רכיבים פעילים: בופרנורפין
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0.4 מ"ג, 2 מ"ג ו -8 מ"ג טבליות תת לשוניות
מדוע משתמשים בופרנורפין - תרופה גנרית? לשם מה זה?
תרופה המשמשת להתמכרות לסמים אופיואידים.
Buprenorphine Mylan Generics טבליות לשוניות משמשות כחלק מתוכנית טיפול רפואית, חברתית ופסיכולוגית לחולים עם התמכרות לאופיואידים (נרקוטית).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בופרנורפין - תרופה גנרית
אין ליטול טבליות בעלות לשון Buprenorphine Mylan Generics אם:
- אתה אלרגי (רגיש) לבופרנורפין או לכל אחד ממרכיביו האחרים של טבליות לשוניות מסוג Buprenorphine Mylan Generics
- יש בעיות נשימה קשות
- סובלים מבעיות כבד קשות, או אם הרופא שלך מזהה בעיה זו המתפתחת במהלך הטיפול
- יש לך "שיכרון אלכוהול או הזיות" ("טלטולים" והזיות)
- מניקים.
אין להשתמש בטבליות בעלות לשון Buprenorphine Mylan Generics לילדים מתחת לגיל 15 שנים.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Buprenorphine - תרופה גנרית
היזהר במיוחד עם טבליות משנה לשוני של Buprenorphine Mylan Generics
ספר לרופא אם אחת מהמחלות הבאות חלה עליך לפני תחילת הטיפול או אם הן מתפתחות במהלך הטיפול, מכיוון שהרופא שלך עשוי להזדקק להפחית את המינון של Buprenorphine או להוסיף טיפול נוסף כדי לשלוט בהן:
- אסתמה או בעיות נשימה אחרות
- מחלת כבד או כליות
- פגיעת ראש או מחלת מוח אחרונה
- הורדת לחץ הדם
- אצל גברים: הפרעות בשתן (בפרט הקשורות ל"ערמונית מוגדלת)
שימוש לרעה, במיוחד מתן תוך ורידי במינונים גבוהים, מסוכן ויכול להיות קטלני.
חלק מהאנשים מתו מאי ספיקת נשימה (חוסר יכולת לנשום) מכיוון שהם השתמשו בבופרנורפין בצורה לא נכונה או נלקחו בשילוב עם תרופות אחרות המדכאות מערכת העצבים המרכזית כגון אלכוהול, בנזודיאזפינים (תרופות המשמשות לטיפול בחרדות או הפרעות שינה) או אופיואידים אחרים.
מקרים של פגיעה קשה בכבד חריפה התרחשו בהקשר של שימוש לרעה בתרופה. נגעים אלה יכולים לנבוע ממצבים מסוימים כגון זיהומים ויראליים (הפטיטיס C כרונית), שימוש לרעה באלכוהול, אנורקסיה או שילובי תרופות (למשל: אנלוגים נוקלאוזיד אנטי -רטרוויראליים, אספירין, אמיודרון, איזוניאזיד, ולפרואט). אם אתה חווה סימפטומים של עייפות קשה, חוסר תיאבון, גירוד, או אם העור או העיניים שלך נראים צהובים, אנא יידע את הרופא מיד על מנת שתוכל לקבל את הטיפול המתאים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Buprenorphine - תרופות גנריות
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם. לפני נטילת טבליות משנה לשון Buprenorphine Mylan Generics, עליך לספר לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:
- בנזודיאזפינים ותרופות אחרות המשמשות לטיפול בחרדות או הפרעות שינה
- תרופות אחרות בעלות תכונות הרגעה כולל אנטיהיסטמינים מרגיעים, תרופות נוגדות דיכאון מסוימות וקלונידין (טיפול בלחץ דם גבוה, מיגרנות וגלי חום של גיל המעבר)
- משככי כאבים חזקים (משככי כאבים אופיואידים), תרופות לשיעול המכילות חומרים הקשורים לאופיואידים ומתדון
- מעכבי מונואמין אוקסידאז (סוג של תרופות נוגדות דיכאון)
- תרופות אנטי פסיכוטיות
- גסטודן (אמצעי מניעה דרך הפה)
- תרופות לטיפול ב- HIV / איידס (מעכבי פרוטאז) כולל אינדינאוויר, ריטונוויר וסאקינאוויר
- תרופות אנטי אפילפטיות (נוגדות פרכוסים) כולל פנוברביטל, קרבמזפין ופניטואין
- אנטיביוטיקה כולל rifampicin, troleandomycin ו ketoconazole (טיפול בזיהומים פטרייתיים)
- פנפרוקומן (תרופה נוגדת קרישה)
שימוש בטבליות דו לשוניות של Buprenorphine Mylan Generics עם אוכל ושתייה
אין לשתות אלכוהול בעת נטילת טיפול ב- Buprenorphine Mylan Generics. אלכוהול מגביר את ההשפעות המרדימות של בופרנורפין, מה שעלול לגרום לנהיגה ולתפעול מכונות מסוכנות.
אזהרות חשוב לדעת כי:
תרופה זו עלולה לגרום ל:
- תסמיני גמילה אם נלקחו לפני שש שעות חלפו לאחר שימוש בסם (מורפיום, הרואין או חומרים קשורים אחרים)
- נמנום, שעלול להחמיר אם אתה שותה אלכוהול או לוקח תרופות הרגעה או חרדות במקביל. אם אתה מרגיש מנומנם, אין לנהוג או להשתמש במכונות
- ירידה פתאומית בלחץ הדם, הגורמת לתחושת סחרחורת אם אתה קם מהר מדי מישיבה או שכיבה
- התמכרות לסמים
- תגובה חיובית לבדיקות "נגד סימום" (ספורטאים צריכים לדעת)
למי שעושה פעילות ספורטיבית: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
אל תיקח Buprenorphine Mylan Generics אם הינך בהריון, אלא אם כן הרופא שלך אומר לך אחרת
אל תיקח Buprenorphine Mylan Generics אם את מניקה.
נהיגה ושימוש במכונות
בופרנורפין יכול לגרום לנמנום, במיוחד כאשר הוא נלקח במקביל לאלכוהול או תרופות נוגדות דיכאון מסוימות. אם אתה מרגיש עייף, אין לנהוג או להשתמש במכונות.
מידע חשוב אודות חלק מהמרכיבים של טבליות לשוניות דו -לשוניות של Buprenorphine Mylan
טבליות משנה לשוניות של Buprenorphine Mylan Generics מכילות לקטוז. אם אמרו לך הרופא כי יש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בבופרנורפין - תרופה גנרית: מינון
שיטת ניהול
קח תמיד טבליות משנה לשון Buprenorphine Mylan Generics בדיוק לפי הוראות הרופא שלך. אם אינך בטוח, שאל את הרופא או הרוקח.
הטבליות צריכות להינתן באופן לשוני. המשמעות היא שיש להניח את הלוח מתחת ללשון ולהשאיר אותו להתמוסס; לוקח 5 עד 10 דקות להתמוסס. רק כך יש ליטול את הטבליות. אין ללעוס אותן או לבלוע בשלמותן, מכיוון שהן אינן יעילות.
מִנוּן
המינון הרגיל הוא:
מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 15: המינון ההתחלתי הוא 0.8 עד 4 מ"ג, הניתן פעם ביום.
חולים שלא עברו נסיגה: מנה אחת של טבליות לשוניות דו -לשוניות מסוג Buprenorphine Mylan Generics לפחות 6 שעות לאחר הצריכה האחרונה לאופיואיד (נרקוטי), או כאשר מופיעים סימני הנסיגה הראשונים.
מטופלים המקבלים מתדון: לפני תחילת הטיפול בבופרנורפין, הרופא צריך להפחית את מינון המתדון למקסימום של 30 מ"ג ליום. בופרנורפין יכול לזרז תסמיני גמילה בחולים תלויים במתדון.
במהלך הטיפול, הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון של Buprenorphine למינון מקסימלי יומי של 24 מ"ג, בהתאם לתגובת המטופל. לאחר תקופת טיפול מוצלחת, הרופא עשוי להפחית בהדרגה את המינון. בהתאם למצבו הרפואי של האדם, ההפחתה עשויה להימשך תחת פיקוח רפואי קפדני עד לחיסול מלא של התרופה.
אם שכחת לקחת Buprenorphine Mylan Generics טבליות לשוניות
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה. דבר עם הרופא שלך.
אם אתה מפסיק ליטול טבליות דו לשוניות של Buprenorphine Mylan Generics
הפסקת הטיפול בפתאומיות עלולה לגרום לתסמיני גמילה. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Buprenorphine - תרופה גנרית
אם אתה לוקח יותר טבליות דו לשוניות של Buprenorphine Mylan Generics ממה שאתה צריך
עליך ללכת או להיות מלווה באופן מיידי לחדר המיון או לבית החולים לטיפול. דווח לרופא או לרוקח מיד.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של בופרנורפין - תרופה כללית
כמו כל התרופות, Buprenorphine Mylan Generics יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לוואי שכיחות מאוד (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 10 חולים):
- נדודי שינה
- תחושת חולשה כללית
- תסמונת גמילה
תופעות לוואי שכיחות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 10 אך יותר מאחת מכל 100 חולים):
- כְּאֵב רֹאשׁ
- הִתעַלְפוּת
- סְחַרחוֹרֶת
- חֲרָדָה
- עַצבָּנוּת
- עצירות
- בחילה
- הוא התכופף
- הפרעת דמעה
- אף נוזל
- נוּמָה
- ירידה פתאומית בלחץ הדם בעמידה מתנוחת ישיבה או שכיבה
- מְיוֹזָע
תופעות לוואי לא שכיחות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 100 אך יותר מאחת מכל 1000 חולים):
- הזיות
- דיכאון נשימתי (קושי חמור בנשימה)
- בעיות בכבד עם או בלי צהבת
- נמק בכבד (מוות של תאי כבד)
תופעות לוואי נדירות ביותר (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 1000 אך יותר מאחת מכל 10,000 חולים):
- דווח על תגובות רגישות (אלרגיות). התסמינים עשויים לכלול פריחה בעור, כוורות וגרד. אם אתה מפתח תסמינים של תגובה אלרגית קשה (כגון קשיי נשימה, צפצופים, נפיחות בעיניים, בשפתיים, בגרון, בלשון או בידיים), פנה לטיפול רפואי.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש בטבליות משנה לשון Buprenorphine Mylan Generics לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש המצוין.
Buprenorphine Mylan Generics 0.4 מ"ג טבליות לשוניות: אין לאחסן מעל 25 ° C.
Buprenorphine Mylan Generics 2 מ"ג ו -8 מ"ג טבליות לשוניות: תרופה זו אינה דורשת תנאי טמפרטורת אחסון מיוחדים.
יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור ולחות.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
דדליין "> מידע אחר
מה מכילים טבליות משנה לשוני של Buprenorphine Mylan Generics
- המרכיב הפעיל הוא בופרנורפין (כבופרנורפין הידרוכלוריד). כל טבליה מכילה 0.4 מ"ג, 2 מ"ג או 8 מ"ג בופרנורפין.
- המרכיבים הנוספים הם: מונוהידראט לקטוז, מניטול, עמילן תירס, חומצת לימון, נתרן ציטראט, פובידון k30, מגנזיום סטרט, טלק, סיליקה קולואידית נטולת מים.
איך נראים טבליות תת לשוניות של Buprenorphine Mylan Generics ותכולת האריזה
Buprenorphine Mylan Generics טבליות דו לשוניות של 0.4 מ"ג הן טבליות לבנות ועגולות בעלות סימן "→" בצד אחד.
Buprenorphine Mylan Generics 2 מ"ג טבליות לשוניות הן טבליות לבנות ועגולות, המסומנות "2" בצד אחד ו" → "בצד השני.
Buprenorphine Mylan Generics טבליות דו לשוניות 8 מ"ג הן טבליות לבנות, עגולות לשוניות המסומנות "8" בצד אחד ו" → "בצד השני.
התרופה זמינה באריזות שלפוחיות ארוזות בקופסאות של 7 או 28, 30 או 70 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG טבליות תת -לשוניות
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
כל טבליה דו לשונית מכילה 0.4 מ"ג בופרנורפין (כבופרנורפין הידרוכלוריד).
חומר עזר: כל טבליה מכילה 17.82 מ"ג לקטוז.
כל טבליה דו לשונית מכילה 2 מ"ג בופרנורפין (כבופרנורפין הידרוכלוריד).
חומר עזר: כל טבליה מכילה 30.51 מ"ג לקטוז.
כל טבליה דו לשונית מכילה 8 מ"ג בופרנורפין (כבופרנורפין הידרוכלוריד).
חומר עזר: כל טבליה מכילה 28.43 מ"ג לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
טאבלט תת לשוני.
טבליה לא מצופה, לבנה, עגולה, קמורה עם "→" מודפסת בצד אחד.
טבליה לא מצופה, עגולה, עגולה, עם "2" מודפסת בצד אחד ו- "→" מודפסת בצד השני.
טבליה לא מצופה, עגולה, עגולה, עם "8" מודפסת בצד אחד ו" → "מודפסת בצד השני
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
טיפול תחליף להתמכרות לסמים אופיואידים כחלק מטיפול רפואי, חברתי ופסיכולוגי.
04.2 מינון ואופן ניהול -
יש להשתמש בטיפול במבוגרים ובני נוער מעל גיל 15 שהסכימו לטפל בהתמכרות לסמים.
כאשר מתחילים טיפול בבופרנורפין, הרופא צריך להיות מודע לפרופיל האגוניסטי החלקי של בופרנורפין ולדעת שחומר זה יכול לזרז את תסמונת הגמילה בחולים התלויים באופיואידים.
לפני תחילת הטיפול יש לשקול את סוג התלות באופיואידים (כלומר האם המטופל משתמש באופיואידים בעלי פעולה מהירה או ארוכת טווח), כמה זמן עבר מאז השימוש האחרון באופיואידים ומידת התלות באופיואידים. , יש לבצע אינדוקציה עם בופרנורפין כאשר מופיעים סימנים ברורים ואובייקטיביים להתנזרות.
הניהול הוא דו לשוני. על הרופאים לייעץ למטופליהם כי מתן תת לשוני הוא דרך היישום הבטוחה והבטוחה היחידה של תרופה זו. יש להחזיק את הלוח מתחת ללשון עד שהוא נמס לגמרי, ולוקח 5 עד 10 דקות להתמוסס.
לפני תחילת הטיפול, מומלץ לבצע בדיקות תפקודי כבד תקינות ולתעד נוכחות של הפטיטיס ויראלי. חולים שנבדקים חיוביים לגבי הפטיטיס ויראלית, מטופלים המטופלים במקביל (ראה סעיף 4.5) ו / או חולים עם תפקוד לקוי של הכבד נמצאים בסיכון להתקדמות מואצת של פגיעה בכבד. ניטור קבוע של תפקודי הכבד (ראה סעיף 4.4).
טיפול אינדוקציה
המינון ההתחלתי הוא 0.8 מ"ג עד 4 מ"ג, ניתן כמנה יומית אחת.
• למכורים לאופיואידים שלא עברו נסיגה: מנה אחת של טבליות בופרנורפין הניתנות באופן תת -לשוני לפחות 6 שעות לאחר צריכת האופיואידים האחרונה או כאשר מופיעים סימני הנסיגה הראשונים.
• לחולים המקבלים מתדון: לפני תחילת הטיפול בבופרנורפין, יש להפחית את מינון המתדון למקסימום של 30 מ"ג ליום. בופרנורפין יכול לזרז תסמיני גמילה בחולים תלויים במתדון.
טיפול במינון ותחזוקה:
יש להגדיל בהדרגה את מינון הבופרנורפין בהתאם להשפעה הקלינית של המטופל הבודד והמינון היומי היחיד היומי לא יעלה על 24 מ"ג. המינון מסודר בהתאם להערכת המצב הקליני והפסיכולוגי של המטופל.
בתקופת הטיפול הראשונה, מומלץ להפצה של בופרנורפין על בסיס יומי. לאחר מכן, לאחר שהמטופל התייצב, ניתן לספק כמות של תרופות לחלוקה למספר ימי טיפול (מוגבל עד 7 ימים לכל היותר או על פי התקנות המקומיות).
הפחתת מינון וסיום הטיפול:
לאחר שהושגה תקופת ייצוב מספקת, ניתן להפחית את המינון בהדרגה למינון תחזוקה נמוך יותר; בחלק מהחולים, כאשר הדבר נחשב לנכון, הטיפול עשוי להיפסק. הזמינות של טבליות דו לשוניות במינונים של 0.4 מ"ג, 2 מ"ג ו -8 מ"ג בהתאמה, מאפשרת טיטרציה כלפי מטה של המינון. בסיום הטיפול בבופרנורפין יש לעקוב אחר המטופלים לאפשרות הישנות.
חולים עם תפקוד כבד לקוי :
ההשפעה של ליקוי בכבד על הפרמקוקינטיקה של בופרנורפין אינה ידועה. מכיוון שהבופרנורפין מתבצע חילוף חומרים נרחב, סביר שרמות הפלזמה של התרופה יהיו גבוהות יותר בחולים עם ליקוי בכבד בינוני עד חמור.
חולים עם תפקוד כלייתי לקוי :
אין צורך לשנות את מינון הבופרנורפין בחולים עם אי ספיקת כליות. יש לנקוט משנה זהירות בעת קביעת המינון של חולים עם ליקוי כלייתי חמור (CLcr
04.3 התוויות נגד -
- רגישות יתר לבופרנורפין או לכל אחד מהחומרים הנוספים
- ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 15
- אי ספיקת נשימה חמורה
- אי ספיקת כבד חמורה
- אלכוהוליזם חריף או דליריום טרמנס
- הנקה
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
בשל היעדר מידע על השימוש בתרופה בקרב מתבגרים (15-18 שנים), יש להשתמש באופרנורפין בזהירות בקבוצת גיל זו.
אזהרות
בופרנורפין מומלץ רק לטיפול בהתמכרות לסמים אופיואידים. כמו כן, מומלץ להקצות את הטיפול על ידי רופא המבטיח טיפול מקיף בחולה המכור לסמים.
על הרופא לשקול את הסיכון להתעללות ושימוש לרעה (למשל מתן תוך ורידי), במיוחד בתחילת הטיפול.
- חֲרִיגָה: הסחה מתייחסת להכנסת בופרנורפין דו לשוני לשוק הבלתי חוקי על ידי מטופלים או על ידי אנשים שמקבלים את התרופה באמצעות גניבה מחולים או מבתי מרקחת. של זיהומים ויראליים המועברים על ידי הדם, דיכאון נשימתי ופגיעה בכבד.
- משקעים של תסמונת הגמילה: כאשר מתחילים טיפול בבופרנורפין דו -לשוני, הרופא צריך להיות מודע לפרופיל האגוניסטי החלקי של בופרנורפין ולדעת שחומר זה יכול לזרז את תסמונת הגמילה בחולים עם תלות באופיואידים, במיוחד אם הוא מנוהל לפני שחלפו 6 שעות ". השימוש האחרון בהרואין או באופיואידים מהירים אחרים, או אם ניתן לפני 24 שעות מאז המינון האחרון של מתדון ". מנגד, תסמיני גמילה עשויים להיות קשורים גם למינון לא אופטימלי.
הסיכון לתופעות לוואי חמורות כגון "מנת יתר או הפסקת טיפול" גדול יותר אם המטופל לוקח מינונים נמוכים מדי של בופרנורפין תת לשוני וממשיך לטפל בתסמיני גמילה בעזרת אופיואידים, אלכוהול או תרופות הרגעה אחרות, במיוחד בנזודיאזפינים, בכוחות עצמם. .
-תלות: בופרנורפין הוא אגוניסט חלקי של קולטני מו -אופיואידים וההתנהלות הכרונית שלו מייצרת תלות בסוג זה של אופיואידים. הפסקת הטיפול עלולה להוביל להתנזרות מושהית.
- דיכאון נשימתיכמה מקרי מוות דווחו עקב דיכאון נשימתי, במיוחד כאשר התרופה הייתה בשימוש בשילוב עם בנזודיאזפינים (ראה סעיף 4.5) או כאשר לא נעשה שימוש בבופרנורפין כפי שצוין.
- הפטיטיס, אירועי כבדמקרים של פגיעה בכבד חריפה בקרב מכורים לאופיואידים דווחו הן בניסויים קליניים והן בדיווחים על אירוע שלילי לאחר השיווק. הפרעות נעות בין עלייה אסימפטומטית חולפת של טרנסמינאזות בכבד ועד דיווחים על אי ספיקת כבד. במקרים רבים הימצאות הפרעות קיימות של אנזים בכבד, "זיהום בנגיף הפטיטיס B או הפטיטיס C", שימוש במקביל בתרופות אחרות שעלולות להיות רעילות לכבד (אספירין, אמיודרון, מעכבי פרוטאז, איזוניאזיד ...) והמשך שימוש תוך ורידי תוך ורידי עשוי לשחק תפקיד סיבתי או תורם. יש לקחת בחשבון גורמים בסיסיים אלה לפני קביעת בופרנורפין דו -לשוני ובמהלך הטיפול. כאשר יש חשד לאירוע כבד של סיבה לא ידועה יש צורך בהערכה נוספת. נמק בכבד או צהבת, יש להפסיק את התרופה במהירות המותרת על ידי מצבו הקליני של המטופל. תפקודי כבד במרווחי זמן קבועים.
- יש לבצע התאמות במינון בזהירות בחולים המשתמשים במעכבי CYP3A4, מכיוון שמעכבי CYP3A4 עלולים להעלות את רמות הפלזמה של בופרנורפין (ראה סעיף 4.5). ניתן לטפל בחולים המשתמשים במעכבי CYP3A4 במינונים נמוכים יותר.
- תרופה זו עלולה לגרום לישנוניות, אשר עשויה להיעשות חריפה יותר על ידי תרופות אחרות הפועלות במרכז, כגון אלכוהול, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה והפנטות (ראה סעיף 4.5).
- תרופה זו עלולה לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי.
ספורטאים צריכים להיות מודעים לכך שתרופה זו עלולה לגרום לתגובה חיובית לבדיקות סימום.
שימוש בילדים
אין מידע על ילדים מתחת לגיל 15; לכן אין להשתמש בבופרנורפין בילדים מתחת לגיל 15.
אמצעי זהירות לשימוש
יש להשתמש בזהירות בתרופה זו בחולים עם:
• אסטמה או כשל נשימתי (דווח על מקרים של דיכאון נשימתי עם בופרנורפין);
• אי ספיקת כליות (20% מהמינון הניתן מופרש דרך הכליות, ולכן החיסול בכליות עלול להתארך);
• אי ספיקת כבד (חילוף החומרים הכבד של בופרנורפין עלול להיפגע);
• בדומה לאופיואידים אחרים, יש צורך בזהירות בחולים המשתמשים בבופרנורפין ובעלי טראומה בראש, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, לחץ דם נמוך, היפרטרופיה ערמונית או היצרות שופכה.
חומר עזר:
תרופה זו מכילה לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור ב לקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, אסור להם ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
אין ליטול את בופרנורפין עם משקאות אלכוהוליים או תרופות המכילות אלכוהול. אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של בופרנורפין (ראה סעיף 4.7).
יש להשתמש בזהירות בבופרנורפין בשילוב עם:
• בנזודיאזפינים: שילוב זה יכול להגביר דיכאון נשימתי ממוצא מרכזי עם סיכון למוות; לכן יש לבצע טיטרציה של מינון באופן פרטני ולפקח על המטופל באופן הדוק. יש לקחת בחשבון גם את הסיכון להתעללות בסמים (ראה סעיף 4.4).
• תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית; נגזרות אופיואידים אחרות (למשל מתאדון, משככי כאבים ונוגדי גירוי); תרופות נוגדות דיכאון מסוימות, אנטגוניסטים מרגיעים של קולטני H1, ברביטורטים, חרדים מלבד בנזודיאזפינים, נוירופלקטי, קלונידין וחומרים קשורים. קשר זה מגביר את הדיכאון במערכת העצבים המרכזית.
• מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI). הגברה אפשרית של ההשפעות של אופיואידים, בהתבסס על ניסיון עם מורפיום.
• עד כה לא נצפו אינטראקציות רלוונטיות עם קוקאין, החומר הנפוץ ביותר על ידי מכורים לפולי סמים בשיתוף עם אופיואידים.
דווח על אינטראקציה חשודה בין הזרקת בופרנורפין ופנפרוקומן, מה שמוביל להתפתחות של פורפורה.
מחקר על האינטראקציה בין בופרנורפין לקטוקונזול (מעכב חזק של CYP3A4) הראה עלייה ב- Cmax וב- AUC של buprenorphine (כ -70% ו -50% בהתאמה) ועלייה, במידה פחותה יותר, של מטבוליט התרופה, יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המקבלים בופרנורפין ולחצות את מינון הבופרנורפין כאשר מתחיל טיפול בקטוקונזול.
למרות שאין נתונים ניסויים קליניים, השימוש במעכבי CYP3A4 אחרים (כגון גסטודן, טרולאנדומיצין ומעכבי פרוטאז HIV, ריטונוויר, אינדינאביר וסאקינאוויר) עשוי להעלות את רמות החשיפה לבופרנורפין ולנורבופרנפין, ויש לשקול הפחתה דומה במינון כאשר ליזום טיפול.
האינטראקציה של בופרנורפין עם תורמי CYP3A4 לא נחקרה, ולכן מומלץ לעקוב אחר חולים המקבלים בופרנורפין אם הם נוטלים בו זמנית תמריצים של אנזים (למשל פנוברביטל, קרבמזפין, פניטואין, ריפמפיצין) .מוצרים אלה עשויים להגביר את חילוף החומרים של בופרנורפין. ויש להגדיל את המינון של בופרנורפין במידה והמטופלים מדווחים על פחות תועלת מבופרנורפין או אם חוזרים תסמיני גמילה מתרופות אסורות.
04.6 הריון והנקה -
הֵרָיוֹן
כרגע אין מספיק מידע על אנשים על מנת להעריך השפעות פוטו -טוקסיות או מומים של בופרנורפין הניתנים בהריון.
בסוף ההריון, מינונים גבוהים, אם כי לפרק זמן קצר, יכולים לגרום לדיכאון נשימתי אצל תינוקות. בשליש האחרון של ההריון, שימוש כרוני בבופרנורפין עשוי להיות אחראי לתסמונת גמילה בתינוקות. לכן אין להשתמש בבופרנורפין בהריון אלא אם מצבה הקליני של האישה מחייב טיפול בבופרנורפין והיתרונות הפוטנציאליים מצדיקים את הסיכונים. לעובר.
הנקה
כפי שמוצג במחקרי חולדות, בופרנורפין יכול לעכב הנקה וייצור חלב. כמו כן, מאחר ובופרנורפין עובר לחלב אם, הנקה היא התווית.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
בופרנורפין עלול לגרום לישנוניות, במיוחד כאשר הוא נלקח יחד עם אלכוהול או דיכאון של מערכת העצבים המרכזית. לכן יש להמליץ למטופלים לא לנהוג או להפעיל מכונות (ראה סעיף 4.5).
04.8 תופעות לא רצויות -
התרחשותן של תופעות לא רצויות תלויה בסף הסובלנות של המטופל הבודד, אשר בקרב מכורים לסמים גבוה מזה הקיים באוכלוסייה הכללית.
תופעות לא רצויות מוגדרות באופן מקובל על פי תדירותן כדלקמן:
מאוד נפוץ (≥1 / 10); נפוץ (≥ 1/100 עד
* במקרים מסוימים של שימוש לרעה בתרופה תוך ורידי, דווחו תגובות מקומיות, לעיתים ספיגה, ופטיטיס חריפה שעלולה להיות חמורה (ראו סעיף 4.4).
04.9 מנת יתר -
במקרה של מנת יתר, יש לנקוט באמצעי תמיכה כלליים הכוללים מעקב צמוד אחר מצב הלב והנשימה של המטופל. הסימפטום העיקרי הדורש התערבות הוא דיכאון נשימתי שעלול להוביל למעצר נשימתי ולמוות.אם החולה מקיא, יש למנוע שאיפה של הקאות.
יַחַס: יש להתחיל טיפול סימפטומטי בדיכאון נשימתי לאחר אמצעי טיפול נמרץ רגיל. יש להבטיח נתיב אוויר פטנט ולשמור על אוורור מסייע או מבוקר. יש להעביר את החולה לסביבה שבה קיים כל ציוד ההחייאה. מומלץ להשתמש באנטגוניסט אופיואידי (כגון נלוקסון) אם כי השפעתו בהיפוך תסמיני הנשימה של בופרנורפין היא צנועה בהשוואה להשפעותיו על אופיואידים אגוניסטים מלאים.
יש לקחת בחשבון את משך הפעולה הארוך של בופרנורפין בעת קביעת משך הטיפול הדרוש כדי להפוך את ההשפעות של מנת יתר.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: תרופות המשמשות בהתמכרות לאופיואידים.
קוד ATC: N07 BC01.
Buprenorphine הוא אגוניסט / אנטגוניסט אופיואידי חלקי הנקשר לקולטני ה- µ (mu) ו- κ (קאפה) של המוח. פעולתו בטיפול בתחזוקת אופיואידים מיוחסת לקשר ההפיכה האיטי שלו לקולטני µ אשר לאורך תקופה ארוכה ממזער את הצורך בתרופות אצל מכור.
במהלך מחקרים פרמקולוגיים קליניים בנבדקים תלויי אופיואידים, הבופרנורפין הוכיח השפעה תקרה על מספר פרמטרים, כולל מצב רוח חיובי, "אפקט טוב" ודיכאון נשימתי.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
קְלִיטָה
כאשר הוא נלקח דרך הפה, buprenorphine עובר חילוף חומרים בכבד בפעם הראשונה עם N-dealkylation ו- glucuroconjugation במעי הדק.שימוש בתרופה זו בדרך הפה ולכן אינו הולם.
שיא ריכוזי הפלזמה מגיעים 90 דקות לאחר מתן תת לשוני ויחס הריכוז המרבי למינון הוא לינארי, בין 2 מ"ג ל -16 מ"ג.
הפצה
לאחר קליטת הבופרנורפין מתבצע שלב הפצה מהיר ומחצית חיים הנעים בין 2 ל -5 שעות.
מטבוליזם וסילוק
Buprenorphine הוא metabolized חמצוני באמצעות 14-N-dealkylation כדי N-desalkyl-buprenorphine (הידוע גם בשם norbuprenorphine) על ידי ציטוכרום P450 CYP3A4 ו באמצעות glucuroconjugation של מולקולת האב ואת המטבוליט dealkylated. Norbuprenorphine הוא אגוניסט קולטן µ (mu) בעל פעילות פנימית חלשה.
חיסולו של בופרנורפין הוא דו-או תלת אקספוננציאלי, עם שלב חיסול סופני ארוך הנע בין 20 ל -25 שעות, מוסבר בחלקו על ידי ספיגה מחדש של בופרנורפין לאחר הידרוליזה במעיים של הנגזרת המצומדת וחלקה על ידי האופי הליפופילי ביותר של המולקולה.
Buprenorphine מסולק בעיקר בצואה על ידי הפרשת המרה של המטבוליטים הגלוקורוקוגנים (80%), בעוד שהיתר מסולק בשתן.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
הרעילות החריפה של בופרנורפין בעכברים וחולדות נקבעה לאחר מתן אוראלי ופרנטרלי. המינונים הקטלניים הממוצעים (LD50) בעכברים היו 26, 94 ו -261 מ"ג / ק"ג לניהול תוך ורידי, תוך -צפק ופומי, בהתאמה. ערכי LD50 בחולדה היו 35, 243 ו -600 מ"ג / ק"ג לניהול תוך ורידי, תוך -צפק ופומי, בהתאמה.
מתן מתמשך של בופרנורפין תת עורי במשך חודש לכלבי ביגל, בעל פה למשך חודש לקופי רזוס ושריר במשך שישה חודשים לחולדות ולבבונים הוכיח רמות נמוכות להפליא של רקמות ורעילות ביוכימית.
בהתבסס על מחקרי טרטוגניות בחולדות וארנבות, הגיע למסקנה כי בופרנורפין אינו עובר -טוקסי ואינו טרטוגני ואין לו השפעות ניכרות על פוטנציאל הגמילה. לא היו השפעות שליליות על הפוריות או על תפקוד הרבייה הכללי של החולדות, אם כי במינון השריר הגבוה ביותר (5 מ"ג / ק"ג ליום) היו לאמהות קושי כלשהו בלידה ותמותת הילודים הייתה גבוהה.
מחקרים בחולדות וארנבות הראו רעילות עוברית כולל אובדן לאחר ההשתלה. יתר על כן, מתן אוראלי לאמהות במינונים גבוהים במהלך ההריון וההנקה הוביל לעיכוב קל בהתפתחות של כמה תפקודים נוירולוגיים (רפלקס יישור פני השטח ותגובה מבהילה) בחולדות שזה עתה נולדו.
היפרפלזיה של צינור המרה מינימלית עד בינונית עם פיברוזיס פריביאלית קשורה בכלבים לאחר 52 שבועות של מתן אוראלי של 75 מ"ג / ק"ג / יום.
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
מונוהידראט לקטוז,
מניטול,
עמילן תירס,
חומצת לימון נטולת מים,
נתרן ציטראט,
פובידון K30,
מגנזיום סטיארט,
טַלק,
סיליקה קולואידית נטולת מים.
06.2 חוסר התאמה "-
לא ישים.
06.3 תקופת תוקף "-
2 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
[0.4 מ"ג] אין לאחסן מעל 25 ° C. יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני אור ולחות.
[2 מ"ג ו -8 מ"ג] תרופה זו אינה דורשת תנאי טמפרטורה מיוחדים לאחסון. יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור ולחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
אריזות שלפוחית PVC / אלומיניום.
אריזות של 7, 28, 30 ו -70 טבליות לשוניות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
אין בקשות מיוחדות.
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
Mylan S.p.A
דרך ויטור פיסאני, 20
20124 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק -
039747011 - "0,4 MG לוחות לשוניים" 7 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 מ"ג תת -לשוניות" 28 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 מ"ג תת -לשוניות" 30 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 מ"ג תת -לשוניות" 70 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 מ"ג לוחות משנה" 7 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 טבליות תת -לשוניות" 28 טבליות ב- PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 טבליות תת -לשוניות" 30 טבליות ב- PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 מ"ג תת -לשוניות" 70 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 מ"ג לוחות משנה" 7 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 טבליות תת -לשוניות 8 מג" 28 טבליות ב PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 טבליות תת -לשוניות" 30 טבליות ב- PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 מ"ג לוחות לשוניים" 70 טבליות ב PVC / AL BLISTER
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
ינואר 2011
