רקטוגסיק - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

רקטוגסיק - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: טריניטרוגליצרין

Rectogesic® 4 מ"ג / גרם משחה רקטלית

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Rectogesic? לשם מה זה?

Rectogesic היא משחה רקטלית המכילה גליצריל טריניטרט כמרכיב פעיל. גליצרין טריניטראט הוא חלק ממשפחת התרופות הנקראות חנקות אורגניות.

המשחה עוזרת להקל על סימפטום הכאב הנגרם על ידי סדקים אנאליים כרוניים. המונח סדק אנאלי מוגדר כנגע בקרום הרירי שמרפד את התעלה האנאלית. יישום מקומי של גליצריל טריניטראט לתעלה האנאלית מפחית את הלחץ האנאלי ומגביר את זרימת הדם, ובכך מפחית את הכאב.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Rectogesic

אין להשתמש ב- Rectogesic אם:

אתה אלרגי לגליצריל טריניטראט או לתרופות דומות
אתה אלרגי לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6)
סובלים מלחץ דם נמוך
סובלים מהפרעות לב או כלי דם
סובלים מגלאוקומה בזווית סגורה, מצב בו הלחץ בעין עולה במהירות וגורם לאובדן ראייה
סובלים ממיגרנות או מכאבי ראש חוזרים
סובלים מלחץ תוך גולגולתי מוגבר או מלחץ דם גבוה בראש (למשל פגיעת ראש או דימום מוחי - דימום עקב קרע בכלי דם במוח, שעלול להיות קטלני ללא טיפול רפואי מיידי. דימום מוחי נפוץ מדווח כסוג של שבץ) או מחזור לא מספיק של המוח (נפח נמוך של מחזור הדם במוח)
סובלים מאנמיה (תכולת ברזל נמוכה בדם)
קח כל אחד מהבאים: תרופות לבעיות זיקפה כגון sildenafil citrate, tadalafil, vardenafil; תרופות נגד אנגינה או כאבי לב, כגון גליצריל טריניטראט (TNG), איזוסורביד דיניטראט, אמיל או בוטיל ניטריט; תרופות ללחץ דם גבוה או לדיכאון (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), אצטילציסטאין או אלטפלז.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Rectogesic

יש להקפיד במיוחד על השימוש ב- Rectogesic:

אם אתה סובל ממחלת כבד או כליות
במקרה של מתן הפרין, יש לבצע ניטור דם הדוק שכן יתכן שיהיה צורך לשנות את מינון הפרין. התייעץ עם הרופא שלך לפני הפסקת הטיפול ב- Rectogesic
אם יש לך טחורים ודימום יותר מהרגיל, הפסק להשתמש ב- Rectogesic והתייעץ עם הרופא שלך
אם אתה מרגיש כאב ראש חמור בעת השימוש ב- Rectogesic, ספר לרופא שלך שיחליט אם לשנות את כמות ה- Rectogesic או להפסיק את השימוש במשחה לגמרי.

רקטוגזיה עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם. טוב לקום לאט מתנוחת שכיבה או ישיבה אחרת אתה עלול להרגיש חלש. אם אתה שותה אלכוהול בזמן נטילת Rectogesic יש סיכוי גבוה יותר לחוש ירידה בלחץ הדם.

ילדים ומתבגרים

רקטוגזיקה אינה מיועדת לילדים ולצעירים מתחת לגיל 18 מכיוון שהיא לא נבדקה בנבדקים בקבוצת גיל זו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Rectogesic

תרופות אחרות ו- Rectogesic

ספר לרופא או לרוקח שלך אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, אפילו תרופות שהושגו ללא מרשם.

התרופות הבאות עשויות להגביר את ההשפעה של Rectogesic על הורדת לחץ הדם

תרופות נגד דיכאון (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות)
תרופות לבעיות זיקפה (אימפוטנציה גברית) (סילדנאפיל ציטראט, טדלפיל, ורדנאפיל)
תרופות ללחץ דם גבוה
משתנים
תרופות הרגעה נפוצות
תרופות המשמשות לטיפול בבעיות לב (איזוסורביד דיניטראט, אמיל או בוטיל ניטריט)

תרופות אחרות

אצטילציסטאין עשוי להעצים את ההשפעה של Rectogesic על זרימת הדם
ההשפעה של הפרין (המשמשת לשליטה בקרישת הדם) עשויה לרדת בעת שימוש ב- Rectogesic
ההשפעה של alteplase (המשמשת לטיפול בבעיות לב) עשויה לרדת כאשר ניתנת יחד עם Rectogesic
נטילת Rectogesic עם דיהידרוגרגוטמין (המשמשת לטיפול במיגרנות) יכולה להגביר את פעולתו של דיהידרוגרטמין ולהוביל להתכווצות כלי דם כלילית (היצרות כלי הדם בלב, מה שגורם להפחתת זרימת הדם)
חומצה אצטילסליצילית (אספירין) ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (סוגים מסוימים של משככי כאבים) עשויות לשנות את ההשפעה הטיפולית של רקטוגסיק.

רקטוגזית ואלכוהול

היזהר בצריכת האלכוהול שלך מכיוון שהשימוש במשחה עלול לגרום לאלכוהול להשפעה גדולה מהרגיל.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אין להשתמש ב- Rectogesic במהלך ההריון או הנקה.

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופות אם הינך בהריון או מניקה.

נהיגה ושימוש במכונות

אין מחקרים על ההשפעה שיש לשימוש במשחה רקטוגזית 4 מ"ג / גרם על היכולת לנהוג ולפעול במכונות. אם אתה מרגיש סחרחורת, ישנוניות או ראייה מטושטשת כאשר אתה מתחיל להשתמש במשחה. רכב או השתמש במכונות עד שההשפעות הללו נעלמו לחלוטין.

רקטוגסיק מכיל לנולין ופרופילן גליקול

תרופה זו מכילה לנולין (שומן צמר) שיכול לגרום לתגובות עור (למשל מגע דרמטיטיס). התרופה מכילה גם פרופילן גליקול שיכול לגרום לגירוי בעור.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Rectogesic: מינון

שיטת ניהול

משחה רקטלית של 4 מ"ג / גרם רקטוגזית מיועדת לשימוש רקטלי.

השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. המינון המומלץ הוא כ- 375 מ"ג משחה (כ -1.5 מ"ג גליצרין טריניטרט) המוחלים לתעלה האנאלית כל 12 שעות.

למריחת המשחה, ניתן להשתמש בהגנה על האצבע, כגון סרט דבק או כיסוי לאצבע. את כיסויי האצבעות ניתן למצוא בבית מרקחת או בחנות לאספקה כירורגית ובסרט הדבק בסופר הקרוב. למינון, הנח את האצבע לאורך הקו של 2.5 ס"מ המצוין על הקרטון החיצוני והנח רצועת משחה בקצה האצבע על ידי לחיצה קלה על הצינור. הכנס בעדינות את המשחה לתעלה האנאלית בעזרת האצבע שלך, אשר יש להכניס עד למפרק הראשון של האצבע (כ -1 ס"מ) בתוך פי הטבעת.

מרחי את המשחה כל שתים עשרה שעות לפי הוראות הרופא שלך ואל תעלה על המינון. שטפו את הידיים לאחר השימוש וזרקו את כיסוי האצבע או הסרט הדבק (לא בשירותים).

המשך הטיפול עד שהכאבים ירדו או עד 8 שבועות לכל היותר. אם הכאב האנאלי אינו משתפר עם השימוש ב- Rectogesic, פנה לרופא שוב כדי לוודא שאין סיבות אחרות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי רקטוגסי

אם אתה משתמש יותר Rectogesic ממה שאתה צריך

אם אתה מבחין כי מרחת יותר משחה ממה שאתה צריך, אתה עלול להרגיש סחרחורת וסחרחורת. הוא עשוי גם לקבל דופק מהיר או דפיקות לב. אם אתה נתקל בסימפטומים אלה שטוף את כמות המשחה העודפת וספר לרופא או לרוקח מיד.

אם שכחת להשתמש ב- Rectogesic

אין להשתמש במינון כפול כדי לפצות על מנה שנשכחה. החל את המנה הבאה בזמן הרגיל.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של רקטוגסיק

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי חמורות:

תגובות אנפילקטואידיות (תגובה אלרגית, פוטנציאלית קטלנית המתבטאת בנפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון או בגרון, קשיי נשימה, קוצר נשימה או קריסה). אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הללו, הפסק להשתמש במשחה והתייעץ עם הרופא שלך מיד.
תגובות עור אלרגיות (שעלולות להיות חמורות). אם אתה נתקל בתגובת עור אלרגית, הפסק להשתמש במשחה והתייעץ עם הרופא שלך מיד

תופעות לוואי אחרות:

שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים)

כאב ראש, שעלול להיות חמור. אם אתה חווה כאב ראש כתופעת לוואי, הסר את המשחה. אם כאבי הראש מטרידים ייתכן שתצטרך לשאול את הרופא אם עליך להפסיק להשתמש בתרופה.

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

סְחַרחוֹרֶת
בחילה

לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים)

שִׁלשׁוּל
הוא התכופף
דימום רקטלי, הפרעות רקטליות
אי נוחות אנאלית, גירוד או צריבה של התעלה האנאלית
דופק מהיר או דפיקות לב

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1000 אנשים)

תחושת עילפון בעמידה

תופעות לוואי לא ידועות (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

תחושת ריקנות בראש, התעלפות
לחץ דם נמוך
גירוי או כאב פריחה באתר היישום

תופעות לוואי ידועות אחרות הקשורות לשימוש בתרופות גליצריל טריניטראט (תדירות לא ידועה)

שוטפים
אנגינה לא יציבה (כאבים בחזה)
לחץ דם גבוה לאחר הפסקת הטיפול
Methemoglobinemia (התסמינים הם שינוי צבע כחול / סגול של העור וקוצר נשימה)

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המצוי על הצינור והקרטון לאחר 'תקף'. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לאחסן מעל 25 מעלות צלזיוס
אל תקפא
שמור את הצינורית סגורה היטב
לאחר הפתיחה השתמש במשחה תוך 8 שבועות.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל Rectogesic

המרכיב הפעיל הוא גליצריל טריניטראט. גרם אחד של משחה רקטלית מכיל 4 מ"ג גליצריל טריניטרט. המינון הרגיל של 375 מ"ג של רקטוגסיק מכיל כ -1.5 מ"ג גליצרין טריניטרט.

המרכיבים הנוספים הם: פרופילן גליקול, לנולין, ססקיוליאט סורביטן, פרפין קשה ופרפין רך לבן.

איך נראית Rectogesic ותכולת האריזה

Rectogesic היא משחה רקטלית לבנבן, הומוגנית ואטומה המופצת בצינורות אלומיניום של 30 גרם

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Rectogesic ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טריניטרוגליצרין: 4 מ"ג / גרם.

גרם אחד של משחה רקטלית מכיל 4 מ"ג גליצריל טריניטרט (TNG). 375 מ"ג מתכשיר זה מכיל כ -1.5 מ"ג TNG.

חומר עזר בעל השפעה ידועה:

כל גרם של משחה רקטלית מכיל גם 36 מ"ג פרופילן גליקול ו -140 מ"ג לנולין.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

משחה רקטלית.

ניסוח במשחה לבנבן, הומוגנית ואטומה.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

משחה רקטלית 4 מ"ג / גרם משחה רקטלית מיועדת למבוגרים להקלה על כאבים הקשורים לסדק אנאלי כרוני.

במהלך ההתפתחות הקלינית, התרופה הראתה השפעה צנועה על שיפור עוצמת הכאב היומית הממוצעת (ראה סעיף 5.1).

04.2 מינון ושיטת הניהול

דרך הניהול: שימוש רקטלי

מבוגרים:

כדי למרוח את המשחה, אתה יכול להשתמש במיגון על האצבע שלך, כגון סרט דבק או כיסוי אצבע (קנה את כיסויי האצבע בנפרד, בבית המרקחת או בחנות האספקה הכירורגית, או בסרט הדבק בסופר הקרוב). למינון, הניחו את האצבע לאורך הקו של 2.5 ס"מ המצוין על הקרטון המכיל רקטוגסיץ והחילו רצועת משחה בקצה האצבע על ידי לחיצה קלה על הצינור. כמות המשחה צריכה להיות כ- 375 מ"ג (1.5 מ"ג. לאחר מכן הכנס בעדינות את האצבע עם המגן לתעלה האנאלית עד למפרק האינטרפלנגאלי הראשון והנח את המשחה בתנועות מעגליות על דופן התעלה.

מנה של משחה של 4 מ"ג / גרם מכילה 1.5 מ"ג גליצריל טריניטרט. מינון זה צריך להיות מיושם תוך אנאלי כל שתים עשרה שעות. ניתן להמשיך בטיפול עד שהכאב שוכך, עד 8 שבועות לכל היותר.

יש להשתמש ברקטוגסיק כאשר טיפול שמרני הוכח כי אינו מספיק לטיפול בסימפטומים חריפים של סדקים אנאליים.

קשישים (מעל 65):

אין אינדיקציות לשימוש ב- Rectogesic בקרב קשישים.

חולים עם ליקוי בכבד או בכליות:

אין אינדיקציות לשימוש ב- Rectogesic בחולים עם ליקוי בכבד או בכליות.

ילדים ומתבגרים:

השימוש ב- Rectogesic אינו מומלץ לילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים בשל חוסר נתונים על בטיחותו ויעילותו.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל "גליצריל טריניטרט" או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1 או לחנקות אורגניות אחרות.

טיפול במקביל עם מעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (PDE5) למשל. סילדנאפיל ציטראט, טדלפיל, ורדנאפיל ועם חנקות אורגניות אחרות התורמות (תחמוצת החנקן), כגון נגזרות TNG אחרות, כגון איזוסורביד דיניטראט, אמיל או בוטיל ניטריט.

לחץ דם אורתוסטטי, לחץ דם נמוך או היפובולמיה לא מתוקנת, שכן השימוש בגליצריל טריניטרט במצבים אלה עלול לגרום ליתר לחץ דם חמור או הלם.

לחץ תוך גולגולתי מוגבר (למשל פגיעת ראש או דימום מוחי) או מחזור לקוי של המוח.

מיגרנה או כאב ראש חוזר.

היצרות אבי העורקים או המיטרלית.

קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.

דלקת קרום המוח או טמפונדה קרום הלב.

אנמיה חזקה.

גלאוקומה בזווית סגורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יש לקבוע את מאזן התועלת / סיכון של משחה רקטוגזית באופן אישי. חלק מהחולים עשויים להתרחש כאב ראש חמור לאחר טיפול ב- Rectogesic. במקרים מסוימים, מומלץ להעריך מחדש את המינון המתאים. בחולים בהם יחס הסיכון / תועלת נחשב שלילי, יש להפסיק טיפול ב- Rectogesic על פי ייעוץ רפואי ולהתחיל טיפול טיפולי או כירורגי חדש.

יש להשתמש בזהירות בחולי Rectogesic בחולים עם מחלת כבד או כליות חמורה.

הימנע מיתר לחץ דם, במיוחד לפרקי זמן ממושכים, בהתחשב בהשפעות המזיקות האפשריות על המוח, הלב, הכבד והכליות עקב זלוף לקוי והסיכון הנובע מכך לאיסכמיה, פקקת ופגיעה בתפקודם של איברים אלה. יש לייעץ למטופלים לעבור לאט משכיבה או ישיבה לעמידה על מנת למזער לחץ דם אורתוסטטי. עצה זו חשובה במיוחד לחולים הסובלים מהיפובולמיה ועל טיפול משתן. תת לחץ דם המושרה על ידי גליצרין עשוי להיות מלווה בברדיקרדיה פרדוקסלית ובעליה מוגברת. ייתכן שהקשישים רגישים יותר להופעת לחץ דם אורתוסטטי, במיוחד כאשר הם קמים בפתאומיות.אין אינדיקציות לגבי השימוש ב- Rectogesic בקרב קשישים.

אלכוהול יכול להעצים את ההשפעות היפוטנסיביות של גליצריל טריניטרט.

אם הרופא מחליט לרשום משחה המבוססת על גליצרין לחולים הסובלים ממחלות לב, למשל. אוטם חריף של שריר הלב או אי ספיקת לב, יש לבצע ניטור קליני והמודינמי זהיר כדי להימנע מהסיכון הפוטנציאלי ליתר לחץ דם וטכיקרדיה.

יש להפסיק את הטיפול אם הדימום הקשור לטחורים גדל.

ניסוח זה מכיל פרופילן גליקול ולנולין שיכול לגרום לגירוי ותגובות עור (למשל מגע דרמטיטיס).

אם הכאב האנאלי ממשיך, ייתכן שיהיה צורך באבחון דיפרנציאלי כדי לשלול סיבות אפשריות אחרות.

גליצרין טריניטרט יכול להפריע למינון הקטכולאמינים וחומצה וניל -מגנדית בשתן מכיוון שהוא מגביר את הפרשת החומרים הללו.

יש לפנות בזהירות לטיפול במקביל בתרופות אחרות. עיין בסעיף 4.5 למידע ספציפי.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

טיפול במקביל עם מרחיבי כלי דם אחרים, חוסמי תעלות סידן, מעכבי ACE, חוסמי בטא, משתנים, תרופות נגד יתר לחץ דם, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומרגיעים גדולים, כמו גם צריכת אלכוהול, עלולות להעצים את האפקט להורדת לחץ הדם הנגרם על ידי רקטוגזית. לכן שקול בזהירות טיפול נלווה עם תרופות אלו. תרופות לפני תחילת הטיפול ב- Rectogesic.

ההשפעה היפוטנסיבית של חנקות אורגניות משופרת על ידי מתן טיפול מקביל של מעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (PDE5), למשל sildenafil, tadalafil, vardenafil (ראה סעיף 4.3).

Rectogesic הוא התווית בטיפול במקביל בתרופות תורמות NO (חנקן חנקתי), כגון איזוסורביד דיניטראט, עמיל או בוטיל ניטריט (ראה סעיף 4.3).

אצטילציסטאין יכול להעצים את אפקט המרחיב כלי הדם של גליצרין טריניטראט.

טיפול במקביל של גליצריל טריניטרט תוך ורידי עם הפרין תוך ורידי מקטין את יעילות ההפרין עצמו. יש צורך במעקב צמוד אחר פרמטרי קרישת הדם; ויש להתאים את מינון הפרין בהתאם. גמילה מ- Rectogesic עלולה לגרום לעלייה חדה ב- PTT (זמן טרומבופלסטיני חלקי). במקרה זה ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון הפרין.

מתן הטיפול בו זמנית של גליצריל טריניטראט ואלטפלאז תוך ורידי עשוי לגרום לירידה בפעילות הטרומבוליטית של האלטפלז.

מתן טיפול מקביל של Rectogesic ו- dihydroergotamine עשוי להגביר את הזמינות הביולוגית של dihydroergotamine ולגרום להתכווצות כלי דם כלילית. לא ניתן לשלול את האפשרות לתגובה טיפולית שונה ל- Rectogesic בעקבות צריכת חומצה אצטילסליצילית ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות.

04.6 הריון והנקה

פוריות

אין נתונים זמינים על ההשפעה של רקטוגסיק על פוריות האדם. מחקרים על חולדות מצביעים על כך שאין כל סכנות מיוחדות בתנאי השימוש המומלצים (ראה סעיף 5.3).

הריון: אין נתונים מתאימים מהשימוש בגליצריל טריניטראט בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מספיקים להראות השפעות על הריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה והתפתחות לאחר הלידה (ראו סעיף 5.3). אין להשתמש ברקטוגזי במהלך ההריון.

הנקה: לא ידוע אם גליצריל טריניטראט מופרש בחלב האדם. בהתחשב בהשפעות המזיקות האפשריות על התינוק היונק (ראה סעיף 5.3), השימוש ב- Rectogesic אינו מומלץ במהלך ההנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות עם רקטוגסי. במהלך הטיפול ב- Rectogesic.

04.8 תופעות לא רצויות

בחולים שטופלו במשחה רקטוגזית 4 מ"ג / גרם רקטלית, התגובה השלילית השכיחה ביותר הקשורה לטיפול הייתה כאב ראש תלוי במינון שהתרחש בשכיחות של 57%.

הטבלה שלהלן מציגה תגובות שליליות, שהתרחשו במהלך ניסויים קליניים, המחולקות לפי סוג איברי מערכת. בתוך כל סוג מערכת איברים, תגובות הלוואי היו מקובצות לפי תדירות כדלקמן: שכיחות מאוד (> 1/10), שכיחות (> 1/100 1/1000

סיווג מערכת ואיברים תדירות תגובה שלילית הפרעות במערכת העצבים מאד שכיח כְּאֵב רֹאשׁ מְשׁוּתָף סְחַרחוֹרֶת הפרעות במערכת העיכול מְשׁוּתָף בחילה נָדִיר שלשולים, הפרעות אנאליות, הקאות, דימום רקטלי, הפרעות רקטליות הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר גירוד, צריבה אנאלית וגרד פתולוגיות לב נָדִיר טכיקרדיה

תגובות שליליות לגליצריל טריניטראט בדרך כלל תלויות במינון ורובן נובעות מפעילות כלי דם מרחיבה. בניסויים הקליניים שלב III של Rectogesic 4 מ"ג / גרם משחה רקטלית השכיחות של כאבי ראש קלים, בינוניים וחמורים הייתה 18%, 25%ו -20%, בהתאמה. חולים עם היסטוריה של מיגרנה או כאבי ראש חוזרים היו בסיכון מוגבר. של התפתחות כאבי ראש במהלך הטיפול (ראה סעיף 4.3). כאב ראש יכול לחזור על עצמו מדי יום, במיוחד במינונים גבוהים יותר. ניתן לטפל בכאבי ראש עם משככי כאבים קלים, למשל אקמול, והוא הפיך עם הפסקת הטיפול.

מקרים נדירים של אירועי לחץ דם אורתוסטטי הקשורים לתסמינים של ורטיגו וסחרחורת דווחו בניסויים קליניים. אין עדות למגמה הקשורה למינון בשכיחות אירועים אלה.

האירוע של לחץ דם אורתוסטטי היה קל ברוב החולים ולא דווח על אירועים של לחץ דם אורתוסטטי במהלך ניסויים קליניים שלב III.

במקרים מסוימים, הופעת סחרחורת וסחרחורת הובילה להפסקת גליצרין טריניטראט.

ניסיון לאחר השיווק

תגובות אלו התקבלו כדוחות ספונטניים ולכן תדירותן אינה ידועה (לא ניתן להעריך מהנתונים הזמינים).

הפרעות במערכת העצבים: תחושת סחרחורת, סינקופה

הפרעות בכלי הדם: תת לחץ דם, לחץ דם אורתוסטטי

הפרעות במערכת החיסון: רגישות יתר, תגובה אנפילקטואידית

הפרעות כלליות ותנאי אתר המינהל: גירוי באתר המינהל, כוורות וכאבים באתר הניהול.

בחלק מהחולים סחרחורת ויתר לחץ דם (כולל לחץ דם אורתוסטטי) היו קשים עד כדי צורך בהפסקת הטיפול.

ההשפעות של סוג זה של תרופות

לעתים רחוקות מאוד, מינונים טיפוליים של חנקות אורגניות גרמו למתמוגלובינמיה בחולים בריאים ככל הנראה. שטיפה, אנגינה לא יציבה, יתר לחץ דם גמילה עלולים להתרחש גם כן.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות.

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 מנת יתר

מנת יתר בטעות של Rectogesic עלולה לגרום ליתר לחץ דם וטכיקרדיה רפלקסית. לא ידוע אנטגוניסט ספציפי של ההשפעות הכלי -מרחיבות של השילוש גליצריל ואף התערבות לא נחקרה במחקר מבוקר כטיפול במינון יתר של גליצריל טריניטרט. מאחר ויתר לחץ דם הקשור למינון יתר של גליצריל טריניטראט נגרם על ידי התרחבות ורידים והיפובולמיה עורקית, יש לכוון טיפול זהיר להגברת נפח הנוזלים במחזור הדם המערכתי. הרמה פסיבית של רגלי המטופל עשויה להספיק, אך ייתכן שתידרש גם עירוי תוך ורידי של תמיסת מלח או נוזל דומה. במקרים חריגים של לחץ דם חמור או הלם, ייתכן שיהיה צורך באמצעי החייאה.

מינון מוגזם יכול להוביל גם למתמוגלובינמיה. במקרה זה, התערב עם עירוי של מתילן כחול.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: מרפי שרירים

קוד ATC: C05AE01

הפעולה הפרמקולוגית העיקרית של גליצריל טריניטראט היא הרפיה של שריר חלק כלי הדם ומתווכת על ידי שחרור של תחמוצת החנקן. כאשר מורחים משחה גליצריל טריניטרט תוך אנאלי, מושגת הרפיה של הסוגר האנאלי הפנימי.

ההיפרטוניות של החלק הפנימי של הסוגר האנאלי, אך לא של החיצוני, מייצגת גורם נטייה להיווצרות סדקים אנאליים. כלי הדם של אזור המעבר האנאלי (אנודרם) זורמים דרך הסוגר האנאלי הפנימי (SAI). לכן היפרטוניות של NOS יכולה לגרום לירידה בזרימת הדם ולגרום לאיסכמיה באזור זה.

התרחבות פי הטבעת מייצרת רפלקס מעכב של האזור פי הטבעת-אנאלי והרפיה של הסוגר האנאלי הפנימי. העצבים המתווכים רפלקס זה נמצאים בדופן המעיים. שחרורו של המוליך העצבי NO מעצבים אלו ממלא תפקיד משמעותי בפיזיולוגיה של הסוגר האנאלי הפנימי. באופן ספציפי, NO מתווכת את הרפלקס המעכב הרקטאלי-אנאלי בבני אדם. מייצר הרפיה של ה- SAI.

הקשר בין ההיפרטוניות של ה- SAI, עווית לנוכחות סדק אנאלי הוכח. לחולים עם סדקים אנאליים כרוניים יש לחץ אנאלי מרבי ממוצע גבוה יותר בהשוואה לבקרות; זרימת הדם בדרמיס האנאלי בחולים עם סדק אנאלי כרוני הייתה נמוכה משמעותית בהשוואה לבקרות. בחולים שהסדקים שלהם החלימו לאחר הספינקטרוטומיה, הודגמה הפחתה בלחץ אנאלי ושיפור בזרימת הדם של האנודרם, עם עדות נוספת לאופיו האיסכמי של הסדק האנאלי. יישום מקומי של תורם NO (טריניטרוגליצרין) גורם להרפיה. של הסוגר האנאלי, עם הפחתה של לחץ אנאלי וכתוצאה מכך שיפור בזרימת הדם האנודרמלית.

השפעה על הכאב

משחה רקטלית מבוקרת פלסבו 4 מ"ג / גרם הוכחה בשלוש ניסויים קליניים שלב III כדי לשפר את עוצמת הכאב היומית הממוצעת, הנמדדת בסולם אנלוגי חזותי של 100 מ"מ, הקשורה לסדק אנאלי כרוני. מחקר, משחה רקטוגזית 4 מ"ג / גרם מופחתת ממוצע עוצמת הכאב היומית במשך 21 ימים על 13.3 מ"מ (39.2 מ"מ בתחילת המחקר) לעומת 4.3 מ"מ (25.7 מ"מ בתחילת המחקר) עם פלצבו (p

השפעה על הצטלקות

בכל שלושת המחקרים, ריפוי של סדקים אנאליים בחולים שטופלו במשחה רקטוגזית 4 מ"ג / גרם רקטלית לא היה שונה סטטיסטית מטיפול פלסבו. רקטוגזיה אינה מיועדת לריפוי סדקים אנאליים כרוניים.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

נפח ההפצה של גליצריל טריניטראט הוא כ -3 ליטר לק"ג, אשר מסולק מנפח זה בקצבי זמן מהירים במיוחד, וכתוצאה מכך מחצית חיים בסרום של כ -3 דקות. שיעורי הפינוי שנצפו (קרוב ל -1 ליטר / ק"ג / דקה) עולים במידה רבה על זרימת הדם הכבדית. אתרים ידועים של מטבוליזם חוץ -כבד כוללים תאי דם אדומים וקירות כלי דם. התוצרים הראשוניים של חילוף החומרים של גליצריל טריניטראט הם ניטראט אורגני ו -1,2 ו -1, 3-דיניטרוגליצרול. דיניטרטים הם מרחיבי כלי דם יעילים פחות מגריצרינט טריניטרט, אך נשארים זמן רב יותר בסרום. תרומתם להרפיה של הסוגר האנאלי הפנימי אינה ידועה. הדיניטרטים עוברים מטבוליזם נוסף למונוניטרטים שאינם ווזואקטיביים ובסופו של דבר לגליצרול ופחמן דו חמצני. בשישה נבדקים בריאים, הזמינות הביולוגית הממוצעת של גליצריל טריניטראט המועבר לתעלה האנאלית באמצעות 0.2% משחה הייתה כ -50% מהמינון של 0.75 מ"ג.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות במינון חוזר

מחקרים על רעילות מערכתית של Rectogesic לא נערכו. נתונים שפורסמו מצביעים על כך שמינונים אוראליים גבוהים של גליצריל טריניטראט עשויים להיות בעלי השפעות רעילות (מתמוגלובינמיה, ניוון אשכים ואספרמטוגנזה) בטיפול ארוך טווח. עם זאת, היבטים אלה אינם מסוכנים במיוחד לבני אדם בתנאי שימוש טיפולי.

מוטגניות וסרטן

נתונים ממחקרים פרה -קליניים עם TNG מגלים השפעות גנוטוקסיות, אך ורק בזן הסלמונלה typhimurium TA1535. מתן TNG בתזונה של מכרסמים במהלך חייהם הוביל למסקנה שלגליצריל טריניטראט אין השפעה מסרטנת רלוונטית בטווח המינונים הטיפולי בבני אדם.

רעילות רבייה

מחקרים על רעילות הרבייה שבוצעו בחולדות וארנבות באמצעות מתן תוך ורידי, תוך -צפוני ועורי של גליצריל טריניטרט לא גילו השפעות שליליות על הפוריות או על התפתחות העובר במינונים שלא גרמו לרעילות מצד האם. לא נצפו השפעות טרטוגניות. בחולדות, תופעות פטוטוקסיות (ירידה במשקל בלידה) נצפו במינונים מעל 1 מ"ג / ק"ג / יום (PI) ו -28 מ"ג / ק"ג (עור) לאחר חשיפה לרחם במהלך התפתחות העובר.