MICARDIS - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Micardis - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

רכיבים פעילים: Telmisartan

טבליות Micardis 20 מ"ג

תוספות אריזה של Micardis זמינות למידות האריזה:

טבליות Micardis 20 מ"ג
טבליות Micardis 40 מ"ג

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Micardis? לשם מה זה?

מיקרדיס שייכת לסוג תרופות המכונה אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II. אנגיוטנסין II הוא חומר בגוף הגורם להתכווצות כלי הדם ובכך להגדיל את לחץ הדם. מיקרדיס חוסם את ההשפעה של אנגיוטנסין II, גורם לכלי הדם להירגע ובכך להוריד את לחץ הדם.

Micardis משמש לטיפול ביתר לחץ דם חיוני (לחץ דם גבוה) אצל מבוגרים. 'חיוני' פירושו שלחץ דם גבוה אינו נגרם על ידי כל מצב אחר.

לחץ דם גבוה, אם לא מטופל, יכול לפגוע בכלי הדם באיברים רבים, מה שעלול לגרום לפעמים להתקף לב, אי ספיקת לב או כליות, שבץ או עיוורון. בדרך כלל, ללחץ דם גבוה אין סימפטומים לפני שנזק כזה מתרחש. לכן, חשוב לבצע מדידות לחץ דם סדירות כדי לבדוק אם הוא ממוצע.

Micardis משמש גם להפחתת אירועים קרדיווסקולריים (למשל התקף לב או שבץ) אצל מבוגרים הנמצאים בסיכון מכיוון שאספקת הדם שלהם ללב או לרגליים מצטמצמת או חסומה או שעברה שבץ או סוכרת גבוהה. הרופא שלך יכול להגיד לך אם אתה בסיכון גבוה לאירועים אלה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Micardis

אל תיקח את מיקרדיס

אם אתה אלרגי לטלמיסרטן או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם הינך יותר משלושה חודשים להריון (עדיף גם להימנע ממיקרדיס בתחילת ההריון - עיין בסעיף ההריון).
אם יש לך בעיות בכבד קשות כגון כולסטזיס או חסימת מרה (בעיות בניקוז מרה מהכבד וכיס המרה) או כל מחלת כבד חמורה אחרת.
אם יש לך סוכרת או הפרעה בתפקוד הכליות ואתה מטופל בתרופה להורדת לחץ דם המכילה אליסקירן.

אם יש לך אחד מהתנאים המפורטים לעיל, דווח לרופא או לרוקח לפני נטילת Micardis.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Micardis

שוחח עם הרופא שלך אם יש לך או סבל אי פעם מהמצבים או מהמחלות הבאות:

מחלת כליות או השתלת כליה.
היצרות בעורק הכליות (היצרות כלי הדם של אחת או שתי הכליות).
מחלות של הכבד.
בעיות לב.
רמות אלדוסטרון מוגברות (החזקת מים ומלח בגוף עם חוסר איזון של מספר מינרלים בדם).
לחץ דם נמוך (לחץ דם), אשר סביר יותר להתרחש אם אתה מיובש (אובדן מים מוגזם מהגוף) או שיש לך מחסור במלח עקב טיפול משתן ('משתנים'), תזונה דלת מלח, שלשולים או הקאות. .
רמות גבוהות של אשלגן בדם.
סוכרת.

שוחח עם הרופא שלך לפני נטילת Micardis:

אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה:

- מעכב ACE (למשל enalapril, lisinopril, ramipril), במיוחד אם יש לך בעיות בכליות הקשורות לסוכרת.

- אליסקירן.

הרופא שלך עשוי לבדוק את תפקוד הכליות שלך, לחץ הדם וכמות האלקטרוליטים (כגון אשלגן) בדם שלך במרווחי זמן קבועים. ראה גם מידע תחת הכותרת "אין ליטול את מיקרדיס".

אם אתה לוקח דיגוקסין.

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). מיקרדיס אינה מומלצת בתחילת ההריון ואסור ליטול אותה בהריון יותר משלושה חודשים, מכיוון שהיא עלולה לגרום נזק חמור לתינוקך אם משתמשים בה בשלב זה (ראה סעיף ההריון).

במקרה של ניתוח או מתן הרדמה, עליך לספר לרופא שאתה נוטל את Micardis.

Micardis עשוי להיות פחות יעיל בהורדת לחץ הדם בחולים אתניים אפריקאים.

ילדים ומתבגרים

השימוש במיקרדיס אינו מומלץ לילדים ומתבגרים עד גיל 18.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Micardis

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. הרופא שלך עשוי להחליט לשנות את המינון של תרופות אחרות או לנקוט באמצעי זהירות אחרים. במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להפסיק את נטילת אחת מהתרופות הללו. הדבר חל בעיקר על התרופות המפורטות להלן, הנלקחות במקביל ל- Micardis:

תרופות המכילות ליתיום לטיפול בכמה סוגים של דיכאון.
תרופות העשויות להגביר את רמות האשלגן בדם כגון תחליפי מלח המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן (כמה "משתנים"), מעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, למשל אספירין או איבופרופן), הפרין, תרופות חיסוניות (למשל ציקלוספורין או טקרולימוס) והאנטיביוטיקה trimethoprim.
משתנים, במיוחד כאשר הם נלקחים במינונים גבוהים עם Micardis, יכולים לגרום לאובדן יתר של מי הגוף ולחץ דם נמוך (לחץ דם נמוך).
אם אתה נוטל מעכב ACE או aliskiren (ראה גם מידע בכותרות: "אין ליטול את Micardis" ו"אזהרות ואמצעי זהירות ").
דיגוקסין.

ההשפעה של Micardis עשויה להיות מופחתת בעת נטילת NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, למשל אספירין או איבופרופן) או קורטיקוסטרואידים.

Micardis עשויה להגביר את ההשפעה של תרופות אחרות המשמשות להורדת לחץ דם או תרופות בעלות פוטנציאל להוריד את לחץ הדם (למשל באקלופן, אמיפוסטין).

בנוסף, לחץ דם נמוך יכול להחמיר על ידי אלכוהול, ברביטורטים, סמים או תרופות נוגדות דיכאון. אתה עלול להרגיש את לחץ הדם הנמוך הזה כמו סחרחורת בעמידה. התייעץ עם הרופא שלך אם אתה צריך לשנות את המינון של התרופות האחרות שלך בעת נטילת Micardis.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). הרופא שלך בדרך כלל ימליץ לך להפסיק לקחת את Micardis לפני ההריון או ברגע שאתה יודע שאתה בהריון וימליץ לך לקחת תרופה אחרת במקום Micardis. Micardis אינה מומלצת לשימוש כלל. מוקדם של ההריון ואסור ליטול אותו. אם הינך יותר משלושה חודשים להריון מכיוון שהוא עלול לגרום נזק חמור לתינוקך אם נלקח לאחר החודש השלישי להריון.

זמן האכלה

ספר לרופא אם אתה מניקה או עומד להתחיל להניק. מיקארדיס אינה מומלצת לנשים מניקות והרופא שלך עשוי לבחור טיפול אחר עבורך אם ברצונך להניק, במיוחד אם התינוק נולד או נולד בטרם עת.

נהיגה ושימוש במכונות

חלק מהחולים עלולים להרגיש סחרחורת או ישנוניות בעת נטילת Micardis. אם תופעות אלה מתרחשות, אין לנהוג או להפעיל מכונות.

מיקרדיס מכיל סורביטול.

אם אינך סובלני לסוכרים כלשהם, היוועץ ברופא לפני נטילת מיקרדיס

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש במיקרדיס: מינון

קח תמיד את Micardis בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון המומלץ של מיקרדיס הוא טבליה אחת ליום. נסה לקחת את הלוח באותה שעה בכל יום.

אתה יכול לקחת Micardis עם או בלי אוכל. יש לבלוע את הטבליות עם מעט מים או משקה אחר ללא אלכוהול. חשוב ליטול את מיקרדיס כל יום עד שהרופא יגיד לך אחרת. אם יש לך הרושם שההשפעה של מיקרדיס חזקה מדי או חלשה מדי, פנה לרופא או לרוקח.

לטיפול בלחץ דם גבוה, המינון המומלץ של Micardis לרוב החולים הוא טבליה אחת של 40 מ"ג ליום לשליטה על לחץ הדם לאורך 24 שעות. הרופא שלך המליץ על מינון נמוך יותר של 20 מ"ג ליום. ניתן להשתמש ב- Micardis גם בשילוב עם תרופות משתנות כגון hydrochlorothiazide, שהוכחו כבעלות השפעה תוספת עם השילוב עם Micardis מבחינת הפחתת לחץ דם.

להפחתת אירועים קרדיווסקולריים, המינון הרגיל של Micardis הוא טבליה אחת של 80 מ"ג פעם ביום. בתחילת הטיפול המונע במיקרדיס 80 מ"ג, יש לבדוק את לחץ הדם לעתים קרובות.

אם הכבד שלך אינו מתפקד כראוי, אין לחרוג מהמינון הרגיל של 40 מ"ג ליום.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי מיקרדיס

אם נטלת יותר מדי טבליות בטעות, פנה לרופא או לרוקח או למחלקת החירום הקרובה לבית החולים הקרוב.

אם שכחת לקחת את מיקרדיס

אם שכחת לקחת את התרופה, אל תדאג. קח את זה ברגע שאתה זוכר, ואז המשך כמו קודם. אם אתה מתגעגע למינון ביום אחד, קח את המנה הרגילה שלך למחרת. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Micardis

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

חלק מתופעות הלוואי עלולות להיות חמורות וזקוקות לטיפול רפואי מיידי:

עליך לפנות לרופא מיד אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הבאים:

אלח דם * (המכונה לעתים קרובות "זיהום בדם" הוא זיהום חמור עם תגובה דלקתית של כל הגוף), נפיחות מהירה של העור והריריות (אנגיואדמה); תופעות לוואי אלה נדירות (עלולות לפגוע עד 1 מתוך 1,000 אנשים) , אבל רציני ביותר והחולים צריכים להפסיק לקחת את התרופה ולהתייעץ עם הרופא מיד. אם לא מטפלים בהשפעות אלה הן עלולות להיות קטלניות.

תופעות לוואי אפשריות של Micardis:

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים):

לחץ דם נמוך (לחץ דם) בחולים שטופלו להפחתת אירועים קרדיווסקולריים.

תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים):

דלקות בדרכי השתן, דלקות בדרכי הנשימה העליונות (למשל כאב גרון, סינוסיטיס, הצטננות), ירידה בכדוריות הדם האדומות (אנמיה), רמות גבוהות של אשלגן בדם, קשיי הירדמות, עצב (דיכאון), התעלפות (סינקופה), תחושת סחרור ( סחרחורת), קצב לב איטי (ברדיקרדיה), לחץ דם נמוך (לחץ דם) בחולים שטופלו בלחץ דם גבוה, תחושת חוסר יציבות בעמידה (לחץ דם אורתוסטטי), קוצר נשימה, שיעול, כאבי בטן, שלשולים, אי נוחות בבטן, נפיחות , הקאות, גירוד, הזעה מוגברת, פריחה הנגרמת על ידי תרופות, כאבי גב, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים (מיאלגיה), ליקוי בכליות כולל אי ספיקת כליות חריפה, כאבים בחזה חלשים, עלייה ברמות קריאטינין בדם.

תופעות לוואי נדירות (עשויות להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):

אלח דם * (המכונה לעתים קרובות "זיהום בדם" הוא זיהום חמור עם תגובה דלקתית בכל הגוף שיכול לגרום למוות), עלייה בכמה תאי דם לבנים (אאוזינופיליה), ספירת טסיות נמוכה (טרומבוציטופניה), תגובה אלרגית קשה (תגובה אנפילקטית) , תגובה אלרגית (למשל פריחה (פריחה), גירוד, קשיי נשימה, צפצופים, נפיחות בפנים או לחץ דם נמוך), רמות סוכר נמוכות בדם (בחולי סוכרת), תחושת חרדה, ישנוניות, ראייה לא תקינה, דופק מהיר (טכיקרדיה) ), יובש בפה, כאבי בטן, שינוי בטעם (dysgeusia), פגיעה בתפקוד הכבד (כבד) (חולים יפנים מועדים יותר לתופעת לוואי זו), נפיחות מהירה של העור והרירית שיכולה לגרום גם למוות (אנגיואדמה כולל תוצאה קטלנית) ), אקזמה (הפרעת עור), אדמומיות העור (כוורות), פריחה חמורה בעור התמכרות לסמים, כאבי פרקים (ארתרלגיה), כאבים בגפיים, כאבי גידים, מחלה דמוית שפעת, ירידה בהמוגלובין (חלבון בדם), עלייה ברמות חומצת השתן, עלייה באנזימי כבד או קריאטין פוספוקינאז בדם.

תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש):

הצטלקות מתקדמת של רקמת ריאה (מחלת ריאה אינטרסטיציאלית) **.

* ייתכן שהאירוע התרחש במקרה או יכול להיות קשור למנגנון שאינו ידוע כרגע.

** היו דיווחים על הצטלקות מתקדמת ברקמת הריאה בעת נטילת טלמיסרטן. עם זאת, לא ידוע אם הטלמיסרטאן הייתה הסיבה לכך.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הארצית המופיעה בנספח V.

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

תרופה זו אינה דורשת טמפרטורות אחסון מיוחדות. יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני לחות. הסר את הטבליה של מיקרדיס מהשלפוחית רק מיד לפני נטילתה.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

תכולת החבילה ומידע נוסף

מה מכיל מיקרדיס

החומר הפעיל הוא טלמיסרטן. כל טבליה מכילה 40 מ"ג של טלמיסרטן.

המרכיבים הנוספים הם פובידון, מגלומין, נתרן הידרוקסיד, סורביטול (E420) ומגנזיום סטרט.

איך נראה מיקרדיס ותכולת האריזה

טבליות Micardis 40 מ"ג לבנות, מלבניות, מובלטות עם לוגו החברה והקוד "51H".

ניתן להשיג את Micardis בשלפוחיות המכילות 14, 28, 56, 84 או 98 טבליות, בשלפוחיות מנה חדות מחוררות המכילות 28 x 1, 30 x 1 או 90 x 1 טבליות או במארזים המכילים 360 טבליות (4 אריזות של 90 x 1 טבליות) .

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Micardis ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

טבליות MICARDIS 40 MG

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מכילה 40 מ"ג טלמיסרטן.

מרכיבים עם השפעות ידועות:

כל טבליה מכילה 169 מ"ג סורביטול (E420).

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות

לוחות לבנים מלבנים בגודל 3.8 מ"מ עם הקוד "51H" מוטבעים בצד אחד ולוגו של החברה מוטבע בצד השני.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

לַחַץ יֶתֶר:

טיפול ביתר לחץ דם חיוני אצל מבוגרים.

מניעה קרדיווסקולרית

הפחתת תחלואה קרדיווסקולרית במבוגרים עם:

- לבטא מחלות לב וכלי דם אטרותרומבוטיות (היסטוריה של מחלות עורקים כליליים, שבץ או מחלת עורקים היקפית) או

- סוכרת מסוג 2 עם נזק מתועד לאיבר המטרה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

טיפול ביתר לחץ דם חיוני:

המינון היעיל בדרך כלל הוא 40 מ"ג פעם ביום. חלק מהחולים עשויים ליהנות כבר מהמינון של 20 מ"ג פעם ביום. במקרים בהם לא מושגת שליטה בלחץ הדם, ניתן להגדיל את המינון של טלמיסרטן למקסימום של 80 מ"ג פעם ביום. לחלופין, ניתן להשתמש בטלמיסרטאן בשילוב עם משתני תיאזיד, כגון hydrochlorothiazide, שהוכח כבעל השפעה להורדת לחץ דם תוסף, בשילוב עם telmisartan. כאשר בוחנים עלייה במינון, יש לזכור כי ההשפעה המרבית נגד יתר לחץ דם מושגת בדרך כלל ארבעה עד 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול (ראה סעיף 5.1).

מניעת תחלואה ותמותה קרדיווסקולרית:

המינון המומלץ הוא 80 מ"ג פעם ביום. לא ידוע אם מינוני טלמיסרטן מתחת ל -80 מ"ג יעילים בהפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית.

כאשר מתחילים טיפול עם טלמיסרטן להפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית, מומלץ לעקוב אחר לחץ הדם, במידת הצורך, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון של תרופות להורדת לחץ דם.

אוכלוסיות מיוחדות

חולים עם אי ספיקת כליות:

הניסיון בחולים עם ליקוי כלייתי חמור או בהמודיאליזה מוגבל. מומלצת מינון התחלתי נמוך יותר של 20 מ"ג בחולים אלו (ראה סעיף 4.4). אין צורך בהתאמת מינון לחולים עם ליקוי כלייתי קל או בינוני.

חולים עם אי ספיקת כבד:

Micardis היא התווית בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף 4.3).

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני המינון לא יעלה על 40 מ"ג פעם ביום (ראה סעיף 4.4).

מטופלים מבוגרים:

אין צורך להתאים את המינון בחולים קשישים.

אוכלוסיית ילדים:

הבטיחות והיעילות של Micardis בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18. לא נקבעו. אין נתונים זמינים.

שיטת ניהול:

טבליות Telmisartan מיועדות למינון אוראלי, פעם ביום ויש ליטול אותן בנוזל, עם או בלי אוכל.

אמצעי זהירות שיש לנקוט לפני הטיפול או מתן המוצר:

יש לאחסן טבליות Telmisartan בשלפוחית האטומה בשל המאפיינים ההיגרוסקופיים שלהן. יש להסיר אותם מהשלפוחית ממש לפני הניהול (ראה סעיף 6.6).

04.3 התוויות נגד

- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1

- השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.4 ו -4.6)

- חסימה של דרכי המרה

- אי ספיקת כבד חמורה

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

הֵרָיוֹן:

אין להתחיל טיפול בהרצת קולטני אנגיוטנסין II (AIIRA) במהלך ההריון. יש להשתמש בטיפול חלופי נגד יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מבוסס לשימוש בהריון למטופלים המתכננים הריון. אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA ייחשב כחיוני. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול ב- AIIRA מיידית, ואם יש צורך, יש להתחיל טיפול אלטרנטיבי (ראה סעיפים 4.3 ו -4.6).

אי ספיקת כבד:

אסור לתת Micardis לחולים עם כולסטזיס, חסימת מרה או אי ספיקת כבד חמורה (ראה סעיף 4.3) מכיוון שהטלמיסרטן מסולק בעיקר במרה. עבור מטופלים אלה, צפוי ירידה בכבד בכבד עבור טלמיסרטן. יש להשתמש במיקרדיס רק בזהירות בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני.

יתר לחץ דם Renovascular:

בחולים הסובלים מהיצרות עורקי הכליה הדו-צדדית או היצרות עורקי הכליות הנגרמים מכליה אחת מתפקדת, המטופלים בתרופה המשפיעה על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, קיים סיכון מוגבר ליתר לחץ דם חמור ואי ספיקת כליות.

אי ספיקת כליות והשתלת כליה:

כאשר משתמשים ב- Micardis בחולים עם תפקוד כלייתי, מומלץ לבצע ניטור תקופתי של רמות האשלגן והקריאטינין בסרום. אין נתונים לגבי מתן Micardis בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.

היפובולמיה תוך -וסקולרית:

בחולים עם דלדול נתרן ו / או היפובולמיה הנגרמים על ידי מינונים גבוהים של משתנים, דיאטות מוגבלות במלח, שלשולים או הקאות, תתכן לחץ דם סימפטומטי, במיוחד לאחר המנה הראשונה של Micardis. יש לתקן תנאים אלה לפני תחילת הטיפול במיקרדיס. יש לתקן הידלדלות נתרן ו / או היפובולמיה לפני תחילת הטיפול במיקרדיס.

חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון:

כתוצאה מהעיכוב של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, דיווחו על לחץ דם, סינקופה, היפרקלמיה ושינויים בתפקוד הכליות (כולל אי ספיקת כליות חריפה) אצל אנשים רגישים, במיוחד בשילוב עם תרופות מרפא המשפיעות על מערכת זו. מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (למשל על ידי מתן טלמיסרטאן עם חוסמים אחרים של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון) אינה מומלצת. אם אם יש צורך במתן שיתוף, יש צורך במעקב צמוד אחר תפקוד הכליות.

מצבים אחרים עם גירוי של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון:

בחולים שהטון הווסקולרי ותפקוד הכליות שלהם תלויים בעיקר בפעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (למשל חולים עם אי ספיקת לב חמורה או עם מחלת כליות, כולל היצרות עורקי הכליה), טיפול בתרופות המשפיעות על מערכת זו, כגון כתלמיסרטן, נקשרה עם לחץ דם חריף, אזוטמיה, אוליגוריה או, לעיתים רחוקות, אי ספיקת כליות חריפה (ראה סעיף 4.8).

אלדוסטרוניזם ראשוני:

חולים עם אלדוסטרוניזם ראשוני בדרך כלל אינם מגיבים לתרופות נוגדות יתר לחץ דם הפועלות על ידי עיכוב מערכת רנין-אנגיוטנסין ולכן אין להשתמש בטלמיסרטן.

היצרות של שסתום אבי העורקים והמיטראל, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית:

בדומה למרחיבי כלי דם אחרים, יש להיזהר במיוחד בחולים עם היצרות של שסתום אבי העורקים או המיטרלי או קרדיומיופופיה היפרטרופית חסימתית.

חולי סוכרת המטופלים באינסולין או בחולי סוכרת:

היפוגליקמיה עלולה להתרחש בחולים אלה במהלך הטיפול בטלמיסרטן. לכן, יש לשקול ניטור גלוקוז בדם מתאים בחולים אלה; ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון של אינסולין או תרופות נגד סוכרת, לפי הצורך.

היפרקלמיה:

השימוש בתרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון עלול לגרום להיפרקלמיה.

בחולים קשישים, בחולים עם אי ספיקת כליות, בחולי סוכרת, בחולים שטופלו במקביל בתרופות אחרות שיכולות להעלות את רמות האשלגן ו / או בחולים עם אירועים ביניים, היפרקלמיה עלולה להיות קטלנית.

לפני ששוקלים שימוש במקביל בתרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, יש לשקול את יחס הסיכון / תועלת.

גורמי הסיכון העיקריים שיש לקחת בחשבון להיפרקלמיה הם:

- סוכרת, ליקוי בכליות, גיל (> 70 שנים)

-שילוב עם תרופה אחת או יותר המשפיעה על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון ו / או תוספי אשלגן. תרופות או מחלקות טיפוליות של תרופות שיכולות לגרום להיפרקלמיה הן תחליפי מלח המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, מעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים), הפרין, תרופות חיסוניות (ציקלוספורין או טקרולימוס) וטרימטופרים.

- אירועים בין -זמניים, במיוחד התייבשות, אי ספיקת לב חריפה, חומצה מטבולית, החמרה בתפקוד הכליות, החמרה פתאומית במצבי הכליות (כגון זיהומים), תמוגה של תאים (כגון איסכמיה חריפה בגפיים, רבדומיוליזה, טראומה נרחבת).

מעקב צמוד אחר אשלגן בסרום מומלץ בחולים בסיכון (ראה סעיף 4.5).

סורביטול:

תרופה זו מכילה סורביטול (E420). חולים הסובלים מבעיות אי -סבילות לפרוקטוז תורשתיות נדירות לא צריכים לקחת את Micardis.

הבדלים אתניים:

כפי שנצפה עבור מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, טלמיסרטן ואנטגוניסטים אחרים לקולטן אנגיוטנסין II הם ככל הנראה פחות יעילים בהורדת לחץ הדם בחולים שחורים מאשר בחולים אחרים, אולי בשל השכיחות הגבוהה יותר של מצבים המאופיינים ברמה נמוכה של רנין באוכלוסייה השחורה. עם יתר לחץ דם.

אַחֵר:

כמו כל חומר נגד יתר לחץ דם, ירידה מוגזמת בלחץ הדם בחולים עם מחלת לב איסכמית או מחלות לב וכלי דם איסכמיות עלולה לגרום לאוטם שריר הלב או לשבץ.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

בדומה לתרופות אחרות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, טלמיסרטאן יכולה לגרום להיפרקלמיה (ראה סעיף 4.4). הסיכון עשוי להיות מוגבר בשילוב עם תרופות מרפא אחרות העשויות גם לגרום להימלקלמיה המכילה אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, מעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיבי), הפרין, תרופות חיסוניות (ציקלוספורין או טקרולימוס) וטרימטופרים.

הופעת ההיפרקלמיה תלויה בקשר בין גורמי הסיכון. הסיכון עולה במקרה של שילוב של הטיפולים המפורטים לעיל. הסיכון גבוה במיוחד בשילוב עם משתנים חוסכי אשלגן ובשילוב עם תחליפי מלח המכילים אשלגן. השילוב, למשל, עם מעכבי ACE או NSAIDs מהווה סיכון נמוך יותר כל עוד יש להקפיד על אמצעי הזהירות לשימוש.

שימוש במקביל לא מומלץ

חומרים משתנים חוסכי אשלגן או תוספי אשלגן:

אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II כגון טלמיסרטן מחלישים איבוד אשלגן המושרה על ידי משתנים. משתנים חוסכי אשלגן כגון ספירונולקטון, אפלרנון, טריאמטרן או אמילוריד, תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן עלולים להוביל לעלייה משמעותית באשלגן בסרום אם מצוין שימוש במקביל. בשל היפוקלמיה מתועדת, יש לנהל אותן בזהירות ולפקח על רמות אשלגן בסרום באופן תדיר.

לִיתִיוּם:

דווחו עלייה הפיכה בריכוזי ליתיום בסרום ורעילות במהלך ניהול במקביל של ליתיום עם מעכבי אנזים ממירים אנגיוטנסין ואנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, כולל טלמיסארטן.

שימוש במקביל הדורש זהירות

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות:

NSAIDs (כלומר, מינון אנטי דלקתי של חומצה אצטילסליצילית, מעכבי COX-2 ו- NSAIDs לא סלקטיביים) עשויים להפחית את ההשפעה האנטי-לחץ-יתר של אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II.

בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי לקוי) הניהול המשותף של אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים ציקלו-חמצן עשוי להוביל להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה. בדרך כלל הפיך. לכן, יש לבצע טיפול זהיר בזהירות, במיוחד לקשישים. יש להרטיב את המטופלים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה ולאחר מכן מעת לעת.

במחקר אחד, ניהול משותף של טלמיסרטאן ורמיפריל הביא לעלייה של עד פי 2.5 ברמיפריל ורמיפרילט AUC0-24 ו- Cmax. הרלוונטיות הקלינית של תצפית זו אינה ידועה.

תרופות משתנות (תיאאזיד או משתני לולאה):

טיפול קודם במינונים גבוהים של משתנים כגון פורוסמיד (משתן לולאה) והידרוכלורוטיאזיד (משתן תיאזיד) עשוי להוביל לדלדול נוזלים ולסיכון ליתר לחץ דם בעת תחילת הטיפול בטלמיסארטן.

יש לקחת בחשבון במקרה של שימוש במקביל

תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות:

ההשפעה היפוטנסיבית של telmisartan עשויה להיות משופרת על ידי שימוש במקביל בתרופות אחרות נגד יתר לחץ דם.

בהתבסס על המאפיינים הפרמקולוגיים שלהם, ניתן לצפות מתרופות התרופות הבאות להעצים את ההשפעות של לחץ הדם של כל התרופות נגד יתר לחץ דם, כולל טלמיסרטן: baclofenac, amifostine. בנוסף, לחץ דם אורתוסטטי יכול להחמיר על ידי אלכוהול, ברביטורטים, סמים או תרופות נוגדות דיכאון.

סטרואידים (מערכתית):

הפחתת האפקט נגד יתר לחץ דם.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן:

אין להשתמש באנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II (AIIRA) במהלך השליש הראשון להריון (ראה סעיף 4.4).השימוש ב- AIIRA הינו התווית במהלך השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

אין מספיק נתונים על השימוש במיקרדיס בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3).

עדויות אפידמיולוגיות על הסיכון לטרטוגניות בעקבות חשיפה למעכבי ACE במהלך השליש הראשון להריון לא היו חד משמעיות; אולם לא ניתן לשלול עלייה קטנה בסיכון. למרות שאין נתונים אפידמיולוגיים מבוקרים על סיכון עם אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II (AIIRA), סיכון דומה עשוי להתקיים גם עבור סוג זה של תרופות. יש להשתמש בטיפול נוגד יתר לחץ דם חלופי למטופלים המתכננים הריון. עם פרופיל בטיחות מוכח לשימוש. בהריון אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA נחשב חיוני. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול ב- AIIRA מיידית, ואם יש צורך, יש להתחיל בטיפול חלופי.

חשיפה ל- AIIRA במהלך השליש השני והשלישי ידועה כגורמת לרעילות עוברית (ירידה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, עיכוב עצמות הגולגולת) ורעילות ילודים (אי ספיקת כליות, לחץ דם, היפרקלמיה) אצל נשים. (ראה סעיף 5.3).

במידה וחשיפה ל- AIIRA התרחשה מהטרימסטר השני להריון, מומלץ לבצע בדיקת אולטרסאונד של תפקוד הכליות והגולגולת.

ילודים שאמהותיהם נטלו AIIRA צריכים להיות במעקב צמוד אחר לחץ דם (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

זמן האכלה:

מכיוון שאין נתונים זמינים לגבי השימוש ב- Micardis במהלך ההנקה, Micardis אינה מומלצת ועדיפו טיפולים אלטרנטיביים בעלי פרופיל בטיחות מוכח לשימוש במהלך ההנקה, במיוחד כאשר מניקים תינוק שנולד או פג.

פוריות:

במחקרים פרה -קליניים לא נצפתה השפעה של מיקרדיס על פוריות הגבר והנקבה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

בעת נהיגה ברכבים או הפעלת מכונות, יש לקחת בחשבון כי מדי פעם ישנה סחרחורת וסחרחורת בטיפול אנטי -יתר לחץ דם, כגון Micardis.

04.8 תופעות לא רצויות

סיכום פרופיל הבטיחות:

תגובות שליליות חמורות של תרופות כוללות תגובה אנפילקטית ואנגיואדמה שעלולות להתרחש לעיתים רחוקות (≥1 / 10,000,

השכיחות הכוללת של תגובות שליליות שדווחו עם טלמיסרטאן הייתה בדרך כלל דומה לזו שדווחה עם פלסבו (41.4% לעומת 43.9%) בניסויים קליניים מבוקרים בחולים שטופלו ביתר לחץ דם. שכיחות תגובות הלוואי לא הייתה קשורה למינון ולא הייתה קשורה למין, גיל או גזע המטופלים. פרופיל הבטיחות של טלמיסרטן בחולים שטופלו להפחתת תחלואה קרדיווסקולרית היה תואם לזה של מטופלים שטופלו ביתר לחץ דם.

התגובות השליליות הבאות נאספו מניסויים קליניים מבוקרים שנערכו בחולים שטופלו ביתר לחץ דם ומדוחות לאחר השיווק. הרשימה כוללת גם תגובות שליליות חמורות ותגובות שליליות של הפסקת טיפול שדווחו בשלושה מחקרים קליניים. לטווח ארוך שכלל 21,642 מטופלים שטופלו ב עד שש שנים עם telmisartan להפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית.

טבלת סיכום של תגובות שליליות:

תגובות לוואי דורגו לפי תדירות באמצעות האמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,

בתוך כל קבוצת תדרים, תופעות הלוואי מופיעות לפי הורדת החומרה.

זיהומים ונגעים נָדִיר דלקות בדרכי השתן כולל דלקת שלפוחית השתן, דלקות בדרכי הנשימה העליונות כולל דלקת הלוע וסינוסיטיס נָדִיר אלח דם גם עם תוצאה קטלנית 1 הפרעות במערכת הדם והלימפה נָדִיר אֲנֶמִיָה נָדִיר אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה הפרעות במערכת החיסון נָדִיר תגובה אנפילקטית, רגישות יתר מטבוליזם והפרעות תזונה נָדִיר היפרקלמיה נָדִיר היפוגליקמיה (בחולי סוכרת) הפרעות פסיכיאטריות נָדִיר נדודי שינה, דיכאון נָדִיר חֲרָדָה הפרעות במערכת העצבים נָדִיר סִינקוֹפָּה נָדִיר נוּמָה הפרעות בעיניים נָדִיר הפרעות ראייה הפרעות אוזניים ומבוך נָדִיר סְחַרחוֹרֶת פתולוגיות לב נָדִיר ברדיקרדיה נָדִיר טכיקרדיה פתולוגיות כלי דם נָדִיר לחץ דם 2, לחץ דם אורתוסטטי הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר קוצר נשימה, שיעול נדיר מאוד מחלת ריאות ביניים 4 הפרעות במערכת העיכול נָדִיר כאבי בטן, שלשולים, הפרעות בעיכול, גזים, הקאות נָדִיר יובש בפה, הפרעות בקיבה הפרעות בכבד נָדִיר תפקוד כבד לקוי / הפרעת כבד 3 הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר גירוד, הזעת יתר, פריחה נָדִיר אנגיואדמה (כולל קטלנית), אקזמה, אריתמה, התפרצות תרופות לאורטיקריה, פריחה רעילה הפרעות שריר ושלד וחיבור נָדִיר כאבי גב (למשל סיאטיקה), התכווצויות שרירים, מיאלגיה נָדִיר ארתרלגיה, כאבים בגפיים, כאבי גידים (תסמינים דמויי גיד) הפרעות בכליות ובשתן נָדִיר ליקוי בכליות כולל אי ספיקת כליות חריפה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול נָדִיר כאבים בחזה, אסתניה (חולשה) נָדִיר מחלה דמוית שפעת בדיקות אבחון נָדִיר קריאטינין מוגבר בדם נָדִיר ירידה בהמוגלובין, הגברת חומצת השתן בדם, הגברת אנזימי כבד, עלייה בקריאטין פוספוקינאז בדם

1,2,3,4: לתיאורים נוספים ראו סעיף קטן "תיאור תגובות שליליות נבחרות ".

תיאור תגובות שליליות נבחרות

אֶלַח הַדָם:

במחקר PRoFESS נצפתה "שכיחות מוגברת של אלח דם עם טלמיסרטן בהשוואה לפלצבו". האירוע עשוי להיות תוצאה אקראית או קשור למנגנון שאינו ידוע כיום (ראו גם סעיף 5.1).

לחץ דם גבוה:

תגובה שלילית זו דווחה כשכיחה בחולים עם לחץ דם מבוקר שטופלו בטלמיסרטן להפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית בנוסף לטיפול סטנדרטי.

תפקוד כבד לקוי / הפרעת כבד:

רוב המקרים שלאחר השיווק של הפרעה בתפקודי הכבד / הפרעת כבד התרחשו בחולים יפנים. חולים יפנים נוטים יותר לחוות תגובות שליליות אלה.

מחלת ריאות ביניים:

מקרים של מחלות ריאה אינטרסטיציאליות דווחו לאחר השיווק בקשר זמני לצריכת טלמיסרטן, אולם לא נמצא קשר סיבתי.

04.9 מנת יתר

קיים מידע מוגבל לגבי מנת יתר בבני אדם.

תסמינים:

הביטויים הבולטים ביותר הקשורים למינון יתר של טלמיסרטן היו לחץ דם ותחלואה; דווח גם על ברדיקרדיה, סחרחורת, עלייה בקריאטינין בסרום ואי ספיקת כליות חריפה.

יַחַס:

Telmisartan אינו מוסר על ידי המודיאליזה. יש לפקח על המטופל באופן הדוק והטיפול צריך להיות סימפטומטי ותומך. הטיפול תלוי בזמן מאז הבליעה ובחומרת התסמינים. האמצעים המוצעים כוללים אינדוקציה של נפיחות ו / או שטיפת קיבה. פחם פעיל יכול להיות שימושי בטיפול במינון יתר. יש לבדוק את רמות האלקטרוליט והקריאטינין בסרום לעתים קרובות. במקרה של לחץ דם, יש להניח את החולה במצב שכיבה ולמלא מלחים ונוזלים במהירות.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסטים אנגיוטנסין II, ללא קשר. קוד ATC: C09CA07.

מנגנון הפעולה:

טלמיסרטן הוא אנטגוניסט קולטן אנגיוטנסין II יעיל בעל פה דרך הפה (סוג AT1). טלמיסרטאן עוקף אנגיוטנסין II עם "זיקה גבוהה" מאתר הקישור שלו לתת-סוג הקולטן AT1, האחראי להשפעות הידועות של "אנגיוטנסין II. Telmisartan אינו מפגין פעילות אגוניסטית חלקית לקולטן AT1. Telmisartan נקשר באופן סלקטיבי לקולטן AT1. קשר זה הוא לאורך זמן. Telmisartan אינו מראה זיקה משמעותית לקולטנים אחרים, כולל AT2 וקולטני AT פחות מאופיינים. תפקידם התפקודי של קולטנים אלה והשפעת גירוי יתר האפשרי שלהם על ידי אנגיוטנסין II, שרמותיהם מוגברות, אינם ידועים. מטלמיסרטן. Telmisartan גורם ל ירידה ברמות אלדוסטרון בפלזמה. טלמיסרטאן אינה מעכבת רנין פלזמה אנושית או חוסמת תעלות יונים. טלמיסרטן אינה מעכבת את האנזים הממיר אנגיוטנסין (קינינאז II), אשר גם משפיל את ברדיקינין. אין לצפות להעצמת תופעות לוואי בתיווך ברדיקינין.

אצל "בני אדם, מנה של 80 מ"ג של טלמיסרטאן גורמת לעיכוב כמעט מוחלט של" עליית לחץ הדם הנגרמת על ידי "אנגיוטנסין II. ההשפעה המעכבת נמשכת 24 שעות ועדיין ניתנת למדידה עד 48 שעות.

יעילות ובטיחות קלינית

טיפול ביתר לחץ דם חיוני:

פעילות יתר לחץ דם מתחילה תוך 3 שעות ממועד המינון הראשון של טלמיסרטן. הפחתה מקסימלית בלחץ הדם מושגת בדרך כלל 4 עד 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול ונשמרת לאורך כל טיפול ארוך טווח.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם נמשכת בעקביות במשך 24 שעות לאחר הטיפול וכוללת את 4 השעות האחרונות לפני הניהול הבא, כפי שהודגם על ידי מדידות מתמשכות של לחץ דם של 24 שעות. הניסויים הקליניים המבוקרים נותרו בעקביות מעל 80% לאחר מנה של 40 מ"ג ו -80 מ"ג. C "היא מגמה לכאורה לקשר בין מינון לזמן לחזור ללחץ דם סיסטולי בסיסי (PAS). מנקודת מבט זו, הנתונים לגבי לחץ הדם הדיאסטולי (PAD) אינם עקביים.

בחולים עם יתר לחץ דם, telmisartan מפחית את לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי הן מבלי להשפיע על קצב הלב. עדיין לא נקבעה תרומתם של השפעת המשתן והנטריורטיקה של התרופה ליעילותו של לחץ הדם. , atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide ו- lisinopril).

לאחר הפסקת טיפול פתאומית בטלמיסרטן, לחץ הדם חוזר בהדרגה לערכים קיימים במשך מספר ימים, מבלי לגרום להשפעת ריבאונד.

בניסויים קליניים בהשוואה ישירה בין שני הטיפולים נגד יתר לחץ דם, שכיחות השיעול היבש הייתה נמוכה משמעותית בחולים שטופלו בטלמיסרטן בהשוואה לאלו שטופלו במעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין.

מניעה קרדיווסקולרית:

ONTARGET (ONging Telmisartan Alone ובשילוב עם ניסוי Global Endpoint Ramipril) השווה את ההשפעות של telmisartan, ramipril והשילוב של telmisartan ו- ramipril על התוצאות הקרדיווסקולריות בקרב 25,620 חולים בגיל 55 לפחות עם היסטוריה של מחלות לב כליליות, שבץ, TIA, מחלת עורקים היקפית או סוכרת מסוג 2 הקשורים לראיות לפגיעה באיבר המטרה (למשל רטינופתיה, היפרטרופיה בחדר שמאל, מאקרו או מיקרואלבומינוריה) המייצגים אוכלוסייה בסיכון לאירועים קרדיווסקולריים.

החולים חולקו באקראי לאחת משלוש קבוצות הטיפול הבאות: telmisartan 80 מ"ג (n = 8,542), רמיפריל 10 מ"ג (n = 8,576) או שילוב של telmisartan 80 מ"ג בתוספת רמיפריל 10 מ"ג (n = 8,502) ועקבו אחר ממוצע תקופת תצפית של 4.5 שנים.

Telmisartan הראתה יעילות דומה לרמיפריל בהפחתת נקודת הסיום המורכבת העיקרית של מוות לב וכלי דם, אוטם שריר הלב לא קטלני, שבץ לא קטלני או אשפוז בגלל אי ספיקת לב. שכיחות נקודת הסיום העיקרית הייתה דומה בזרועות הטיפול ב- telmisartan (16.7%) וברמיפריל (16.5%). "יחס הסיכון לטלמיסרטאן לעומת רמיפריל היה 1.01 (97.5% CI 0.93-1.10, p (non-נחיתות) = 0.0019 עם שולי של 1.13). L" שכיחות התמותה מכל סיבה הייתה 11.6% ו -11.8%, בהתאמה , בחולים שטופלו ב- telmisartan ו- ramipril.

Telmisartan נמצא יעיל כמו רמיפריל בנקודות הסיום המשניות שצוין מראש של מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני ושבץ לא קטלני [0.99 (97.5% CI 0.90-1.08, p (non-נחיתות) = 0.0004)] , נקודת הסיום העיקרית במחקר ההתייחסות HOPE (המחקר להערכת מניעת תוצאות הלב) אשר העריך את ההשפעה של רמיפריל לעומת פלסבו.

חולי TRASCEND אקראיים מעכבי ACE עם קריטריונים להכללה דומים ל- ONTARGET לקבל טלמיסרטן 80 מ"ג (n = 2,954) או פלסבו (n = 2,972), שניהם ניתנו בנוסף לטיפול סטנדרטי. משך הזמן הממוצע של תקופת המעקב היה 4 שנים ו -8 חודשים. לא היה הבדל מובהק סטטיסטית בשכיחות נקודת הסיום העיקרית המורכבת (מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני, שבץ לא קטלני או אשפוז לאי ספיקת לב) (15.7% בקבוצת הטלמיסרטן ו -17, 0% בפלסבו קְבוּצָה). היתרון של טלמיסרטן על פני פלסבו הוצג בנקודת הסיום המשנית שצוין מראש של מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני ושבץ לא קטלני [0.87 (95% CI 0.76-1.00, p = 0.048)].לא נמצאה עדות לתועלת בתמותה קרדיווסקולרית (יחס סיכון 1.03, 95% CI 0.85 - 1.24).

שיעול ואנגיואדמה דווחו בתדירות נמוכה יותר בחולים שטופלו בטלמיסרטן מאשר בחולים שטופלו ברמיפריל, בעוד שיתר לחץ דם דווח בתדירות גבוהה יותר בטלמיסרטן.

השילוב של טלמיסרטאן ורמיפריל לא הוסיף שום תועלת על פני רמיפריל או טלמיסרטן בלבד תמותה קרדיווסקולרית וכל הסיבות לתמותה היו עדיפות מספרית בהשוואה לשילוב. בנוסף, הייתה שכיחות גבוהה משמעותית של היפרקלמיה, אי ספיקת כליות, לחץ דם וסינקופה בזרוע המשולבת. לכן, שימוש בשילוב של טלמיסרטאן ורמיפריל אינו מומלץ באוכלוסיית חולים זו.

במחקר "משטר מניעה למניעה אפקטיבית של שבץ שנייה" (PRoFESS) בחולים בני 50 לפחות שעברו שבץ לאחרונה, נצפתה "שכיחות מוגברת של אלח דם עם טלמיסרטן לעומת פלסבו, 0.70% לעומת 0.49% [RR 1.43 (95% רווח סמך 1.00 - 2.06)]; שכיחות מקרים קטלניים של אלח דם עלתה בקרב מטופלים שטופלו בטלמיסרטן (0.33%) בהשוואה לחולים שטופלו בפלסבו (0.16%) [RR 2.07 (רווח סמך 95% 1.14 - 3.76 )]. השכיחות המוגברת של אלח דם שנצפתה בשיתוף עם השימוש בטלמיסרטאן עשויה להיות תוצאה אקראית או קשורה למנגנון שאינו ידוע כיום.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה:

קליטת הטלמיסרטן מהירה, אם כי השבר הנספג משתנה. הזמינות הביולוגית המוחלטת של טלמיסרטאן ממוצעת בכ -50%.

כאשר נלקחים טלמיסרטן עם אוכל, ההפחתה באזור מתחת לעקומת ריכוז / זמן הפלזמה (AUC0-24) של טלמיסרטן נעה בין כ- 6% (מנה של 40 מ"ג) לכ -19% (מינון של 160 מ"ג) ריכוזי הפלזמה דומים 3 שעות לאחר הניהול אם הטלמיסרטן נלקח על בטן ריקה או עם ארוחה.

לינאריות / לא ליניאריות:

לא מאמינים כי הירידה הקלה ב- AUC גורמת לירידה ביעילות הטיפולית.

אין קשר לינארי בין מינונים ורמות פלזמה. Cmax, ובמידה פחותה, AUC עולה באופן לא פרופורציונלי במינונים מעל 40 מ"ג.

הפצה:

Telmisartan קשור מאוד לחלבוני פלזמה (> 99.5%), במיוחד אלבומין וחומצה גליקופרוטאין אלפא -1. נפח ההפצה הממוצע של מצב יציב (Vdss) הוא כ -500 ליטר.

ביו טרנספורמציה:

הטלמיסרטן עוברת חילוף חומרים על ידי הצמדה של חומר האב לגלוקורוניד. לא הוכחה פעילות תרופתית עבור הצמודה.

חיסול:

טלמיסרטאן מציגה קינטיקה של ריקבון דו-אקספוננציאלי עם מחצית חיים חיסונית סופנית העולה על 20 שעות. להגדיל באופן לא פרופורציונלי למינון. אין הצטברות רלוונטית מבחינה קלינית כאשר נטילת טלמיסרטן במינונים מומלצים. ריכוזי הפלזמה גבוהים יותר בקרב נשים מאשר אצל גברים, אך הדבר אינו משפיע באופן משמעותי על היעילות.

לאחר מתן אוראלי (תוך ורידי), הטלמיסרטן מופרש כמעט אך ורק בצואה, בעיקר בצורה ללא שינוי. הפרשת שתן מצטברת היא פלזמה בכבד (כ -1,500 מ"ל / דקה).

אוכלוסיות מיוחדות

סוּג:

הבדלים בריכוזי הפלזמה נצפו בין המינים, בקרב נשים Cmax ו- AUC היו גבוהים פי 3 פי 2 בהשוואה לגברים.

אזרחים ותיקים:

הפרמקוקינטיקה של טלמיסרטן אינה שונה בין חולים מבוגרים לאנשים מתחת לגיל 65.

תפקוד לקוי של הכליות:

הכפלת ריכוזי הפלזמה נצפתה בחולים עם תפקוד כלייתי קל עד בינוני וחמור. עם זאת, ריכוזי פלזמה נמוכים יותר נצפו בחולים עם אי ספיקת כליות בדיאליזה. בחולים עם אי ספיקת כליות, הטלמיסרטן קשורה מאוד לחלבוני פלזמה ואינה ניתנת לחיסול באמצעות דיאליזה. מחצית החיים של חיסול אינה משתנה בחולים עם תפקוד לקוי של הכליות.

תפקוד לקוי של הכבד:

עלייה בזמינות הביולוגית המוחלטת עד כמעט 100% נצפתה במחקרים פרמקוקינטיים בחולים עם אי ספיקת כבד. מחצית החיים של החיסול אינה משתנה בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

במחקרים פרה -קליניים של סבילות ובטיחות, מינונים כגון קביעת חשיפה דומה לזו של טווח המינונים לשימוש בטיפול קליני גרמו לירידה בפרמטרים של אריתרוציטים (אריתרוציטים, המוגלובין, המטוקריט), שינויים בהמודינמיקה הכלייתית (עלייה BUN וקריאטינין) כמו גם עלייה באשלגן בבעלי חיים נורמוטנסיביים. הרחבה ואטרופיה של אבובית הכליה נצפו אצל כלבים. בנוסף נצפו נגעים ברירית הקיבה (שחיקות, כיבים או דלקות) בחולדות ובכלבים. ניתן למנוע תופעות לא רצויות אלה בתיווך תרופתי, כפי שמעידים מחקרים פרה -קליניים עם מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, על ידי מתן תוספי מלח אוראליים.

פעילות פלסמת רנין מוגברת והיפרטרופיה / היפרפלזיה של תאים יוקסטגלומרולאריים בכליות נצפו בשני המינים.שינויים אלה, גם השפעה של כל המחלקה של מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין ואנטגוניסטים אחרים של קולטן אנגיוטנסין II, לא נראים בעלי משמעות קלינית.

לא נצפו עדויות ברורות להשפעה טרטוגנית, אך השפעות על התפתחות הצאצאים לאחר הלידה כגון משקל גוף נמוך יותר ופתיחת עיניים מושהית נצפו במינונים רעילים של טלמיסרטן.

לא נמצאו עדויות למוטגנזה או לפעילות קלסטוגנית רלוונטית במחקרים בַּמַבחֵנָה וגם לא של מסרטן בחולדות ובעכברים.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

פובידון (K25); מגלומין; נתרן הידרוקסידי; סורביטול (E420); מגנזיום סטיארט.

06.2 חוסר התאמה

לא רלוונטי.

06.3 תקופת תוקף

4 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

תרופה זו אינה דורשת טמפרטורות אחסון מיוחדות. יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני לחות.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

שלפוחית אלומיניום / אלומיניום (PA / Al / PVC / Al או PA / PA / Al / PVC / Al). שלפוחית אחת מכילה 7 או 10 טבליות.

גודל האריזה: שלפוחיות עם 14, 28, 56, 84 או 98 טבליות או שלפוחיות מנה חדות עם 28 x 1, 30 x 1 או 90 x 1 טבליות; מארזים מרובים המכילים 360 טבליות (4 אריזות של 90 על 1 טבליות).

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק