פראדיף - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

פראדיף - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: טמסולוסין (טמסולוסין הידרוכלוריד)

כמוסות קשות קשות של שחרור שונה של פראדיף 0.4 מ"ג

מדוע משתמשים בפראדיף? לשם מה זה?

החומר הפעיל בפראדיף הוא טמסולוזין, תרופה סלקטיבית של α1A / α1D המפחיתה את מתח השרירים בערמונית ובשופכה.זה מאפשר לשתן לעבור מהר יותר דרך השופכה מה שמקל על הטלת שתן. זה מקטין את תחושת הדחיפות להטיל שתן.

פראדיף משמש לגברים לטיפול בסימפטומים של דרכי השתן התחתונות הקשורים לערמונית מוגדלת (היפרפלזיה ערמונית שפירה) .הפרעות אלו עשויות לכלול קשיים בהעברת שתן (היצרות הסילון), טפטוף, דחיפות והגדלת תדירות השתן. יום ולילה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפראדיף

אין להשתמש בפראדיף

אם אתה אלרגי (רגיש) לטמסולוזין או לכל אחד ממרכיביו האחרים של פראדיף. רגישות יתר עלולה להתרחש כנפיחות מקומית פתאומית של רקמות רכות בגוף (למשל גרון או לשון), קשיי נשימה ו / או גירוד ופריחה (אנגיואדמה),
אם יש לך בעיות בכבד חמורות,
אם אתה מתעלף מירידה בלחץ הדם בעת שינוי תנוחות (ישיבה או קמה).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פראדיף

היזהר במיוחד עם פראדיף

יש צורך בבדיקות רפואיות תקופתיות בכדי לעקוב אחר התפתחות המצב שעבורו אתה מטופל.
לעיתים רחוקות התעלפות עלולה להתרחש עם השימוש בפראדיף כמו בתרופות אחרות מסוג זה. בסימנים הראשונים של סחרחורת או חולשה כדאי לשבת או לשכב עד להיעלמותם.
אם יש לך בעיות בכליות חמורות, דווח לרופא.
אם אתה עובר או מתוכנן לעבור ניתוח עיניים בעכירות העדשה (קטרקט) או לחץ מוגבר בעין (גלאוקומה). דווח לרופא העיניים אם נטלת, נוטלת או מתכננת ליטול פראדיף. כתוצאה מכך, המומחה יכול לנקוט באמצעי הזהירות המתאימים ביותר בנוגע לתרופה ולשיטת הניתוח. שאל את הרופא אם עליך לדחות או להפסיק זמנית את הטיפול בפראדיף לפני שתעבור ניתוח עיניים עקב עדשה של העדשה (קטרקט) או לחץ מוגבר בעין (גלאוקומה).

יְלָדִים

אין לתת תרופה זו לילדים או למתבגרים מתחת לגיל 18 מכיוון שהיא אינה יעילה באוכלוסייה זו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פראדיף

נטילת פראדיף עם תרופות אחרות

נטילת פראדיף עם תרופות אחרות השייכות לאותה מחלקה (אנטגוניסטים α1-adrenoceptor) עלולה לגרום לירידה לא רצויה בלחץ הדם. פראדיף מהגוף (למשל קטוקונזול, אריתרומיצין).

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

נטילת פראדיף עם אוכל ושתייה

יש ליטול את פראדיף לאחר ארוחת הבוקר או הארוחה הראשונה של היום

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

פראדיף אינו מיועד לשימוש בנשים.

שפיכה חריגה (הפרעות שפיכה) דווחה בגבר. המשמעות היא שנוזל הזרע אינו יוצא מהגוף דרך השופכה אלא נכנס לשלפוחית השתן (שפיכה רטרוגרדית) או שנפח השפיכה מופחת או נעדר (כישלון שפיכה) אירוע זה אינו מזיק.

נהיגה ושימוש במכונות

לא הוכח כי פראדיף משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות או בציוד. עם זאת, עליך לזכור את האפשרות שעלולה להתעורר סחרחורת, ובמקרה זה אסור לך לבצע את הפעילויות הדורשות תשומת לב.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בפראדיף: מינון

קח תמיד את פראדיף בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם אינך בטוח, עליך לפנות לרופא או לרוקח. המינון הרגיל הוא 1 כמוסה ליום, ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה ביום בכל יום.

יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה, מבלי למעוך אותה או ללעוס אותה.

בדרך כלל מרשם פראדיף לפרקי זמן ארוכים. ההשפעות על שלפוחית השתן והשתנה נשמרות לאחר טיפול ממושך ב- Pradif.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פראדיף

אם אתה לוקח יותר פראדיף ממה שאתה צריך

נטילת יותר מדי פראדיף עלולה להוביל לירידה בלתי רצויה בלחץ הדם ולעלייה בקצב הלב, הקשורים לתחושת חולשה. אם נטלת יותר מדי מנות פרדיף יש לפנות לרופא מיד.

אם שכחת לקחת פראדיף

אם שכחת ליטול מנה של פראדיף, תוכל ליטול אותה מאוחר יותר במהלך היום. אם החמצת יום, המשך ליטול את הקפסולה של היום בזמן הרגיל. לעולם אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על אחת שנשכחה.

אם תפסיק לקחת פראדיף

כאשר הטיפול בפראדיף מופסק בטרם עת, הסימפטומים הראשוניים עשויים להופיע שוב. לכן, המשך ליטול את פראדיף כל עוד הרופא שלך אומר לך, גם אם התסמינים שלך כבר נעלמו. התייעץ תמיד עם הרופא שלך אם אתה סבור שיש להפסיק טיפול זה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פראדיף

כמו כל התרופות, לפרדיף יכולות להיות תופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות שכיחות (פחות מ -1 מתוך 10 מקרים, יותר מ -1 מתוך 100 מקרים (1-10%)):

סחרחורת, במיוחד בישיבה או בעמידה.

שפיכה חריגה (הפרעת שפיכה). סימפטום זה אומר שנוזל הזרע אינו יוצא מהגוף דרך השופכה אלא נכנס לשלפוחית השתן (שפיכה רטרוגרדית) או שנפח נוזל הזרע מצטמצם או נעדר (כשל שפיכה.) אירוע זה אינו מזיק.

תופעות לא שכיחות (יותר ממקרה אחד ל -1000, פחות ממקרה אחד ב -100 (0.1-1%)):

כאבי ראש, דפיקות לב (הלב פועם בתדירות גבוהה מהרגיל וגם מורגש), ירידה בלחץ הדם כגון קמה מהירה מישיבה או שכיבה הקשורה לעיתים קרובות לסחרחורת, מחניק או נזלת (נזלת), שלשולים, בחילות והקאות, עצירות, חולשה (אסתניה), אדמומיות בעור (פריחה), גירוד וכוורות.

תופעות נדירות (יותר ממקרה אחד מכל 10,000, פחות ממקרה אחד מכל 1000 (0.01-0.1%)):

התעלפות ומקרים של נפיחות מקומית פתאומית של הרקמות הרכות של הגוף (למשל של הגרון והלשון), קשיי נשימה עם או בלי גירוד ואדמומיות של העור (פריחה), כתדירות בתגובה אלרגית (אנגיואדמה).

תופעות נדירות מאוד (פחות ממקרה אחד מכל 10,000 (<0.01%)):

פריאפיזם (זקפה לא רצונית כואבת וממושכת הדורשת טיפול רפואי מיידי). פריחה, דלקת, שלפוחית העור ו / או ריריות השפתיים, העיניים, הפה, הנחיריים או איברי המין (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

השפעות עם תדירות לא ידועה (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים):

ראייה מטושטשת
ליקוי ראייה
דימום באף (אפיסטקסיס)
פריחות חמורות בעור (אריתמה מולטיפורמה, דרמטיטיס פילינג)
קצב לב לא סדיר (פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב, טכיקרדיה), קשיי נשימה (קוצר נשימה).
אם אתה עומד לעבור ניתוח עיניים עקב עכירות בעדשה (קטרקט) או לחץ מוגבר בעין (גלאוקומה) ואתה כבר לוקח או נטלת לאחרונה פראדיף, האישון עלול להתרחב בצורה גרועה והקשתית (החלק המעגלי הצבעוני העין) עלולה להפוך רפה במהלך הניתוח.
פה יבש.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

אחסן באריזה המקורית.

שמור על פראדיף הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש ב- Pradif לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון לאחר "EXP" (חודש ושנה). תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה פראדיף מכיל

המרכיב הפעיל הוא טמסולוזין הידרוכלוריד.

המרכיבים הנוספים הם: תכולת הקפסולה: תאית מיקרו -גבישית (E460); חומצה מתאקרילית-אתיל אקרילט קופולימר (1: 1); פוליסורבט 80 (E433); נתרן לאוריל סולפט; טריאצין (E1518); סטארט סידן (E470a); טלק (E553b). מעטפת קפסולה: ג'לטין קשה; קרמי אינדיגו (E132); דו תחמוצת טיטניום (E171); תחמוצת ברזל צהובה (E172); תחמוצת ברזל אדומה (E172). דיו להדפסה: shellac (E904), פרופילן גליקול (E1520), תחמוצת ברזל שחורה (E172).

תיאור איך נראה פראדיף ותכולת החבילה

כמוסות פראדיף בצבע כתום / ירוק זית, מסומנות בקודי T0.4 ולוגו.

כמוסות פראדיף ארוזות בשלפוחיות פוליפרופילן-אלומיניום הכלולות בקופסת קרטון.

האריזה מכילה 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 או 200 כמוסות. לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על פראדיף ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק O 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עיון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, תוספי מידע נוספים

01.0 שם התרופה

פרדיף קפסולות קשות

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל כמוסה עם שחרור שונה מכילה 0.4 מ"ג טמסולוזין הידרוכלוריד כמרכיב הפעיל.

חומר עזר: לרשימת החומרים המלאים ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

קפסולה בצבע כתום / ירוק זית עם שחרור שונה, קשה, מסומנת עם קוד T0.4 ולוגו.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

תסמינים של דרכי השתן התחתונות (LUTS) הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH).

04.2 מינון ושיטת הניהול

שימוש בעל פה.

כמוסה אחת ליום ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום.

יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה ואסור לכתוש או ללעוס אותה מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרורו של החומר הפעיל.

במקרה של ליקוי בכליות אין צורך בהתאמת המינון.

במקרה של אי ספיקת כבד קלה עד בינונית, אין צורך בהתאמת המינון (ראה גם סעיף 4.3 התוויות נגד).

אוכלוסיית ילדים

אין אינדיקציה לשימוש ספציפי ב- Pradif בילדים.

הבטיחות והיעילות של טמסולוסין בילדים

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לטמסולוזין הידרוכלוריד, כולל אנגיואדמה הנגרמת על ידי תרופות או לכל אחד מהחומרים הנוספים; היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי; אי ספיקת כבד חמורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

בדומה לאנטגוניסטים אחרים של a1-adrenoceptor, במהלך הטיפול בפראדיף עלולה להתרחש הפחתה בלחץ הדם במקרים מסוימים אשר לעיתים רחוקות עלולים לגרום לסינקופה. בסימנים הראשונים של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה) על המטופל לשבת או לשכב עד להיעלמות התסמינים.

לפני תחילת הטיפול בפראדיף, יש להעריך את המטופל לגבי מצבים אחרים שעלולים לגרום לאותם סימפטומים כמו היפרפלזיה שפירה של הערמונית. יש לבצע בדיקה רקטלית, במידת הצורך, קביעת אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) לפני תחילת הטיפול ובהתקשרות קבועות לאחר מכן.

יש לשקול בזהירות את הטיפול בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה) מכיוון שהתרופה לא נחקרה בנבדקים אלה.

תסמונת איריס תוך -ניתוחית (IFIS, גרסה של תסמונת אישונים קטנים) נצפתה במהלך ניתוח קטרקט וגלאוקומה אצל חלק מהחולים שעברו או טופלו בעבר בטמסולוזין הידרוכלוריד.

IFIS עשוי להגביר את הסיכון לסיבוכים בעיניים במהלך הניתוח ואחריו.

הפסקת טמסולוזין הידרוכלוריד 1-2 שבועות לפני ניתוח קטרקט או גלאוקומה נחשבת שימושית מבחינה אמפירית, אולם עדיין לא נקבע היתרון בהפסקת הטיפול.

IFIS נמצאה גם בחולים שהפסיקו טמסולוזין לתקופה ארוכה יותר לפני הניתוח.

לא מומלץ להתחיל טיפול עם טמסולוזין הידרוכלוריד בחולים שעבורם מתוכנן ניתוח קטרקט או גלאוקומה.

במהלך ההערכה לפני הניתוח, רופא העיניים וצוות הניתוח צריכים לשקול האם המטופל הממתין לניתוח קטרקט או גלאוקומה מטופל או שטופל באמצעות טמסולוזין על מנת להבטיח שניתן לנקוט באמצעים מתאימים לניהול IFIS במהלך ההתערבות.

אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.

יש להשתמש בזהירות טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים ומתונים (ראה סעיף 4.5).

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.

לא נצפו אינטראקציות כאשר טמסולוזין הידרוכלוריד נלקח במקביל ל atenolol, enalapril או תיאופילין.

השימוש בו זמנית בסימטידין גורם לעלייה ברמות הטמסולוזין בפלזמה בעוד שפורוסמיד מוריד אותן; עם זאת, רמות ריכוז הפלזמה של טמסולוסין נמצאות בטווח הטיפולי ולכן אין צורך בהתאמת מינון.

בַּמַבחֵנָה diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin ו- warfarin אינם משנים את החלק החופשי של tamsulosin בפלזמה אנושית. טמסולוסין אינו משנה את החלק החופשי של דיאזפאם, פרופרנולול, טריכלורמתזיאד וקלורמדינון.

עם זאת, דיקלופנק וורפארין יכולים להגביר את קצב חיסול הטמסולוזין.

מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד ומעכבי CYP3A4 חזקים עשוי להוביל לחשיפה מוגברת לטמסולוסין הידרוכלוריד. מתן טיפול מקביל עם ketoconazole (מעכב חזק ידוע של CYP3A4) הביא לעלייה ב- AUC וב- Cmax של טמסולוזין הידרוכלוריד בפקטור של 2.8 ו- 2.2, בהתאמה.

אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.

יש להשתמש בזהירות טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים ומתונים של CYP3A4.

מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד ופרוקסטין, מעכב חזק של CYP2D6, הביא לעלייה ב- Cmax וב- AUC של טמסולוזין בגורם 1.3 ו -1.6, בהתאמה, אך עליות אלה אינן נחשבות רלוונטיות מבחינה קלינית.

שימוש במקביל באנטגוניסטים אחרים של a1-adrenoceptor עלול להוביל להשפעות תת לחץ דם.

04.6 הריון והנקה

פראדיף אינו מיועד לשימוש בנשים.

הפרעות שפיכה נצפו בניסויים קליניים לטווח קצר וארוך עם טמסולוסין הידרוכלוריד. מקרים של הפרעות שפיכה, שפיכה רטרודית וחוסר יכולת שפיכה דווחו במחקרים שלאחר אישור.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות, אולם על המטופל להיות מודע לאפשרות של סחרחורת.

04.8 תופעות לא רצויות

סיווג מערכת ואיברים נפוץ (≥1 / 100, לא נדיר (≥1 / 1,000 עד נדיר (≥1 / 10,000, נדיר מאוד ( לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים) הפרעות במערכת העצבים סחרחורת (1.3%) כְּאֵב רֹאשׁ סִינקוֹפָּה הפרעות בעיניים ראייה מטושטשת *, ליקוי ראייה * פתולוגיות לב דפיקות לב פתולוגיות כלי דם לחץ דם אורתוסטטי אפיסטקסיס* הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נזלת הפרעות במערכת העיכול עצירות, שלשולים, בחילות, הקאות פה יבש * הפרעות עור ורקמות תת עוריות פריחה, גירוד, כוורות אנגיואדמה תסמונת סטיבן ג'ונסון erythema multiforme *, דרמטיטיס פילינג * מחלות של מערכת הרבייה והשד הפרעות שפיכה כולל שפיכה לאחור וכישלון שפיכה פריאפיזם הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול אסתניה

* נצפה בפוסט שיווק

גרסה של תסמונת האישון הקטן הידועה בשם "תסמונת האירוס הפלופית תוך ניתוחית" (IFIS) הקשורה לטיפול בטמסולוסין נצפתה במהלך ניתוח קטרקט וגלאוקומה במהלך המעקב שלאחר השיווק (ראו גם סעיף 4.4).

ניסיון לאחר השיווק: בנוסף לאירועי הלוואי המפורטים לעיל, דווחו פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב, טכיקרדיה וקוצר נשימה בשיתוף עם השימוש בטמסולוזין. מאחר ואירועים אלו המדווחים באופן ספונטני נובעים מניסיון שלאחר השיווק בכל העולם, לא ניתן לקבוע בוודאות את תדירות ותפקידו של טמסולוזין בגרימתם.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

תסמינים

מנת יתר עם טמסולוזין הידרוכלוריד עלולה לגרום לתופעות חמורות של לחץ דם גבוה.

תופעות תת לחץ דם חמורות נצפו ברמות שונות של מנת יתר.

יַחַס

במקרה של לחץ דם חריף בעקבות מנת יתר, יש לנקוט פעולה מהירה לתמיכה במערכת הלב וכלי הדם.

ניתן לשחזר את לחץ הדם ואת קצב הלב לנורמלי על ידי כך שהמטופל שוכב.

אם זה לא מספיק, ניתן להשתמש במרחיבי נפח ובמידת הצורך תרופות התכווצות כלי הדם. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות וליישם אמצעים תומכים כלליים.

דיאליזה אינה מועילה כלל מכיוון שטמסולוזין נקשר חזק לחלבוני פלזמה. ניתן לנקוט באמצעים מסוימים כגון התפרצות כדי למנוע ספיגה.

במקרה של בליעה של מינונים גדולים, שטיפת קיבה יכולה להיות שימושית ופחם פעיל וניתן לתת משלשל אוסמוטי, כגון נתרן גופרתי.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסט אדרנצפטור a1.

קוד ATC: G04C A02.

הכנות לטיפול בלעדי בפתולוגיות הערמונית.

מנגנון הפעולה:

tamsulosin נקשר באופן סלקטיבי ותחרותי לקודמי adrenoceptor a1 postsynaptic, במיוחד תת -סוגים a1A ו- a1D. זה גורם לשרירים החלקים של הערמונית ושופכה להירגע.

השפעות פרמקודינמיות:

פראדיף מגביר את זרימת השתן המרבית. מקל על חסימה על ידי הרפיה של השרירים החלקים של הערמונית ושופכה ובכך משפר את סימפטומי הריון.

זה גם משפר את תסמיני המילוי בהם חוסר יציבות שלפוחית השתן ממלא תפקיד חשוב.

השפעות אלה על מילוי וריקון הסימפטומים נשמרות במהלך טיפול ארוך טווח. הצורך בניתוח או בצנתור מתעכב באופן משמעותי.

אנטגוניסטים A1-adrenoceptor יכולים להפחית את לחץ הדם על ידי הפחתת ההתנגדות ההיקפית. לא נצפתה ירידה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם במהלך ניסויים קליניים עם Pradif.

אוכלוסיית ילדים

מחקר שנערך כפול סמיות, אקראי, מבוקר פלסבו, ונעשה בקרב ילדים עם שלפוחית נוירופתית. סך של 161 ילדים (גילאי 2-16 שנים) חולקו באקראי וטופלו באחת מתוך 3 רמות מינון טמסולוזין (נמוכות [0.001 עד 0.002 מ"ג / ק"ג], בינוניות [0.002 עד 0.004 מ"ג / ק"ג] וגבוהות [0.004 עד 0.008 מ"ג / ק"ג]), או עם פלצבו. נקודת הסיום העיקרית הייתה מספר החולים אשר לחץ ההתרסקות מנקודת ההיעלמות שלהם (לחץ נקודת דליפה של detrusor, LPP) ירד עד להתייצבות הידרונפרוזיס והידרוורטר ושינוי בכמויות השתן המתקבלות מצנתור ומספר דליפות שתן במהלך הצנתור, כפי שנרשם ביומני צנתור. לא היה הבדל מובהק בין קבוצת הפלצבו לבין כל אחת משלוש קבוצות הטמסולוזין לא לנקודות הסיום העיקריות או המשניות. לא נצפתה תגובה מינון עבור כל רמת מינון.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

טמסולוסין הידרוכלוריד נספג מהמעי וכמעט זמין לחלוטין.

ספיגת טמסולוזין הידרוכלוריד מצטמצמת על ידי נטילתו קרוב לארוחות.

ניתן להשיג קליטה אחידה אם המטופל תמיד לוקח את פראדיף לאחר אותה ארוחה.

טמסולוסין מפגין קינטיקה לינארית.

לאחר מנה אחת של פראדיף במצב מוזן, רמות הפלזמה של טמסולוסין מגיעות לשיא תוך כ- 6 שעות, ובתנאים קבועים, אליהם מגיעים לאחר 5 ימי טיפול, ה- Cmax גבוה בכ -2/3 מזה שהושג. לאחר מנה אחת.

זה צוין בחולים קשישים וסביר לצפות את אותו הדבר בחולים צעירים יותר.

יש שונות ניכרת ברמות הפלזמה לאחר מינון יחיד וחוזר.

הפצה

בבני אדם, טמסולוזין נקשר כ -99% לחלבוני פלזמה. נפח ההפצה נמוך (כ -0.2 ליטר לק"ג).

ביו טרנספורמציה

לטמסולוזין יש השפעה חלשה ראשונה עלובה מכיוון שהוא מטבוליזם לאט.

טמסולוזין קיים בפלזמה בעיקר בצורה של מרכיב פעיל ללא שינוי.

הוא מטבוליזם בכבד.

כמעט לא נצפתה אינדוקציה של מערכת אנזימי הכבד המיקרוזומלית הנגרמת על ידי טמסולוזין בחולדה.

תוצאות במבחנה מצביעות על כך ש- CYP3A4 וגם CYP2D6 מעורבים בחילוף החומרים, עם תרומות קלות לחילוף החומרים של טמסולוזין הידרוכלוריד על ידי איזואנזים אחרים של CYP. עיכוב אנזימי חילוף חומרים של תרופות CYP3A4 ו- CYP2D6 עלול להוביל לחשיפה מוגברת לטמסולוזין הידרוכלוריד (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5).

אף אחד מהמטבוליטים אינו פעיל יותר מהמוצר המקורי.

חיסול

טמסולוזין והמטבוליטים שלה מסולקים בעיקר בשתן וכ- 9% מהמינון בצורה של חומר פעיל ללא שינוי.

לאחר מנה אחת של פראדיף בתנאי הזנה ויציבה, מחצית החיים של החיסול הוערכה כעבור 10 ו -13 שעות, בהתאמה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

בוצעו מחקרי רעילות במינון יחיד וחוזר על עכברים, חולדות וכלבים. נבדקו גם מחקרי רבייה בחולדות, מחקרים מסרטנים בעכברים וחולדות, מחקרי גנוטוקסיות. in vivo ו בַּמַבחֵנָה.

הפרופיל הטוקסיקולוגי הכללי כפי שנקבע במינונים הגבוהים יותר של טמסולוסין עולה בקנה אחד עם הפעילות הפרמקולוגית הידועה של התרופות האנטגוניסטיות של אדרנצפטור a1.

אצל כלבים, במינונים גבוהים מאוד, האלקטרוקרדיוגרמה משתנה.תגובה זו נחשבת לא רלוונטית קלינית.

טמסולוסין לא הראה תכונות גנוטוקסיות רלוונטיות.

דווח על "שכיחות מוגברת של שינויים מתרבים בעטין של חולדות ועכברים נקבות. ממצאים אלה, המתווכים ככל הנראה על ידי היפר -פרולקטינמיה ומתרחשים רק במינונים גבוהים, נחשבים לא רלוונטיים".

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

תכולת הקפסולה:

תאית מיקרו קריסטלית E460, חומצה מתאקרילית - קופולימר אתיל אקרילט (1: 1), פוליסורבט 80 E433, נתרן לוריל סולפט, טריאצין E1518, סידן סטיראט E470a, טלק E553b.

כּמוּסָה:

ג'לטין קשה, אינדיגו כרמין E132, טיטניום דו חמצני E171, תחמוצת ברזל צהובה E172, תחמוצת ברזל אדומה E172.

הדפסת דיו:

מעטפת E904, פרופילן גליקול E1520, תחמוצת ברזל שחורה E172.