ורסטיס - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

ורסטיס - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: לידוקאין

טיח תרופתי ורסטיס 5%

מדוע משתמשים ב- Versatis? לשם מה זה?

Versatis מכיל לידוקאין, משכך כאבים מקומי, הפועל על ידי הפחתת כאבים בעור. הוא נקבע לך לטיפול בכאבים הנגרמים כתוצאה מנוירלגיה פוסט-הרפטית. מצב זה מאופיין בדרך כלל בסימפטומים מקומיים כגון צריבה, דקירה או כאב דקירה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Versatis

אין להשתמש ב- Versatis

אם אתה אלרגי ללידוקאין או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6)
אם הייתה לך תגובה אלרגית למוצרים אחרים דמויי לידוקאין, כגון בופיבקאין, אטידוקאין, מפיבקאין או פרילוקאין
על עור שבור או פצעים פתוחים.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת ורסטיס

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני השימוש בוורסאטיס אם יש לך מחלת כבד קשה או שיש לך בעיות לב או כליות קשות, עליך לדבר עם הרופא שלך לפני השימוש בוורסאטיס. יש למרוח ורסאטיס על העור לאחר שהנגעים שלבקת חוגרת נרפאו, אין למרוח על או ליד העיניים או הפה.

לידוקאין עובר חילוף חומרים לכמה תרכובות בכבד. תרכובת אחת כזו היא 2.6 קסילידין, שהוכח כגורם לגידולים בחולדות כאשר הוא ניתן ברציפות במינונים גבוהים מאוד. ערך הנתונים הללו בבני אדם אינו ידוע.

ילדים ומתבגרים

Versatis לא נחקר בחולים מתחת לגיל 18. לכן, השימוש בחולים אלה אינו מומלץ.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Versatis

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם את בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, או אם את מניקה, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני השימוש בתרופה זו. אין להשתמש ב- Versatis במהלך ההריון אלא אם כן יש צורך בבירור. אין מחקרים על השימוש בטלאי במהלך ההנקה. בעת שימוש ב- Versatis, רק כמות קטנה של החומר הפעיל, לידוקאין, עשויה להימצא בדם. השפעה על תינוקות יונקים אינה סבירה.

נהיגה ושימוש במכונות

השפעה של ורסטיס על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות אינה סבירה. לכן ניתן לנהוג או לעבוד על מכונות תוך שימוש ב- Versatis.

Versatis מכיל פרופילן גליקול, מתיל פראהידרוקסיבנזואט ופרופיל פרוהידרוקסיבנזואט.

המדבקות מכילות פרופילן גליקול (E1520) שיכול לגרום לגירוי בעור. בנוסף, הם מכילים מתיל פאראהידרוקסיבנזואט (E218) ופרופיל פרוהידרוקסיבנזואט (E216) שיכולים לגרום לתגובות אלרגיות. לפעמים תגובות אלרגיות יכולות להופיע לאחר שימוש במדבקות לפרק זמן מסוים.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ורסטיס: מינון

השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. בדרך כלל המינון היומי הוא אחד עד שלושה טלאים בגודל השטח של העור הכואב. ניתן לחתוך ורסטיס לחתיכות קטנות יותר כדי לכסות את האזור הפגוע. אסור להשתמש ביותר מ -3 תיקונים בו זמנית. יש להסיר את הטלאים לאחר 12 שעות של יישום; זה ייתן לך 12 שעות ללא תיקון. אתה יכול לבחור אם ליישם את Versatis במהלך היום או בלילה. בדרך כלל תרגיש הקלה בכאבים מהיום הראשון לשימוש, אך ייתכן שיחלפו עד 2-4 שבועות עד להשלמת האפקט המקל על הכאבים של ורסאטיס. אם לאחר זמן זה הכאבים עדיין עזים מאוד, דווח לרופא, שכן יש לשקול את יתרונות הטיפול מול הסיכונים האפשריים (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").

הרופא שלך יבדוק במרווחי זמן קבועים האם Versatis עובד.

לפני החלת Versatis על האזור הפגוע

אם האזור הכואב של העור מכוסה שיער או שיער, יש לחתוך אותו במספריים, אין לגלח אותם.
העור חייב להיות נקי ויבש.
ניתן להשתמש בקרמים או קרמים על העור המטופל רק בתקופה שבה לא מורחים את המדבקה.
אם עשית אמבטיה או מקלחת, עליך לחכות עד שהעור שלך יתקרר לפני החלת המדבקה.

החל את התיקון

שלב 1: פתח את השקיק והסר טלאי אחד או יותר

לקרוע או לחתוך את המעטפה לאורך הקו המקווקו
אם אתה משתמש במספריים, היזהר שלא לפגוע בטלאים
קח תיקון אחד או יותר, בהתאם לגודל האזור הכואב בעור

שלב 2: סגור את המעטפה

לסגור את השקית היטב לאחר השימוש
התיקון מכיל מים ועלול להתייבש אם השקיק אינו סגור כראוי

שלב 3: גזור את התיקון במידת הצורך

במידת הצורך, לפני הסרת הסרט, חתכו את התיקון לגודל הדרוש לכיסוי האזור הכואב של העור.

שלב 4: הסר את הסרט

הסר את הסרט השקוף מהתיקון
נסה לא לגעת בחלק הדביק של התיקון

שלב 5: מרחו את המדבקה ולחצו בחוזקה על העור

למרוח עד שלושה טלאים על האזור הכואב של העור
לחץ את המדבקה על העור
לחץ והחזק את המדבקה למשך 10 שניות לפחות כך שהדבק ייצמד היטב לעור
וודא שכל התיקון, כולל הקצוות, נדבק לעור.

השאר את התיקון דלוק למשך 12 שעות בלבד

חשוב ש- Versatis יחול על העור למשך 12 שעות בלבד. לדוגמה, אם אתה מרגיש יותר כאב במהלך הלילה, תוכל למרוח את התיקון בשבע בערב ולהסיר אותו בשבע בבוקר. אם אתה מרגיש יותר כאב במהלך היום, תוכל למרוח את Versatis בשבע בבוקר ולהוריד אותו בשבע בערב.

אמבטיה, מקלחת ושחייה

מכיוון שיש להימנע ממגע של ורסאטיס עם מים, ניתן לבצע כל אמבטיות, מקלחות או שחייה במהלך פרק הזמן בו המדבקה אינה מוחלת. לאחר הרחצה או המקלחת, יש לאפשר לעור להתקרר לפני השימוש.

אם התיקון נופל

לעיתים רחוקות מאוד התיקון עלול להתנתק או להידבק היטב. אם כן, נסה לצרף אותו מחדש לאותו אזור. אם הוא לא נדבק, הסר אותו לגמרי והחל תיקון חדש, תמיד על אותו אזור.

כיצד להסיר את Versatis

כדי להחליף את התיקון יש להסיר את התיקון הישן לאט. אם הוא לא יורד בקלות, אתה יכול להרטיב אותו במים חמים במשך כמה דקות לפני שאתה מוריד אותו.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי ורסטיס

אם שכחת להסיר את התיקון לאחר 12 שעות

הסר את התיקון ברגע שאתה זוכר. ניתן למרוח את הטלאי החדש לאחר 12 שעות.

אם אתה משתמש יותר תיקונים ממה שאתה צריך

אם אתה משתמש יותר תיקונים מהנדרש או שמור אותם לאורך זמן רב מדי, הסיכון לתופעות לוואי עשוי לעלות.

אם שכחת ליישם את Versatis

אם שכחת ליישם תיקון חדש לאחר הפסקה של 12 שעות ללא התיקון הקודם, החל את התיקון החדש ברגע שאתה זוכר.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Versatis

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. אם יש גירוי או תחושת צריבה כלשהי בעת החלת המדבקה, יש להסיר את המדבקה. אין למרוח טלאי אחר על אזור זה עד שהגירוי נרפא.

להלן תופעות לוואי שכיחות ביותר שעשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים.

אלה כוללים שינויים בעור באזור היישום של התיקון או בקרבתו ויכולים לכלול אדמומיות, פריחה, גירוד, צריבה, דרמטיטיס ושלפוחיות.

להלן תופעות לוואי נדירות שעשויות להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים.

שינויים בעור ופצעים

להלן תופעות לוואי נדירות ביותר שעשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 אנשים.

פצעים פתוחים, תגובות אלרגיות קשות ואלרגיה.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים. אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על השקית והקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש. אין לשמור במקרר או במקפיא. סוגרים את השקית בזהירות לאחר הפתיחה הראשונה. לאחר פתיחת השקית יש להשתמש בטלאים תוך 14 יום. אין להשתמש בתרופה אם אתה מבחין כי השקיק ניזוק. אם כן, יתכן והתיקון התייבש ולכן אינו נדבק היטב.

כיצד להסיר את Versatis

המדבקות המשמשות עדיין מכילות מרכיב פעיל שעלול להיות מסוכן לאחרים. מקפלים את הטלאים הישנים לשניים, כשהצד הדביק מבפנים, וזורקים אותם כך שהם יישארו מהישג ידם של ילדים.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל ורסטיס

המרכיב הפעיל הוא לידוקאין
כל תיקון בגודל 10 ס"מ על 14 ס"מ מכיל 700 מ"ג (5% w / w) של לידוקאין
המרכיבים הנוספים בתיקון (תוספים) הם: גליצרול, סורביטול מתגבש נוזלי, נתרן קרמלוזי, פרופילן גליקול (E1520), אוריאה, קאולין כבד, חומצה טרטרית, ג'לטין, פוליוויניל אלכוהול, אלומיניום גליצינט, דיסודיום עדטי, מתיל פרהידרוקסיבנזואט (E218) , פרופיל פרהידרוקסיבנזואט (E216), חומצה פוליאקרילית, פוליאקרילט נתרן, מים מטוהרים.

שכבת התמיכה ושכבת הדבק: פוליאתילן טרפתלט (PET).

תיאור איך נראית ורסטיס ותכולת החבילה

אורך הפלסטר התרופתי הוא 14 ס"מ ורוחבו 10 ס"מ. הם לבנים, מחומרים רכים ועליהם הכיתוב "לידוקאין 5%". הטלאים ארוזים בשקיות הניתנות לסגירה מחדש, שכל אחת מהן מכילה 5 טלאים.

כל חבילה מכילה 5, 10, 20, 25 או 30 טלאים ארוזים באריזות 1, 2, 4, 5 או 6 בהתאמה.

לא כל החבילות זמינות מסחרית.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף אודות Versatis ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

ורסטיס 5% תיקון רפואי

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל תיקון בגודל 10 ס"מ על 14 ס"מ מכיל 700 מ"ג (5% w / w) של לידוקאין (50 מ"ג לידוקאין / גרם בסיס דבק)

חומר עזר בעל השפעה ידועה:

מתיל פרהידרוקסיבנזואט 14 מ"ג

פרופיל פראהידרוקסיבנזואט 7 מ"ג

פרופילן גליקול 700 מ"ג

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טיח תרופתי

כתם הידרוג'ל לבן, המכיל חומר דבק המוחל על תמיכת פוליאתילן טרפתלט שאינו ארוג הנושא את הנוסח הבולט "לידוקאין 5%" ומכוסה בסרט מגן של פוליאתילן טרפתלט.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

Versatis מיועד לטיפול סימפטומטי בכאבים נוירופתיים הקשורים לזיהום קודם בהרפס זוסטר (נוירולגיה פוסט-הרפטית, NPH) במבוגרים.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מבוגרים וקשישים

יש לכסות את האזור הכואב בעזרת התיקון, למרוח פעם ביום למשך לא יותר מ -12 שעות תוך 24 שעות. יש למרוח רק את הטלאים הדרושים לטיפול יעיל. במידת הצורך, ניתן לחתוך את התיקון לחלקים קטנים יותר עם מספריים לפני הסרת הסרט המגן. בסך הכל, לא צריך להחיל יותר משלושה טלאים במקביל.

יש למרוח את המדבקה על עור שלם, יבש ולא מגורה (לאחר ריפוי נגעים הרפטיים).

לא ניתן למרוח כל תיקון במשך יותר מ 12 שעות. המרווח החופשי מהיישום הבא צריך להיות לפחות 12 שעות. ניתן למרוח את התיקון במהלך היום או במהלך הלילה.

יש למרוח את המדבקה על העור מיד לאחר הסרתו מהנרתיק והסרת סרט ההגנה מפני השטח של ההידרוג'ל. שיער ושיער באזור היישום חייבים לחתוך בעזרת מספריים (לא מגולחים).

יש לבחון מחדש את הטיפול לאחר 2-4 שבועות. אם לא הייתה תגובה טיפולית ל- Versatis לאחר תקופה זו (במהלך יישום התיקון ו / או התקופה ללא תיקון, יש להפסיק את הטיפול, מכיוון שבמצב זה הסיכונים הפוטנציאליים עלולים לחרוג מהיתרונות (ראה סעיפים 4.4 ו. שימוש ארוך טווח ב- Versatis בניסויים קליניים הוכיח כי מספר המדבקות שיש להשתמש בהן יורד עם הזמן. כתוצאה מכך יש להעריך את הטיפול מחדש במרווחי זמן קבועים על מנת להחליט האם מספר הטלאים הדרושים לכיסוי האזור הכואב. ניתן להקטין או אם ניתן להגדיל את המרווח הפנוי בין החלת התיקון.

ליקוי כלייתי

בחולים עם ליקוי כלייתי קל או בינוני, אין צורך בהתאמות המינון. יש להשתמש בזהירות בזהירות בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (ראה סעיף 4.4)

ספיקת כבד

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני, אין צורך בהתאמות המינון. יש להשתמש בזהירות בזהירות בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף 4.4).

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של ורסטיס בחולים מתחת לגיל 18 לא נקבעו. אין נתונים זמינים.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1. המדבקה אף היא התווית בחולים עם רגישות יתר ידועה לחומרי הרדמה מקומיים אחרים מסוג אמיד, כגון בופיבקאין, אטידוקאין, מפיבקאין ופרילוקאין.

אין למרוח את המדבקה על עור מודלק או פגום, כגון נגעים פעילים של הרפס זוסטר, אטופיק דרמטיטיס, פצעים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אין למרוח את המדבקה על הריריות. יש להימנע ממגע של המדבקה בעיניים.

המדבקה מכילה פרופילן גליקול שיכול לגרום לגירוי בעור. הוא מכיל גם מתיל פאראהידרוקסיבנזואט ופרופיל פרוהידרוקסיבנזואט שיכולים לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב).

יש להשתמש בזהירות בזהירות בחולים הסובלים מפגיעה קשה בלב, בכליות או בכבד.

אחד המטבוליטים של לידוקאין, 2,6 קסילידין, נצפה כבעל השפעה גנוטוקסית ומסרטנת בחולדות (ראה סעיף 5.3). מטבוליטים משניים נמצאו מוטגניים. המשמעות הקלינית של ממצא זה אינה ידועה. כתוצאה מכך, טיפול ארוך טווח ב- Versatis מוצדק רק על ידי הטבה טיפולית ממשית עבור המטופל (ראה סעיף 4.2).

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אין מחקרים על אינטראקציה עד כה. בניסויים קליניים עם התיקון לא דווחו אינטראקציות רלוונטיות מבחינה קלינית.

מאחר שריכוזי הפלזמה המרביים של לידוקאין שנצפו במחקרים קליניים עם התיקון היו נמוכים (ראה סעיף 5.2), אין סבירות לאינטראקציות פרמקוקינטיות רלוונטיות מבחינה קלינית.

למרות שבדרך כלל הספיגה של לידוקאין דרך העור נמוכה, יש להשתמש בזהירות בזהירות בחולים המקבלים תרופות אנטי -קצביות מסוג I (למשל טוקאיניד, מקסיקילטין) או חומרי הרדמה מקומיים אחרים, שכן לא ניתן לשלול את הסיכון לתופעת תוספת מערכתית.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

לידוקאין עובר את מחסום השליה. עם זאת, אין מספיק נתונים על השימוש בלידוקאין בנשים בהריון.

מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על פוטנציאל טרטוגני של לידוקאין. (ראה נקודה 5.3).

הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. לכן אין להשתמש בוורסטיס במהלך ההריון אלא אם כן מצוין בבירור.

הנקה

לידוקאין מופרש בחלב אם. עם זאת, עבור התיקון, אין מחקרים קליניים בנשים מניקות. מכיוון שחילוף החומרים של הלידוקאין מהיר יחסית ומופיע כמעט לחלוטין בכבד, ההנחה היא שניתן להפריש רק כמות קטנה מאוד של לידוקאין בחלב אם.

פוריות

אין נתונים קליניים על פוריות. מחקרים בבעלי חיים לא הראו שום השפעה על פוריות הנשים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על ההשפעות על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. מכיוון שהספיגה המערכתית היא מינימלית (סעיף 5.2), ההשפעות על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות אינן סבירות.

04.8 תופעות לא רצויות

ההשפעות הבלתי רצויות הבאות מדווחות בסדר החומרה ההולך ופוחת בכל קבוצת תדרים.

כ -16% מהחולים המטופלים עלולים לחוות תגובות שליליות. אלו תגובות מקומיות בשל המאפיינים של התרופה.

תגובות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו היו תגובות באתר היישום (כגון תחושת צריבה, דרמטיטיס, אריתמה, גירוד, פריחה, גירוי בעור ושלפוחיות).

הטבלה שלהלן מפרטת תגובות שליליות שדווחו על ידי מטופלים שהשתמשו בתיקון במחקרי נוירלגיה פוסט-הרפטית. הם מפורטים לפי מחלקות ותדירות במכשירים השונים. תדירותם מוגדרת כ: שכיחה מאוד ≥ 1/10; נפוץ ≥ 1/100 עד

מַנגָנוֹן תופעות לוואי הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר נגע בעור פגיעה, הרעלה וסיבוכים פרוצדוראליים נָדִיר פגיעה בעור הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מאד שכיח תגובות באתר היישום

התגובות הבאות נצפו בחולים שהשתמשו בתיקון במסגרת לאחר השיווק

מַנגָנוֹן תופעות לוואי פגיעה, הרעלה וסיבוכים פרוצדוראליים נדיר מאוד פצע פתוח הפרעות במערכת החיסון נדיר מאוד תגובה אנפילקטית, רגישות יתר

כל תגובות הלוואי היו בדרך כלל מתונות או מתונות בעוצמתן. פחות מ -5% מהם הובילו להפסקת הטיפול.

עם שימוש מתאים של התיקון, תגובות לוואי מערכתיות אינן סבירות מכיוון שהריכוז המערכתי של לידוקאין נמוך מאוד (ראה סעיף 5.2). תגובות שליליות מערכתיות של לידוקאין דומות לאלה שנצפו עבור חומרים אחרים המשמשים כחומרי הרדמה מקומיים (ראה סעיף 4.9).

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "סוכנות התרופות האיטלקית." אתר אינטרנט: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 מנת יתר

מינון יתר של התיקון אינו סביר, אך לא ניתן לשלול כי שימוש בלתי הולם בתיקון, כגון שימוש בו זמנית במספר רב של טלאים, לתקופה ארוכה יותר של שימוש או שימוש על עור שבור, עלול להוביל לפלזמה גבוהה מהרגיל רמות לידוקאין. סימנים אפשריים של רעילות מערכתית דומים באופיים לאלה שנראים לאחר מתן לידוקאין כחומר הרדמה מקומי ועשויים לכלול את הסימנים והתסמינים הבאים: סחרחורת, הקאות, קהות, התקפים, מידריאזיס, ברדיקרדיה, הפרעות קצב והלם.

יתר על כן, אינטראקציות ידועות בין ריכוזים סיסטמיים של לידוקאין עם חוסמי בטא, מעכבי CYP3A4 (למשל נגזרות אימידאזול, מקרולידים) ותרופות אנטי-קצביות עשויות להיות רלוונטיות במקרה של מנת יתר.

אם יש חשד למנת יתר, יש להסיר את המדבקה ולנקוט באמצעי תמיכה במידת הצורך הקליני. אין תרופה ללידוקאין.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: הרדמה מקומית, אמיד

קוד ATC: N01BB02

מנגנון הפעולה

ל- Versatis מנגנון פעולה כפול: הפעילות הפרמקולוגית של לידוקאין והפעולה המכאנית של תיקון ההידרוג'ל המגן על האזור הרגיש.

לידוקאין הכלול בכתמי ורסטיס מתפשט ברציפות לתוך העור, ומספק אפקט משכך כאבים מקומי. מנגנון הפעולה קשור לייצוב של ממברנות עצביות, אשר מאמינים כי הוא קובע אחת מהן תקנה כלפי מטה של תעלות נתרן ולכן הפחתת כאבים.

יעילות קלינית

טיפול בכאבים ב- NPH קשה. קיימות עדויות ליעילותו של ורסאטיס בהקלה סימפטומטית של המרכיב האלודינמי של NPH במקרים מסוימים (ראה סעיף 4.2).

יעילותו של ורסאטיס הודגמה במחקרי נוירלגיה פוסט-הרפטית.

שני מחקרים מבוקרים עיקריים נערכו להערכת היעילות של 5% מדבקות תרופת לידוקאין.

במחקר הראשון, חולים גויסו מאוכלוסייה שהאמינו בעבר "משיב"לתרופה. זה היה מחקר צולב, שכלל 14 ימי טיפול עם 5% מדבקות תרופת לידוקאין ואחריו פלסבו או להיפך. המטרה העיקרית הייתה "זמן לצאת", כלומר, כאשר המטופלים עזבו את המחקר מכיוון שההקלה בכאבים הייתה נמוכה ב -2 נקודות מהתגובה הרגילה שלהם בסולם של 6 נקודות (מהחמרה ועד הקלה מלאה בכאבים). מתוך 32 החולים שגויסו, 30 השלימו את המחקר. ה "זמן לצאת" ממוצע הפלסבו היה 4 ימים ואילו לתרופה פעילה 14 ימים (עמ '

במחקר השני גויסו 265 חולים עם נוירלגיה פוסט-הרפטית לטיפול בן 8 שבועות עם טיח תרופתי של לידוקאין. במחקר בלתי מבוקר זה, כ -50% מהחולים הגיבו לטיפול עם הפחתה של ארבע נקודות לפחות בסולם של 6 נקודות (מהחמרה להקלה מלאה). סך של 71 חולים חולקו באקראי לקבלת פלצבו או 5% מדבקות תרופת לידוקאין הניתנות למשך 2-14 ימים. נקודת הסיום העיקרית הוגדרה כחוסר יעילות במשך יומיים רצופים מכיוון שההקלה על הכאבים הייתה נמוכה בשתי נקודות מהתגובה הנורמלית בסולם שש הנקודות (החל מחמרה ועד להפוגה מוחלטת) המובילה להפסקת הטיפול. בקרב 9/36 חולים שטופלו בתרופה וב -16/35 מטופלים שטופלו בפלסבו.

ניתוחים פוסט-הוקיים של המחקר השני הראו כי התגובה הראשונית הייתה בלתי תלויה במשך משך המצב הקיים NPH. עם זאת, העובדה שחולים עם NPH למשך זמן ארוך יותר (> 12 חודשים) נהנים ביותר מטיפול פעיל נתמכת בממצא שקבוצת חולים זו נפלה מהמחקר בתדירות גבוהה יותר בגלל חוסר יעילות כאשר עברו לטיפול פלסבו במהלך שלב כפול סמיות. לימוד.

במחקר מבוקר בעל תווית פתוחה, נראה כי ל- Versatis יש "יעילות דומה לפרגבלין אצל 98 חולים עם PHN, עם פרופיל בטיחותי נוח.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

כאשר נעשה שימוש בטיח התרופתי של 5% לידוקאין בתוך המינון המקסימלי המומלץ (3 טלאים מוחלים בו זמנית למשך 12 שעות) כ -3 ± 2% מכלל המינון הלידוקאין המיושם זמין באופן מערכתי הן למנהלים בודדים והן למספר רב.

ניתוח קינטי לאוכלוסייה שבוצע במהלך מחקרי יעילות קליניים בחולי NPH הוכיח ריכוז ממוצע של לידוקאין של 45 ננוגרם / מיליליטר לאחר יישום סימולטני של 3 טלאים, 12 שעות ביום, חוזר עד שנה. ערך זה תואם את זה שנמצא במחקרים פרמקוקינטיים. בחולים עם NPH (52 ng / mL) ובמתנדבים בריאים (85 ng / mL ו- 125 ng / mL).

לא הייתה נטייה לצבור לידוקאין ומטבוליטים שלה MEGX, GX ו- 2.6 xylidine; ריכוזים ב מצב יציב הם מגיעים ב -4 הימים הראשונים.

ניתוח קינטי של האוכלוסייה הצביע על כך שחשיפה מערכתית מראה עלייה פחותה באופן יחסי ממספר הטלאים שהוחלו בו זמנית, כאשר מספרם עולה מ -1 ל -3.

הפצה

לאחר מתן תוך ורידי של לידוקאין למתנדבים בריאים, נפח ההפצה היה 1.3 ± 0.4 ליטר לק"ג (ממוצע ± S.D., n = 15). היקף ההפצה אינו תלוי גיל, הוא מופחת בחולים עם מחלת לב גוברת ועולה בחולים עם מחלת כבד. בריכוז פלזמה שנקבע על ידי יישום תיקון, כ -70% מהלידוקאין נקשר לחלבוני פלזמה. לידוקאין חוצה את מחסום השליה והדם-מוח כנראה על ידי דיפוזיה פסיבית.

ביו טרנספורמציה

לידוקאין מתרחש במהירות בכבד למספר מטבוליטים. המסלול המטבולי העיקרי של לידוקאין הוא N-dealkylation ל- monoethylglycinxylidide (MEGX) ו- glycinxylidide (GX), שניהם פעילים פחות מלידוקאין וזמינים בריכוזים נמוכים. מטבוליטים אלה מנוזלים ל -2, 6-קסילידין, אשר הופך על ידי הצמדה ל -4-הידרוקסי -2, 6-קסילידין.

הפעילות הפרמקולוגית של המטבוליט 2,6-קסילידין אינה ידועה, אך היא מראה פוטנציאל מסרטן בחולדות (ראה סעיף 5.3). ניתוח קינטי באוכלוסייה גילה ריכוז מרבי ממוצע עבור 2,6-קסילידין של 9 ננוגרם / מ"ל לאחר חזרה יומית. יישומים עד שנה. ממצא זה מאושר על ידי מחקר פרמקוקינטי שלב I. נתונים על מטבוליזם לידוקאין בעור אינם זמינים.

חיסול

לידוקאין והמטבוליטים שלה מופרשים בכליות. יותר מ -85% מהמינון מתאושש בשתן בצורה של מטבוליטים או חומר פעיל. פחות מ -10% ממינון הלידוקאין מופרש ללא שינוי. המטבוליט העיקרי בשתן הוא צמוד של 4-הידרוקסי -2, 6-קסילידין., המייצג כ- 70-80% מהמינון המופרש בשתן. בבני אדם 2,6-קסילידין מופרש בשתן בריכוזים מתחת ל -1% מהמינון. מחצית החיים הממוצעת של חיסול לידוקאין. לאחר יישום המדבקה במתנדבים בריאים הוא 7.6 שעות. הפרשת הלידוקאין והמטבוליטים שלה עשויה להתעכב במקרה של אי ספיקת לב, כליות או כבד.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

השפעות במחקרי רעילות כללית פרה -קלינית נצפו רק במינונים הנחשבים במידה מספקת מעבר לחשיפה האנושית המרבית הניתנת להשגה, דבר המצביע על רלוונטיות קלינית נמוכה.

לידוקאין הידרוכלוריד לא היה גנוטוקסי במחקרים בַּמַבחֵנָה אוֹ in vivo. המטבוליט שלו המיוצר על ידי הידרוליזה, 2,6-קסילידין, הראה פעילות גנוטוקסית במספר בדיקות, במיוחד לאחר הפעלה מטבולית.

לא בוצעו מחקרים מסרטנים עם לידוקאין. מחקרים שנערכו על מטבוליט 2,6-קסילידין, מעורבים בתזונה של חולדות ונקבות, הראו ציטוטוקסיות הקשורה לטיפול: היפרפלזיה של אפיתל הריח של האף, קרצינומות ואדנומות בחללי האף נצפו גם כן. ברמת הכבד והתת עורית. מכיוון שהסיכון לבני אדם אינו ברור, יש להימנע מטיפול ארוך טווח בלידוקאין.

לידוקאין לא השפיעה על כושר הרבייה הכולל, על פוריות הנקבה או על התפתחות עוברית / עוברית / טרטוגנזה בחולדות שעברו ריכוז פלזמה עד פי 50 מזה שנצפו בחולים. מחקרים בבעלי חיים בנוגע לפוריות הגבר, לידה או התפתחות לאחר הלידה אינם מלאים.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

שכבה הדבקה עצמית

גליצרול, סורביטול מתגבש נוזלי, נתרן קרמלוז, פרופילן גליקול (E1520), אוריאה, קאולין כבד, חומצה טרטרית, ג'לטין, פוליוויניל אלכוהול, אלומיניום גליצינט, דיסודיום edetate, מתיל פאראהידרוקסיבנזואט (E218), פרופיל פרהידרוקסיבנזואט (E216), חומצה פוליאקרית פוליאקרילט, מים מטוהרים.

תמיכה

פוליאתילן טרפתלט (PET)

סרט צילום

פוליאתילן טרפתלט