רכיבים פעילים: חומצה ריזרונית (נתרן ריזדרונט)
אקטונל 5 מ"ג טבליות מצופות סרט
מדוע משתמשים באקטונל? לשם מה זה?
כך גם אקטונל
אקטונל שייכת לקבוצת תרופות לא הורמונליות הנקראות ביספוספונטים, המשמשות לטיפול במחלות עצם. הוא פועל ישירות על העצמות, מחזק אותן ובכך מפחית את הסיכון לשברים.
עצם היא רקמה חיה, חומר עצם ישן מוסר כל הזמן ומוחלף בעצמות חדשות.
אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר היא מחלה המתפתחת אצל נשים לאחר גיל המעבר, לפיה עצמות הנשים נעשות שבירות יותר ומוטות יותר לשברים מנפילות או מתיחות.
אוסטאופורוזיס מתרחשת ביתר קלות בנשים שהגיעו לגיל המעבר המוקדם וגם בחולים שטופלו לתקופות ממושכות בטיפולים בקורטיזון.
העצמות המועדות ביותר לשברים הן אלה של עמוד השדרה, הירך ופרק כף היד, אם כי כל העצמות בגוף יכולות להישבר. שברים הקשורים לאוסטיאופורוזיס עלולים לגרום גם לכאבי גב, אובדן גובה ועקמומיות גב (גבנון). לחולים רבים עם אוסטאופורוזיס אין תסמינים ואף אינם יודעים שיש להם אותם.
למה אקטונל מתאים
לטיפול באוסטאופורוזיס
- בנשים לאחר גיל המעבר
למניעת אוסטאופורוזיס
- בנשים בסיכון גבוה לאוסטאופורוזיס (כולל צפיפות עצם נמוכה, גיל המעבר המוקדם או היסטוריה משפחתית של אוסטאופורוזיס)
- בנשים לאחר גיל המעבר העוברות טיפול מערכתי בקורטיזון לתקופות ממושכות. אקטונל שומר או מגביר את מסת העצם.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באקטונל
אין ליטול את אקטונל:
- אם אתה אלרגי לנתרן risedronate או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
- אם הרופא שלך אמר לך שיש לך היפוקלצמיה (רמה נמוכה של סידן בדם);
- אם את בהריון, אם את בהריון, או אם את מתכננת להיכנס להריון בכל מקרה;
- אם את מניקה
- אם יש לך בעיות כליות קשות.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אקטונל
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת אקטונל:
- אם אינך מצליח לשמור על פלג גוף עליון זקוף (יושב או עומד) למשך שלושים דקות לפחות;
- אם יש לך מטבוליזם לא תקין של עצם ומינרלים (כגון מחסור בוויטמין D, הפרעות בהורמון התריס, שניהם גורמים לרמות סידן נמוכות בדם);
- אם היו לך או היו בעיות עם הוושט שלך (הצינור המחבר את הפה לבטן) בעבר. לדוגמה, ייתכן שהיה לך כאב או קושי בבליעת מזון או שנאמר לך בעבר כי יש לך את הוושט של בארט ( מצב הקשור לשינויים בתאים שמרפדים את הוושט התחתון);
- אם הרופא שלך אמר לך שיש לך אי סבילות לסוכרים מסוימים (כגון לקטוז)
- אם יש לך או היה לך כאב, נפיחות או קהות בלסת, או תחושת "לסת כבדה ו / או לסת" או התרופפות של שן;
- אם אתה עובר טיפול שיניים או שאתה עומד לעבור ניתוח שיניים, אנא הודע לרופא השיניים שאתה מטופל באקטונל.
אם יש לך אחת מהבעיות הללו, הרופא שלך יגיד לך מה עליך לקחת כדי לקחת אקטונל.
ילדים ומתבגרים
השימוש בסודיום של risedronate אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 18 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אקטונל
תרופות המכילות כל אחת מהפעולות הבאות מפחיתות את השפעת האקטונל כאשר הן נלקחות במקביל:
- כדורגל
- מגנזיום
- אלומיניום (למשל כמה תכשירים לבעיות עיכול)
- בַּרזֶל
יש ליטול תרופות אלו לפחות שלושים דקות לאחר הלוח אקטונל.
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
אקטונל עם אוכל ושתייה
חשוב מאוד לא ליטול את הטבליה של אקטונל עם אוכל או שתייה (למעט מי ברז) מכיוון שהדבר עלול לגרום לתרופה פחות יעילה.
בפרט, אין ליטול תרופה זו יחד עם מוצרי חלב (כולל חלב), מכיוון שהם מכילים סידן (ראה סעיף "תרופות אחרות ואקטונל").
יש לשתות מזון ומשקאות (למעט מי ברז) לפחות 30 דקות לאחר הלוח של Actonel.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אין ליטול את אקטונל אם הינך בהריון או עלולה להיות בהריון, או אם בכוונתך להיכנס להריון (ראה סעיף "אין ליטול אקטונל"). הסיכונים האפשריים הכרוכים בשימוש ב"נתרן ריזדרונט (החומר הפעיל באקטונל) אצל נשים בהריון אינם ידועים. אין ליטול אקטונל אם הינך (ראה סעיף "אין ליטול אקטונל").
נהיגה ושימוש במכונות
לאקטונל אין השפעות ידועות המפריעות ליכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
אקטונל מכיל כמות קטנה של לקטוז (ראה סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות").
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש באקטונל: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
מנה מומלצת:
קח טבלית אחת של Actonel (5 מ"ג נתרן של risedronate) פעם ביום.
לנוחיותך, ימי השבוע מודפסים על גב השלפוחית בכדי לעזור לך לזכור לקחת את הטאבלט.
מתי לקחת את הלוח של Actonel
חשוב מאוד שתקח את Actonel לפחות 30 דקות לפני האוכל או המשקה (למעט מי ברז) או תרופות אחרות שיש ליטול במהלך היום.
במקרה הספציפי בו אין אפשרות לנהל לפני ארוחת הבוקר, ניתן ליטול אקטונל בכל יום באותו הזמן, על בטן ריקה, באחת מהדרכים הבאות:
- בין הארוחות: לפחות שעתיים לאחר הצריכה האחרונה של מזון, שתייה (למעט מי ברז) או תרופות אחרות. אין לאכול או לשתות (למעט מי ברז) במשך שעתיים לאחר נטילת הלוח Actonel.
אוֹ
- בערב: יש ליטול את אקטונל לפחות שעתיים לאחר הצריכה האחרונה של מזון, שתייה (למעט מי ברז) או מוצר מרפא של היום. יש ליטול את אקטונל לפחות 30 דקות לפני השינה.
כיצד לקחת את הלוח Actonel
- יש לקחת את הלוח תוך שמירה על פלג גוף עליון זקוף (בעמידה או בישיבה) כדי להימנע מצרבת.
- יש לבלוע את הטבליה עם כוס אחת (120 מ"ל) למי ברז.
- יש לבלוע את הטבליה בשלמותה ולא להמיס או ללעוס אותה.
- לאחר שבלעת את הטבליה, הימנעי משכיבה למשך 30 דקות.
הרופא שלך יגיד לך אם אתה צריך תוספי סידן וויטמינים אם אין לך כמות מספקת של חומרים אלה בתזונה.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי אקטונל
אם אתה לוקח יותר Actonel ממה שאתה צריך
במקרה שאתה או מישהו אחר בלעו בטעות יותר טבליות אקטונל ממה שנקבע, שתו כוס חלב מלאה והתייעצו עם רופא.
אם שכחת לקחת את אקטונל
אם שכחת לקחת את הטאבלט בזמן המתוכנן, קח אותו בהקדם האפשרי בהתאם להוראות לעיל (למשל לפני ארוחת הבוקר, בין הארוחות או בערב).
אין לקחת שתי טבליות באותו היום כדי לפצות על טבליה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת אקטונל
אם תעצור, אתה עלול להתחיל לאבד מסת עצם. לכן מומלץ להתייעץ עם רופא לפני הפסקת הטיפול.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אקטונל
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
הפסק לקחת את Actonel ופנה לרופא מיד אם אתה נתקל באחת מתופעות הלוואי הבאות:
- סימפטומים של תגובה אלרגית חמורה כגון:
- נפיחות בפנים, בלשון או בגרון
- קושי בבליעה
- כוורות וקושי בנשימה
- תגובות עור חמורות העשויות לכלול תגובות עור שלפוחיות
התייעץ עם הרופא שלך מיד אם מתרחשות תופעות הלוואי הבאות:
- דלקת בעיניים, בדרך כלל עם כאב, אדמומיות ורגישות לאור
- נמק עצם של הלסת (אוסטאונקרוזיס) הקשור לריפוי מושהה וזיהום לעיתים קרובות לאחר עקירת שיניים (ראה סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות")
- תסמינים של הוושט, כגון כאבים בבליעה, קשיי בליעה, כאבים בחזה או התחלה / החמרה של צרבת.
לעיתים רחוקות, שבר יוצא דופן של עצם הירך עשוי להתרחש במיוחד בחולים המטופלים בטיפול ארוך טווח באוסטאופורוזיס. פנה לרופא אם אתה חווה כאב, חולשה או אי נוחות בירך, בירך או במפשעה מכיוון שזה עשוי להיות אינדיקציה מוקדמת. שבר של עצם הירך.
עם זאת, ההשפעות הלא רצויות האחרות שנצפו בניסויים קליניים היו בדרך כלל קשות בחומרתן ולא דרשו הפסקת טיפול.
תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)
- בעיות עיכול, בחילות, כאבי בטן, התכווצויות בבטן או עצבנות, עצירות, תחושת שובע, נפיחות, שלשולים.
- כאבים בעצמות, בשרירים או במפרקים.
- כְּאֵב רֹאשׁ.
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים)
- דלקת או כיב של הוושט (הצינור המחבר את הפה לבטן) הגורם לקושי ולכאבים בבליעה (ראו גם את הסעיף "אזהרות ואמצעי זהירות"), דלקת בקיבה והתריסריון (החלק הראשון של המעי שבו מעביר מזון מעוכל מהקיבה).
- דלקת בחלק הצבעוני של העין (איריס) (עיניים אדומות וכואבות עם שינויים אפשריים בראייה).
תופעות לוואי נדירות (עשויות להופיע עד 1 מתוך 1,000 אנשים)
- דלקת הלשון (אדומה, נפוחה, אולי כואבת), היצרות הוושט (הצינור המחבר בין הפה לקיבה).
- דווח על חריגות בבדיקות תפקודי כבד. ניתן לאבחן זאת רק לאחר בדיקת דם.
ההשפעות הבלתי רצויות הבאות דווחו במהלך השיווק (התדירות לא ידועה):
- שיער ו / או נשירת שיער
- הפרעות בכבד, במקרים קשים מסוימים.
לעיתים נדירות, בתחילת הטיפול, רמות הפלזמה של המטופל של סידן ופוספט עלולות לרדת; שינויים אלה הם בדרך כלל קטנים ואינם גורמים לתסמינים.
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון והשלפוחית לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל אקטונל
המרכיב הפעיל הוא נתרן ריזדרונט. כל טבליה מכילה 5 מ"ג נתרן של risedronate, שווה ערך ל- 4.64 מ"ג חומצה risedronic.
שאר המרכיבים הם:
ליבת הטאבלט: מונוהידראט לקטוז (ראה סעיף 2), קרוספובידון, מגנזיום סטרט ותאית מיקרו קריסטלית.
ציפוי: היפרומלוז, מקרוגול, הידרוקסי -פרופיל -תאית, סיליקון דו -חמצני, דו תחמוצת טיטניום [E171], תחמוצת ברזל צהובה [E172].
כיצד נראה אקטונל ותכולת האריזה
אקטונל 5 מ"ג טבליות מצופות סרט בצורת אליפסה ובצבע צהוב עם האותיות "RSN" בצד אחד ו" 5 מ"ג "בצד השני. הן זמינות בגדלי אריזות של 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10x14) טבליות לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אקטונל 5 מג טבליות מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה 5 מ"ג נתרן של risedronate (שווה ערך ל- 4.64 מ"ג חומצה risedronic).
מרכיבים עם השפעות ידועות:
כל טבליה מצופה סרט מכילה 156.0 מ"ג לקטוז מונוהידראט (שווה ערך ל -148.2 מ"ג לקטוז).
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
טבליות צהובות, סגלגלות, מצופות סרט, שהן מוטבעות RSN בצד אחד ו -5 מ"ג בצד השני.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול באוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר להפחתת הסיכון לשברים בחוליות.
טיפול באוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר להפחתת הסיכון לשברים בירך. מניעת אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר בנשים בסיכון מוגבר לאוסטאופורוזיס (ראה סעיף 5.1).
שמירה או עלייה במסת העצם בנשים לאחר גיל המעבר בטיפול קורטיקוסטרואידי מערכתי לתקופות ממושכות (מעל שלושה חודשים) במינון שווה או גבוה מ- 7.5 מ"ג ליום של פרדניזון או תרכובות מקבילות.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
המינון היומי המומלץ למבוגרים הוא טבליה אחת של 5 מ"ג דרך הפה.
שיטת ניהול
הקליטה של אקטונל מושפעת ממזון, על מנת להבטיח ספיגה נאותה, המטופלים צריכים ליטול את אקטונל:
• בבוקר, לפני ארוחת הבוקר: לפחות 30 דקות לפני בליעת המזון הראשון, מוצרי תרופות או משקאות אחרים של היום (למעט מי ברז).
במקרה הספציפי שאין אפשרות לנהל לפני ארוחת הבוקר, ניתן ליטול את אקטונל בכל יום באותה שעה, בין הארוחות או בערב תוך הקפדה על ההוראות הבאות, על מנת להבטיח כי אקטונל נלקחת על בטן ריקה:
• בין הארוחות: יש ליטול את אקטונל לפחות שעתיים לפני או לפחות שעתיים לאחר כל מזון, תרופה או משקה (למעט מי ברז)
• בערב: יש ליטול את אקטונל לפחות שעתיים לאחר האוכל, התרופה או המשקה האחרון של היום (למעט מי ברז). יש ליטול את אקטונל לפחות 30 דקות לפני השינה.
אם מחמיצים מינון מדי פעם, ניתן ליטול אקטונל בבוקר לפני ארוחת הבוקר, בין הארוחות או בערב כמתואר בהוראות לעיל.
יש לבלוע את הטבליה בשלמותה ולא להמיס או ללעוס אותה. כדי להקל על מעבר הוושט של הטבליה, קח את אקטונל עם כוס מי ברז (≥120 מ"ל) תוך שמירה על פלג גוף עליון זקוף. לאחר נטילת הטבליה, על המטופלים להימנע משינה למשך 30 דקות (ראה סעיף 4.4).
יש לשקול תוספת של סידן וויטמין D במקרה של צריכת תזונה לא מספקת.
משך הזמן האופטימלי של טיפול ביספוספונט לאוסטאופורוזיס לא נקבע. יש להעריך מחדש את הצורך להמשך טיפול בכל מטופל בנפרד על בסיס היתרונות והסיכונים האפשריים, במיוחד לאחר 5 שנים או יותר של שימוש.
אוכלוסיות מיוחדות
מטופלים מבוגרים
אין צורך בהתאמת המינון שכן הזמינות הביולוגית, הפצה וסילוק בקרב נבדקים מבוגרים (> 60 שנים) נמצאו דומים לאלו של נבדקים צעירים יותר.
תפקוד כלייתי לקוי
אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני. השימוש בנתרן של risedronate הוא התווית בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל / דקה) (ראה סעיפים 4.3 ו- 5.2).
אוכלוסיית ילדים
השימוש בסודיום של risedronate אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 18 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות (ראה גם סעיף 5.1).
04.3 התוויות נגד
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
- היפוקלצמיה (ראה סעיף 4.4).
- הריון והנקה.
- פגיעה קשה בתפקוד הכליות (פינוי קריאטינין
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
מזון, שתייה (למעט מי ברז) ומוצרים המכילים קטיונים רב -valent (כגון סידן, מגנזיום, ברזל ואלומיניום) מפריעים לספיגת הביספוספונטים ואין ליטול אותם במקביל לאקטונל (ראה סעיף 4.5). כדי להשיג את היעילות הרצויה יש להקפיד על הוראות הניהול (ראו סעיף 4.2).
יעילות הביספוספונטים בטיפול באוסטיאופורוזיס לאחר גיל המעבר קשורה לנוכחות ירידה בצפיפות מינרל העצם המחושבת עם צפיפות עצם מינרלית (ציון T של ה- BMD בירך או בעמוד השדרה המותני ≤ 2.5 SD) ו / או שכיחות שברים.
גיל מבוגר או גורמי סיכון קליניים לשברים בלבד אינם מצדיקים התחלת טיפול באוסטיאופורוזיס עם ביספוספונט.
ישנן עדויות מוגבלות התומכות ביעילות הביספוספונטים כולל אקטונל בנשים מבוגרות מאוד (מעל 80 שנים) (ראה סעיף 5.1).
ביספוספונטים נקשרו לדלקת הוושט, דלקת קיבה, כיבים בוושט וכיבים במערכת העיכול. לכן, יש לנקוט משנה זהירות:
• בחולים עם היסטוריה של הפרעות בוושט הגורמות לעיכוב מעבר הוושט או להתרוקנות הקיבה, כגון היצרות או אקלזיה.
• בחולים שאינם יכולים לשמור על פלג גוף עליון זקוף למשך 30 דקות לפחות לאחר נטילת הלוח
• אם ניתנת risedronate לחולים עם בעיות עכשוויות או האחרונות במערכת העיכול העליונה או הוושט (כולל הוושט המאובחן של בארט).
על הרופאים להדגיש בפני המטופלים את החשיבות של הקפדה על הוראות הניהול ושימת לב להופעת סימנים או תסמינים המעידים על תגובה אפשרית של הוושט. , כאבים רטרוסטרליים או התחלה / החמרה של צרבת, צריכים לפנות לטיפול רפואי מיידי.
יש לתקן היפוקלצמיה לפני תחילת הטיפול באקטונל. כמו כן יש צורך לתקן הפרעות אחרות בעצמות ובחילוף החומרים המינרלים (למשל תפקוד לקוי של בלוטת התריס, היפוביטמינוזיס D) בעת תחילת הטיפול באקטונל.
אוסטאונקרוזיס של הלסת, הקשור בדרך כלל לחילוץ שיניים ו / או זיהום מקומי (כולל אוסטאומיאליטיס), דווח על חולי סרטן שטופלו במשטרים כולל ביספוספונטים הניתנים בעיקר תוך ורידי. רבים מהחולים הללו טופלו גם בכימותרפיה וקורטיקוסטרואידים. אוסטאונקרוזיס של הלסת דווחה גם בחולים עם אוסטאופורוזיס שטופלו בביספוספונטים אוראליים.
לפני תחילת הטיפול בביספוספונטים בחולים עם גורמי סיכון נלווים (כגון סרטן, כימותרפיה, הקרנות, סטרואידים, היגיינת פה לקויה) יש לשקול את הצורך בבדיקת שיניים עם הליכי שיניים מונעים מתאימים.
במהלך הטיפול, מטופלים אלה צריכים, במידת האפשר, להימנע מהליכי שיניים פולשניים. בחולים שפיתחו אוסטיאונקרוזיס של הלסת במהלך טיפול ביספוספונט, ניתוח שיניים יכול להחמיר את המצב. לחולים הזקוקים לניתוח שיניים, אין נתונים זמינים המצביעים על כך שהפסקת הטיפול בביספוספונט מפחיתה את הסיכון לאוסטיאנקרוזיס של הלסת ו / או הלסת.
שיקול הדעת הקליני של הרופא חייב להנחות את תוכנית הניהול של כל מטופל, בהתבסס על ההערכה האישית של יחס הסיכון / תועלת.
שברים לא טיפוסיים של עצם הירך
דווח על שברים סובטרוכנטריים ופיר של עצם הירך, בעיקר בחולים המטופלים בטיפול ביספוספונט ארוך טווח לאוסטיאופורוזיס. שברים רוחביים או אלכסוניים קצרים אלה יכולים להתרחש בכל מקום בירך ממש מתחת לטרונטר הפחות ועד לקו העל-קונדילרי. שברים אלה מתרחשים באופן ספונטני או לאחר טראומה מינימלית וחלק מהחולים חווים כאבי ירך או מפשעה, הקשורים לעיתים קרובות בממצאי הדמיה וראיות רדיוגרפיות לשברי מאמץ, שבועות או חודשים לפני הופעת שברי מאמץ. שבר ירך מלא. שברים הם לרוב דו -צדדיים; לכן בחולים שטופלו ביספוספונטים שסבלו משבר פיר הירך, יש לבדוק את עצם הירך הנגדית. כמו כן דווח על ריפוי מוגבל של שברים אלה. בחולים עם חשד לשבר ירך לא טיפוסי, יש לשקול הפסקת טיפול ביספוספונט עד להערכה של המטופל בהתבסס על תועלת / סיכון אישי.
במהלך הטיפול בביספוספונטים, יש לייעץ למטופלים לדווח על כל כאב בירך, בירך או במפשעה ולבדוק כל מטופל המציג סימפטומים כאלה לנוכחות שבר שלם של עצם הירך.
מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לא נערכו מחקרים על אינטראקציה עם טיפולים אחרים, אולם אינטראקציות קליניות רלוונטיות עם תרופות אחרות לא נצפו במחקרים קליניים.
השימוש בו זמנית בתרופות המכילות קטיונים רב -ערך (למשל סידן, מגנזיום, ברזל ואלומיניום) מפריע לספיגה של נתרן ריזדרונט (ראה סעיף 4.4).
נתרן Risedronate אינו מטבוליזם מערכתי, אינו גורם לאנזימים של ציטוכרום P-450 והוא נמוך בחלבון.
במחקרי שלב III של נתרן risedronate בטיפול באוסטאופורוזיס, 33% ו -45% מהחולים קיבלו חומצה אצטילסליצילית או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs) בהתאמה.
אם הדבר מתאים, ניתן להשתמש בנתרן ריזדרונט במקביל לטיפול תחליפי אסטרוגן.
04.6 הריון והנקה
אין מספיק נתונים בנוגע לטיפול בנשים בהריון עם נתרן ריזדרונט. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות רעילות על הרבייה (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. מחקרים בבעלי חיים מצביעים על כך שכמות קטנה של נתרן רזדרונאט עוברת לחלב אם.
אין לתת נתרן Risedronate לנשים בהריון או מיניקות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לאקטונל אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
נתרן Risedronate נחקר במחקרים קליניים שלב III שכללו יותר מ -15,000 חולים. רוב ההשפעות הבלתי רצויות שנראו בניסויים קליניים היו קלות או בינוניות בחומרתן ובדרך כלל לא דרשו הפסקת טיפול.
תופעות לא רצויות שהתרחשו במהלך ניסויים קליניים שלב III בנשים עם אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר שטופלו עד 36 חודשים עם risedronate 5 מ"ג ליום (n = 5,020) או פלסבו (n = 5,048), ונחשבות ככל הנראה או ככל הנראה קשורות ל- risedronate, מפורטות באמצעות ההגדרה הבאה (השכיחות מול הפלסבו מצוינת בסוגריים): שכיחה מאוד (≥ 1/10); שכיחה (≥1 / 100;
הפרעות במערכת העצבים.
נפוץ: כאבי ראש (1.8% מול 1.4%)
הפרעות בעיניים.
לא נדיר: דלקת עיניים *
הפרעות במערכת העיכול.
נפוץ: עצירות (5.0% לעומת 4.8%), הפרעות בעיכול (4.5% לעומת 4.1%), בחילות (4.3% לעומת 4.0%), כאבי בטן (3.5% מול 3.3%), שלשולים (3.0% לעומת 2.7) %)
לא נדיר: גסטריטיס (0.9% לעומת 0.7%), דלקת הושט (0.9% לעומת 0.9%), דיספגיה (0.4% מול 0.2%), דואודניטיס (0.2% לעומת 0.1%), כיב בוושט (0.2% מול 0.2 %)
נדיר: דלקת גלוס (היצרות הוושט (
הפרעות שריר ושלד וחיבור.
נפוץ: כאבי שרירים ושלד (2.1% מול 1.9%)
בדיקות אבחון.
נדיר: בדיקות תפקודי כבד חריגות *
* אין שכיחות רלוונטית מניסויים קליניים שלב III באוסטאופורוזיס; התדירות מבוססת על נתוני אירועים שליליים / מעבדה / אתגר מחדש מניסויים קליניים קודמים.
פרמטרים של מעבדה.
בחלק מהחולים נצפתה ירידה ראשונית קלה, חולפת וחסרת סימפטומים בסידן ובפוספט בסרום.
התגובות השליליות הנוספות הבאות דווחו משיווק (תדירות לא ידועה)
הפרעות בעיניים.
דלקת פרקים, אובאיטיס
הפרעות שריר ושלד וחיבור.
אוסטאונקרוזיס של הלסת התחתונה ו / או המקסימא
הפרעות עור ורקמות תת עוריות.
תגובות עור ורגישות יתר, כולל אנגיואדמה, פריחה כללית, אורטיקריה ותגובות עור בולוס, חלקן חמורות כולל מקרים בודדים של תסמונת סטיבנס ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה ודלקת כלי דם מסוג לויקוציטוקלסטית.
שיער ו / או נשירת שיער.
הפרעות במערכת החיסון.
תגובות אנפילקטיות
הפרעות בכבד.
מחלת כבד קשה. ברוב המקרים שדווחו, מטופלים טופלו גם במוצרים אחרים הידועים כגורמים למחלת כבד.
התגובות הבאות דווחו במהלך הניסיון שלאחר השיווק (תדירות נדירה):
שברים סובטרוכנטריים ודיאפיזאליים לא טיפוסיים של עצם הירך (תגובה שלילית מסוג ביספוספונט).
04.9 מנת יתר
לא קיימים נתונים ספציפיים על הטיפול במקרים של מנת יתר עם נתרן של risedronate.
במקרה של מנת יתר, ניתן לצפות לירידה בסידן בסרום. לחלק מהחולים הללו עשויים להיות גם סימנים ותסמינים של היפוקלצמיה.
יש לתת חלב או חומצות חומצה המכילות מגנזיום, סידן או אלומיניום כדי לאגד נתרן של risedronate ולהפחית את ספיגתו. במקרים של מנת יתר, ניתן לשקול שטיפת קיבה להסרת נתרן risedronate שלא נספג.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קטגוריה פרמקו-טיפולית: ביספוספונטים.
קוד ATC M05BA07.
מנגנון הפעולה
נתרן Risedronate הוא פירידיניל ביספוספונט אשר מתחבר לעצם הידרוקסיאפטיט ומעכב את ספיגת העצם על ידי אוסטאוקלאסטים. מחזור העצמות מצטמצם בעוד הפעילות האוסטאובלסטית והמינרליזציה של העצמות נשמרות.
השפעות פרמקודינמיות
במחקרים פרה-קליניים, נתרן ריזדרונאט הראה פעולה אנטי אוסטאוקלסטית ואנטי-ספיגה עוצמתית וכתוצאה מכך עלייה תלויה במינון העצם וחוזק העצם הביו-מכנית. מחקרים פרמקודינמיים וקליניים. ירידות במדדים הביוכימיים של תחלופת העצמות נצפו במהלך החודש הראשון והגיעו לשיאם תוך 3-6 חודשים.
יעילות ובטיחות קלינית
טיפול ומניעה של אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר
גורמי סיכון רבים קשורים לאוסטיאופורוזיס לאחר גיל המעבר כולל ירידה במסת העצם, צפיפות מינרלים בעצמות, גיל המעבר המוקדם, עישון והיסטוריה משפחתית של אוסטאופורוזיס. התוצאה הקלינית של אוסטאופורוזיס היא עלייה בשכיחות שברים. הסיכון לשברים עולה עם הגדלת גורמי הסיכון.
תכנית הפיתוח הקליני העריכה את ההשפעות של נתרן רזדרונאט על הסיכון לשברים בירך וחוליות וכללה הן נשים מוקדמות והן מאוחרות לאחר גיל המעבר עם או בלי שברים. מינון של 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג הוערכו. ביום וכל הקבוצות, כולל בקרות, קיבל סידן וויטמין D (אם רמות הבסיס ירדו).
הסיכון המוחלט והיחסי לשברים חדשים בחוליות ובירכיים חושב באמצעות "ניתוח"זמן לאירוע הראשון'.
• שני מחקרים מבוקרי פלסבו (n = 3,661) רשמו נשים לאחר גיל המעבר מתחת לגיל 85 עם שברים בחוליות בסיסיות. נתרן ריזדרונט 5 מ"ג ליום הניתן במשך 3 שנים הביא לירידה בסיכון לשברים חדשים בחוליות בהשוואה לבקרה. קְבוּצָה.
בנשים עם לפחות 2 שברים בחוליות או שבר אחד בחוליות, הפחתת הסיכון היחסי של שברים חדשים הייתה 49% ו -41% בהתאמה (שכיחות שברי חוליות חדשים עם נתרן ריזדרונאט הייתה 18.1% ו -11, 3% בהתאמה, בעוד עם פלסבו 29% ו -16.3% בהתאמה). השפעת הטיפול נצפתה כבר מסוף השנה הראשונה לטיפול. הוכחו יתרונות גם בנשים עם שברים מרובים בתחילת המחקר. נתרן Risedronate 5 מ"ג ליום הפחית את הירידה השנתית במשקל בהשוואה לקבוצת הביקורת.
• שני מחקרים נוספים מבוקרי פלסבו רשמו נשים לאחר גיל המעבר מעל גיל 70 עם או בלי שברים בחוליות בסיסיות. נשים בגילאים 70-79 שנים עם צוואר עצם ירך BMD T נרשמו לשבר בירך או על בסיס ירידה במינרל העצם. צפיפות צוואר הירך. סטטיסטית, היעילות של נתרן ריזדרונאט לעומת פלסבו הושגה רק לאחר ששילבו את שתי הקבוצות שטופלו ב -2.5 מ"ג ו -5 מ"ג. התוצאות הבאות מבוססות רק על ניתוח פוסט-פוסט של תת-קבוצות של חולים שנבחרו ממקרים קליניים או על ההגדרה הנוכחית. של אוסטאופורוזיס:
° בתת-קבוצה של חולים עם צוואר הירך BMD T- ציון ≤ -2.5 SD (NHANES III) ולפחות שבר חוליות בסיסי אחד, נתרן של risedronate שניתן במשך שלוש שנים הפחית את הסיכון לשבר בירך. ב- 46% מהמקרים בהשוואה ל- קבוצת הביקורת (שכיחות שברים בירך בקבוצות שטופלו בנתרן של רזדרונאט 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג הייתה 3.8%, עם פלצבו 7.4%).
° הנתונים מראים כי הגנה מוגבלת יותר ניכרת בחולים מבוגרים (≥80 שנים). זה עשוי להיות תוצאה של החשיבות המוגברת של גורמי סיכון שאינם שלד לשבר בירך לאורך שנים.
° במחקרים אלה, ניתוח נקודות הסיום המשני הדגיש את הירידה בסיכון לשברים חדשים בחוליות בחולים עם ירידה ב- BMD צוואר הירך ללא שברים בחוליות ובחולים עם ירידה ב- BMD צוואר הירך עם או בלי שברים.
נתרן Risedronate 5 מ"ג ליום הניתן במשך 3 שנים הגדיל את צפיפות המינרלים בעצם (BMD) של עמוד השדרה המותני, צוואר הירך, הטרונטר ופרק כף היד בהשוואה לקבוצת הביקורת ומנע אובדן עצם בשליש הרחוק של הרדיוס.
• ירידה מהירה בהשפעות המדכאות של נתרן risedronate על קצב מחזור העצמות נצפתה בשנת "השנה לאחר הפסקת הטיפול לאחר שלוש שנים של טיפול ב- נתרן risedronate 5 מ"ג ביום".
• בנשים לאחר גיל המעבר בטיפול תחליפי אסטרוגן, נתרן של רזדרונאט 5 מ"ג ליום הגדיל את צפיפות מינרל העצם (BMD) במידה מוגבלת בצוואר הירך ובשליש הרחוק של הרדיוס בהשוואה לחולים שאסטרוגן בלבד.
• ביופסיות עצם שבוצעו בנשים לאחר גיל המעבר שטופלו ב- Actonel 5 מ"ג ביום למשך 2-3 שנים הראו ירידה מתונה צפויה במחזור העצמות. נמצאה רקמת עצם במהלך טיפול בנתרן בריזדרונאט בעלת מבנה לאלמלי תקין וקצב מינרליזציה של העצמות. נראה כי נתונים אלה, יחד עם ירידת השכיחות של שברים בחוליות אוסטאופורוטיות בקרב נשים עם אוסטאופורוזיס, מעידים על היעדר השפעות מזיקות על איכות העצם.
• מדידות אנדוסקופיות שנערכו במספר חולים, הן בטיפול בנתרן בריזדרונאט והן בהשתייכות לקבוצת הביקורת, הסובלות מהפרעות שונות במערכת העיכול בינונית עד חמורה, לא חשפו כיבים בוושט, בקיבה או בתריסריון הקשורים לטיפול, אם כי מקרים של תריסריון. נצפו באופן נדיר בקבוצת הנתרן של risedronate.
• במחקר קליני השוואתי בנשים הסובלות מאוסטיאופורוזיס לאחר גיל המעבר שטופלו במינון אחד לפני ארוחת הבוקר או במינון בשעות אחרות ביום, הגידול בצפיפות המינרלים של עצמות עמוד השדרה המותני היה גבוה יותר סטטיסטית עם המינון שנלקח. לפני ארוחת הבוקר.
• בנשים אוסטאופניות לאחר גיל המעבר, הנתרן של risedronate הראה עליונות על פני פלסבו בהגדלת BMD בעמוד השדרה המותני בגיל 12 ו -24 חודשים.
אוסטאופורוזיס המושרה על ידי קורטיקוסטרואידים
תוכנית הפיתוח הקליני של נתרן ריזדרונאט כללה מטופלים שהחלו בטיפול בקורטיקוסטרואידים (≥ 7.5 מ"ג ליום פרדניזון או שווה ערך) תוך 3 חודשים לפני תחילת המחקרים או מטופלים שקיבלו סטרואידים במשך יותר מ -6 חודשים. תוצאות המחקרים הראו הבאים:
- נתרן Risedronate 5 מ"ג ליום למשך שנה אחד שומר או מגביר את צפיפות מינרל העצם בהשוואה לקבוצת הביקורת ברמה של עמוד השדרה המותני, צוואר הירך וטרוצ'נטר.
נתרן של Risedronate 5 מ"ג ליום מפחית את שכיחות שברי החוליות בשנה אחת בהשוואה לקבוצת הביקורת, הנבדק מטעמי בטיחות בעזרת ניתוח מחקר מצטבר.
- הבדיקה ההיסטולוגית של ביופסיות העצם של מטופלים שקיבלו טיפול בקורטיקוסטרואידים שטופלו בנתרן ריזרדונאט 5 מ"ג ליום לא הראו סימנים לשינוי בתהליך המינרליזציה.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של נתרן ריזדרונאט מוערכים במחקר מתמשך בחולי ילדים מגיל 4 עד גיל 16 עם אוסטאוגנזה אימפרפקטה. התגלה עלייה מובהקת סטטיסטית ב- BMD בעמוד השדרה המותני בקבוצת risedronate לעומת קבוצת הפלסבו; אולם עלייה במספר, של לפחות 1 שבר חוליות מורפומטרי חדש (מוערך ברדיוגרפיה), נמצאה בקבוצת risedronate בהשוואה לפלסבו. התוצאות אינן תומכות בשימוש בנתרן של risedronate בחולים ילדים עם אוסטאוגנזה imperfecta.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
קליטת מינון אוראלי מהירה יחסית (tmax ≈1 שעה) ואינה תלויה במינון על פני המינונים הנחקרים (2.5 עד 30 מ"ג). הזמינות הביולוגית הפומית של הטבליה בממוצע 0.63% ויורדת כאשר נתרן ריזדרונאט מנוהל עם מזון. הזמינות הביולוגית הייתה דומה בקרב גברים ונשים.
הפצה
נפח ההפצה הממוצע של מצב יציב בבני אדם הוא 6.3 ליטר לק"ג. החלק התרופתי של חלבון הפלזמה של התרופה הוא כ -24%.
ביו טרנספורמציה
אין עדות לכך שהנתרן של רזדרונאט עובר חילוף חומרים סיסטמי.
חיסול
כמחצית מהמינון הנספג מסולק בשתן תוך 24 שעות, בעוד ש -85% מהמינון תוך ורידי מסולק בשתן לאחר 28 ימים. ממוצע סיקול כלייתי הוא 105 מ"ל לדקה ופינוי כולל הוא 122 מ"ל לדקה: סביר להניח שההבדל נובע מהפרשה עקב "ספיגה לעצם". פינוי הכליה אינו תלוי בריכוז ויש קשר לינארי בין סיקול כלייתי לבין סיקול קריאטינין. נתרן ריזדרונאט בלתי נספג מסולק ללא שינוי באמצעות הצואה לאחר מתן אוראלי עקומת הריכוז-זמן. מראה שלושה שלבי חיסול עם מחצית חיים סופנית של 480 שעות.
אוכלוסיות מיוחדות
מטופלים מבוגרים
אין צורך בהתאמת המינון.
חולים שטופלו בחומצה אצטילסליצילית או בתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות (NSAIDs)
בקרב מטופלים שטופלו באופן קבוע (שלושה ימים או יותר בשבוע) עם חומצה אצטילסליצילית או NSAID אחרים, שכיחות תופעות הלוואי העליונות במערכת העיכול אצל Actonel שטופלה הייתה דומה לקבוצת הביקורת.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
השפעות hepatotoxic תלויות מינון של נתרן risedronate, בעיקר כעלייה באנזימים, עם שינויים היסטולוגיים בחולדות, נצפו במחקרים טוקסיקולוגיים אצל חולדות וכלבים. הרלוונטיות הקלינית של תצפיות אלה אינה ידועה. רעילות האשכים הופיעה אצל חולדות וכלבים בחשיפות הנחשבות מעבר לחשיפה הטיפולית בבני אדם. אצל מכרסמים, לעתים קרובות צוין גירוי תלוי מינון של דרכי הנשימה העליונות.
תופעות דומות דווחו לגבי ביספוספונטים אחרים. השפעות על דרכי הנשימה התחתונות נצפו במחקרי מכרסמים ארוכי טווח, אולם הרלוונטיות הקלינית של ממצאים אלה אינה ברורה. במחקרי רעילות רבייה לחשיפה קרובה לחשיפה קלינית, נצפו שינויים באוזסיפיקציה ברמה החזה ו / או הגולגולת אצל עוברים של חולדות שטופלו והיפוקלצמיה ותמותה אצל נשים מטופלות שילדו. אין עדות לטרטוגנזה באותו הזמן. של 3.2 מ"ג / ק"ג ליום בחולדות ו -10 מ"ג / ק"ג ליום בארנבות, אם כי נתונים זמינים רק על מספר מוגבל של ארנבים. לבני אדם.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
ליבת הטאבלט: לקטוז מונוהידראט,
תאית מיקרו -גבישית,
קרוספובידון,
מגנזיום סטיארט.
ציפוי: תחמוצת ברזל צהובה E 172,
היפרומלוז,
מקרוגול,
hydroxypropylcellulose,
דו תחמוצת הסיליקון,
טיטניום דו חמצני E171.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / אלומיניום אטום של 14 טבליות בקופסת קרטון, מספר טבליות 14, 28 (2 x 14), 84 (6 x 14) או 10 x 14 (לשימוש בבית חולים).
2 רצועות שלפוחיות מחוררות של 10 טבליות (אריזה לשימוש בבית חולים).
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות לסילוק.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
וורנר צ'ילקוט איטליה S.r.l.
Via dei Pratoni, 16
50018 סקנדיצ'י (FI) - איטליה
08.0 מספר אישור השיווק
5 מ"ג טבליות מצופות סרט 14 טבליות בשלפוחית - AIC 034568016 / M
5 מ"ג טבליות מצופות סרט 20 טבליות (2 x 10) בשלפוחית - AIC 034568028 / M
5 מ"ג טבליות מצופות סרט 28 טבליות (2 x 14) בשלפוחית - AIC 034568030 / M
5 מ"ג טבליות מצופות סרט 84 (6 x 14) טבליות בשלפוחית - AIC. 034568042 / מ
5 מ"ג טבליות מצופות סרט 140 (10 x 14) טבליות בשלפוחית - AIC 034568055 / M
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: יולי 2000
תאריך החידוש האחרון: אוגוסט 2009
10.0 תאריך עיון הטקסט
מרץ 2013
