עוצמה ויעילות של תרופה

כוחו של סם

כפי שאתה יכול לראות מהגרף אנו נמצאים בנוכחות סיגמואיד (סולם לוגריתמי) הן עבור תרופה A, עבור תרופה B והן עבור תרופה C. כעת אנו הולכים לצפות מהו ריכוז התרופה שנותן לנו 50% 50% מההשפעה תואמת ריכוז מסוים של התרופה הנקראת EC50.

מה אנחנו יכולים לראות מהגרף הזה? מגרף זה ניתן להסיק כי לתרופה A, לתרופה B ולתרופה C יש אותה השפעה אך עוצמה שונה.

מדוע התרופה A חזקה יותר? תרופה A חזקה יותר מכיוון שהיא משיגה 50% מההשפעה בריכוז נמוך יותר מאשר תרופה B ותרופה C.

התרופה עם EC50 הנמוך ביותר היא החזקה ביותר, כך שככל שאתה זז שמאלה הכוח גדל יותר. בדרך כלל, כאשר משווים מולקולות שונות בעלות אותה השפעה, אנו בוחרים במולקולה בעלת השפעה גדולה יותר בריכוז נמוך יותר. שימוש בתרופה בעלת השפעה בריכוז נמוך פירושה הפחתת תופעות לוואי אפשריות.

האפקטיביות

במונח יעילות אנו מתכוונים לכוח שיש למולקולה בהשגת האפקט המרבי. כמו כן בגרף זה יש לנו שלוש סיגמואידים המייצגים שלוש תרופות בעלות אפקט תרופתי זהה, אך עם מאפיינים שונים. תרופה A חזקה יותר מתרופה B ו- C מכיוון שיש לה EC50 נמוך יותר. לתרופות A ו- B אותה יעילות מכיוון ששתיהן מגיעות ל -100%; מצד שני, תרופה C היא התרופה A ו- B הפחות יעילה והפחות חזקה.

יעילותה של תרופה מתאימה לשינוי קונפורמטיבי של הקולטנים, ולכן לאינדוקציה של תגובה ביולוגית בתא. יעילות זו יכולה להיקרא גם INTRINSIC ACTIVITY, כי רק למולקולה שיש לה את היכולת לשנות את הקולטן יש יעילות מסוימת. היעילות מסומנת ב- α והיא ביחס ישר לקשר שנוצר בין קולטן לתרופה. במונחים מתמטיים אנו יכולים לומר כי לאגוניסט יש α = 1 מכיוון שהשפעתו התרופתית פרופורציונאלית ישירות לקשר בין הקולטן לתרופה. לאנטגוניסט יש α = 0 ומשמעות הדבר היא שהשפעתו בטלה מכיוון שהוא יכול להיקשר לקולטן אך אינו גורם לשינויים קונפורמטיביים של הקולטן, ולכן הוא חסר פעילות מהותית. במקום זאת, אגוניסט חלקי מוגדר כמולקולה שיש לה a בין 0 ל -1 מכיוון שהמולקולה לא מצליחה לשנות את הקולטן מספיק כדי להשיג יעילות מרבית.