מהו Efficib?
Efficib היא תרופה המכילה שני חומרים פעילים, sitagliptin ו- metformin hydrochloride. הוא זמין כטבליות בצורת כמוסה (ורוד: 50 מ"ג של סיטגליפטין ו -850 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד, אדום: 50 מ"ג סיטגליפטין ו -1000 מ"ג מטפורמין הידרוכלוריד).
למה משמש Efficib?
Efficib משמשת לחולים עם סוכרת מסוג 2 לשיפור השליטה ברמות הגלוקוז (סוכר) בדם. הוא משמש כדלקמן, בנוסף לתזונה ופעילות גופנית:
• בחולים שאינם בשליטה מספקת על מטפורמין בלבד (נוגד סוכרת);
• בחולים שכבר נוטלים שילוב של סיטגליפטין ומטאפורמין כטבליות נפרדות;
• בשילוב עם סולפונילוריאה, אגוניסט גמא מסוג PPAR כגון תיאזולידינדיון, או עם אינסולין (סוג אחר של תרופות לסוכרת) בחולים שאינם בשליטה מספקת על תרופה זו ומטפורמין.
את התרופה ניתן להשיג רק במרשם רופא.
כיצד משתמשים ב- Efficib?
Efficib נלקחת פעמיים ביום. חוזק הלוח תלוי במינון של תרופות נוגדות סוכרת אחרות שהמטופל נטל בעבר. אם Efficib נלקחת עם סולפונילוריאה או אינסולין, ייתכן שיהיה צורך להוריד את המינון של הסולפונילוריאה או האינסולין כדי להימנע מהיפוגליקמיה (רמות סוכר נמוכות בדם).
המינון המקסימלי של סיטגליפטין הוא 100 מ"ג ליום. יש ליטול את Efficib לאחר הארוחות על מנת להימנע מבעיות קיבה הנגרמות על ידי מטפורמין.
כיצד פועלת Efficib?
סוכרת מסוג 2 היא מחלה שבה הלבלב אינו מייצר מספיק אינסולין כדי לשלוט ברמת הגלוקוז בדם או בה הגוף אינו מסוגל להשתמש באינסולין ביעילות. לכל אחד מהחומרים הפעילים ב- Efficib, sitagliptin ו- metformin hydrochloride, יש פעולה אחרת.
Sitagliptin הוא מעכב dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4). זה פועל על ידי מעכב השפלה
של הורמוני "אינקרטין" בגוף. הורמונים אלה, המשתחררים לאחר ארוחה, מעוררים את הלבלב לייצר אינסולין. על ידי העלאת רמת האינקרטינים בדם, סיטגליפטין מעורר את הלבלב לייצר יותר אינסולין כאשר רמת הסוכר בדם היא גבוה, בעוד שהוא אינו יעיל כאשר ריכוז הגלוקוז בדם נמוך. Sitagliptin גם מפחית את כמות הגלוקוז המיוצר על ידי הכבד על ידי העלאת רמות האינסולין והורדת רמות ההורמון גלוקגון. Sitagliptin מורשה באיחוד האירופי (האיחוד האירופי) תחת השמות Januvia ו- Xelevia מאז 2007 ותחת השם Tesavel מאז 2008.
מטפורמין בעצם מעכב את ייצור הגלוקוז ומפחית את ספיגתו במעיים. מטפורמין קיים באיחוד האירופי מאז שנות החמישים.
התוצאה של הפעולה המשולבת של שני החומרים הפעילים היא הפחתה ברמת הגלוקוז הקיימת בדם, מה שעוזר לשלוט בסוכרת מסוג 2.
כיצד נחקרה Efficib?
ניתן להשתמש ב- Sitagliptin monotherapy תחת השמות Januvia / Xelevia / Tesavel עם מטפורמין ועם שילוב של מטפורמין וסולפונילוריאה בחולים עם סוכרת מסוג 2.
החברה הציגה תוצאות של שלושה מחקרים עם Januvia / Xelevia לתמיכה בשימוש ב- Efficib ב
חולים שלא היו בשליטה מספקת על הטיפול המתמשך במטפורמין.
שניים מהמחקרים בדקו את הסיטגליפטין בנוסף למטפורמין: הראשון השווה אותו לפלסבו (טיפול דמה) בקרב 701 חולים והשני השווה אותו לגליפיזיד (סולפונילוריאה) ב -1,172 חולים. המחקר השלישי השווה את סיטגליפטין לפלסבו, כאשר הוא ניתן כתוסף ל- glimepiride (עוד סולפונילוריאה), עם או בלי מטפורמין, בקרב 441 חולים.
התוצאות של שלושה מחקרים נוספים שימשו לתמיכה בשימוש ב- Efficib. הראשון כלל
1,091 מטופלים שלא היו בשליטה מספקת על דיאטה ופעילות גופנית בלבד והשוו את ההשפעה של Efficib לזה של מטפורמין או סיטגליפטין בלבד.השני כלל 278 מטופלים שלא היו בשליטה מספקת על השילוב של מטמורפין ורוזיגליטזון (אגוניסט PPAR-gamma) והשוו את ההשפעות של הוספת סיטגליפטין או פלסבו. השלישית כללה 641 מטופלים שלא היו בשליטה טובה. מספקים על מנה יציבה. של אינסולין, מתוכם גם שלושה רבעים נטלו מטפומין.השפעות הוספת סיטגליפטין או פלסבו הושוו גם במחקר זה. בכל המחקרים, המדד העיקרי ליעילות היה השינוי בריכוז הדם של חומר הנקרא המוגלובין גליקוזה (HbA1c), מה שנותן אינדיקציה למידת השליטה ברמת הגלוקוז בדם.
החברה ביצעה מחקרים נוספים להראות כי החומרים הפעילים ב- Efficib נטמעים על ידי הגוף באותו אופן כמו שתי התרופות הניתנות בנפרד.
איזו תועלת הראתה Efficib במהלך המחקרים?
Efficib היה יעיל יותר מאשר מטפורמין בלבד. הוספת 100 מ"ג סיטגליפטין למטפורמין הפחיתה את רמות HbA1c ב -0.67% (מכ -8.0%) לאחר 24 שבועות, לעומת ירידה של 0.02% בחולים שהוסיפו פלסבו. היעילות של הוספת סיטגליפטין למטפורמין הייתה דומה לזו של הוספת גליפיזיד. במחקר שבו נוספה סיטגליפטין לגלימפיריד ומטפורמין, רמות HbA1c ירדו ב -0.59% לאחר 24 שבועות, לעומת עלייה של 0.30% שנראתה בחולים שהוסיפו פלסבו. .
במחקר הראשון מבין שלושה מחקרים נוספים, Efficib היה יעיל יותר מאשר מטפורמין או סיטגליפטין בלבד. בשני, רמות HbA1c ירדו ב- 1.03% לאחר 18 שבועות בחולים שהוסיפו sitagliptin למטפורמין ורוסיגליטזון, לעומת ירידה של 0.31% בקרב אלה שהוסיפו פלסבו; לבסוף, הם ירדו ב- 0.59% לאחר 24 שבועות בחולים שהוסיפו sitagliptin ל- אינסולין, בהשוואה לירידה של 0.03% בקרב אלו שהוסיפו פלסבו. לא היה הבדל בהשפעה זו בין חולים הנוטלים מטפורמין לבין מטופלים שלא נטלו אותו.
מהו הסיכון הכרוך ב- Efficib?
תופעת הלוואי השכיחה ביותר שנראתה ב- Efficib (נצפתה אצל 1 עד 10 חולים מתוך 100) היא בחילה. לרשימה המלאה של תופעות הלוואי שדווחו ב- Efficib, עיינו בעלון. אסור להשתמש ב- Efficib לאנשים העלולים להיות רגישים (אלרגיים) לסיטגליפטין, מטפורמין או כל אחד מהמרכיבים האחרים. אסור להשתמש בו בחולים עם קטואוצידוזיס סוכרתית או פקומה סוכרתית (מצבים מסוכנים שיכולים להתרחש עם סוכרת), בעיות בכליות או בכבד, הפרעות שעלולות להשפיע על הכליות או מחלה הגורמת להפחתת אספקת חמצן לרקמות כגון לב או ריאה. אי ספיקה או התקף לב לאחרונה. אסור להשתמש בו גם בחולים הצורכים כמויות מוגזמות של אלכוהול או הסובלים מאלכוהוליזם או בנשים מניקות. לרשימה המלאה של מגבלות השימוש, עיינו בעלון החבילה.
מדוע אושר Efficib?
הוועדה לתרופות לשימוש אנושי (CHMP) החליטה כי היתרונות של Efficib גדולים יותר
לסיכונים והמליץ על מתן אישור השיווק.
מידע נוסף על Efficib:
ב- 16 ביולי 2008 שחררה הנציבות האירופית לחברת Merck Sharp & Dohme Ltd.
"אישור שיווק" ל- Efficib, תקף ברחבי האיחוד האירופי.
אישור השיווק תקף לחמש שנים וניתן לחדש אותו לאחר תקופה זו.
לגרסה המלאה של EPAR של Efficib לחץ כאן.
עדכון אחרון של סיכום זה: 10-2009
המידע על Efficib - sitagliptin ו- metformin hydrochloride שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
