רכיבים פעילים: איזוניאזיד
טבליות NICOZID 200mg
תוספות אריזה של ניקוזיד זמינות למידות האריזה:- טבליות NICOZID 200mg
- אמפולות NICOZID 100 מ"ג / 2 מ"ל לשימוש תוך שרירי או מקומי, NICOZID 500 מ"ג / 5 מ"ל לאמפוזיה איטית.
מדוע משתמשים בניקוזיד? לשם מה זה?
NICOZID מכיל את החומר הפעיל isoniazid השייך לקבוצת תרופות בשם antituberculosis שהורגות חיידק בשם Mycobacterium tuberculosis.
NICOZID מצוין, בשילוב עם תרופות מרפא אחרות, במיוחד אתמבוטול וריפמפיצין עבור:
- הטיפול בשחפת הממוקמת בריאות או מתפשטת מחוץ לריאות (צורות שחפת עם לוקליזציה ריאתית או חוץ -ריאתית);
- מניעה (מניעה) של שחפת בנבדקים בסיכון (בשימוש לא בשילוב).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בניקוזיד
אין להשתמש ב- NICOZID
- אם אתה אלרגי לאיזוניאזיד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים;
- אם סבלת מבעיות כבד הנגרמות כתוצאה מתרופות (מחלת כבד הנגרמת על ידי תרופות);
- אם יש לך מחלת כבד כלשהי (מחלת כבד חריפה).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת ניקוזיד
שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני השימוש ב- NICOZID.
השתמש בתרופה זו בזהירות וספר לרופא שלך במקרים הבאים:
- אם אתה לוקח פנילהידנטואין, המשמש לטיפול בהתקפים (ראה סעיף "תרופות אחרות ו- NICOZID"), מכיוון שאיזוניאזיד מגביר את רמות פנילהידנטואין בדם וגורם למצב רעיל המאופיין בתנועות מהירות ובלתי רצוניות של העיניים (ניסטגמוס), אובדן תיאום תנועות (אטקסיה), ישנוניות מוגזמת (עייפות) אם הרופא שלך ימצא צורך לשלב את שתי התרופות הללו, הוא ירשום מינונים נמוכים יותר של פנילהידנטואין;
- אם אתה מחלים מניתוח, מחלה או טראומה (חולי הבראה);
- אם יש לך מחלת כבד וכליות (כבד וכליות).
לעבור בדיקות עיניים סדירות (אופטלמולוגיות) לפני ובמהלך הטיפול ב- NICOZID, מכיוון שאיזוניאזיד יכול להשפיע על הראייה שלך.
בנוסף, במהלך הטיפול ב- NICOZID, הרופא שלך יבקש ממך לבדוק באופן קבוע את תפקוד הכבד שלך, במיוחד אם אתה מעל גיל 35, ויסביר את הסימנים המקדימים להופעת הדלקת בכבד (סימנים פרודרוםיים של הפטיטיס).
הפסק מיד את הטיפול וספר לרופא אם אתה נתקל באחת מהפעולות הבאות בעת נטילת NICOZID:
- פגיעה קלה וזמנית בתפקוד הכבד (עלייה בטרנסמינאזות בכבד);
- דלקת חמורה בכבד (הפטיטיס חמור). הסיכון לפתח הפרעה זו גדול יותר בקרב קשישים או אנשים שצורכים משקאות אלכוהוליים מדי יום;
- בחילות והקאות;
- חוסר תיאבון (אנורקסיה);
- מְבוּכָה;
- תגובות אלרגיות (רגישות יתר). במקרה זה, אם הרופא שלך יחליט שחיוני לחדש את הטיפול, הוא ירשום מינונים מופחתים ואז יגדיל אותם בהדרגה.
אם אתה לוקח ריפמפיצין, תרופה נוספת לשחפת או תרופות אחרות המשפיעות על כמות איזוניאזיד בדם (אינדוקציה של אנזים) יחד עם NICOZID, אתה נמצא בסיכון מוגבר להשפעות רעילות בכבד (הפטוטוקסיות). בנוסף, ריפמפיצין יכול להגביר את תדירות וחומרת הפרעות הדם (תגובות המטולוגיות משניות).
במהלך הטיפול ב- NICOZID אתה עלול לחוות סימפטומים של "דלקת בעצבים (דלקת עצבית היקפית) (ראה סעיף" תופעות לוואי אפשריות "). במקרה זה, הרופא שלך ירשום טיפול בוויטמין B6 (פירידוקסין), המשמש הן עבור מניעה וטיפול בדלקת מסוג זה.
יְלָדִים
במהלך הילדות המוקדמת מאוד, יש לתת את התרופה רק במקרה של צורך ממשי ובפיקוח ישיר של הרופא.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של ניקוזיד
ספר לרופא, לרוקח או לאחות שלך אם אתה משתמש, השתמשת לאחרונה או עשוי להשתמש בתרופות אחרות.
הימנע משימוש ב- NICOZID יחד עם דיסולפירם, המשמש לטיפול באלכוהוליזם, מכיוון שבשימוש יחד שתי התרופות הללו עלולות לגרום לתיאום ולהפרעות נפשיות (הפרעות נפשיות).
השתמש בזהירות בזהירות וספר לרופא אם אתה נוטל את התרופות הבאות:
- פנילהידנטואין, המשמש לטיפול בהתקפים, מכיוון שאיזוניאזיד מגביר את רמות הפנילהידנטואין בדם וגורם למצב של רעילות המאופיינת בתנועות מהירות ובלתי רצוניות של העיניים (גלגלי עיניים), אובדן תיאום תנועות, קהות (נמנום) אם הרופא שלך חושב שיש צורך בשילוב בשתי התרופות הללו, הוא ירשום מינונים מופחתים של פנילהידנטואין;
- אלומיניום הידרוקסיד, המשמש להפחתת חומצת הקיבה (חומצה נוגדת חומצה), מכיוון שהוא מפחית את ההשפעות של איזוניאזיד. לכן, השתמש ב- NICOZID שעה אחת לפני נטילת החומצה;
- ציקלוזרין, המשמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים; כאשר ניתן יחד עם NICOZID, עלולה להיות עלייה בתופעות הלוואי המשפיעות על המוח (מערכת העצבים המרכזית).
NICOZID עם אלכוהול
הימנע מצריכת כמויות גדולות של אלכוהול בעת נטילת NICOZID. אלכוהול יכול להגביר את הסיכון לדלקת בכבד (הפטיטיס) ובעצבים (נוירופתיה).
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת או מניקה, פנה לייעוץ מהרופא, הרוקח או האחות לפני השימוש בתרופה זו. אם הינך בהריון או מניקה. הנקה, השתמש ב- NICOZID רק אם יש צורך בבירור ובפיקוח ישיר של הרופא שלך.
נהיגה ושימוש במכונות
תרופה זו אינה משפיעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בניקוזיד: מינון
השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שאמרו לך הרופא, הרוקח או האחות שלך. אם אינך בטוח, שאל את הרופא, הרוקח או האחות שלך.
המינון משתנה בהתאם לסוג הטיפול (תכנית טיפולית):
- טיפול יומי: המינון המומלץ הוא 5-10 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום דרך הפה, על ידי הזרקה לשריר (תוך שרירי) או לווריד (תוך ורידי) המחולקת ל 1-2 מנות בשלב הראשוני של הטיפול.
- טיפול לסירוגין: המינון המומלץ הוא 10 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום. הרופא שלך עשוי להתאים את המינון בהתאם למרווח בין המינונים לתרופות אחרות המשמשות ב- NICOZID. אם התרופה ניתנת בזריקה בעמוד השדרה (intrathecal), המינון המומלץ הוא 25-50 מ"ג ליום.; אם התרופה יש לתת בזריקה לריאות (הזרקות לחלל הפלורלי), המינון המומלץ הוא 50-250 מ"ג ליום.
שימוש בילדים
המינון המומלץ הוא 6-10-20 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום עד לכל היותר 500 מ"ג ליום לילדים גדולים יותר. בפרט, אם התרופה ניתנת בזריקה בעמוד השדרה (intrathecal), המינון המומלץ הוא 10-20 מ"ג ליום.
שימוש באנשים עם בעיות בכליות או בהמודיאליזה
אם אתה סובל מבעיות בכליות (אי ספיקת כליות) אין צורך להפחית את המינון. אם יש לך בעיות בכליות חמורות (סינון גלומרולרי פחות מ -10 מ"ל לדקה), הרופא שלך צריך להפחית את מינון התרופה שיינתן (66-75% מהמינון הרגיל). אם אתה עובר סינון מכני של הדם שלך (המודיאליזה, דיאליזה פריטונאלית), הרופא שלך צריך לרשום מנה נוספת של NICOZID.
שימוש באנשים עם בעיות בכבד
אם יש לך בעיות בכבד (אי ספיקת כבד), הרופא יצטרך להפחית את המינון של NICOZID כדי להימנע מההשפעות הרעילות של התרופה.
אם שכחת להשתמש ב- NICOZID
אין להשתמש במינון כפול כדי לפצות על מנה שנשכחה. אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא, לרוקח או לאחות מיד.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של ניקוזיד
לאחר מתן מנת יתר של תרופה זו, בחילות, הקאות, סחרחורת, בעיות בראייה (הפרעה בראייה) ודיבור יכולות להתרחש תוך זמן קצר (30 דקות - 3 שעות). במקרים חמורים עלולים להופיע עוויתות, בעיות נשימה (דיכאון נשימתי), שינוי תודעה במצב עם מעבר מהיר מתרדמת לתרדמת, חומציות מוגברת של הדם (חומצה מטבולית), שינוי בתוצאות מסוימות של ניתוח שתן (אצטונוריה), עלייה בדם רמות סוכר (היפרגליקמיה).
הרופא שלך יחליט מהו הטיפול המתאים לך ביותר על סמך חומרת הסימפטומים שלך.
במקרה של בליעה מקרית / צריכת מנת יתר של NICOZID, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ניקוזיד
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש:
תדירות לא ידועה (לא ניתן להעריך את התדירות מהנתונים הזמינים):
- דלקת בעצבים שקדמה להן קהות, עקצוצים, רגישות למגע או חולשה בזרועות וברגליים (נוירופתיה היקפית שלפני הפרעות פרסטטיות בגפיים), במיוחד אצל אנשים שאינם אוכלים כראוי (תת תזונה), אשר נוטים לצרוך הרבה כמויות אלכוהוליסטים (אלכוהוליסטים) או חולי סוכרת (חולי סוכרת);
- דלקת ושינוי בעצב הראיה (דלקת עצבית וניוון אופטי);
- התקפים, עודף פעילות (היפראקטיביות), אופוריה, חוסר יכולת לישון (נדודי שינה), בעיות נפשיות (פסיכוזה רעילה) עם מאניה (התקפי מאניה) ואשליות;
- בחילות, הקאות, פגיעה בתפקודי הכבד (עלייה בכמות טרנסמינאזות בכבד) והתוצאות של בדיקות דם מסוימות (היפרבילירובינמיה) ושתן (בילירובינוריה);
- ירידה במספר כדוריות הדם האדומות (אנמיה המוליטית, אנמיה אפלסטית), תאי דם לבנים (אגרנולוציטוזיס) וטסיות דם (טרומבוציטופניה) בדם, עלייה במספר סוג של תאי דם לבנים בדם (אאוזינופיליה);
- סימפטומים הנגרמים על ידי מחסור בכמה ויטמינים (ויטמינים B6 ו- PP), עלייה ברמות הסוכר בדם (היפרגליקמיה), עלייה בחומציות הדם (חומציות);
- חום, גירויים בעור (morbilliform, maculo-papular, פריחות פילינג), דלקת של בלוטות הלימפה (lymphadenitis), דלקת בכלי הדם (וסקוליטיס);
- דלקת וכאבים במפרקים (תסמונת ראומטואידית), תסמינים דומים לאלה של מחלת עור דלקתית חמורה (תסמונת דמויית זאבת אריתמטוס);
- גירוי באתר ההזרקה (חיסון), כאשר הוא ניתן בזריקה לשריר (תוך שרירי).
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מידע אחר
מה מכיל NICOZID
- המרכיב הפעיל הוא איזוניאזיד. כל טבליה מכילה 200 מ"ג איזוניאזיד.
- המרכיבים הנוספים הם: עמילן תירס, טלק, נתרן קרבוקסימתילצלולוזה, מגנזיום סטרט.
איך נראה NICOZID ותכולת האריזה
קופסה של 50 טבליות של 200 מ"ג.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ניקוזיד
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליה אחת מכילה: איזוניאזיד 0.2 גרם.
חומרים עזר: פוליוויניל -פירולידון K30; עמילן תירס מוקדם מראש; נתרן קרוסקרמלולוז; מגנזיום סטרט, סיליקה (נטול מים).
בקבוקון 100 מ"ג / 2 מ"ל מכיל: 100 מ"ג איזוניאזיד; מים להזרקות.
בקבוקון 500 מ"ג / 5 מ"ל מכיל: 500 מ"ג איזוניאזיד; מים להזרקות.
03.0 טופס פרמצבטי
- טבליות
- אמפולות 100 מ"ג / 2 מ"ל לשימוש תוך שרירי או מקומי
- בקבוקונים של 500 מ"ג / 5 מ"ל לחליטה איטית.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
"איזוניאזיד הוא נוגד -שחפת" מהשורה הראשונה ". הוא משמש בשילוב עם תרופות נוגדות שחפת אחרות, במיוחד עם אתמבוטול וריפמפיצין: שלוש התרופות הללו מוכרות כבעלות המדד הטיפולי הגבוה ביותר.
הוא משמש לטיפול בצורות שחפת עם לוקליזציה ריאתית וחוץ -ריאה (טיפול ראשון וטיפולים לאחר מכן). הוא משמש גם בנבדקים בסיכון גבוה למניעת שחפת.
04.2 מינון ושיטת הניהול
המינונים של איזוניאזיד משתנים בהתאם לאימוץ התוכנית הטיפולית היומית או לסירוגין.
מבוגרים
• טיפול יומי
5-10 מ"ג / ק"ג / יום בעל פה, לפי i.m. ובאמצעות i.v. ב 1-2 מנהלים בתקופת הטיפול הראשונית
• טיפול לסירוגין
כ- 10 מ"ג / ק"ג, מינון המשתנה בהתאם למרווח בין הממשלים למספר התרופות הנלוות לכך.
• תוך-פתולוגי: 25-50 מ"ג ליום
• להטמעה בחלל הפלוראלי: 50-250 מ"ג ליום
יְלָדִים
6-10-20 מ"ג / ק"ג ליום, עד לכל היותר 500 מ"ג ליום (אצל הילד הגדול).
• תוך-פתולוגי: 10-20 מ"ג ליום
התאמת הפוסולוגיה
לא נראה צורך להפחית את המינון של התרופה במקרה של אי ספיקת כליות. אם הסינון הגלומרולרי נמוך מ -10 מ"ל / דקה יש לתת 66-75% מהמינון הרגיל.
במקרה של אי ספיקת כבד לעיתים קרובות מומלץ להפחית את המינון של איזוניאזיד כדי להימנע מתופעות רעילות.
לאחר המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית יש לתת מנה נוספת של התרופה.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר ידועה לאיזוניאזיד, היסטוריה של מחלת כבד הנגרמת על ידי תרופות, מחלת כבד חריפה מכל סוג שהוא.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
יש לטפל בנויריטים היקפיים שעלולים להתרחש במהלך טיפול באיזוניאזיד עם ויטמין B6 (פירידוקסין); בדרך כלל משתמשים במינונים של 50 עד 100 מ"ג של פירידוקסין ליום למניעה; ברור שיש צורך במינונים גבוהים יותר אם הדלקת העצבית כבר נמצאת בעיצומה.
למרות שעלייה קלה וחולפת בטרנסמינאזות בכבד אפשרית עם שימוש באיזוניאזיד במספר חולים שטופלו (10-20%), דווחו על מקרים של הפטיטיס חמורה ובחילה, הקאות, אנורקסיה וחולשה. יש להפסיק את הטיפול. מיד.
הסיכון לפטיטיס מתואם עם הגיל והעליות בנבדקים ששותים אלכוהול מדי יום. לכן, במהלך הטיפול יש צורך, במיוחד בנבדקים מעל גיל 35, לבצע בדיקות קבועות של תפקודי הכבד, ולהזהיר גם את החולים מפני הסימנים הפרודרומיים של הפטיטיס כך שידווחו לרופא מיד.
ניתן לשפר את הפטוטוקסיות של איזוניאזיד על ידי ריפמפיצין או חומרים אחרים הגורמים לאינדוקציה של אנזים.
התדירות והחומרה של תגובות המטולוגיות משניות עשויות גם להיות מוגברות על ידי שימוש בו זמנית בריפמפיצין.
ההשעיה של הטיפול הכרחית כאשר מתרחשות תגובות רגישות יתר; הפעלה מחדש של התרופה חייבת להתבצע, במידת הצורך, עם שימוש במינונים מופחתים בהדרגה ובהדרגה.
איזוניאזיד מעכב את חילוף החומרים הכבד של פנילהידנטואין; העלייה ברמות הדם של האחרונים יכולה להוביל למצב רעיל עם ניסטגמוס, אטקסיה ותרדמות.
לכן יש לקשר את שתי התרופות רק במידת הצורך ובהפחתה מתאימה של המינון של פנילהידנטואין.
בהתחשב במאפיינים הפרמקולוגיים של איזוניאזיד, השימוש בו חייב להתבצע בזהירות רבה בקרב נבדקים עם מחלות, בהחלמה או במחלות כבד וכליות.
מאחר ושינויים חזותיים אפשריים, יש צורך בבדיקות עיניים לפני ובמהלך הטיפול באיזוניאזיד.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
איזוניאזיד מעכב את חילוף החומרים הכבד של פנילהידנטואין; העלייה ברמות הדם של האחרונים יכולה להוביל למצב רעיל עם תנועות מהירות ובלתי רצוניות של גלגלי העין, חוסר תיאום שרירים ומצב של קהות. לכן הקשר בין שתי התרופות צריך להיות נעשה רק במידת הצורך ועל ידי הפחתה מתאימה של המינון של פנילהידנטואין.
אלומיניום הידרוקסיד (חומצה נוגדת חומצה) מפחיתה את ספיגת המעי של איזוניאזיד, שיש לתת אותה לפחות שעה אחת קודם לחומצה.
הניהול המקביל של איזוניאזיד ודיסולפירם עלול לגרום להפרעות תיאום ולהפרעות נפשיות. לכן יש להימנע מהקשר של שני החומרים.
תוארו תופעות עוצמה בין איזוניאזיד וציקלוסרין במערכת העצבים המרכזית.
לכן יש להשתמש באגודה זו בזהירות רבה.
04.6 הריון והנקה
בנשים בהריון ובגיל צעיר מאוד, יש לתת את המוצר רק במקרה של צורך ממשי ובפיקוח ישיר של הרופא.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אף אחד.
04.8 תופעות לא רצויות
נוירופסיכולוגיה: נוירופתיה היקפית שקודמות לה הפרעות פרסטיות בגפיים, במיוחד אצל אנשים עם תת תזונה או נטייה (אלכוהוליסטים, סוכרתיים וכו '); דלקת עצבית וניוון אופטי; עוויתות, היפראקטיביות, אופוריה, נדודי שינה, פסיכוזה רעילה עם התקפי מאניה והזיות.
כבד: בחילות, הקאות, טרנסמינאזות מוגברות, היפרבילרובינמיה, בילירובינוריה.
המטולוגית: אנמיה המוליטית, אאוזינופיליה, אגרנולוציטוזה, טרומבוציטופניה, אנמיה אפלסטית.
מטבולית: תסמינים של מחסור בוויטמין. B6 ו- PP; היפרגליקמיה, חמצת.
תגובות רגישות יתר: חום, פריחות בעור (morbilliform, maculo-papular, exfoliative), לימפדניטיס, וסקוליטיס.
תגובות אחרות: תסמונת ראומטואידית ותסמונת דמויית זאבת אריתמטוס.
השפעות מקומיות: הזרקת IM עשויה להיות בעקבות גירוי באתר ההזרקה.
04.9 מנת יתר
סימפטומים של שיכרון חריף יכולים להתרחש תוך 30 דקות - 3 שעות לאחר בליעת התרופה ומאופיינים בבחילות, הקאות, סחרחורת והפרעות בראייה ובדיבור.
במקרה של מנת יתר חמורה, עוויתות, דיכאון נשימתי, מצב הכרה משתנה עם התפתחות מהירה מחרדות לתרדמת, חומצה מטבולית, אצטונוריה, היפרגליקמיה.
הטיפול במינון יתר כולל גרימת הקאות, שטיפת קיבה לאחר אינטובציה, בתיקון החמצת באמצעות נתרן ביקרבונט, במתן תרופות נוגדות פרכוסים תוך ורידי ובהזרקה תוך ורידית של מינונים של פירידוקסין השווים ל -1 גרם של פירידוקסין לכל גרם איזוניאזיד נאמד בבליעה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
הספקטרום האנטי בקטריאלי של איזוניאזיד הוא צר ביותר: הוא כולל רק את Mycobacterium tuberculosis; איזוניאזיד אינו פעיל אפילו במיקובקטריה לא טיפוסית (למעט כמה יוצאים מן הכלל M. kansasii).
פעולתו עוצמתית מאוד: למעשה ה- CMI, המתאים גם לריכוז החיידקים המינימלי, הוא, עבור זנים רגישים, בסדר גודל של 0.05 - 0.1 מק"ג / מ"ל.
הוא פועל על תאים צומחים ופעיל על מיקובקטריות תוך ותאיות.
התנגדות
ההתנגדות מתפתחת במהירות במבחנה וב in vivo באמצעות בחירת מוטציות עמידות. אין עמידות צולבת עם תרופות אחרות לטיפול נגד שחפת. במרפאה השימוש בו בשילוב עם נוגדי שחפת אחרים מעכב, אפילו מבטל אותו, את הופעת ההתנגדות.
מנגנון הפעולה של איזוניאזיד אינו ידוע; עם זאת נוסחו כמה השערות. בין המוסמכים ביותר הוא "עיכוב ראשוני בסינתזה של חומצות מיקוליות, מרכיבים חשובים בדופן המיקובקטריום.
מאחר וחומצות מיקוליות נמצאות רק במיקובקטריום, פעולה זו תסביר את הסלקטיביות הגבוהה של הפעילות האנטי מיקרוביאלית של איזוניאזיד.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
זה יכול להינתן גם דרך הפה (הנפוץ ביותר) וגם פרנטרלית (i.m. ו- iv) מחצית החיים: 0.5-1 שעה באצטילטורים מהירים; כשעתיים (ויותר) באצטילטורים איטיים (ראו להלן).
מחייב חלבון מי גבינה: הוא אינו קשור במידה ניכרת לחלבוני מי גבינה.
הוא נספג במהירות ומלאה בין אם הוא מנוהל דרך הפה או אם הוא parenteral והוא מופץ באופן שווה בכל הגוף, כולל הנוזל השדרתי, שבו מגיעים לריכוזים של עד 90% מאלה הנמצאים בסרום.
מאחר שבמינהל פרנטרלי משתמשים רק במקרים מיוחדים, אין נתונים פרמקוקינטיים הנוגעים למסלול הניהול הזה בספרות. עם זאת, בהתחשב בזמינות הביולוגית הגבוהה של התרופה, הוא סבור שרמות הדם שהגיעו אליהן דרך הפה והפרנטרלית כמעט חופפות.
ההתנהגות הפרמקוקינטית של איזוניאזיד היא מוזרה: לגבי חיסול, למעשה, קיימת התנהגות דו -מודאלית הקשורה ליכולת האצטילציה, הנקבעת גנטית.
בהתבסס על יכולתם לאצטיל איזוניאזיד, אנשים חולקו לשתי קטגוריות: זו של אצטילטורים איטיים וזו של אצטילטורים מהירים. בפלזמה של אצטילטור איטי, ריכוז איזוניאזיד ב -3 שעות לאחר הניהול הוא בממוצע 5.8 מק"ג / מ"ל וזו של אצטילוניזיאד היא 1.8 מק"ג / מ"ל.
ערכים אלה באצטילטורים מהירים הם 2.1 ו -4.3 מק"ג / מ"ל, בהתאמה. בקרב היפנים והאסקימואים, אצטילטורים איטיים מייצגים כ -10%, ואילו בקרב הכושים והקווקזים הם כ -60%.
איזוניאזיד מטבוליזם בכבד: הוא אצטיל עם היווצרות אצטילוניאזזיד ובמידה פחותה חומצה איזונוקוטינית ונגזרות אחרות.
כ- 75-95% מהמינון מופרש בשתן במשך 24 שעות כמטבוליטים לא פעילים.
פינוי איזוניאזיד תלוי במידה מועטה בלבד במצב תפקוד הכליות, אך חולים שאינם פעילים לאט של התרופה עלולים לצבור ריכוזים רעילים אם תפקוד הכליות שלהם נפגע.
על פי כמה AA, 300 מ"ג ליום של התרופה ניתנים בבטחה לאנשים שריכוז הקריאטינין בדם נמוך מ -12 מ"ג / ד"ל.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
LD50 של איזוניאזיד בעכברים הוא 151 מ"ג / ק"ג תוך -צפק ו -149 מ"ג / ק"ג תוך ורידי.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות: עמילן, טלק, נתרן carboxymethylcellulose, מגנזיום סטרט.
אמפולות: מים להזרקות.
06.2 חוסר התאמה
אף אחד.
06.3 תקופת תוקף
באריזה שלמה, מאוחסן כראוי.
- טבליות: 5 שנים.
- בקבוקונים: 5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות: 2 שלפוחי PVC / אלומיניום של 25 טבליות כל אחת.
50 טבליות 200 מ"ג
בקבוקונים: בקבוקונים מזכוכית צהובה.
6 בקבוקונים של 100 מ"ג / 2 מ"ל
5 אמפולות של 500 מ"ג / 5 מ"ל
06.6 הוראות שימוש וטיפול
= =
מחזיק רשות השיווק 07.0
PIAM FARMACEUTICI S.p.A. - Via Padre G. Semeria, 5 - 16131 - GENOA
08.0 מספר אישור השיווק
50 טבליות 200 מ"ג קוד AIC 006455036
6 בקבוקונים 100 מ"ג / 2 מ"ל קוד. AIC 006455048
5 בקבוקונים 500mg / 5ml קוד. AIC 006455051
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
01.06.2005
10.0 תאריך עיון הטקסט
06.10.2007
