MESAVANCOL - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Mesavancol - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: Mesalazine)

Mesavancol 1200 מ"ג טבליות עמידות למערכת העיכול

מדוע משתמשים ב- Mesavancol? לשם מה זה?

קבוצה פרמקותרפית: חומצה אמינוזאליצילית ואנלוגים

Mesavancol®, בטבליות בעלות שחרור ממושך, יש את המרכיב הפעיל mesalazine, המהווה תרופה אנטי דלקתית לטיפול בקוליטיס כיבית.

קוליטיס כיבית היא מחלה של המעי הגס (המעי הגס) והרקטום שבה הציפוי הפנימי של המעי הופך לאדום ונפוח (מודלק), עם תסמינים כגון תנועות מעיים תכופות וצואה עקובה מדם, המלווה בהתכווצויות בבטן.

כאשר ניתנת לאפיזודה חריפה של קוליטיס כיבית, Mesavancol® פועל לאורך כל המעי הגס והרקטום לטיפול בדלקות והפחתת הסימפטומים. ניתן לקחת את הלוחות גם כדי לסייע במניעת חזרת קוליטיס כיבית.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Mesavancol

אין ליטול Mesavancol®

אם אתה אלרגי (רגיש) למחלקה של תרופות הידועות בשם סליצילטים (הכוללת אספירין).
אם הינך אלרגי (רגיש) למזלמין או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המופיע בסעיף 6 בעלון זה).
במקרה של בעיות חמורות בכליות או בכבד.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Mesavancol

שוחח עם הרופא שלך לפני השימוש ב- Mesavancol

אם יש לך בעיות בכליות או בכבד.
אם הייתה לך בעבר דלקת לב (שיכולה להיות תוצאה של דלקת לב).
אם הייתה לך בעבר אלרגיה לסולפסלזזין (תרופה נוספת המשמשת לטיפול בקוליטיס כיבית).
אם יש לך היצרות או סגירה של הקיבה או המעיים.
אם יש לך בעיות ריאה.

לפני ומדי פעם במהלך הטיפול ב- Mesavancol, הרופא שלך עשוי להזמין בדיקות שתן ודם כדי לבדוק שהכליות והכבד פועלות היטב ושבדיקות הדם תקינות.

ילדים ומתבגרים

Mesavancol אינו מומלץ לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 בשל חוסר נתונים על בטיחות ויעילות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Mesavancol

תרופות אחרות ו- Mesavancol

מחקרים הראו כי Mesavancol אינו מפריע לאנטיביוטיקה הבאה, המשמשת לטיפול בזיהומים: אמוקסיצילין, metronidazole או sulfamethoxazole.

עם זאת, Mesavancol יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות. ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

Mesalazine או sulfasalazine (לטיפול בקוליטיס כיבית).
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (למשל תרופות המכילות אספירין, איבופרופן או דיקלופנק).
Azathioprine או 6-mercaptopurine (המכונה תרופות 'דיכוי חיסונית' המפחיתות את פעילות המערכת החיסונית שלך).
נוגדי קרישה של קומרין (תרופות שמגדילות את הזמן הדרוש לקרישת דם). למשל וורפרין.

Mesavancol® עם אוכל ושתייה

יש ליטול את Mesavancol® באותו הזמן בכל יום עם הארוחות. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, אסור ללעוס או למעוך את הטבליות.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

מכיוון שמזלמין חוצה את השליה במהלך ההריון ומופרש בכמויות קטנות בחלב אם, יש לנקוט משנה זהירות בעת נטילת Mesavancol® במהלך ההריון או הנקה.

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לרופא לייעוץ האם אתה יכול לקחת Mesavancol®.

הפרעה לבדיקות מעבדה

אם עשית בדיקות שתן, חשוב לספר לרופא או לאחות שאתה נוטל או נטלת לאחרונה את התרופה מכיוון שהיא עשויה להשפיע על התוצאות של כמה בדיקות.

נהיגה ושימוש במכונות

לא סביר ש- Mesavancol ישפיע על היכולת שלך לנהוג או להפעיל מכונות.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Mesavancol: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.

המינון המומלץ למבוגרים הוא 2.4 גרם - 4.8 גרם (שתיים עד ארבע טבליות) שיש ליטול פעם ביום לאפיזודה חריפה של קוליטיס כיבית. אם אתה לוקח את המינון הגבוה יותר של 4.8 גרם ליום, הרופא יצטרך לראותך לאחר 8 שבועות של טיפול.

לאחר שהסימפטומים שלך נפתרו, וכדי לסייע במניעת חזרה של פרק נוסף, הרופא שלך עשוי לרשום 2.4 גרם (שתי טבליות) ליטול פעם ביום.

זכור ליטול את הלוחות באותו הזמן בכל יום עם הארוחות. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן ואסור ללעוס או למעוך אותן.

במהלך הטיפול בתרופה זו הקפד לשתות נוזלים כדי להישאר היטב לחות במיוחד לאחר פרקים חמורים או ממושכים של הקאות ו / או שלשולים, חום גבוה או הזעה כבדה.

שימוש בילדים ובני נוער

מומלץ לא לתת Mesavancol® לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 בשל היעדר נתונים על בטיחות ויעילות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Mesavancol

אם אתה לוקח יותר Mesavancol® ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח יותר מדי Mesavancol®, אתה עלול לחוות אחד או יותר מהתסמינים הבאים: טינטון (צלצול או צלצול באוזניים), סחרחורת, כאבי ראש, בלבול, ישנוניות, "קוצר נשימה", אובדן מים מוגזם (הקשור להזעה) , שלשולים והקאות), ירידה ברמות הסוכר בדם (מה שעלול לגרום לך להרגיש לא טוב), נשימה מהירה יותר, שינויים בכימיה בדם ועלייה בטמפרטורת הגוף.

אם אתה לוקח יותר מדי טבליות, פנה מיד לרופא, לרוקח או לחדר מיון. קח את חבילת הטבליות איתך.

אם שכחת לקחת Mesavancol®

חשוב לקחת את טבליות Mesavancol® מדי יום, גם כאשר אינך חווה תסמינים של קוליטיס כיבית. תמיד יהיה עליך לסיים את מהלך הטיפול שנקבע.

אם שכחת לקחת את הטבליות, קח אותן כרגיל למחרת. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם אתה מפסיק להשתמש ב- Mesavancol®

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Mesavancol

ספר לרופא מיד

אם אתה חווה תסמינים כגון התכווצויות, כאבי בטן עזים, צואה מוגזמת (שלשולים) ועם דם, חום, כאבי ראש או פריחה. תסמינים אלה יכולים להיות סימן לתסמונת חוסר סובלנות חריפה שיכולה להתרחש במהלך אפיזודה חריפה של קוליטיס כיבית. זהו מצב חמור המתרחש לעיתים רחוקות, אך מעיד כי יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.
אם אתה מפתח חבורות בלתי מוסברות (ללא טראומה), פריחות בעור, אנמיה (תחושת עייפות, חולשה וחיוורת, במיוחד על השפתיים, הציפורניים ובתוך העפעפיים), חום (עלייה בטמפרטורה), כאב גרון או דימום חריג (למשל דימום מהאף) .
אם אתה מפתח נפיחות אלרגית של הלשון, השפתיים וסביב העיניים.

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי שכיחות, המופיעות אצל פחות מ -1 מתוך 10 חולים: כאב ראש; שינוי בלחץ הדם, גזים (מעבר יתר של גזים דרך פי הטבעת), בחילות (בחילות), נפיחות בבטן או כאבים, דלקת הגורמת לכאבי בטן או שלשול; שלשולים, בעיות עיכול, הקאות, בדיקות תפקודי כבד חריגות, גירוד בעור, פריחה, כאבי פרקים, כאבי גב, חולשה, עייפות (עייפות מוגזמת); חום (עלייה בטמפרטורה).

תופעות לוואי לא שכיחות, שנראו אצל פחות מ -1 מתוך 100 חולים: הפחתת טסיות הדם מגבירה את הסיכון לדימום וחבלות; סְחַרחוֹרֶת תחושות של ישנוניות או עייפות; רעידות או רעידות; כאבי אוזניים; קצב לב מוגבר; כאב גרון; דלקת בלבלב (קשורה לכאבים בבטן העליונה ובגב ותחושת לא טוב); פוליפ רקטלי (סוג שפיר של גידול בפי הטבעת שיכול לגרום לתסמינים כגון עצירות ו / או דימום); אקנה; איבוד שיער; כאבי שרירים; סִרפֶּדֶת; נפיחות בפנים.

תופעות לוואי נדירות, הנראות אצל פחות מ -1 מתוך 1000 חולים הן: אי ספיקת כליות, הפחתה חמורה במספר כדוריות הדם הלבנות מה שמגדיל את הסיכוי לזיהומים.

תופעות הלוואי הבאות דווחו, אך לא ידוע בדיוק באיזו תדירות הן מתרחשות:

ירידה חמורה במספר תאי הדם העלולים לגרום לחולשה או חבורות; הפחתת תאי הדם; תגובה אלרגית (רגישות יתר); תגובה אלרגית חמורה הגורמת לקשיי נשימה או סחרחורת; מחלה קשה עם שלפוחית העור, הפה, העיניים ואיברי המין; תגובה אלרגית הגורמת לפריחות בעור, חום ודלקת באיברים פנימיים; נוירופתיה (פגיעה עצבית או חריגה הגורמת לתחושת קהות ועקצוצים); דלקת של הלב והרירית החיצונית של הלב; דלקת ריאות; קשיי נשימה או צפצופים; אבני מרה; הפטיטיס (דלקת בכבד הגורמת לתסמינים ושפעת צהבת); נפיחות אלרגית בלשון, בשפתיים ובאזור סביב העיניים; אדמומיות העור; בעיות בכליות (כגון דלקת ופגיעה בכליות).

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, פנה לרופא. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
יש לאחסן בטמפרטורה מתחת ל 25 ° C.
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני לחות.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "תפוגה". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל Mesavancol®

המרכיב הפעיל הוא Mesalazine 1200 מ"ג

המרכיבים הנוספים הם: נתרן כרמלוסה; שעוות קרנובה; חומצה סטארית; סיליקה מיובשת קולואידית; נתרן עמילן-גליקולאט (סוג A); טַלק; מגנזיום סטיארט; חומצה מתאקרילית-מתיל מתאקרילט קופולימר (1: 1); חומצה מתאקרילית-מתיל מתאקרילט קופולימר (1: 2); טריאתיל ציטראט; דו תחמוצת טיטניום (E171); תחמוצת ברזל אדומה (E172); מקרוגול 6000.

תיאור איך נראית Mesavancol® ותכולת האריזה

Mesavancol® זמין בשלפוחיות מצופות אלומיניום, הכלולות בקופסת קרטון. האריזה יכולה להכיל 60 או 120 טבליות. לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

הלוחות החומים-אדומים הם בצורת אליפסה ומסומנים ב- S476

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Mesavancol ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

MESAVANCOL

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מכילה 1200 מ"ג מזלמין

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות עמידות למערכת העיכול, עם שחרור ממושך.

טבליה בצבע אליפסואיד, בצבע אליפסיד, בצבע אדום, מוטבעת עם S476 בצד אחד.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

אינדוקציה של הפוגה קלינית ואנדוסקופית בחולים עם קוליטיס כיבית קלה עד בינונית. שמירה על הפוגה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

Mesavancol ניתנת דרך הפה פעם ביום. אין ללעוס או למעוך את הטבליות ויש ליטול אותן עם הארוחות.

מבוגרים, כולל קשישים (> 65 שנים)

כדי לעורר הפוגה: יש ליטול 2.4 עד 4.8 גרם (שתיים עד ארבע טבליות) פעם ביום.

המינון הגבוה יותר של 4.8 גרם ליום מומלץ בחולים שאינם מגיבים למינונים נמוכים של Mesavancol.

כאשר משתמשים במינון הגבוה ביותר (4.8 גרם ליום) יש להעריך את השפעת הטיפול בשבוע השמיני.

לשמירה על הפוגה: 2.4 גרם (שתי טבליות) ליטול פעם ביום.

ילדים ומתבגרים:

Mesavancol אינו מומלץ לשימוש בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 בשל חוסר נתונים על בטיחות ויעילות.

לא בוצעו מחקרים ספציפיים על השימוש ב- Mesavancol בחולים עם אי ספיקת כבד או כליות (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.4).

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר למזלמין או לכל אחד ממרכיבי התרופה של Mesavancol.

חולים עם ליקוי כלייתי חמור (קצב סינון גלומרולרי 2) ו / או פגיעה קשה בכבד.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

מקרים של ליקוי בכליות, שינויים מינימליים בחולים עם נפרופתיה קיימת ודלקת דלקת ביניים חריפה / כרונית דווחו בשיתוף עם תכשירים המכילים mesalamine ותרופות תרופת mesalamine. יש להשתמש ב- Mesavancol בזהירות בחולים עם תפקוד כלייתי קל עד בינוני. הערכת תפקודי כליות מומלצת לכל החולים לפני תחילת הטיפול, ולפחות פעמיים בשנה במהלך הטיפול.

חולים עם ליקוי תפקודי ריאות כרוניים, במיוחד עם אסתמה, נמצאים בסיכון לפתח תגובות רגישות ויש לעקוב אחריהם באופן הדוק.

מקרים נדירים של הפרעות דם חמורות דווחו בעקבות טיפול במזמין. במקרה שהמטופל יפתח דימומים של אטיולוגיה לא ברורה, המטומות, פורפורה, אנמיה, חום או דלקת גרון, יש לבצע בדיקות המטולוגיות. אם יש חשד לדיסקראסיה בדם, יש להפסיק את הטיפול. (ראה סעיפים 4.5 ו -4.8).

דיווחו על תגובות רגישות יתר לבבית הנגרמות על ידי mesalamine (שריר הלב ודלקת הלב) עם תכשירים אחרים המכילים mesalamine. יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לחולים הסובלים ממצבים המעידים על שריר הלב או דלקת הלב. אם יש חשד לתגובת רגישות כזו, אין להכניס מוצרים המכילים מזלמין מחדש.

Mesalamine נקשרה לתסמונת חוסר סובלנות חריפה שעשויה להיות קשה להבחין מהישנות של מחלות מעי דלקתיות. למרות שהתדירות המדויקת עדיין לא נקבעה, היא התרחשה אצל 3% מהחולים בניסויים קליניים מבוקרים של mesalamine או sulfasalazine. התסמינים כוללים התכווצויות, כאבי בטן חריפים ושלשולים מדממים, לפעמים חום, כאבי ראש ואריתמה. במקרה של חשד לתסמונת חוסר סובלנות חריפה, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי ואין להציג מחדש מוצרים המכילים מזלמין.

דווחו על רמות אנזים בכבד גבוהות בחולים שטופלו בתכשירים המכילים מסלמין. יש להיזהר בעת מתן Mesavancol לחולים עם ליקוי בכבד.

יש לנקוט משנה זהירות בעת טיפול בחולים אלרגיים לסולפזאלאזין עקב סיכון פוטנציאלי לתגובות רגישות -צולבות בין סולפזאלזין ומזאלמין.

חסימות אורגניות ותפקודיות של מערכת העיכול העליונה עלולות לעכב את פעולת המוצר.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

לא בוצעו מחקרי אינטראקציה בין Mesavancol לתרופות אחרות. עם זאת, דווחו אינטראקציות בין מוצרים אחרים המכילים מסלמין ותרופות אחרות.

יש להיזהר בשימוש במקביל במזאלמין ובסוכנים הידועים כרעילים בכליות, כולל תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ואזאתיופרין, שכן תרופות אלו עלולות להגביר את הסיכון לתגובות שליליות של כליות.

Mesalamine מעכב thiopurine methyltransferase. בחולים שטופלו ב- azathioprine או 6-mercaptopurine, מומלץ להיזהר בשימוש במקביל ב- mesalazine, מכיוון שהוא עלול להגביר את הסיכון לדיסקראזיות בדם (ראה סעיפים 4.4 ו- 4.8).

ניהול משותף עם נוגדי קרישה מקומרינים כגון וורפרין עלול לגרום לירידה בפעילות נוגדת הקרישה. יש לעקוב מקרוב אחר זמן הפרוטומבין אם לא ניתן להימנע מקשר זה.

מומלץ לתת Mesavancol עם הארוחות (ראה סעיפים 4.2 ו- 5.2).

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

נתונים על מספר מצומצם של הריונות חשופים אינם מצביעים על השפעות לא רצויות של מזלמין על הריון או על בריאות העובר / היילוד. מסלמין חוצה את השליה אך נמצא בריכוזים בעובר נמוכים בהרבה מאלה שנמצאו אצל מבוגרים לאחר שימוש טיפולי. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה. אין להשתמש במסאלמין במהלך ההריון אלא אם כן יש צורך בכך. יש לנקוט משנה זהירות בעת שימוש במינונים גבוהים של מזלמין.

זמן האכלה

Mesalamine מופרש בחלב אם בריכוזים נמוכים. הצורה האצטטלית של מסאלאמין מופרשת בחלב אם בריכוזים גבוהים יותר. יש לנקוט משנה זהירות אם ניתנת מזלמין במהלך ההנקה ורק אם התועלת עולה על הסיכון. דווח על שלשול חריף ספורדי בתינוקות סיעודיים.

פוריות

מחקרים על מזלמין לא הראו השפעות מתמשכות על פוריות הגבר

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על כושר הנהיגה והשימוש במכונות. סבורים כי Mesavancol יש השפעה זניחה על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

כ -14% מהנבדקים חוו תגובות שליליות לתרופות הקשורות לשימוש ב- Mesavancol. לא התרחשו אירועים חדשים עם שכיחות ≥1% במהלך טיפול תחזוקה. רוב האירועים היו חולפים באופיים, וקלים עד בינוניים בחומרתם תגובות תרופתיות שליליות דווחו בתדירות העולה על 10%.

התגובות השליליות של התרופות השליליות הנפוצות ביותר במהלך טיפול חריף היו גזים, בחילות או כאבי ראש; תגובות אלו לא היו קשורות למינון והתרחשו בפחות מ -3% מהחולים שטופלו ב- Mesavancol.

אירועים אחרים שדווחו על Mesavancol היו פחות תכופים והתופעות מוצגות בטבלה שלהלן:

הפרעות במערכת הדם והלימפה נדיר (> 0.1% ה הפרעות במערכת העצבים נפוץ (> 1% ה לא נדיר (> 0.1% וסחרחורת, ישנוניות, רעידות הפרעות אוזניים ומבוך לא נדיר (> 0.1% ודלקת אוזניים פתולוגיות לב לא נדיר (> 0.1% וטכיקרדיה פתולוגיות כלי דם לא נדיר (> 0.1% ויתר לחץ דם, תת לחץ דם הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal לא נדיר (> 0.1% וכאבים בגרון הפרעות במערכת העיכול נפוץ (> 1% ה לא נדיר (> 0.1% והרחבת בטן, כאבי בטן, קוליטיס, שלשולים, הפרעות בעיכול, לבלב, פוליפ רקטלי, הקאות הפרעות בכבד לא נדיר (> 0.1% ואלנין אמינוטרנספרז, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד הפרעות עור ורקמות תת עוריות לא נדיר (> 0.1% ואקנה, התקרחות, פרוריגו, גירוד, אריתמה, אורטיקריה הפרעות שריר ושלד וחיבור לא נדיר (> 0.1% וארתרלגיה, כאבי גב הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול לא נדיר (> 0.1% ואסתניה, בצקת בפנים, עייפות, חום

Mesalamine נקשר לאירועים הבאים:

הפרעות במערכת הדם והלימפה אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, לוקופניה, נויטרופניה, פנסיטופניה, טרומבוציטופניה הפרעות במערכת העצבים נוירופתיה פתולוגיות לב שריר הלב, דלקת הלב הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal אלוואוליטיס אלרגית, ברונכוספזם הפרעות בכבד cholelithiasis, הפטיטיס הפרעות עור ורקמות תת עוריות אנגיואדמה הפרעות שריר ושלד וחיבור תגובות מערכתיות דמויי זאבת אריתמטוס, מיאלגיה הפרעות בכליות ובשתן נפריטיס ביניים, תסמונת נפרוטית

Mesalamine מעורר נפרוטוקסיות ויש לנקוט משנה זהירות בחולים שמפתחים אי ספיקת כליות במהלך הטיפול.

ראה גם סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש.

04.9 מנת יתר

לא דווח על מקרים של מנת יתר.

Mesavancol מכיל aminosalicylate, ותסמינים של רעילות סליצילט כוללים טינטון, סחרחורת, כאבי ראש, בלבול, קהות, בצקת ריאות, התייבשות בעקבות הזעה, שלשולים והקאות, היפוגליקמיה, היפר -ונטילציה, איזון אלקטרוליטים מופרע ו- pH בדם והיפרתרמיה.

למרות שאין ניסיון ישיר ב- Mesavancol, טיפול קונבנציונאלי במקרה של רעילות סליצילט יכול להועיל בנוכחות מנת יתר חריפה. יש לתקן היפוגליקמיה, פירוק נוזלים ואלקטרוליטים על ידי מתן טיפול מתאים. יש לשמור על תפקוד כלייתי הולם.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: חומצה אמינוזאליצילית ואנלוגים, קוד ATC: A07EC02

Mesalazine הוא aminosalicylate. מנגנון הפעולה של מזלמין אינו ברור לחלוטין, אך נראה כי הוא פועל באופן מקומי. הייצור הרירי של מטבוליטים של חומצה ארכידונית, הן באמצעות מנגנוני הציקלוקוקסיגנאז והן ליפוקסיגנאז, גדל בחולים הסובלים ממחלות מעי דלקתיות כרוניות, וייתכן שמזלזין מפחית את הדלקת על ידי חסימת ציקלוקסיגנאז ומעכב ייצור פרוסטגלנדינים במעי הגס. נתונים אחרונים מצביעים גם על כך שמזאלזין עשוי לעכב את ההפעלה של NFκB, גורם שעתוק גרעיני המסדיר את שעתוקם של גנים רבים המקודדים לחלבונים פרו-דלקתיים, מה שמוביל לכך שפעולה זו עשויה להיות הגורם הבסיסי לתרופה. אפקטים.

טבלית Mesavancol מכילה ליבה עם 1.2 גרם של mesalamine בתצורת מערכת רב-מטריקס. מערכת זו כוללת ציפוי עם קופולימרים של חומצת מתקריליק, סוג A וסוג B, אשר נוסחו להתמוסס ברמות pH השוות או גדולות מ -7, ובכך מאפשרים שחרור מתמשך של ריכוזים יעילים של מסאלמין דרך המעי הגס ומגביל את ריכוזו. "ספיגה מערכתית.

Mesavancol היה נושא לשני מחקרים מבוקרי פלסבו בשלב 3, בעלי עיצוב דומה, בהם 623 חולים עם קוליטיס כיבית פעילה עד בינונית, אקראית. Mesavancol 2.4 גרם ליום ו -4.8 גרם ליום הניתנים בארוחות היו עדיפים סטטיסטית על פלסבו מבחינת מספר החולים שהשיגו הפוגה של קוליטיס כיבית לאחר 8 שבועות של טיפול. בהתבסס על מדד פעילות מחלת קוליטיס כיבית (UC-DAI), הפוגה מוגדרת כציון UC-DAI ≤ 1 עם ציון 0 לדימום רקטלי ולמספר תנועות המעיים והפחתה של לפחות נקודה אחת בציון הסיגמוסקופיה מתחילת המחקר. מחקר 302 כלל שימוש בתרופה למניעת שליטה, מזלימין 2.4 גרם / טדי, בזרוע הפנימית. בנוגע למשתנה העיקרי של הפוגות, התוצאות הושגו:

מחקר 301 (n = 262 #) תרופת דמה Mesavancol 2.4 גרם ליום מחולק לשתי מנות יומיות Mesavancol 4.8 גרם ליום עם מתן פעם ביום % חולים ברמיסיה 12,9 34,1* 29,2* מחקר 302 (n = 341 #) תרופת דמה Mesavancol 2.4 גרם ליום עם מתן פעם ביום Mesavancol 4.8 גרם ליום עם מתן פעם ביום שחרור שונה Mesalazine 2.4 גרם ליום המחולק לשלוש מנהליות יומיות % חולים ברמיסיה 22,1 40,5* 41,2* 32.6NS

# מבוסס על אוכלוסיית ה- ITT;

* שונה מבחינה סטטיסטית מפלצבו (עמ

NS לא משמעותי (p> 0.05)

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

סבורים כי מנגנון הפעולה של מזלמין (5-ASA) הוא אקטואלי, ולכן יעילותו הקלינית של Mesavancol אינה מתואמת עם הפרופיל הפרמקוקינטי. aminosalicylic (Ac 5-ASA), שאינו פעיל מבחינה פרמקולוגית.

קְלִיטָה

מחקרי גנטי-סנטיגרפיה הראו כי מנה אחת של 1.2 גרם של Mesavancol עברה במהירות וללא שינוי דרך מערכת העיכול העליונה של מתנדבים בריאים בצום. התמונות הסנטיגרפיות הראו שובל של נותב מסומן ברדיו לאורך המעי הגס, דבר המצביע על כך שמזאלזין התפשט בכל אזור זה של מערכת העיכול.

במחקר חד -מימדי ומרובה של Mesavancol 2.4 ו -4.8 גרם שניתנו עם ארוחות ל -56 מתנדבים בריאים, כ -24% מהמינון נקלט; ריכוז הפלזמה של מזלמין ניתן למדידה לאחר 4 שעות והיה מקסימלי תוך 8 שעות לאחר מתן מנה אחת. במצב יציב (בדרך כלל מושגת לאחר יומיים של טיפול) הצטברות 5-ASA הייתה 1.1 עד 1.4 פעמים במינונים של 2.4 גרם ו -4.8 גרם, בהתאמה, מעל בהתבסס על פרמקוקינטיקה של מנה אחת. במינון המרבי, 4.8 גרם QD, ריכוז הפלזמה המרבי הממוצע של mesalamine היה 5280 ± 3146 ng / mL והאזור הממוצע מתחת לעקומת ריכוז-זמן הפלזמה במרווח "בין המינונים היה 49559 ± 23 780 ng.h / mL.

הצטברות של AC-5-ASA הייתה נמוכה מהצפוי בהתבסס על פרמקוקינטיקה של מנה אחת לפי גורם 0.9 ו -0.7 למינון 2.4 גרם ו -4.8 גרם בהתאמה.

השפעה זו נובעת ככל הנראה מיחס נמוך יותר של תרופות-מטבוליטים במינונים גבוהים ומהמצב היציב, בשל הרוויה של חילוף החומרים של 5-ASA.

לאחר מנה אחת של Mesavancol, נראה כי החשיפה המערכתית הכוללת של 5-ASA גדלה באופן מעט יותר מאשר במינון, כאשר שטח מתחת לעקומת ריכוז-זמן הפלזמה גדל פי 2.5 לעלייה במינון. פי 2, 2.4 גרם עד 4.8 גרם. עם זאת, לא נמצאו עדויות ליתר המידות שנצפו במצב יציב.

במחקר אינטראקציה בין מזון שנערך ב -34 מתנדבים בריאים, מתן מנה אחת של 4.8 גרם של Mesavancol עם תזונה עתירת שומן הביאה לספיגה מושהית ואף ממושכת. בתנאים אלה, רמות הפלזמה של mesalamine היו ניתנות למדידה לאחר כ -6 שעות, ורמות הפלזמה המרביות התגלו לאחר כ -24 שעות. לאחר מנה אחת של 4.8 גרם של רמות Mesavancol mesalazine נותרו מדידים בפלזמה עד לזמן הנסיגה האחרון, כלומר 72 שעות לאחר המינון.

יתר על כן, החשיפה המערכתית הופחתה במהלך האכלה, אם כי ההשפעה הייתה פחות בולטת אצל נשים מאשר אצל גברים.

הפצה

למסאלמין נפח הפצה קטן יחסית, כ -18 ליטר.

Mesalazine קושר חלבוני פלזמה עבור 43% וחומצה N-acetyl-5-aminosalicylic עבור 78-83%, עם ריכוזי פלזמה במבחנה של עד 2.5mcg / mL ו- 10mcg / mL, בהתאמה.

ביו טרנספורמציה

המטבוליט היחיד הרלוונטי למזאלמין הוא חומצה N-acetyl-5-aminosalicylic, שאינה פעילה מבחינה פרמקולוגית. היווצרותו נובעת מפעולה של N-acetyltransferase-1 בכבד ובתאים של רירית המעי. אין מידע אם האנזים הזה כפוף לפולימורפיזם גנטי.

חיסול

חיסול המזאלזין הנספג הוא בעיקר דרך מסלול הכליות בעקבות חילוף החומרים של חומצה N-acetyl-5-aminosalicylic (אצטילציה). עם זאת, יש גם הפרשת שתן מוגבלת של התרופה ללא שינוי. לאחר מתן Mesavancol 2.4 גרם או 4.8 גרם פעם ביום, בממוצע 2-3% מהמינון הופרשו ללא שינוי בשתן לאחר 24 שעות, לעומת 13-17 % חומצה N-acetyl-5-aminosalicylic.

למרות שמחצית החיים של mesalazine טהור וחומצה N-acetyl-5-aminosalicylic קצרים (כ -40 ו -70 דקות בהתאמה), מחצית החיים לכאורה לאחר מתן Mesavancol 2.4 גרם ו -4.8 גרם תלויים בקצב הספיגה תוצאה של שחרור ממושך, ממוצע של 6-7 שעות ו-10-13 שעות בהתאמה.

אוכלוסיות חולים מיוחדות

אין נתונים על חולים עם אי ספיקת כליות או כבד הנוטלים Mesavancol. בחולים עם אי ספיקת כליות, הירידה הנובעת בשיעור החיסול והריכוז המערכתי של mesalazine עלולים להוות סיכון מוגבר לתגובות שליליות מסוג נפרוטוקסיות (ראה סעיף 4.4).

במחקרים קליניים נוספים עם Mesavancol, ה- AUC בפלזמה של mesalamine בנשים היה גבוה פי שניים מאשר אצל גברים.

בהתבסס על נתונים פרמקוקינטיים מוגבלים, הפרמקוקינטיקה של 5-ASA ו- Ac-5-ASA נראית דומה בין נבדקים קווקזים להיספנים.

פרמקוקינטיקה לא נחקרה בקרב קשישים.