו להדפסה (מכיל מעטפת, אמוניה, אשלגן הידרוקסיד ותחמוצת ברזל שחורה E 172), סיליקה קולואידית נטולת מים, פרפין נוזלי.

איך נראית מפראל ותכולת האריזה

כמוסות Mepral 10 מ"ג בעלות גוף ורוד אטום, מוטבע עם "10", וכובע ורוד אטום עם "A / OS".
כמוסות Mepral של 20 מ"ג בעלות גוף ורוד אטום, עם "20" וכובע אטום חום-אדמדם עם "A / OM".
כמוסות Mepral 40 מ"ג בעלות גוף חום-אדמדם, מוטבע עם "40" וכובע אטום-חום-אדום עם "A / OL".

אריזה:

10 מ"ג: o שלפוחיות המכילות 14, 28 ו -35 כמוסות.
20 מ"ג: o שלפוחית המכילה 14 כמוסות.
40 מ"ג: o בקבוקי HDPE המכילים 14 כמוסות

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Mepral זמין בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

קפסולות גסטרו -עמידות של חברת MEPRAL

02.0 הרכב איכותי וכמותי

10 מ"ג: כל כמוסה מכילה 10 מ"ג אומפרזול.

20 מ"ג: כל כמוסה מכילה 20 מ"ג אומפרזול.

40 מ"ג: כל כמוסה מכילה 40 מ"ג אומפרזול.

חומרים עזר:

10 מ"ג: כל כמוסה מכילה 4 מ"ג לקטוז.

20 מ"ג: כל כמוסה מכילה 8 מ"ג לקטוז.

40 מ"ג: כל כמוסה מכילה 9 מ"ג לקטוז.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

קפסולה עמידה למערכת העיכול.

10 מ"ג: כמוסות ג'לטין קשות עם גוף ורוד אטום, מוטבע בכובע "10" וורוד אטום עם "A / OS", המכיל גרגירים עמידים למערכת העיכול.

20 מ"ג: כמוסות ג'לטין קשות עם גוף ורוד אטום, מוטבע בכובע "20" ואטום בצבע חום אדמדם עם "A / OM", המכיל גרגירים עמידים למערכת העיכול.

40 מ"ג: כמוסות ג'לטין קשות עם גוף חום-אדמדם, עם כותרת "40" וכובע חום-אדמדם אטום עם "A / OL", המכיל גרגירים עמידים למערכת העיכול.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

כמוסות Mepral מסומנות עבור:

מבוגרים

• טיפול בכיבים בתריסריון

• מניעת הישנות של כיבים בתריסריון

• טיפול בכיבי קיבה

• מניעת הישנות של כיבי קיבה

• מיגור של הליקובקטר פילורי (H. pylori) בכיב פפטי, בשיתוף עם טיפול אנטיביוטי מתאים

• טיפול בכיבי קיבה ותריסריון הקשורים לשימוש ב- NSAIDs

• מניעת כיבי קיבה ותריסריון הקשורים לשימוש ב- NSAID בחולים בסיכון

• טיפול בדלקת ריאות הוושט

• ניהול ארוך טווח של חולים עם ריאות ריפלוקס וושט

• טיפול במחלת ריפלוקס קיבה -ושט סימפטומטית

• טיפול בתסמונת צולינגר-אליסון

שימוש בילדים

ילדים מעל גיל שנה ומשקל גוף ≥ 10 ק"ג

• טיפול בדלקת ריאות הוושט

• טיפול סימפטומטי בצרבת ובחמצת חומצה במחלת ריפלוקס גסטרו -ושט

ילדים ומתבגרים מעל גיל 4

• טיפול בכיב התריסריון הנגרם על ידי H. פילורי, בשיתוף עם טיפול אנטיביוטי

04.2 מינון ושיטת הניהול

מינון למבוגרים

טיפול בכיב התריסריון

המינון המומלץ לחולים עם כיב תריסריון פעיל הוא Mepral 20 מ"ג פעם ביום. במרבית החולים, ריפוי כיב מושג תוך שבועיים מתחילת הטיפול. במקרה של כיבים שלא החלימו לגמרי במהלך הטיפול הראשון, בדרך כלל משיגים ריפוי במהלך טיפול ממושך למשך שבועיים נוספים. בחולים עם כיב בתריסריון שלא מגיבים, מומלץ לתת 40 מ"ג מפראל פעם ביום והריפוי בדרך כלל מושג תוך ארבעה שבועות.

מניעת הישנות כיב התריסריון

למניעת הישנות אולקוס בתריסריון בחולים שליליים H. pylori או כאשר מיגור של H. pylori לא אפשרי, המינון המומלץ הוא Mepral 20 מ"ג פעם ביום. בחלק מהחולים מינון של 10 מ"ג עשוי להספיק. במקרה של כישלון טיפולי, ניתן להגדיל את המינון ל -40 מ"ג.

טיפול בכיב קיבה

המינון המומלץ הוא Mepral 20 מ"ג פעם ביום. במרבית החולים, הריפוי מושג תוך ארבעה שבועות מתחילת הטיפול. במקרה של כיבים שלא נרפאו לחלוטין לאחר קורס הטיפול הראשון, בדרך כלל מושגת ריפוי במהלך טיפול ממושך עוד ארבעה שבועות. בחולים עם כיבים. תגובה קיבה , מומלץ לתת 40 מ"ג מפראל פעם ביום והריפוי מושג בדרך כלל תוך שמונה שבועות.

מניעת הישנות בחולים עם כיב קיבה

למניעת הישנות של חולים עם כיב קיבה שאינו מגיב בצורה גרועה, המינון המומלץ הוא Mepral 20 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל- Mepral 40 מ"ג פעם ביום.

הדברת H. pylori בכיב פפטי

ל"מיגור "H. פילורי, בחירה אנטיביוטית צריכה להתבסס על סובלנות התרופות האישית של המטופל והטיפול צריך להתבצע על פי דפוסי התנגדות מקומיים, אזוריים, לאומיים והנחיות טיפול.

• Mepral 20 מ"ג + קלריטרומיצין 500 מ"ג + אמוקסיצילין 1,000 מ"ג, כל פעמיים ביום למשך שבוע אחד, או

• Mepral 20 מ"ג + קלריטרומיצין 250 מ"ג (לחלופין 500 מ"ג) + מטרונידזול 400 מ"ג (או 500 מ"ג או טינידזול 500 מ"ג), כל פעמיים ביום למשך שבוע אחד או

• Mepral 40 מ"ג פעם ביום עם אמוקסיצילין 500 מ"ג ומטרונידזול 400 מ"ג (או 500 מ"ג או טינידזול 500 מ"ג), שניהם שלוש פעמים ביום למשך שבוע אחד.

על כל אחד ממשטרי הטיפול, האם המטופל עדיין יבדוק חיובי H. pylori ניתן לחזור על הטיפול.

טיפול בכיבי קיבה ותריסריון הקשורים לצריכת NSAIDs

לטיפול בכיבים קיבה ותריסריון הקשורים ל- NSAID המינון המומלץ הוא Mepral 20 מ"ג פעם ביום. במרבית החולים, הריפוי מושג תוך ארבעה שבועות מתחילת הטיפול. בחולים שלא נרפאו לחלוטין לאחר קורס הטיפול הראשון, בדרך כלל משיגים ריפוי על ידי הארכת הטיפול בארבעה שבועות נוספים.

מניעת כיבי קיבה ותריסריון הקשורים לשימוש ב- NSAID בחולים בסיכון

למניעת כיבי קיבה או תריסריון הקשורים ל- NSAID בחולים בסיכון (גיל> 60, היסטוריה של כיבים בקיבה ותריסריון, היסטוריה של דימום במערכת העיכול העליונה) המינון המומלץ הוא 20 מ"ג מפראל פעם ביום.

טיפול בדלקת ריאות הוושט

המינון המומלץ הוא Mepral 20 מ"ג פעם ביום. במרבית החולים, הריפוי מושג תוך ארבעה שבועות מתחילת הטיפול.במקרה של כיבים שלא החלימו לגמרי לאחר קורס הטיפול הראשון, בדרך כלל משיגים ריפוי על ידי הארכת הטיפול בארבעה שבועות נוספים.

בחולים הסובלים מוושט חמור, מתן 40 מ"ג פעם ביום על מנת להשיג ריפוי בדרך כלל תוך שמונה שבועות.

ניהול ארוך טווח של חולים עם ריאות ריפלוקס וושט

לניהול ארוך טווח של חולים הסובלים מדלקת ריאות הוושט ריפלוקס, המינון המומלץ הוא Mepral 10 מ"ג פעם ביום.במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל- Mepral 20-40 מ"ג פעם ביום.

טיפול במחלת ריפלוקס קיבה -ושט סימפטומטית

המינון המומלץ הוא Mepral 20 מ"ג ליום. מטופלים יכולים להגיב כראוי למינון היומי של 10 מ"ג, ולכן יש לשקול התאמת מינון פרטנית.

אם לא מושגת שליטה סימפטומטית לאחר ארבעה שבועות של טיפול ב- Mepral 20 מ"ג מדי יום, מומלץ להמשיך ולחקור.

טיפול בתסמונת צולינגר-אליסון

בחולים עם תסמונת צולינגר-אליסון, יש להתאים את המינון בנפרד ולהמשיך בטיפול כל עוד מצוין קלינית. המינון ההתחלתי המומלץ הוא Mepral 60 מ"ג ליום. כל החולים עם מחלה קשה, שהגיבו בצורה גרועה לטיפולים אחרים, שמרו על שליטה יעילה וביותר מ -90% מהחולים, השליטה נשמרה במינונים של Mepral בין 20 מ"ג ל -120 מ"ג ליום. יש לחלק את המינונים היומיים מעל 80 מ"ג לשתי מנות יומיות.

מינון בילדים

ילדים מעל גיל שנה ומשקל גוף ≥ 10 ק"ג

טיפול בדלקת ריאות הוושט

טיפול סימפטומטי בצרבת וחרדת חומצה במחלת ריפלוקס גסטרו -ושט

המינונים המומלצים הם כדלקמן:

גיל מִשׁקָל מִנוּן ≥ גיל שנה 10-20 ק"ג 10 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל -20 מ"ג פעם ביום ≥ גיל שנתיים > 20 ק"ג 20 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל -40 מ"ג פעם ביום

Reflux esophagitis: תקופת הטיפול היא 4-8 שבועות.

טיפול סימפטומטי בצרבת ובחמצת חומצה במחלת ריפלוקס גסטרו -וושט: משך הטיפול 2-4 שבועות. אם לא מושגת שליטה סימפטומטית לאחר 2-4 שבועות, יש לחקור את המטופל עוד יותר.

ילדים ומתבגרים מעל גיל 4

טיפול בכיב התריסריון הנגרם על ידי H. pylori

יש לבחון הנחיות רשמיות מקומיות, אזוריות ולאומיות בנוגע לעמידות לחיידקים, משך הטיפול (לרוב 7 ימים, אך לפעמים עד 14 ימים) ושימוש מתאים באנטיביוטיקה בבחירת הטיפול המשולב המתאים.

הטיפול חייב להתבצע תחת פיקוחו של רופא מומחה.

המינון המומלץ הוא כדלקמן:

מִשׁקָל מִנוּן 15-30 ק"ג שילוב עם שני אנטיביוטיקה: Mepral 10 מ"ג, אמוקסיצילין 25 מ"ג / ק"ג משקל גוף וקליתרומיצין 7.5 מ"ג / ק"ג משקל גוף, כולם ניתנים בו זמנית פעמיים ביום למשך שבוע אחד. 31-40 ק"ג שילוב עם שתי אנטיביוטיקה: 20 מג מפל, אמוקסיצילין 750 מ"ג וקליתרומיצין 7.5 מ"ג / ק"ג משקל הגוף ניתנות כולן פעמיים ביום למשך שבוע אחד. > 40 ק"ג שילוב עם שתי אנטיביוטיקה: 20 מג מפל, אמוקסיצילין 1 גרם וקלריתרומיצין 500 מ"ג, ניתנות כולן פעמיים ביום למשך שבוע אחד.

אוכלוסיות מיוחדות

תפקוד כלייתי לקוי

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (ראה סעיף 5.2).

תפקוד כבד לקוי

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, מינון יומי של 10-20 מ"ג עשוי להספיק (ראה סעיף 5.2).

קשישים (> 65 שנים)

אין צורך בהתאמת המינון בחולים קשישים (ראה סעיף 5.2).

שיטת ניהול

מומלץ ליטול כמוסות Mepral בבוקר, רצוי על בטן ריקה, בבליעה שלמה עם חצי כוס מים. אין ללעוס או למעוך את הכמוסות.

לחולים עם קשיי בליעה ולילדים שיכולים לשתות או לבלוע מזון מוצק למחצה

המטופלים יכולים לפתוח את הקפסולה ולבלוע את התכולה בחצי כוס מים, או לערבב עם נוזלים מעט חומציים כגון מיץ פירות או מחית תפוחים או מים דוממים. יש ליידע את המטופלים כי במקרים אלה יש לבלוע את הפיזור באופן מיידי (או תוך 30 דקות) ולערבב אותו תמיד לפני השתייה. שוטפים את התחתית בחצי כוס מים ושותים את התכולה.

לחלופין, מטופלים יכולים להמיס את הכמוסה בפה ולבלוע את הגרגירים הכלולים בחצי כוס מים, אין ללעוס את הגרגירים העמידים למערכת העיכול.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לאומפרזול, תחליפי בנזימידאזול או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

אומפרזול, בדומה למעכבי משאבת פרוטון אחרים (PPI), אין לתת במקביל לנלפינאביר (ראה סעיף 4.5).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

בנוכחות תסמיני אזעקה מסוימים (למשל ירידה משמעותית במשקל לא מכוונת, הקאות חוזרות ונשנות, דיספגיה, הממטה או מלנה) וכאשר יש חשד או אישור להימצאות כיב קיבה, יש לשלול את אופיו הממאיר של הכיב כתגובה סימפטומטית לטיפול עשוי לעכב אבחנה נכונה.

מתן טיפול משותף של מעכבי אטאזנאוויר ומשאבת פרוטון אינו מומלץ (ראה סעיף 4.5). אם השילוב של atazanavir ומעכב משאבת פרוטון נחשב בלתי נמנע, מומלץ לבצע ניטור קליני קפדני (למשל עומס ויראלי) בשילוב עם עלייה במינון atazanavir ל- 400 מ"ג עם 100 מ"ג ritonavir; מינון האומפרזול אינו חייב לעלות 20 מ"ג.

אומפרזול, כמו כל התרופות המדכאות חומצה, יכול להפחית את ספיגת ויטמין B12 (ציאנוקובלמין) עקב היפו או אכלורהידריה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים עם עתודות נמוכות או גורמי סיכון להפחתת ספיגת ויטמינים. B12 במקרה של זמן ארוך -טיפולים תקופתיים.

אומפרזול הוא מעכב CYP2C19. יש לשקול אינטראקציה אפשרית עם תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי CYP2C19 בתחילת או בסיום הטיפול באומפרזול. נצפתה אינטראקציה בין קלופידוגרל לאומפרזול (ראה סעיף 4.5). הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ודאית. כאמצעי זהירות, יש להימנע משימוש במקביל בקלופידוגרל ובאומפרזול.

מעכבי משאבת פרוטון (PPI) כגון אומפרזול נצפו כגורמים להיפומגנזיהמיה חמורה בחולים שטופלו במשך שלושה חודשים לפחות ובמקרים רבים במשך שנה אחת. סימפטומים חמורים של היפומגנזימיה כוללים עייפות, טטניה, הזיות, עוויתות, סחרחורת והפרעות קצב בחדר. הם יכולים בהתחלה להתבטא באופן ערמומי ולהזניח אותם. היפומגנזימיה ברוב החולים משתפרת לאחר נטילת מגנזיום והפסקת מעכב משאבת הפרוטונים. אנשי מקצוע בתחום הבריאות צריכים לשקול מדידת רמות מגנזיום לפני תחילת הטיפול ב- PPI ומדי פעם במהלך הטיפול. טיפול בחולים המטופלים במשך זמן רב או בטיפול בדיגוקסין או תרופות העלולות לגרום להיפומגנזיה. (למשל משתנים).

מעכבי משאבת פרוטון, במיוחד כאשר משתמשים בהם במינונים גבוהים ולתקופות ממושכות (> שנה), עלולים לגרום לסיכון מוגבר מעט לשברים בירך, בפרק כף היד ובעמוד השדרה, במיוחד בחולים מבוגרים או בנוכחות גורמי סיכון ידועים אחרים. מחקרי תצפית. מציעים כי מעכבי משאבת פרוטון עשויים להגדיל את הסיכון הכללי לשברים ב -10% עד 40%. עלייה זו עשויה לנבוע בחלקו מגורמי סיכון אחרים. חולים בסיכון לאוסטיאופורוזיס צריכים לקבל טיפול בהתאם להנחיות הפרקטיקה הקלינית הקיימות ועליהם לקחת "מתאים כמות ויטמין D וסידן.

חלק מהילדים עם מצבים כרוניים עשויים להזדקק לטיפול ארוך טווח אם כי לא מומלץ.

Mepral מכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

טיפול במעכבי משאבת פרוטון עלול לגרום לסיכון מוגבר מעט לזיהומים במערכת העיכול סלמונלה וכןקמפילובקטר (ראה סעיף 5.1).

כמו כל טיפול ארוך טווח, במיוחד אם משך הטיפול הוא יותר משנה, יש לעקוב אחר המטופלים באופן קבוע.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

השפעת אומפרזול על הפרמקוקינטיקה של חומרים פעילים אחרים

מרכיבים פעילים עם ספיגה תלויה ב- pH

ספיגה תלויה ב- pH של חומרים פעילים עשויה להיות מוגברת או מופחתת על ידי ירידה בחומציות תוך-גסטרית במהלך הטיפול באומפרזול.

Nelfinavir, atazanavir

רמות הפלזמה של nelfinavir ו- atazanavir יורדות כאשר אומפרזול מנוהל במקביל.

מתן טיפול במקביל של אומפרזול ונלפינאביר הינו התווית (ראה סעיף 4.3). ניהול משותף של אומפרזול (40 מ"ג פעם ביום) הפחית את החשיפה הממוצעת של nelfinavir בכ -40% והוריד את החשיפה הממוצעת של המטבוליט הפעיל M8 בכ-75-90%. האינטראקציה עשויה לכלול גם עיכוב של CYP2C19.

מתן טיפול מקביל של אומפרזול ואטאזאנאוויר אינו מומלץ (ראה סעיף 4.4). מתן טיפול משותף של אומפרזול (40 מ"ג פעם ביום) ושל אטאזאנאוויר 300 מ"ג / ריטונוויר 100 מ"ג למתנדבים בריאים הביא לירידה של 75% בחשיפה לאטאנזאוויר. העלייה במינון האטאזנאוויר ל -400 מ"ג לא קיזזה את ההשפעה של אומפרזול על חשיפה לאטאנזאוויר. . מתן טיפול משותף של אומפרזול (20 מ"ג פעם ביום) ו- atazanavir 400 מ"ג / ריטונוויר 100 מ"ג למתנדבים בריאים הביא לירידה של כ -30% בחשיפה של atazanavir בהשוואה ל- atazanavir 300 מ"ג / ריטונוויר 100 מ"ג פעם ביום.

דיגוקסין

טיפול במקביל באומפרזול (20 מ"ג ליום) ובדיגוקסין בנבדקים בריאים גרם לעלייה של 10% בזמינות הביולוגית של דיגוקסין. נדירות דיווחו על רעילות של דיגוקסין. עם זאת, יש להיזהר בשימוש במינונים גבוהים של אומפרזול בחולים קשישים ולכן יש להגביר את הניטור הטיפולי של דיגוקסין.

קלופידוגרל

במחקר קליני חוצה, clopidogrel (מינון טעינה של 300 מ"ג ואחריו 75 מ"ג ליום) ניתנה במשך 5 ימים כטיפול יחיד ועם אומפרזול (80 מ"ג ניתן יחד עם קלופידוגרל). החשיפה למטבוליט הפעיל של קלופידוגרל פחתה ב -46% (יום 1) ו -42% (יום 5) כאשר ניתנו טיפול משותף של קלופידוגרל ואומפרזול. כאשר ניתנו שיתוף של קלופידוגרל ואומפרזול נרשמה ירידה של 47% (24 שעות) ו -30% (יום 5) מהעיכוב הממוצע של צבירת טסיות (PAH) .במחקר אחר הוכח כי מתן קלופידוגרל ואומפרזול בזמנים שונים אינו מונע את האינטראקציה ביניהם, שנראית מונעת מהפעולה המעכבת של אומפרזול על CYP2C19. נתונים לא עקביים ממחקרים תצפיתיים וקליניים דווחו על ההשלכות הקליניות של אינטראקציה פרמקוקינטית / פרמקודינמית זו מבחינת אירועים קרדיווסקולאריים גדולים.

חומרים פעילים אחרים

הספיגה של posaconazole, erlotinib, ketoconazole ו- itraconazole מופחתת באופן משמעותי ולכן היעילות הקלינית עלולה להיפגע. יש להימנע משימוש במקביל ב- posaconazole ו- erlotinib.

חומרים פעילים שעוברים מטבוליזם על ידי CYP2C19

אומפרזול הוא מעכב מתון של האנזים העיקרי של חילוף החומרים שלו, CYP2C19. לכן, חילוף החומרים של חומרים פעילים נלווים שפועלים גם הם על ידי CYP2C19 עשוי להיות מופחת ולהגדיל את החשיפה המערכתית לחומרים אלה. דוגמאות לתרופות כאלה הן R-warfarin ואנטגוניסטים אחרים של ויטמין K, cilostazol, diazepam ו- phenytoin.

Cilostazol

אומפרזול, שניתן במינון של 40 מ"ג למתנדבים בריאים במחקר חוצה, העלה את Cmax ו- AUC של cilostazol ב -18% ו -26%, בהתאמה, ושל אחד המטבוליטים הפעילים שלו ב -29% ו -69%, בהתאמה. ...

פניטואין

מומלץ לעקוב אחר ריכוז הפלזמה של פניטואין במהלך השבועיים הראשונים לאחר תחילת הטיפול באומפרזול, ואם יש צורך בהתאמת מינון פניטואין, מומלץ לבצע ניטור והתאמת מינון נוספת בעת סיום הטיפול. עם אומפרזול.

המנגנון לא ידוע

סאקינאוויר

מתן טיפול מקביל של אומפרזול וסאקינאוויר / ריטונוויר הביא לרמות פלסמה גבוהות יותר של סקינאוויר עד כ -70% עם סבילות טובה בקרב חולי חיובי HIV.

טקרולימוס

דווח על ניהול מקביל של אומפרזול כמעלה את רמות הטקרולימוס בסרום. יש להגדיל את המעקב אחר ריכוזי tacrolimus ותפקוד הכליות (פינוי קריאטינין) ולהתאים את המינון של tacrolimus במידת הצורך.

השפעת חומרים פעילים אחרים על הפרמקוקינטיקה של אומפרזול

מעכבי CYP2C19 ו / או CYP3A4

מכיוון שאומפרזול עובר חילוף חומרים על ידי CYP2C19 ו- CYP3A4, החומרים הפעילים המעכבים CYP2C19 או CYP3A4 (כגון קלריטרומיצין וווריקונזול) עשויים להעלות את רמות הסרום של אומפרזול, ולהפחית את קצב חילוף החומרים שלו. מתן שיתוף של ווריקונזול גורם לחשיפה יותר מכפילה לאומפרזול. מאחר וניהול של מינונים גבוהים של אומפרזול נסבל היטב, אין צורך בהתאמת מינון של אומפרזול. עם זאת, יש לבצע התאמת מינון. יש לקחת בחשבון בחולים עם ליקוי בכבד בכבד. ובמקרה של טיפול ארוך טווח.

מחוללי CYP2C19 ו / או CYP3A4

חומרים פעילים המעוררים CYP2C19 או CYP3A4 או שניהם (כגון ריפמפיצין וג'ון סנט) עשויים להוביל לירידה ברמות הסרום של אומפרזול, ולהגדיל את קצב חילוף החומרים שלו.

04.6 הריון והנקה

התוצאות של שלושה מחקרים אפידמיולוגיים פוטנציאליים (יותר מ -1000 תוצאות מטופלים חשופות) אינן מצביעות על השפעות לא רצויות של אומפרזול על הריון או על בריאות העובר / היילוד.ניתן להשתמש באומפרזול במהלך ההריון.

אומפרזול מופרש בחלב אם אך לא סביר שישפיע על התינוק כאשר הוא מנוהל במינונים טיפוליים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

סביר שמפראל לא תשפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. תגובות שליליות כגון סחרחורת והפרעות ראייה עלולות להתרחש (ראה סעיף 4.8). אם הם סובלים מכך, חולים אינם צריכים לנהוג או להפעיל מכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

תופעות הלוואי השכיחות ביותר (1-10% מהחולים) הן כאבי ראש, כאבי בטן, עצירות, שלשולים, גזים, בחילות / הקאות.

התגובות השליליות הבאות, שזוהו או נחשדות, זוהו במהלך ניסויים קליניים עם אומפרזול ואחרי השיווק. בשום מקרה לא נמצא מתאם עם מינון התרופה הניתן. תופעות לא רצויות מסווגות לפי תדר ומערכת סיווג איברים (SOC). קטגוריות תדרים מוגדרות באמצעות האמנה הבאה: שכיח מאוד (≥ 1/10), נפוץ (≥1 / 100 עד

SOC / תדירות תופעות לוואי הפרעות במערכת הדם והלימפה נָדִיר: לוקופניה, טרומבוציטופניה נדיר מאוד: אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה הפרעות במערכת החיסון נָדִיר: תגובות רגישות יתר, למשל, חום, אנגיואדמה ותגובה / הלם אנפילקטית מטבוליזם והפרעות תזונה נָדִיר: היפונתרמיה תדירות לא ידועה היפומגנזיה (ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש) הפרעות פסיכיאטריות נָדִיר: נדודי שינה נָדִיר: תסיסה, בלבול, דיכאון נדיר מאוד: תוקפנות, הזיות הפרעות במערכת העצבים מְשׁוּתָף: כְּאֵב רֹאשׁ נָדִיר: סחרחורת, paresthesia, ישנוניות נָדִיר: שינויים בטעם הפרעות בעיניים נָדִיר: ראייה מטושטשת הפרעות אוזניים ומבוך נָדִיר: סְחַרחוֹרֶת הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר: ברונכוספזם הפרעות במערכת העיכול מְשׁוּתָף: כאבי בטן, עצירות, שלשולים, גזים, בחילות / הקאות נָדִיר: יובש בפה, דלקת סטומטיטיס, קנדידה במערכת העיכול הפרעות בכבד נָדִיר: העלאת ערכי אנזימי הכבד נָדִיר: הפטיטיס עם או בלי צהבת נדיר מאוד: אי ספיקת כבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלת כבד קיימת הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר: דרמטיטיס, גירוד, פריחה, כוורות נָדִיר: התקרחות, רגישות לאור נדיר מאוד: Erythema multiforme, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה (TEN) הפרעות שריר ושלד וחיבור נָדִיר: שבר של הירך, פרק כף היד או עמוד השדרה (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש) נָדִיר: ארתרלגיה, מיאלגיה נדיר מאוד: חולשת שרירים הפרעות בכליות ובשתן נָדִיר: נפריטיס ביניים מחלות של מערכת הרבייה והשד נדיר מאוד: דַדָנוּת הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול נָדִיר: חולשה, בצקת היקפית נָדִיר: הזעה מוגברת

אוכלוסיית ילדים

בטיחות האומפרזול הוערכה בסך הכל ב -310 ילדים בגילאי 0 עד 16 שנים עם מחלה הקשורה לחומצה. נתונים מוגבלים לטווח ארוך זמינים בקרב 46 ילדים שקיבלו טיפול תחזוקת אומפרזול עד 749 ימים במחקר קליני בדלקת ושט שחיקה קשה. פרופיל תופעות הלוואי היה בדרך כלל זהה למבוגרים. לטווח הקצר וגם לטווח הארוך. טיפול אין נתונים ארוכי טווח בנוגע להשפעות הטיפול באומפרזול על ההתבגרות והצמיחה.

04.9 מנת יתר

מידע מוגבל זמין לגבי מנת יתר של אומפרזול בבני אדם. מינונים של עד 560 מ"ג דווחו בספרות והתקבלו מדי פעם דיווחים על מינונים אוראליים בודדים של עד 2400 מ"ג אומפרזול (פי 120 מהמינון הקליני המומלץ בדרך כלל). בחילה, דווח על הקאות, סחרחורת, כאבי בטן, שלשולים וכאבי ראש, ואפטיה, דיכאון ובלבול נצפו גם במקרים בודדים.

התסמינים המתוארים היו חולפים ולא דווח על השלכות חמורות. קצב החיסול לא השתנה עם הגדלת המינונים (קינטיקה מסדר ראשון) .טיפול במידת הצורך הוא סימפטומטי.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: מעכבי משאבת פרוטון, קוד ATC: A02BC01

מנגנון הפעולה

אומפרזול, תערובת גזענית של שני אננטיומרים פעילים, מפחיתה את הפרשת חומצת הקיבה באמצעות מנגנון פעולה מיוחד במיוחד. אומפרזול הוא מעכב ספציפי של משאבת פרוטון ברמה של תאי הקיבה הקיבה. הוא פועל במהירות ומקדם שליטה הפיכה של עיכוב הפרשת חומצת הקיבה במתן יומי אחד.

אומפרזול הוא בסיס חלש והוא מרוכז והומר לצורה הפעילה בסביבה החומצית ביותר של התאים התוך תאיים בתאי הפריאטל, שם הוא מעכב את משאבת הפרוטונים H + K + -ATPase. פעולה זו בשלב האחרון של תהליך יצירת חומצת הקיבה תלויה במינון וגורמת לעיכוב יעיל ביותר של הפרשת חומצה, הן הבסיסית והן של המעוררת, ללא קשר לגירוי המשמש.

השפעות פרמקודינמיות

כל ההשפעות הפרמקודינמיות שנצפו נובעות מפעילותו של אומפרזול על הפרשת חומצה.

השפעות על הפרשת חומצת הקיבה

מתן הפה של אומפרזול פעם ביום מאפשר עיכוב מהיר ויעיל של הפרשת חומצת הקיבה ביום ובלילה, המגיעה למקסימום בתוך 4 הימים הראשונים לטיפול.

בחולים הסובלים מכיב תריסריון, מתן 20 מ"ג אומפרזול שמר על ירידה ממוצעת של 80% בחומציות תוך -גסטרית במשך 24 שעות; 24 שעות לאחר מתן אומפרזול שיא הפרשת החומצה, לאחר גירוי עם פנטגסטרין, מופחת בממוצע בכ -70%.

מתן אוראלי של 20 מ"ג אומפרזול שומר על ה- pH תוך -גסטרי ב- ≥ 3 למשך זמן ממוצע של 17 שעות מתוך 24 בחולים עם כיב בתריסריון.

כתוצאה מהפחתת הפרשת חומצה וחומציות תוך-גסטרית, אומפרזול מפחית / מנרמל את החשיפה החומצית של הוושט בחולים עם מחלת ריפלוקס גסטרו-ושט.

עיכוב הפרשת חומצה קשור לעקומת הריכוז / זמן פלזמה (AUC) של אומפרזול ולא לריכוז הפלזמה בפועל בזמן נתון.

לא נצפתה טכפילפסיס במהלך הטיפול באומפרזול.

השפעות על H. pylori

H. pylori הוא קשור למחלת חומצה פפטית הכוללת מחלת כיב בתריסריון ומחלת כיב קיבה. H. pylori הוא נחשב לאשם העיקרי בהתפתחות דלקת קיבה. H. pylori יחד עם הפרשת חומצת הקיבה הם מייצגים את הגורמים החשובים ביותר להתפתחות מחלת כיב פפטי. H. pylori זהו הגורם העיקרי להתפתחות דלקת קיבה אטרופית הקשורה בסיכון מוגבר לפתח גידולים בקיבה.

"מיגור"H. pylori עם אומפרזול ומיקרוביאלים הוא קשור ל"שיעור גבוה של צלקות והפוגה ארוכת טווח של כיבים פפטיים.

הטיפולים הכפולים שנחקרו הראו יעילות פחותה מהטיפולים המשולשים. עם זאת, ניתן לקחתם בחשבון אם רגישות יתר ידועה מונעת שימוש בשילוב משולש.

השפעות אחרות הקשורות לעיכוב חומצה

במהלך טיפול ארוך טווח נצפתה עלייה בתדירות הופעת הציסטות בבלוטות הקיבה, המייצגות את התוצאה הפיזיולוגית של עיכוב מובהק של הפרשת חומצה. תצורות אלה הן שפירות והפיכות באופיין.

ירידה בחומציות הקיבה מכל מוצא, כולל זאת עקב מעכבי משאבת פרוטון, מגבירה את עומס חיידקי הקיבה הקיימים בדרך כלל במערכת העיכול. טיפול בתרופות להורדת חומצה עלול לגרום לסיכון מוגבר מעט לזיהומים במערכת העיכול כמו למשל מ סלמונלה וכן קמפילובקטר.

שימוש בילדים

במחקר לא מבוקר עם ילדים (גילאי 1 עד 16) עם דלקות אוזופגיטיס קשות, אומפרזול, במינונים של 0.7 עד 1.4 מ"ג / ק"ג, שיפרה את דרגת הוושט ב -90% מהמקרים. והפחיתה באופן משמעותי תסמיני ריפלוקס. במחקר חד-סמיות, ילדים בגילאי 0-24 חודשים עם דלקת ריאות של ריפלוקס אוזופגיטיס טופלו ב- 0.5, 1.0 או 1.5 מ"ג אומפרזול / ק"ג. תדירות פרקי ההקאות / הבהלה ירדה ב -50% לאחר 8 שבועות של טיפול, ללא קשר למינון.

הדברת H. pylori בילדים

מחקר קליני אקראי כפול סמיות (מחקר Héliot) קבע כי אומפרזול בשילוב עם שתי אנטיביוטיקה (אמוקסיצילין וקלריתרומיצין) יעיל ובטוח בטיפול ב- H. pylori בילדים מגיל 4 ומעלה עם דלקת קיבה: שיעור הדברת "H. pylori: 74.2% (23/31 חולים) עם אומפרזול + אמוקסיצילין + קליתרומיצין לעומת 9.4% (3/32 חולים) עם אמוקסיצילין + קלריטרומיצין. עם זאת, לא הוכח כל תועלת קלינית ביחס לתסמינים דיספפטיים. מחקר זה אינו תומך במידע לילדים מתחת לגיל 4.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

אומפרזול ומגנזיום אומפרזול רגישים לסביבה החומצית, ולכן ניתנים דרך הפה בצורה של גרגירים עמידים למערכת העיכול הכלולים בכמוסות או בטבליות. הספיגה של אומפרזול מהירה, ורמות הפלזמה המרבי נראות בערך 1-2 שעות לאחר מתן המינון .. ספיגת אומפרזול מתרחשת במעי הדק ובדרך כלל מסתיימת תוך 3-6 שעות. צריכת מזון מקבילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של התרופה זמינות מערכתית (זמינות ביולוגית) לאחר מנה אוראלית אחת של אומפרזול היא כ- 40%. לאחר מינון יומי חוזר הזמינות הביולוגית עולה לכ- 60%.

הפצה

נפח ההפצה לכאורה בנבדקים בריאים הוא כ -0.3 ליטר / ק"ג משקל גוף. 97% מהאומפרזול נקשרים לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים

אומפרזול מטבוליזם לחלוטין על ידי מערכת הציטוכרום P450 (CYP). רוב חילוף החומרים של אומפרזול תלוי באיזופורם CYP2C19 המתבטא בפולימורפית שאחראי ליצירת הידרוקסיומפרזול שהוא מטבוליט הפלזמה העיקרי. היתר תלוי באיזופורם ספציפי אחר, CYP3A4, האחראי ליצירת אומפרזול סולפון. כתוצאה מהזיקה הגבוהה של אומפרזול ל- CYP2C19, קיים פוטנציאל של עיכוב תחרותי ואינטראקציה מטבולית בין תרופות לאומפרזול לבין מצעים אחרים של CYP2C19. עם זאת, בשל הזיקה הנמוכה שלו ל- CYP3A4, לאומפרזול אין יכולת לעכב את חילוף החומרים של מצעים אחרים של CYP3A4. יתר על כן, לאומפרזול אין השפעה מעכבת על אנזימי CYP מרכזיים.

לכ -3% מהאוכלוסייה הקווקזית ובין 15-20% מהאוכלוסייה האסייתית יש מחסור תפקודי של האנזים CYP2C19, ובכך מכנים אותם מטבוליזם גרוע. אצל אנשים אלה, חילוף החומרים של אומפרזול כנראה מזרז יותר על ידי CYP3A4. במינון של 20 מ"ג אומפרזול פעם ביום, ממוצע ה- AUC היה גבוה פי 5 עד פי 10 בקרב מטבוליזם גרוע מאשר בנבדקים עם אנזים CYP2C19 תפקודי (מטבוליזם נרחב). ריכוז הפלזמה המרבי היה גבוה פי 3 עד 5. לתוצאות אלו אין השלכות על הפוסולוגיה של אומפרזול.

הַפרָשָׁה

מחצית החיים של חיסול הפלזמה של אומפרזול היא בדרך כלל פחות משעה לאחר מינון חד פעמי ופעם אחת ביום. אומפרזול מתנקה לחלוטין מהפלזמה בין מינונים, ולכן אין נטייה להצטברות במהלך מתן פעם ביום. כ -80% מהמינון הפומי של אומפרזול מופרש בשתן כמטבוליטים, השאר בצואה נובע בעיקר מהפרשת מרה.

AUC של אומפרזול עולה לאחר מתן חוזר. עלייה זו תלויה במינון וכתוצאה מכך נוצרת מערכת יחסים לא לינארית של AUC לאחר מתן חוזר. התלות בזמן ובמינון נובעת מירידה בחילוף החומרים במעבר הראשון ופינוי מערכתי. כנראה נגרם על ידי עיכוב של האנזים CYP2C19 על ידי אומפרזול ו / או המטבוליטים שלו (למשל סולפון).

לא נצפתה השפעה של המטבוליטים על הפרשת חומצת הקיבה.

אוכלוסיות מיוחדות

תפקוד כבד לקוי

בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד, חילוף החומרים של אומפרזול נפגע, וכתוצאה מכך עלייה ב- AUC.לא הייתה נטייה להצטבר כאשר אומפרזול ניתנה פעם ביום.

תפקוד כלייתי לקוי

הפרמקוקינטיקה של אומפרזול, כולל זמינות ביולוגית מערכתית וקצב חיסול, לא השתנו בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

אזרחים ותיקים

קצב חילוף החומרים של אומפרזול מצטמצם מעט בקרב קשישים (75-79 שנים).

חולים ילדים

במהלך הטיפול בילדים מגיל שנה במינונים מומלצים, נצפו ריכוזי פלזמה דומים לאלו של מבוגרים. בילדים מתחת לגיל 6 חודשים, הפחתת אומפרזול הופחתה עקב היכולת המטבולית הירודה של אומפרזול.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

היפרפלזיה של תאי קיבה ECC וקרצינואידים התגלו בניסויים בחולדות שטופלו לכל החיים באומפרזול. שינויים אלה הם תוצאה של היפרגסטרינמיה גבוהה המשנית לעיכוב חומצה.תצפיות דומות התקבלו בעקבות טיפול באנטגוניסטים H2, מעכבי משאבת פרוטון ולאחר כריתת פונדוס חלקית. לכן שינויים אלה אינם מיוחסים להשפעה ישירה של כל חומר פעיל יחיד.