פרקסיס - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

פרקסיס - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: ביקלוטמיד

טבליות מצופות סרט PRAXIS 50 מ"ג

תוספות לאריזה של Praxis זמינות למידות האריזה:

טבליות מצופות סרט PRAXIS 50 מ"ג
טבליות מצופות סרט PRAXIS 150 מ"ג

אינדיקציות מדוע משתמשים בפראקסיס? לשם מה זה?

פרקסיס היא חלק מקבוצת תרופות הנקראות אנטי -אנדרוגנים. אנטי -אנדרוגנים פועלים נגד ההשפעות של אנדרוגנים (הורמוני מין זכריים).

פרקסיס משמשת לגברים בוגרים לטיפול בסרטן ערמונית מתקדם. הוא נלקח לאחר הסרה כירורגית של האשכים או עם סוג אחר של טיפול הורמונלי המכונה הורמון משחרר הורמונים משחררי הורמונים (LHRH). טיפולים אלה חוסמים את ההשפעות הבלתי רצויות של הורמוני המין הגבריים והדבר מאט את צמיחת התאים.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Praxis

אין ליטול פרקסיס 50 מ"ג

אם אתה אלרגי לבדיקוטאמיד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (רשום בסעיף 6).
אם אתה נוטל אנטיהיסטמינים הנקראים טרפנאדין או אסטמיזול (המשמשים לטיפול בפריחות וקדחת השחת) או ציסאפריד (המשמש לסוגים מסוימים של בעיות עיכול) (ראה סעיף "תרופות אחרות ופרקסיס 50 מ"ג").
אם זאת אישה.

אין לתת פרקסיס לילדים או למתבגרים.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פרקסיס

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת פרקסיס 50 מ"ג

אם יש לך בעיות בכבד, דווח לרופא, שיחליט אם עליך ליטול תרופה זו. אם אתה לוקח את זה, הרופא שלך יזמין באופן קבוע בדיקות דם לבדיקת תפקוד הכבד שלך. אם הכבד שלך נפגע קשות מלקיחת ביקלוטמיד, הטיפול יופסק.
אם יש לך בעיות בכליות חמורות, דווח לרופא שיחליט אם עליך ליטול תרופה זו.
אם יש לך סוכרת. טיפול ב- bicalutamide בשילוב עם אנלוגי LHRH יכול לשנות את רמת הסוכר בדם. לכן יתכן שיהיה צורך לשנות את המינון של האינסולין ו / או הפה שלך.
אם אתה פונה לבית חולים, ספר לצוות הרפואי שאתה לוקח bicalutamide.

אם אחד מהאמור לעיל חל על המצב שלך ועדיין לא שוחחת על כך עם הרופא שלך, לפני נטילת טבליות אלה, שוחח עם הרופא או הרוקח.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פרקסיס

תרופות אחרות ופרקסיס 50 מ"ג

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. ? חשוב במיוחד לזכור:

אנטיהיסטמינים הנקראים טרפנאדין ואסטמיזול (לקדחת השחת או לאלרגיות) (ראה גם "אין ליטול פרקסיס 50 מ"ג")
Cisapride (לסוגים מסוימים של בעיות עיכול) (ראה גם "אין ליטול פרקסיס 50 מ"ג")
נוגדי קרישה דרך הפה כגון וורפרין (למניעת קרישי דם).
ציקלוספורין (משמש לדיכוי מערכת החיסון למניעה וטיפול בדחייה של איבר או מח עצם שהושתלו). Bicalutamide יכול להגדיל את ריכוז הפלזמה של חומר הנקרא קריאטינין. במקרה זה, הרופא שלך עשוי לקחת דגימות דם כדי לעקוב אחר ריכוז הפלזמה של חומר זה.
סימטידין (לטיפול בכיבים בקיבה)
מידזולם (משמש כמשכך הרגעה). אם אתה עומד לעבור ניתוח או שאתה מרגיש חרדה מאוד בבית החולים, ספר לרופא או לרופא השיניים שאתה נוטל ביקלוטמיד.
קטוקונזול (לטיפול בזיהומים פטרייתיים של העור והציפורניים)
חוסמי תעלות סידן כגון nifedipine או verapamil (לטיפול בלחץ דם גבוה או במחלות לב מסוימות).

פרקסיס 50 מ"ג עם אוכל ושתייה

ניתן לקחת טבליות Praxis 50 מ"ג עם או בלי אוכל.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם הינך בהריון או מניקה או חושבת שאת בהריון או מתכננת להיכנס להריון, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה. נשים לא צריכות לקחת טבליות Praxis 50 מ"ג.

Bicalutamide יכול לגרום לתקופה של פוריות נמוכה או פוריות אצל גברים.

נהיגה ושימוש במכונות

? סביר שתרופה זו לא תשפיע על היכולת שלך לנהוג ברכב או להשתמש במכונות. עם זאת, חלק מהאנשים עשויים לחוש סחרחורת או ישנוניות מדי פעם בעת נטילת ביקלוטמיד. אם אתה מרגיש סחרחורת או ישנוני, עליך לנקוט משנה זהירות בעת ביצוע פעולות אלה.

פרקסיס 50 מ"ג מכיל לקטוז

אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בפרקסיס: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך.

אם אינך בטוח, פנה לרופא או לרוקח.

אלא אם כן הרופא ממליץ אחרת, המינון הרגיל הוא טבליה אחת ליום.

? חשוב שתקח את התרופה שלך באותה שעה בכל יום, בדרך כלל בבוקר או בערב.

יש לבלוע את הטבליה בשלמותה עם כוס מים.

עליך להתחיל ליטול טבליות אלה לפחות 3 ימים לפני תחילת הטיפול באנלוגי LHRH כגון גונדורלין או במקביל לסירוס כירורגי.

שימוש בילדים ובני נוער

ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 לא צריכים לקחת Praxis 50 מ"ג.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פרקסיס

אם אתה לוקח יותר פרקסיס 50 מ"ג ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח יותר מדי טבליות או שילד בלע בטעות טבליה אחת או יותר, פנה לרופא או למחלקת החירום הקרובה ביותר. קח איתך את העלון הזה או כמה טבליות כדי שהרופא יידע איזו תרופה נטלת.

אם שכחת ליטול פרקסיס 50 מ"ג

אם שכחת ליטול את טבלית ה- Praxis 50 מ"ג שלך, דלג על המנה החמיצה וקח את הטבליה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.

אם אתה מפסיק לקחת Praxis 50 מ"ג

אל תפסיק לקחת את הטבליות, גם אם אתה מרגיש טוב, אלא אם כן הרופא שלך אומר לך.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פרקסיס

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם יש לך אחת מתופעות הלוואי הבאות, הפסק לקחת את פרקסיס 50 מ"ג ופנה לעזרה רפואית באופן מיידי:

קוצר נשימה חמור (קושי בנשימה) או החמרה פתאומית של קוצר נשימה, אולי עם שיעול או חום. ייתכן שיש לך "דלקת של הריאות הנקראת דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.
גירוד עז של העור (עם גושים), נפיחות בפנים, בשפתיים, בפה או בגרון שעלולים לגרום לקושי בבליעה או בנשימה. ייתכן שיש לך תגובה אלרגית חמורה לפרקסיס 50 מ"ג.

כל אלו הן תופעות לוואי חמורות ואינן שכיחות (משפיעות על עד 1 מתוך 100 אנשים).

דם בשתן (המטוריה)
כאבי בטן

תופעות לוואי אלה שכיחות מאוד (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים)

הצהבה של העור והעיניים (צהבת). אלה עשויים להיות סימנים לבעיות בכבד או, במקרים נדירים (פחות מ -1 מתוך 1000 אנשים) לאי ספיקת כבד.

תופעת לוואי זו שכיחה (משפיעה על עד 1 מתוך 10 אנשים) תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש גם:

שכיח מאוד (משפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים):

נפיחות ורגישות בשד
גלי חום
סְחַרחוֹרֶת
עצירות
חולשה (בחילה)
חוּלשָׁה
נפיחות של הידיים, הרגליים, הידיים או הרגליים (בצקת)
מספר נמוך של כדוריות דם אדומות (אנמיה)

נפוץ (משפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים):

ירידה בחשק המיני
דִכָּאוֹן
נוּמָה
עיכול חומצה
הֲפָחָה
רעילות בכבד, רמות אנזים בכבד גבוהות, הצהבה של העור והעיניים (צהבת)
נשירת שיער או צמיחה מחודשת
שכרנות
עור יבש
פריחה
גירוד
התקף לב, תפקוד לב לקוי
קושי לקבל "זקפה (אימפוטנציה)
עלייה במשקל
חוסר תיאבון
כאב בחזה

נדיר (משפיע על עד 1 מתוך 1,000 אנשים)

אי ספיקת כבד (עם אפשרות לתוצאה קטלנית)

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל פרקסיס 50 מ"ג

המרכיב הפעיל הוא ביקלוטמיד. כל טבליה מצופה סרט מכילה 50 מ"ג ביקלוטמיד.

שאר המרכיבים הם:

ליבת הלוח: לקטוז מונוהידראט, נתרן אמידוגליקולאט מסוג A, פובידון, קרוספובידון מסוג B, מגנזיום סטארט
ציפוי סרט: היפרומלוז, מקרוגול 300, טיטניום דו חמצני (E-171).

איך נראים טבליות Praxis 50 מ"ג ותכולת האריזה

פרקסיס 50 מ"ג היא טבליה לבנה, עגולה, קמורה, מצופה בסרט. הטבליות ארוזות בשלפוחיות בקופסת קרטון המכילה 28, 30 או 90 טבליות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על פרקסיס ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד.4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש .4.5 אינטראקציה עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.6 הריון .7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהלות במכונות אריזה מיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק בשוק 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רפואיות, תעשיית תעשייה מוקדמת

01.0 שם התרופה

טבליות PRAXIS 50 מג מצופות בסרט

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מכילה 50 מ"ג ביקלוטמיד.

חומר עזר בעל השפעה ידועה:

כל טבליה מכילה 56 מ"ג של מונוהידראט לקטוז.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליה מצופה בסרט.

טבליה לבנה, עגולה ודו-קמורה.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בסרטן הערמונית מתקדם בשילוב עם טיפול אנלוגי משחרר הורמונים משחררי הורמונים (LHRH) או עם סירוס כירורגי.

04.2 מינון ושיטת הניהול

גברים מבוגרים כולל קשישים: טבליה אחת פעם ביום בו זמנית (בדרך כלל בבוקר או בערב) עם או בלי אוכל.

יש להתחיל בטיפול ב- bicalutamide לפחות 3 ימים לפני מתן אנלוגי LHRH או במקביל לסירוס כירורגי.

ילדים ומתבגרים: אין אינדיקציה רלוונטית לשימוש ב- bicalutamide בילדים ומתבגרים.

אי ספיקת כליות: אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות. אין ניסיון בשימוש ב- bicalutamide בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין

אי ספיקת כבד: אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי בכבד קל.

עלייה בהצטברות עלולה להתרחש בחולים עם ליקוי בכבד בינוני עד חמור (ראה סעיף 4.4).

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

Bicalutamide הוא התווית בנשים וילדים (ראה סעיף 4.6).

מתן טיפול בו זמני של טרפנאדין, אסטמיזול או סיסאפריד עם ביקלוטמיד הינו התווית (ראה סעיף 4.5).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

תחילת הטיפול חייבת להתבצע תחת פיקוח ישיר של רופא מומחה.

Bicalutamide הוא מטבוליזם נרחב בכבד. הנתונים מצביעים על כך כי חיסולו עשוי להאט בנבדקים עם אי ספיקת כבד חמורה והדבר עלול להוביל לעלייה בהצטברות של ביקטוטמיד.. לכן יש להשתמש בזהירות בבדיקלוטמיד בחולים עם ליקוי בכבד בינוני עד חמור.

יש לשקול ניטור תקופתי של תפקודי הכבד בשל האפשרות של הפרעות בכבד. רוב השינויים צפויים להתרחש תוך 6 החודשים הראשונים של הטיפול בבדיקוטאמיד.

הפרעות חמורות בכבד ואי ספיקת כבד נצפו לעתים רחוקות עם bicalutamide ודיווחו על תוצאות קטלניות (ראה סעיף 4.8). יש להפסיק את הטיפול בביקוטאמיד אם השינויים חמורים.

סובלנות מופחתת לגלוקוז נצפתה בחולים זכרים שקיבלו אגוניסטים LHRH. זה יכול להתבטא כסוכרת או בחולים עם סוכרת קיימת כאובדן שליטה גליקמית.

לכן, בחולים המקבלים bicalutamide בשילוב עם אגוניסטים LHRH, יש להקפיד על ניטור רמת הגלוקוז בדם.

מכיוון שאין ניסיון בשימוש ביקוטאמיד בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין

הוכח כי Bicalutamide מעכב ציטוכרום P450 (CYP 3A4) וככזה, יש לנקוט משנה זהירות כאשר התרופה ניתנת במקביל לתרופות שעברו חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP 3A4 (ראה סעיפים 4.3 ו -4.5).

המוצר מכיל מונוהידראט לקטוז. חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, חסר לאפ-לקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אין עדות לאינטראקציות פרמקודינמיות או פרמקוקינטיות בין אנאלוגים של bicalutamide ו- LHRH.

חינוך בַּמַבחֵנָה הוכיח כי R-bicalutamide הוא מעכב של CYP 3A4, עם השפעות מעכבות קלות על פעילות CYP 2C9, 2C19 ו- 2D6.

למרות שמחקרים קליניים בהם אנטיפירין שימש כסמן ציטוכרום P450 (CYP) לא הניבו כל עדות לאינטראקציה בין תרופות עם ביקלוטמיד, ממוצע החשיפה של מידאזולאם (AUC) עלתה בשיעור של עד 80% לאחר ניהול משותף של bicalutamide במשך 28 יום. עבור תרופות בעלות מדד טיפולי צר, עלייה זו יכולה להיות רלוונטית.

לכן השימוש בו זמני בטרפנאדין, אסטמיזול וציסאפריד הוא התווית (ראו סעיף 4.3) ויש להיזהר במתן טיפול מקביל של ביקטוטמיד עם תרכובות כגון ציקלוספורין וחוסמי תעלות סידן.

עבור תרופות אלו, ייתכן שיהיה צורך בהורדת מינון, במיוחד כאשר קיימות עדויות להשפעה מוגברת של התרופה או לתופעת לוואי של התרופה. עבור ציקלוספורין מומלץ לעקוב מקרוב אחר ריכוזי הפלזמה והמצב הקליני לאחר תחילת הטיפול או הפסקתו של טיפול בביקולוטמיד.

יש לנקוט משנה זהירות כאשר מרשמים ביקלוטמיד עם תרופות אחרות העשויות לעכב את חמצון התרופה, למשל cimetidine ו- ketoconazole. בתיאוריה זה עלול להוביל לעלייה בריכוזי הפלזמה של bicalutamide אשר תיאורטית עלולה להוביל לעלייה בתופעות הלוואי.

חינוך בַּמַבחֵנָה הראו כי bicalutamide יכול לעקור את נוגדי הקרישה של קומרין, warfarin, מהאתרים הקשורים לחלבון.לכן, מומלץ לבצע ניטור קפדני של זמן הפרוטומבין אם מתחילים bicalutamide בחולים שכבר קיבלו נוגדי קרישה של קומריה.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

Bicalutamide הוא התווית בנשים: לכן אין לתת אותו לנשים בהריון או לאמהות מניקות (ראה סעיף 4.3).

הֵרָיוֹן

Bicalutamide הוא התווית בנשים: לכן אין לתת אותו לנשים בהריון או לאמהות מניקות (ראה סעיף 4.3).

פוריות

ירידה הפיכה בפריון הגברים נצפתה במחקרים בבעלי חיים (ראה סעיף 5.3). לכן יש להניח תקופה של תת -פוריות או פוריות אצל האדם.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא סביר ש- Bicalutamide יפגע ביכולת המטופלים לנהוג או להשתמש במכונות. עם זאת, יש לציין כי מדי פעם עלולות להתרחש סחרחורת או סהרוריות (ראה סעיף 4.8). במקרה כזה על המטופל לנקוט משנה זהירות.

04.8 תופעות לא רצויות

בחלק זה, תופעות לא רצויות מוגדרות כדלקמן: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,

טבלה 1: תדירות תגובות שליליות

כיתת איברי מערכת תדירות Bicalutamide 50 מ"ג (+ אנלוגי של LHRH) הפרעות במערכת הדם והלימפה מאד שכיח אֲנֶמִיָה הפרעות במערכת העצבים מאד שכיח סְחַרחוֹרֶת מְשׁוּתָף נוּמָה פתולוגיות כלי דם מאד שכיח גלי חום הפרעות במערכת העיכול מאד שכיח כאבי בטן, עצירות, בחילה מְשׁוּתָף דיספפסיה, גזים הפרעות עור ורקמות תת עוריות מְשׁוּתָף התקרחות, ניוון שיער / צמיחת שיער מחדש, פריחה, עור יבש, גירוד הפרעות בכליות ובשתן מאד שכיח המטוריה מחלות של מערכת הרבייה והשד מאד שכיח גינקומסטיה ורגישות בחזה מְשׁוּתָף תפקוד לקוי של זיקפה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מאד שכיח אסתניה, בצקת מְשׁוּתָף כאב בחזה מטבוליזם והפרעות תזונה מְשׁוּתָף אובדן תיאבון הפרעות פסיכיאטריות מְשׁוּתָף ירידה בחשק המיני, דיכאון פתולוגיות לב מְשׁוּתָף אוטם בשריר הלב (דווח על תוצאות קטלניות) ב, אי ספיקת לב הפרעות בכבד מְשׁוּתָף כבד טוקסיות, צהבת, יתר טרנסמינציה. נָדִיר כשל בכבד (דווח על תוצאות קטלניות). בדיקות אבחון מְשׁוּתָף עלייה במשקל הפרעות במערכת החיסון נָדִיר רגישות יתר, אנגיואדמה ואורטיקריה. הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר מחלת ריאות ביניים (דווח על תוצאות קטלניות).

a ניתן לצמצם בעזרת סירוס הקשרי.

ב נצפתה במחקר פרמקו-אפידמיולוגי עם אנטגוניסטים LHRH ואנטי-אנדרוגנים המשמשים לטיפול בסרטן הערמונית. נראה שהסיכון גבוה יותר כאשר 50 מ"ג של bicalutamide נעשה בשימוש עם אגוניסטים של LHRH, אך לא זוהה. אין סיכון מוגבר כאשר bicalutamide 150 מ"ג שימש לבדו לטיפול בסרטן הערמונית.

c שינויים בכבד הם לעתים רחוקות חמורים והיו תכופים חולפים, כיוון שהם נפתרו או השתפרו עם המשך הטיפול או לאחר הפסקתו.

ד מופיע כתגובה שלילית של תרופות לאחר סקירת הנתונים שלאחר השיווק. התדירות נקבעה על בסיס שכיחות המקרים המדווחים של אי ספיקת כבד בחולים שקיבלו bicalutamide 150 מ"ג בזרוע הפתוחה של הניסויים הקליניים EPC.

ורשום כתגובה שלילית של תרופות בעקבות סקירת הנתונים שלאחר השיווק. התדירות נקבעה על פי שכיחות תופעות הלוואי של דלקת ריאות ביניים שדווחו במחקרי EPC אקראיים לאורך תקופת הטיפול של 150 מ"ג.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 מנת יתר

לא דווח על מקרים של מנת יתר. מכיוון ש- bicalutamide הוא חלק מתרכובות האניליד, קיים סיכון תיאורטי להתפתחות methemoglobinemia. Methemoglobinemia נצפתה בבעלי חיים לאחר מנת יתר. כתוצאה מכך, חולה עם שיכרון חריף עשוי להיות ציאנוטי.

אין תרופה ספציפית; הטיפול חייב להיות סימפטומטי. דיאליזה לא עשויה לעזור, מכיוון שהבדיקלוטמיד קשור בחלבון גבוה ואינו משתקם ללא שינוי בשתן.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסטים הורמונאליים וחומרים נלווים, אנטי -אנדרוגנים.

קוד ATC L02 B B03.

Bicalutamide הוא אנטי-אנדרוגן שאינו סטרואידי, נטול פעילויות אנדוקריניות אחרות. הוא נקשר לקולטני האנדרוגן מבלי להפעיל את ביטוי הגנים ולכן, מעכב את גירוי האנדרוגן. הנסיגה של גידולי הערמונית נקבעת על ידי עיכוב זה. הפסקת קלינית של ביקטוטמיד עלולה לגרום לתסמונת מניעת אנטי -חמצן בתת -קבוצה של חולים.

Bicalutamide הוא גזע גזע בעל פעילות אנטי -אנדרוגנית שלו הנמצא כמעט אך ורק באננטיומר (R).

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

Bicalutamide נספג היטב לאחר מתן אוראלי. אין עדות להשפעות קליניות רלוונטיות של מזון על הזמינות הביולוגית שלו.

האננטיומר (S) מתנקה במהירות בהשוואה לאנטיומר (R) ולאחרון יש מחצית חיים של חיסול מהפלזמה של כשבוע.

עם מתן יומי של bicalutamide ה -אננטיומר (R) מצטבר בפלסמה פי 10 יותר מהאנטיומר (S) כתוצאה ממחצית החיים החסולה הארוכה שלו.

ריכוזי פלזמה ב מצב יציב של האנטינטימר (R) של כ -9 מק"ג / מ"ל נצפו במהלך הניהול היומי של 50 מ"ג ביקלוטמיד. מצב יציב האננטיומר (R), הפעיל בעיקר, מייצג 99% מסך האננטיומרים המסתובבים.

הפרמקוקינטיקה של האננטיומר (R) אינה מושפעת מגיל, ליקוי בכליות או ליקוי בכבד עד בינוני. ישנן עדויות לכך שלאנשים עם ליקוי כבד חמור, האנטינטימר (R) מסולק לאט יותר מהפלזמה.

Bicalutamide מחייב חלבון גבוה (96%גזעיים, אננטיומרים (R)> 99%) והוא מטבוליזם נרחב (חמצון וגלוקורונידציה); המטבוליטים שלו מסולקים על ידי הכליות והמרה באחוזים שווים בערך.

במחקר קליני, הריכוז הממוצע של R-bicalutamide בזרע של גברים שקיבלו 150 מ"ג bicalutamide היה 4.9 מק"ג / מ"ל. כמות הביקלוטמיד המועברת לשותף במהלך יחסי מין נמוכה ומתאימה לכ -0.3 מק"ג / ק"ג. כמות זו קטנה מזו הנדרשת כדי לגרום לשינויים בצאצאיהם של חיות מעבדה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

Bicalutamide הוא אנטגוניסט טהור ועוצמתי של קולטני אנדרוגן בבעלי חיים ובני אדם. הפעולה הפרמקולוגית המשנית העיקרית היא אינדוקציה של אוקסידאז תפקודי מעורב תלוי CYP450 בכבד. אינדוקציה של אנזים לא נצפתה בבני אדם. שינויי איברי מטרה בבעלי חיים קשורים בבירור לפעולה הפרמקולוגית העיקרית והמשנית של bicalutamide וכוללים: התערבות רקמות תלויות אנדרוגן, היפרפלזיה וניאופלזמות או גידולים של בלוטת התריס, הכבד ותאי ליידיג; הפרעת התמיינות מינית של צאצאים זכרים; פגיעה הפיכה בפריון אצל גברים. אטרופיה של האבוביות הזרעיות היא השפעה צפויה מקטגוריית האנטי-אנדרוגנים ונצפתה בכל המינים הנחשבים. היפוך מלא של ניוון האשכים בחולדות התרחש 24 שבועות לאחר מחקר של רעילות במינון חוזר של 12 חודשים. אם כי ניכרת היפוך תפקודי במחקרי רבייה. 7 שבועות לאחר סיום תקופת מינון של 11 שבועות. באדם, יש לשקול את תחילתה של תקופה של תת -פוריות או עקרות. מחקרי גנוטוקסיות לא גילו פוטנציאל מוטגני של bicalutamide.