לופרזר - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

לופרזר - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: Metoprolol (Metoprolol tartrate)

טבליות מצופות LOPRESOR 100 מ"ג
LOPRESOR 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Lopresor? לשם מה זה?

Lopresor מכיל metoprolol tartrate השייך לקבוצת תרופות הנקראות חוסמי בטא אשר פועלות על ידי האטת פעימות הלב והורדת לחץ הדם.

Lopresor מסומן במבוגרים:

לטיפול בלחץ דם גבוה (לבד או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, למשל משתנים, מרחיבי כלי דם היקפיים או מעכבי ACE)
למניעת כאבים בחזה הנגרמים כתוצאה מפחתת חמצן ללב (אנגינה פקטוריס). כדי להקל על התקפים חריפים, הרופא שלך עשוי לרשום nitroglycerin במידת הצורך
בהתקף לב ידוע או חשוד
במניעה לאחר התקף לב
בהפרעות בתפקוד הלב המתבטאות כדפיקות לב (תחושה של תפיסת פעימות הלב)
למניעת כאבי ראש (מיגרנות).

שוחח עם הרופא שלך אם אינך מרגיש טוב יותר או מרגיש לא טוב יותר.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Lopresor

אין ליטול את לופרזר:

אם אתה אלרגי למטופרול טרטרט או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6) או לתרופות אחרות הקשורות לכך
אם אתה אלרגי לתרופות אחרות השייכות למחלקה לחוסמי בטא כגון metoprolol
אם אתה סובל מחסימה בהולכה החשמלית של הלב (בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה ושלישית)
אם יש לך אי ספיקת לב מפוצלת, מחלת לב קשה
אם אתה סובל מירידה בקצב הלב, כלומר מספר פעימות הלב לדקה (פחות מ- 45-50 פעימות)
אם יש לך מחלת לב הנקראת "תסמונת קשר סינוסים" (המאופיינת בהפרעות בקצב הלב)
אם אתה סובל מהפרעות קשות במחזור הדם (זרימת עורקים היקפית)
אם אתה סובל מלחץ דם נמוך עם ירידה חמורה בתפקוד הלב (הלם קרדיוגני)
אם יש לך גידול לא מטופל בבלוטת יותרת הכליה, בלוטה הממוקמת מעל הכליה אשר עלולה לגרום ללחץ דם גבוה (פאוכרומוציטומה)
אם אתה סובל מלחץ דם נמוך
אם יש לך אסתמה סימפונות חמורה או שיש לך היסטוריה של היצרות חמורה של הסמפונות מה שמקשה על הנשימה
אם עברת התקף לב או אי ספיקת לב חמורה.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Lopresor

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת לופרזר.

ספר לרופא אם יש לך או סבל מהמצבים הבאים:

מחלות נשימה בדרגת חומרה קלה או בינונית (מחלות ברונכוספסטיות). יש לתת את הלופרזר במינון היעיל הנמוך ביותר ותמיד במקביל לאגוניסט β2 (ראה "אין ליטול לופרזר").
רמות סוכר גבוהות בדם (סוכרת), במיוחד אם אתה מטופל באינסולין או בתרופות שמורידות את רמות הסוכר בפה (ראה סעיף "תרופות אחרות ולופרזר"), מכיוון שתרופה זו לא עלולה לגרום לך לזהות את הסימפטומים של "היפוגליקמיה ( רמת סוכר נמוכה בדם) כגון פעימות לב מהירות, סחרחורת והזעה
אי ספיקת לב, מחלת לב
הפרעות בהולכה החשמלית של הלב (בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה ראשונה)
התקף לב
הפרעות במחזור הידיים והרגליים (למשל מחלת Raynaud או תופעה, cludication לסירוגין)
אם אתה סובל מגידול ידוע או חשוד של בלוטת יותרת הכליה, בלוטה הממוקמת מעל הכליה שיכולה לגרום לעלייה בלחץ הדם (פאוכרומוציטומה), תמיד יש לתת לופרזר במקביל לחוסם אלפא ורק לאחר טיפול עם Lopresor. חוסם האלף -בית הופעל (ראה "אין ליטול Lopresor").
סוג של אנגינה (כאבים בחזה) הנקראת אנגינה של Prinzmetal
עלייה בתפקוד בלוטה הנקראת בלוטת התריס (תירוטוקסיקוזיס)
אַלֶרגִיָה. אם אתם סובלים מאלרגיה ונוטלים חוסמי בטא, התגובות האלרגיות עלולות להיות חמורות מהרגיל
בעיות בכבד (תפקוד לקוי של הכבד) מכיוון שהרופא שלך עשוי להחליט לשנות את המינון.

אם במהלך הטיפול ב- Lopresor אתה נתקל בתופעות לוואי בעיניים (יובש בעיניים ו / או מדי פעם פריחות בעור מתחת לעין), פנה מיד לרופא שלך אשר עשוי להחליט להפסיק את הטיפול. (ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות").

אם אתה עומד לעבור ניתוח הדורש הרדמה כללית, אנא הודע לרופא המרדים שלך (הרופא המבצע את ההרדמה) שאתה נוטל לופרזר.רופא המרדים שלך יבחר את חומר ההרדמה המתאים ביותר עבורך על מנת להפחית תופעות לב לא רצויות במהלך ההרדמה.הרופא שלך עשוי להחליט להפסיק את הטיפול בלופרזר לפני הניתוח; במקרה זה ההשעיה היא הדרגתית ומסתיימת כ- 48 שעות לפני ההרדמה הכללית.

אזרחים ותיקים

אם אתה קשיש, השתמש בתרופה בזהירות. למעשה, הפחתה מוגזמת בלחץ הדם או בקצב הלב עלולה להוביל לאספקת דם לא מספקת לאיברים חיוניים (ראה סעיף 3 "כיצד לקחת לופרזר").

ילדים ומתבגרים

היעילות והבטיחות של ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 מוגבלים, ולכן לא מומלץ לופרזר באוכלוסייה זו (0-18 שנים).

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של לופרזר

תרופות אחרות ולופרזר

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות.

אינטראקציות עם תרופות שהשימוש בו במקביל אינו מומלץ.

תרופות לטיפול בהפרעות לב מסוימות השייכות לסוג חוסמי תעלות הסידן (הניתנות לווריד) כגון verapamil ו- diltiazem. שילוב זה עשוי להעצים את ההשפעות המדכאות של לופרזר על הלב ולחץ הדם.

אינטראקציות שיש לקחת בחשבון

תרופות להורדת לחץ הדם: תרופות להורדת רמות הקטכולאמינים בדם (חומרים המיוצרים על ידי הגוף הפועלים לשליטה על קצב הלב); חוסמי בטא אחרים (כולל בצורה של טיפות עיניים); מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO), תרופות המשמשות לטיפול בדיכאון, אפילו תוך 14 יום לאחר הפסקת הטיפול.
תרופות לטיפול בהפרעות לב מסוימות השייכות לסוג חוסמי תעלות הסידן (למשל verapamil) על ידי הפה
תרופות לטיפול בחריגות בקצב הלב (תרופות אנטי -קצביות כגון קינידין, טוקאיניד, פרוקאינאמיד, עגמלין, אמיודרון, פלקאיניד, דיסופירמיד ופרופפנון)
ניטרוגליצרין, תרופה המשמשת לטיפול באנגינה
תרופות להורדת הרדמה במהלך הניתוח (הרדמה כללית ומקומית כגון לידוקאין) ראו גם את הסעיף "אזהרות ואמצעי זהירות".
תרופות לטיפול בדיכאון (fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine)
תרופות לטיפול בהפרעות נפשיות מסוימות (תרופות אנטי פסיכוטיות כגון כלורפראומזין, פלופנזין, הלופרידול, תיורידזין)
תרופות המשמשות לטיפול בנגיף ה- HIV, תרופות אנטי -טרו -ויראליות כגון ריטונוויר
תרופות לטיפול באלרגיות (אנטיהיסטמינים כגון דיפנהידרמין)
תרופות לטיפול במלריה (הידרוקסיכלורוקין או כינידין)
תרופות לטיפול בזיהומים פטרייתיים (אנטי פטרייתי כגון טרבינאפין)
הידרלזין ופראזוזין (תרופות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה)
תרופות לטיפול בהפרעות לב מסוימות השייכות למחלקה של גליקוזידים דיגיטליים.
תרופות המשמשות לטיפול בבעיות נשימה מסוימות (כגון אסטמה ושיעול) או לניקוי האף (טיפות אף) או לטיפול בהפרעות עיניים מסוימות (טיפות עיניים) למשל: אדרנלין, נוראדרנלין, איזופרנלין, אפדרין, פנילפרין, פניל פרופנולמין, נגזרות קסנטין
תרופות לטיפול בדלקות וכאבים (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות)
ריפמפיצין, אנטיביוטיקה
תרופות השייכות למחלקה לחוסמי אלפא-אדרנרגיים (גואנתידין, בטנידין, רספין, אלפא-אמטילדופה או קלונידין), המשמשות לטיפול במחלות כגון היפרטרופיה שפירה של הערמונית (ערמונית מוגדלת), שימור שתן (חוסר יכולת שלפוחית השתן להתרוקן לחלוטין) וגבוה לחץ דם
תרופות להפחתת רמות הסוכר בדם (תרופות נגד סוכרת ואינסולין)
תרופות המשמשות לטיפול במיגרנות (אלקלואידים ארגוט)
דיפירידמול. באופן כללי, יש להפסיק את הטיפול בחוסם בטא לפני בדיקת dipyridamole, תוך מעקב צמוד אחר קצב הלב לאחר הזרקת dipyridamole.

Lopresor עם אוכל, שתייה ואלכוהול

השימוש באלכוהול במהלך הטיפול אינו מומלץ.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם את בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת להיכנס להריון, או אם את מניקה, דבר עם הרופא או הרוקח לפני תחילת הטיפול בתרופה זו.

הֵרָיוֹן

אם הינך בהריון, הרופא שלך ירשום את התרופה רק במידת הצורך. במקרה של טיפול בלופרזר במהלך ההריון, הרופא שלך ירשום את המינון הנמוך ביותר האפשרי ויבקש ממך להפסיק את הטיפול לפחות יומיים -שלושה לפני הלידה, כדי להימנע מהשפעות של הילד שטרם נולד (למשל ברדיקרדיה, היפוגליקמיה).

זמן האכלה

Lopresor עובר לחלב אם, לכן השימוש בתרופה זו אינו מומלץ אם את מניקה.

נהיגה ושימוש במכונות

סחרחורת, עייפות או הפרעות ראייה עלולות להתרחש בעת נטילת Lopresor. אם זה קורה, אין לנהוג או להשתמש בכלים או מכונות.

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות בסרט מכילות שמן קיק

זה יכול לגרום לקלקול קיבה ושלשולים.

למי שעוסק בספורט:

למי שעושה פעילות ספורטיבית, השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בלופרזר: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

כמו

קח תמיד את הלוחות עם כוס מים ואל תלעוס אותן.

קח את Lopresor באופן קבוע עם הארוחות. אם הרופא שלך יעץ לך לקחת

Lopresor לפני או במהלך ארוחת הבוקר, המשך ליטול את Lopresor עם אותו לוח זמנים למשך כל הטיפול.

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט

קח את התרופה על בטן ריקה.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

קח את התרופה עם או בלי אוכל, בהתאם להעדפתך.

כמה

לטיפול בלחץ דם גבוה

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט:

100-200 מ"ג ליום, במינון יחיד (1 או 2 טבליות בבוקר בהתאם למינון שנקבע) או בשתי מנות מחולקות (טבליה אחת בבוקר ואחת בערב). במידת הצורך, הרופא שלך עשוי לרשום בנוסף תרופה נוספת להורדת לחץ הדם שלך.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך:

טבליה אחת בבוקר.

כדי למנוע כאבים בחזה הנגרמים כתוצאה מפחתת חמצן ללב (אנגינה פקטוריס)

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט:

100-200 מ"ג ליום, בשתי מנות מחולקות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -400 מ"ג

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך:

טבליה אחת בבוקר. במהלך שלב הגמילה של הטיפול, הרופא שלך ישמור אותך תחת השגחה צמודה. הרופא שלך יפחית את המינון בהדרגה במשך שבוע עד שלושה שבועות ויקבע טיפול חלופי במידת הצורך.

אוטם של הלב

בשלב החריף הרופא יתאים את המינון בהתאם למצבך הגופני. טיפול תחזוקה: המינון הפומי הוא 200 מ"ג ליום, בשתי מנות מחולקות. יש להמשיך את הטיפול למשך 3 חודשים לפחות.

בהפרעות בתפקוד הלב המתבטאות בדפיקות לב (תחושת תפיסת פעימות הלב) ומניעת כאבי ראש (מיגרנות)

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט:

100 מ"ג ליום, ניתן פעם אחת בבוקר (טבליה אחת בבוקר); במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -200 מ"ג, הניתן בשתי מנות מחולקות (טבליה אחת בבוקר ואחת בערב).

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך:

טבליה אחת ביום, בבוקר.

שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי

אם יש לך תפקוד כבד לקוי, הרופא שלך ירשום Lopresor החל במינונים נמוכים ויגדיל את המינון בזהירות בהתאם לתגובתך לתרופה.

קשישים (> 65 שנים)

אם אתה מעל גיל 65, תירשם לך תרופה זו בזהירות בשל הסיכוי המוגבר לתופעות לוואי. בפרט, הרופא שלך יבדוק באופן קבוע את לחץ הדם שלך, ואת התדירות שבה הלב שלך פועם (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").

שימוש בילדים ובני נוער

השימוש בתרופה זו אינו מומלץ לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי לופרזר

אם אתה לוקח יותר Lopresor ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח יותר מדי מהתרופה, ספר לרופא או פנה לבית חולים מייד. בזמן ההמתנה לרופא, תוך 4 שעות לאחר הבליעה, עשוי להיות מועיל לגרום להקאה ו / או ליטול פחם פעיל להסרת התרופה מהקיבה והמעיים. בכל מקרה, לאחר צריכת יתר של חוסמי בטא, יש לעקוב אחריו תמיד בבית החולים.

מנת יתר של תרופה זו עלולה לגרום לתסמינים הבאים:

הפחתה מוגזמת בלחץ הדם
הפחתה במספר פעימות הלב (סינוס ברדיקרדיה)
קושי של הלב להזרים דם לגוף עקב שינוי במערכת ההולכה החשמלית של הלב (בלוק אטריובנטריקולרי)
מחלת לב חמורה (אי ספיקת לב)
ירידה בלחץ הדם עם ירידה חמורה בתפקוד הלב (הלם קרדיוגני)
דום לב
היצרות הסימפונות וקושי בנשימה (ברונכוספזם)
הידרדרות בתודעה (או אפילו תרדמת)
עוויתות
בחילה
הוא התכופף
שינוי צבע כחלחל של הגוף (ציאנוזה)
מוות.

נטילת אלכוהול, תרופות להורדת לחץ דם, כינידין (תרופה לטיפול בהפרעות בקצב הלב), או ברביטורטים (תרופות לטיפול באפילפסיה) בו זמנית מחמירים את הסימנים והתסמינים. הביטויים הראשונים לצריכת יתר של תרופות מתרחשים 20 דקות עד שעתיים לאחר מתן התרופה. ההשפעות יכולות להימשך גם מספר ימים.

אם שכחת לקחת את לופרזר

אם שכחת לקחת טבליה, אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת לופרזר

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש במוצר זה, פנה לרופא או לרוקח.

הפסקת טיפול פתאומית

אין להפסיק את הטיפול ב- Lopresor בפתאומיות, במיוחד אם יש לך מחלות עקב ירידה באספקת החמצן ללב (איסכמי), כגון אנגינה פקטוריס (כאבים בחזה). כדי למנוע החמרה של אנגינה פקטוריס, הרופא יפחית את המינון. בהדרגה במשך שבוע עד שלושה שבועות ויקבע טיפול חלופי במידת הצורך. הרופא שלך יעקוב אחריך בזמן שאתה מפסיק את הטיפול.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של לופרזר

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם במהלך הטיפול ב- Lopresor אתה נתקל בתופעות הלוואי הבאות של העיניים (יובש בעיניים ו / או מדי פעם פריחות בעור מתחת לעין) פנה לרופא שעשוי להפסיק את הטיפול בתרופה זו.

בנוסף, אתה עלול להיתקל בתופעות הלוואי הבאות:

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

לחץ דם נמוך בעת מעבר מישיבה לעמידה (לחץ דם אורתוסטטי מדי פעם עם סינקופה)
בחילה
הוא התכופף
כאבים בבטן
עייפות
קושי בנשימה בעקבות מאמץ גופני (קוצר נשימה מאמץ)
קצב לב איטי (ברדיקרדיה)
סְחַרחוֹרֶת
כְּאֵב רֹאשׁ.

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1000 אנשים)

שִׁלשׁוּל
עצירות
פריחות בעור (בצורה של כוורות, נגעים בעור)
התכווצות שרירים
ברונכוספזם (גם אם לא סבלת ממחלת ריאות חסימתית בעבר)
נפיחות (בצקת)
כאבים באצבעות בהונות שהופכות לראשונה לבנבנות אחר כך כחלחלות ולבסוף אדמומיות (התופעה של ריינו)
מחלת לב (אי ספיקת לב)
שינויים בקצב הלב
תפיסת פעימות לב (דפיקות לב)
רמת הכרה מופחתת
ישנוניות או נדודי שינה
עקצוץ בידיים וברגליים (פאראסטזיה)
דִכָּאוֹן
סיוטים.

נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 איש)

עלייה במשקל
הפרעות בבדיקות תפקודי הכבד
זיקפה
תשוקה מינית לקויה
מחלת פיירוני (מחלת הפין)
דלקת מפרקים (דלקת פרקים)
תגובות רגישות לאור (רגישות לאור)
הזעה מוגברת
נשירת שיער ונשירת שיער (התקרחות)
החמרה בפסוריאזיס (מחלת עור)
מחלת כבד חמורה (הפטיטיס)
יובש של רירית הפה
פיברוזיס רטרופריטוניאלית (דלקת בבטן)
גירוי ודלקת רירית האף (נזלת)
גנגרן (עור כחלחל או ירקרק בידיים או ברגליים) אם אתם סובלים מהפרעות קשות במחזור הדם ההיקפי
הפחתה במספר הטסיות בדם (טרומבוציטופניה)
הפרעות אישיות
הזיות
ראייה מופחתת (למשל ראייה מטושטשת)
הַקפָּדָה
צלצול באוזניים (טינטון)
הפרעות שמיעה במקרה של חריגה מהמינונים המומלצים (למשל שמיעה או חירשות מופחתים)
כאב בחזה.

בנוסף עלולות להתרחש תופעות הלוואי הבאות שאת תדירותן לא ניתן לקבוע:

הפרעות במערכת העצבים

מצב מבלבל

מטבוליזם והפרעות תזונה

עלייה בטריגליצרידים (שומנים) בדם
הפחתת הכולסטרול HDL בדם.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט

אין לאחסן טבליות מצופות סרט של Lopresor מעל 30 מעלות צלזיוס.

יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני לחות.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון לאחר תאריך התפוגה.

תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל לופרזר

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט

כל טבליה מצופה סרט מכילה:

המרכיב הפעיל הוא מטופרולול טרטרט 100 מ"ג.

המרכיבים הנוספים הם: נתרן עמילן קרבוקסימתיל, סיליקה נטולת מים קולואידאליים, סטארט מגנזיום, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, שמן קיק פולידרוקסי מוקשה, טלק, טיטניום דו חמצני.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

כל טבליה בשחרור ממושך מכילה:

המרכיב הפעיל הוא: מטופרולול טרטרט 200 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: סיליקה קולואידית נטולת מים, תאית מיקרו קריסטלית, סידן פוספט דיהידראט, פיזור פוליאקרילט 30%, מגנזיום סטארט, גליצריל פלמיטט סטארט, היפרומלוז, פוליסורבט 80, טלק, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל צהובה.

תיאור איך נראית לופרזר ותכולת האריזה

טבליות לשימוש בעל פה.

Lopresor 100 מ"ג מגיע בטבליות עגולות, מצופות סרט, ארוזות בשלפוחיות של 30 טבליות
Lopresor 200 מ"ג מגיע בטבליות עגולות וצהובות עם שחרור ממושך ארוזות באריזות שלפוחיות של 28 טבליות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על לופרזר ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק O 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עיון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, תוספי מידע נוספים

01.0 שם התרופה

LOPRESOR

02.0 הרכב איכותי וכמותי

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט

כל טבליה מצופה סרט מכילה:

מרכיב פעיל: מטופרולול טרטרט 100 מ"ג.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

כל טבליה בשחרור ממושך מכילה:

מרכיב פעיל: מטופרולול טרטרט 200 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות סרט.

טבליות לשחרור ממושך.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

יתר לחץ דם עורקי: לבד או בשילוב עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות, למשל משתנים, מרחיבי כלי דם היקפיים או מעכבי ACE.

אנגינה פקטוריס: מניעה ארוכת טווח. כדי להקל על משברים חריפים, יש להשתמש במינון הצורך ניטרוגליצרין.

אוטם שריר לב חשוד או חשוד, כמניעה משנית לאחר אוטם שריר הלב.

הפרעות לב תפקודיות עם דפיקות לב.

מניעת מיגרנה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

אוכלוסייה כללית

רצוי להתאים את המינון באופן אישי ולפעול לפי לוח המינון הבא.

לַחַץ יֶתֶר

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט: 100-200 מ"ג ליום, במינון יחיד, בבוקר, או בשתי מנות מחולקות (בוקר וערב).

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך: טבליה אחת בבוקר.

אנגינה פקטוריס

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט: 100-200 מ"ג ליום, בשתי מנות מחולקות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל -400 מ"ג.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך: טבליה אחת בבוקר

התקף לב

שלב אקוטי: ניתן להתאים את המינון המומלץ על פי מצבו ההמודינמי של המטופל.

טיפול תחזוקה: מינון התחזוקה דרך הפה הוא 200 מ"ג ליום, בשתי מנות מחולקות. יש להמשיך את הטיפול למשך 3 חודשים לפחות.

הפרעות לב תפקודיות עם דפיקות לב ומניעת מיגרנה

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט: 100 מ"ג ליום, ניתנות פעם אחת בבוקר; במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -200 מ"ג, הניתן בשתי מנות מחולקות (בוקר וערב).

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך: טבליה אחת, ניתנת פעם אחת בבוקר.

אוכלוסיית ילדים

לא בוצעו מחקרים לילדים. הבטיחות והיעילות של לופרזר בחולים ילדים לא נקבעו.

אי ספיקת כליות

לא נדרשות התאמות מינון של לופרזר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

אי ספיקת כבד

רמות המטופרולול בדם עשויות לעלות באופן משמעותי בחולים עם תפקוד כבד לקוי. לכן יש לתת לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט או לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך החל במינונים נמוכים ובמינון מוגדל בזהירות בהתאם לתגובה הקלינית (ראה סעיפים 4.4 ו -5.2).

קשישים (> 65 שנים)

לא נדרשות התאמות מינון של לופרזר בחולים קשישים, אך יש לתת את התרופה בזהירות בשל הסיכוי המוגבר לתופעות לוואי. בפרט, יש לפקח על חולים כאלה על הפחתה מוגזמת בלחץ הדם או בקצב הלב (ראה סעיף 4.4).

שיטת ניהול

אין ללעוס את הטבליות ויש ליטול אותן עם כוס מים.

תמיד יש ליטול את הלופרסור ביחס לארוחות. אם הרופא מייעץ למטופל ליטול לופרזר לפני ארוחת הבוקר או במהלכה, על המטופל להמשיך ליטול את הלופרזר עם אותו לוח זמנים למשך כל הטיפול.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך ניתן ליטול אותה על בטן מלאה או ריקה, רצוי בבוקר.

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט יש ליטול אותו על בטן ריקה.

04.3 התוויות נגד

• רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל, לתרופות הקשורות אליו, או לכל אחד מהחומרים הנוספים;

• רגישות יתר לחוסמי בטא אחרים (עלולה להתרחש רגישות צולבת בין חוסמי בטא);

• בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה או שלישית;

• אי ספיקת לב מפוצלת, ברדיקרדיה של הסינוס הרלוונטי מבחינה קלינית (דופק פחות מ 45-50 פעימות / דקה);

• תסמונת צומת הסינוס;

• הפרעות קשות במחזור הדם העורקי ההיקפי;

• הלם קרדיוגני;

• פאוכרומוציטומה לא מטופלת (ראה סעיף 4.4);

• תת לחץ דם;

• אסתמה סימפונות חמורה או היסטוריה של ברונכוספזם חמור.

• השימוש ב- Lopresor הוא התווית בחולי אי ספיקת לב עם קצב לב נמוך מ- 45-50 פעימות / דקה, מרווח P-R גדול מ- 0.24 שניות, לחץ דם סיסטולי מתחת ל- 100 mmHg ו / או אי ספיקת לב חמורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

חיבה ברונכוספטית

באופן כללי אין לתת חוסמי בטא, כולל לופרזר, לחולים עם מחלות ברונכוספסטיות. עם זאת, בשל הקרדיו -סלקטיביות היחסית של metoprolol, ניתן לתת Lopresor בזהירות לחולים עם מחלה ברונכוספטית קלה או בינונית במקרים בהם תרופות מתאימות אחרות אינן נסבלות או שהוכיחו כלא יעילות.

עם זאת, מאחר וסלקטיביות β1 אינה מוחלטת, יש לתת β2-אגוניסט במקביל ולהשתמש במינון הנמוך ביותר האפשרי של לופרזר.

Lopresor הוא התווית באסתמה סימפונות חמורה ובחולים עם היסטוריה של ברונכוספזם חמור (ראה סעיף 4.3).

חולי סוכרת

יש להשתמש בזהירות בלופרזר בחולים הסובלים מסוכרת, במיוחד אלו המטופלים באינסולין או בסוכני היפוגליקמיה דרך הפה (ראה סעיף 4.5). יש להודיע לחולי סוכרת שחוסמי בטא, כולל לופרזר, יכולים להסוות טכיקרדיה היפוגליקמית; עם זאת, יתכן וביטויים אחרים של היפוגליקמיה, כגון סחרחורת והזעה, אינם מדוכאים באופן משמעותי והזיעה עלולה גם להיות מוגברת.

מערכת לב וכלי דם

בחולים עם אי ספיקת לב בלתי מטופלת (ראה סעיף 4.3), אין להשתמש בחוסמי בטא, כולל לופרזר. ניתן לשקול שימוש בחוסם בטא רק לאחר טיפול נאות וייצוב אי ספיקת הלב.

בשל השפעתם השלילית על הולכה אטריובנטריקולרית, יש להשתמש בחוסמי בטא, כולל Lopresor, רק בזהירות בחולים עם בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה ראשונה (ראה סעיף 4.3). אם המטופל חווה ברדיקרדיה מתקדמת (דופק נמוך מ- 50-55 פעימות לדקה), יש להפחית את המינון בהדרגה או להפסיק את הטיפול (ראה סעיף 4.3).

הפרעות במחזור הדם ההיקפי

יש להשתמש בזהירות בלופרזר בחולים עם הפרעות במחזור הדם העורקי ההיקפי (למשל, מחלת Raynaud או תופעה, קריאה לסירוגין), שכן טיפול בחוסמי בטא יכול להחמיר מצבים אלו (ראה סעיף 4.3).

Pheochromocytoma

בחולים עם פאוכרומוציטומה ידועה או חשודה, תמיד יש לתת לופרזר בשילוב עם חוסם אלפא ורק לאחר שהתחיל טיפול בחוסם אלפא (ראה סעיף 4.3).

הרדמה וכירורגיה

אין להפסיק את הטיפול הכרוני בחוסמי בטא לפני ניתוח גדול. היכולת המופחתת של הלב להגיב לגירוי אדרנרגי עלולה להגביר את הסיכון להרדמה כללית ולהליכים כירורגיים. לפני כל ניתוח הדורש הרדמה כללית יש להודיע לרופא המרדים כי המטופל מטופל בחוסם בטא. יש להשתמש בחומר הרדמה עם האפקט הקרדי -דיכאוני הפחות אפשרי (ראה סעיף 4.5). אם יש צורך בהפסקת חוסם הבטא כולל Lopresor כנדרש לפני הניתוח, הנסיגה צריכה להתרחש בהדרגה ולהסתיים כ- 48 שעות לפני הרדמה כללית.

הפסקת טיפול פתאומית

יש להימנע מהפסקה פתאומית של הטיפול בלופרזר, במיוחד בחולים עם מחלת לב איסכמית. כדי למנוע החמרה של אנגינה פקטוריס, יש להפחית את המינון בהדרגה על פני תקופה של 1 עד 3 שבועות ובמידת הצורך יש להתחיל טיפול חלופי במקביל. יש לשמור על המטופל בפיקוח רפואי צמוד במהלך הנסיגה.

תגובות אנפילקטיות

בחולים הנוטלים חוסמי בטא, תגובות אנפילקטיות הנגרמות על ידי גורמים אחרים עלולות להיות קשות במיוחד ולהתנגד למינונים רגילים של אדרנלין. במידת האפשר, יש להימנע משימוש בחוסמי בטא, כולל לופרזר בחולים בסיכון מוגבר לאנפילקסיס.

אנגינה של פרינזמטל

חוסמי ביתא עשויים להגדיל את מספר ומשך התקפי אנגינה בחולים עם אנגינה של Prinzmetal (גרסה של אנגינה פקטוריס). ניתן להשתמש בחוסמי בטא 1 סלקטיביים יחסית, כגון לופרזר, בחולים כאלה, אך רק בזהירות יתרה.

תירוטוקסיקוזיס

חוסמי ביתא מסווים חלק מהתסמינים הקליניים של תירוטוקסיקוזיס. לכן, כאשר לופרזר ניתנת לחולים עם תירוטוקסיקוזיס ידוע או חשוד, יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד בלוטת התריס והלב.

תסמונת אוקולומוקוקוטנית

תסמונת Oculomucocutaneous בגרסה המלאה שלה לא דווחה עם Lopresor. עם זאת, גם תופעות חלקיות של תסמונת זו (עיניים יבשות ו / או מדי פעם פריחה בעור) תוארו עם לופרזר. ברוב המקרים התסמינים נעלמו עם הפסקת הטיפול בלופרזר. יש לבחון את המטופלים בזהירות לגבי השפעות עיניות אפשריות. אם תופעות כאלה מתרחשות, יש לקחת בחשבון את הפסקת השימוש ב- Lopresor.

חוסמי תעלות סידן (שימוש דרך הפה והוריד)

יש לעקוב בקפידה אחרי מטופלים בטיפול אוראלי עם חוסם תעלות סידן מסוג verapamil בשילוב עם Lopresor. יתר על כן, אין לתת חוסמי תעלות סידן מסוג verapamil (פנילאלקילאמינים) תוך ורידי בחולים המקבלים Lopresor בשל הסיכון לדום לב במצב זה (ראה סעיף 4.5).

אי ספיקת כבד

Metoprolol עובר מטבוליזם משמעותי בכבד בכבד והוא מסולק בעיקר באמצעות מטבוליזם בכבד (ראה סעיף 5.2).לכן, אי ספיקת כבד עלולה להגביר את הזמינות הביולוגית המערכתית של metoprolol ולהפחית את הסליקה הכוללת שלו, מה שיוביל לעלייה בריכוזי הפלזמה שלו.

קשישים יש לנהוג בזהירות בחולים קשישים. למעשה, הפחתה מוגזמת בלחץ הדם או בקצב הלב עלולה לגרום לאספקת דם מספקת לאיברים חיוניים.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אינטראקציות עם תרופות שהשימוש בו במקביל אינו מומלץ

התרופות הבאות עשויות להגביר את ההשפעות או ריכוזי הפלזמה של metoprolol.

חוסמי תעלות סידן (שימוש תוך ורידי)

אנטגוניסטים של סידן מסוג verapamil ו- diltiazem עשויים להעצים את ההשפעות המדכאות של חוסמי בטא על לחץ הדם, קצב הלב והתכווצות והולכה אטריובנטריקולרית. אין לתת חוסמי תעלות סידן מסוג verapamil (פנילאלקילמינים) תוך ורידי לחולים המקבלים Lopresor, שכן קיים סיכון לדום לב.

אינטראקציות שיש לקחת בחשבון

השפעות תרופות אחרות על מטופרולול

תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם

ההשפעה של Lopresor ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות על לחץ הדם היא בדרך כלל תוסף. חולים שטופלו במקביל בתרופות המפרקות קטכולאמינים, חוסמי בטא אחרים (גם בצורה של טיפות עיניים) או מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) בנוסף, לחץ דם משמעותי. תיאורטית יכולה להתרחש עד 14 יום לאחר הפסקת הטיפול במקביל של מעכב MAO בלתי הפיך.

חוסמי תעלות סידן (שימוש בעל פה)

ניהול מקביל של חוסמי בטא עם חוסם תעלות סידן עלול לגרום להפחתה נוספת של התכווצות שריר הלב עקב השפעות שליליות אינוטרופיות וכרונוטרופיות. יש לעקוב בקפידה אחרי מטופלים בטיפול אוראלי עם חוסם תעלות סידן מסוג verapamil בשילוב עם Lopresor.

תרופות נגד קצב

חוסמי בטא עשויים להעצים את ההשפעה האינוטרופית השלילית של תרופות נוגדות קצב והשפעתם על זמן ההולכה הפרוזדורי. בפרט, אצל חולים עם תפקוד לקוי של סינוס בסין, מתן ליווי של amiodarone עשוי להוביל לתופעות אלקטרו-פיזיולוגיות נוספות, כולל ברדיקרדיה, מעצר סינוסים וחסימת אטריובנטריקולרית. תרופות אנטי -קצביות כגון קינידין, טוקאיניד, פרוקאינאמיד, עגמלין, אמיודרון, פלקאיניד ודיסופירמיד יכולות להעצים את ההשפעה של לופסר על קצב הלב והולכה אטריובנטריקולרית.

ניטרוגליצרין

ניטרוגליצרין עשוי להגביר את ההשפעה היפוטנסיבית של לופרזר.

הרדמה כללית

כמה חומרי הרדמה בשאיפה עשויים לשפר את ההשפעה הקרדיאו-דפרסיבית של חוסמי בטא (ראה סעיף 4.4).

מעכבי CYP2D6

מעכבים חזקים של אנזים זה יכולים להגדיל את ריכוז הפלזמה של metoprolol. עיכוב חזק של CYP2D6 יגרום לשינוי בפנוטיפ בחילוף חומרים ירוד (ראה סעיף 5.2). יש לנקוט משנה זהירות כאשר מטופרולול מנוהל במקביל למעכבי CYP2D6 חזקים. מעכבים מוכרים של CYP2D6, בעלי משמעות קלינית, הם תרופות נוגדות דיכאון כגון פלובוקסמין, פלוקסטין, פארוקסטין, ססטרלין, בופרופיון, קלומיפרמין, דסיפרמין; תרופות אנטי פסיכוטיות כגון כלורפראומזין, פלופנזין, הלופרידול, תיורידזין; תרופות נוגדות קצב כגון quinidine או propafenone; תרופות אנטי -טרו -ויראליות כגון ריטונוויר; אנטי -היסטמינים כגון דיפנהידרמין; תרופות נגד מלריה כגון הידרוקסיכלורוקין או כינידין; תרופות אנטי פטרייתיות כגון טרבינאפין

הידרלזין

מתן Hydralazine במקביל עשוי לעכב את חילוף החומרים הטרום-מערכתי של metoprolol וכתוצאה מכך לעלייה בריכוז metoprolol.

גליקוזידים דיגיטאליס

שימוש סימולטני של גליקוזידים דיגיטאליס עלול לגרום לברדיקרדיה מופרזת ו / או להאריך את זמן ההולכה האטריובנטריקולרית. מומלץ לעקוב אחר קצב הלב ומרווח יחסי הציבור ב- ECG.

סימפטיה

הטיפול בו זמנית עם חוסם בטא של חומרים בעלי פעילות סימפתומימטית, כגון אדרנלין, נוראדרנלין, איזופרנלין, אפדרין, פנילפרין, פניל פרופנולמין ונגזרות קסנטין הכלולות במוצרים נוגדי גירוי או בטיפות באף ובעיניים, יכול להגביר את תגובת הלחץ הגורמת ליתר לחץ דם על ידי הדדיות. עיכוב ההשפעות הטיפוליות. זה פחות סביר עם מינונים טיפוליים של תרופות סלקטיביות β1 מאשר עם חוסמי בטא לא קרדיוסלקטיביים.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות

מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל מעכבי COX-2, עם חוסם ביתא עשויות להפחית את האפקט הלחץ הדם של metoprolol כתוצאה אפשרית של עיכוב סינתזת הכליה של פרוסטגלנדין, ושמירת מים ונתרן הנגרמים על ידי לא סטרואידים. תרופות אנטי דלקתיות.

ממריצים של אנזימי כבד

מחוללי אנזים יכולים להשפיע על רמות הפלזמה של metoprolol. לדוגמה, ריכוז הפלזמה של metoprolol מוריד על ידי rifampicin.

ההשפעות של מטופרולול על תרופות אחרות

תרופות אנטי אדרנרגיות

ההשפעה האנטי-לחץ-יתר של חוסמי אלפא-אדרנרגיים כגון גואנתידין, בטנידין, רספין, אלפא-מתילדופה או קלונידין עשויה להיות מועצמת על ידי חוסמי בטא. טכיקרדיה. לעומת זאת, חוסמי בטא-אדרנרגיים עשויים גם לחזק את התגובה היתר-לחץנית לגמילה מקלונידין כמו בחולים הנוטלים clonidine וחוסמי ביתא במקביל. אם מטופל מטופל במקביל עם clonidine ו- Lopresor ויש להפסיק את הטיפול ב- clonidine, יש להפסיק את הטיפול ב- Lopresor מספר ימים לפני clonidine.

תרופות נגד סוכרת ואינסולין

חוסמי בטא עלולים להפריע לתגובה ההמודינמית הרגילה להיפוגליקמיה ולהוביל לעלייה בלחץ הדם הקשור לברדיקרדיה חמורה. בחולי סוכרת המשתמשים באינסולין, טיפול בחוסמי בטא עשוי להיות קשור לפרקים בולטים או ממושכים יותר של היפוגליקמיה. חוסמי ביתא. יכול גם לעורר את ההשפעה ההיפוגליקמית של סולפונילוריאה. הסיכון להשפעות אלה הוא נמוך יותר עם תרופה סלקטיבית β1 כגון לופרזר מאשר בחוסמי בטא שאינם קרדיוסלקטיביים. עם זאת, יש לעקוב מקרוב אחרי חולי סוכרת המקבלים לופרזר על מנת להבטיח שליטה בסוכרת (ראה סעיף 4.4).

לידוקאין (קסילוקאין)

Metoprolol יכול להפחית את פינוי הלידוקאין, ולגרום לעלייה בהשפעות הלידוקאין.

פראזוזין

לחץ הדם היציבה החריף שעשוי להתרחש לאחר הניהול הראשון של פראזוסין עשוי להיות מודגש בקרב מטופלים שכבר טופלו בחוסם בטא, כולל לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט או טבליות Lopresor 200 מ"ג.

Ergot אלקלואידים

מתן טיפול מקביל עם חוסמי בטא עשוי לשפר את הפעולה הכלילית של אלקלואידים ארגוטיים.

דיפירידמול

באופן כללי, יש להפסיק את הטיפול בחוסם בטא לפני בדיקת dipyridamole, תוך מעקב צמוד אחר קצב הלב לאחר הזרקת dipyridamole.

כּוֹהֶל

Metoprolol יכול לשנות את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של אלכוהול.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

קיימים נתונים מוגבלים בלבד על השימוש במטרופולול בנשים בהריון.ניסיון עם מטופרולול בשליש הראשון להריון מוגבל, אך עד כה לא דווח על מומים המיוחסים למטרופולול. עם זאת, חוסמי בטא יכולים להפחית את זלוף השליה. מחקרים מוגבלים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות ישירות או עקיפות של רעילות הרבייה (ראה סעיף 5.3). הסיכון בין האם והעובר אינו ידוע.

לגבי האמור לעיל, Lopresor צריכה להינתן לנשים בהריון רק אם יש צורך ברור. במקרה של טיפול בלופרזר במהלך ההריון, יש להשתמש במינון הנמוך ביותר האפשרי ולהפסיק את הטיפול לפחות יומיים או שלושה לפני הלידה, כדי למנוע עלייה בהתכווצות הרחם וההשפעות של חסימת בטא בילד שטרם נולד (למשל. ברדיקרדיה, היפוגליקמיה).

הנקה

כמויות קטנות של מטופרולול מופרשות בחלב אם: במינונים טיפוליים תינוק שלוקח 1 ליטר חלב אם ליום יקבל מנה של מטופרולול של פחות מ -1 מ"ג. עם זאת, במהלך ההנקה רצוי לשמור על התינוק בפיקוח הדוק על ביטויים ותסמינים של חסימת בטא.

פוריות

ההשפעות של לופרזר על פוריות האדם לא נחקרו.

מטופרולול טרטרט הציג השפעות על זרע עכברים במינונים טיפוליים, אך לא הייתה השפעה על שיעור ההתעברות במינונים גבוהים בהרבה במחקרי פוריות של בעלי חיים (ראה סעיף 5.3).

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

סחרחורת, עייפות או הפרעות ראייה עלולים להתרחש במהלך הטיפול ב- Lopresor (ראה סעיף 4.8) אשר עלולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות שליליות שנצפו בניסויים קליניים מפורטות לפי מחלקות ואיברים של MedDRA. בתוך כל מחלקה, תגובות הלוואי ממוינות לפי תדירות, כאשר התגובה השכיחה ביותר מובאת תחילה. בתוך כל קבוצת תדרים מוצגות תגובות שליליות לפי הורדת החומרה. בנוסף, קטגוריית התדרים המתאימה לכל תגובה שלילית מבוססת על המוסכמה הבאה: שכיחה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100 y

הפרעות במערכת הדם והלימפה

נדיר מאוד: טרומבוציטופניה.

הפרעות פסיכיאטריות

נדיר: דיכאון, סיוטים.

נדיר מאוד: הפרעות אישיות, הזיות

הפרעות במערכת העצבים

שכיח: סחרחורת, כאבי ראש.

נדיר: רמת הכרה מופחתת, נמנום או נדודי שינה, פרסטזיה.

הפרעות בעיניים

נדיר מאוד: ליקוי ראייה (למשל ראייה מטושטשת), גירוי, יובש בעיניים.

הפרעות אוזניים ומבוך

נדיר מאוד: טינטון, הפרעות שמיעה 1 (למשל אובדן שמיעה או חירשות)

מחלות לב

נפוץ: ברדיקרדיה.

נדיר: אי ספיקת לב, הפרעות קצב לב, דפיקות לב.

נדיר מאוד: הפרעות הולכה, כאבים בחזה.

הפרעות בכלי הדם

נפוץ: לחץ דם אורתוסטטי (מדי פעם עם סינקופה).

נדיר: בצקת, התופעה של ריינו.

נדיר מאוד: גנגרן 2

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal

נפוץ: קוצר נשימה מאמץ.

נדיר: ברונכוספזם 3.

נדיר מאוד: נזלת.

הפרעות במערכת העיכול

נפוץ: בחילות, הקאות, כאבי בטן.

נדיר: שלשולים, עצירות.

נדיר מאוד: יובש בפה, פיברוזיס רטרופריטוניאלית 4

הפרעות בכבד

נדיר מאוד: הפטיטיס.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נדיר: פריחה (בצורת אורטיקריה, נגעי עור פסוריאזיסטיים ו דיסטרופיים).

נדיר מאוד: תגובות רגישות, הזעת יתר, התקרחות, החמרה בפסוריאזיס.

הפרעות שריר ושלד וחיבור

נדיר: התכווצויות שרירים

נדיר מאוד: דלקת פרקים.

הפרעות במערכת הרבייה ובשד

נדיר מאוד: זיקפה, הפרעות בחשק המיני, מחלת פיירוני 4.

הפרעות כלליות ואתר הניהול

נפוץ: עייפות

בדיקות אבחון

נדיר מאוד: עלייה במשקל, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד.

1 במינונים גבוהים מאלה המומלצים;

2 בחולים עם מחלות הדם ההיקפיות הקיימות;

3 יכולים להתרחש בחולים ללא היסטוריה של מחלת ריאות חסימתית;

4 הקשר עם לופרזר לא נקבע סופית.

תגובות שליליות מדיווחים ספונטניים וספרותיים (תדירות לא ידועה)

התגובות השליליות הבאות נגזרו מניסיון שלאחר השיווק של טבליות מצופות סרט של Lopresor 100 מ"ג או טבליות Lopresor 200 מ"ג משחרור ממושך, מדיווחים ספונטניים וספרותיים. לא ידוע והן נתונות לגורמי בלבול, לא ניתן באופן מהימן להעריך את תדירותם ולכן מוגדרת כ"לא ידוע ".

תגובות שליליות מפורטות לפי מחלקות ואיברים של MedDRA. בתוך כל מחלקה, תופעות הלוואי מוצגות לפי הורדת החומרה.

הפרעות במערכת העצבים

מצב מבלבל

בדיקות אבחון

היפרטריגליצרידמיה, הפחתת HDL.

04.9 מנת יתר

סימנים וסימפטומים

מנת יתר של התרופה עלולה לגרום ליתר לחץ דם חמור, ברדיקרדיה בסינוסים, בלוק אטריובנטריקולרי, אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, דום לב, ברונכוספזם, הידרדרות בתודעה (או אפילו תרדמת), התקפים, בחילות, הקאות, ציאנוזה ומוות.

צריכת אלכוהול בו זמנית, תרופות נגד יתר לחץ דם, כינידין, ברביטורטים מחמירות את הסימנים והתסמינים. הביטויים הראשונים של מנת יתר מתרחשים בין 20 דקות לשעתיים לאחר מתן התרופה. ההשפעות של מנת יתר מסיבית יכולות להימשך מספר ימים, למרות ירידה בריכוזי הפלזמה.

יַחַס

חולים עם מנת יתר של חוסמי בטא חייבים תמיד להיות מאושפזים על מנת לעקוב אחר תפקודים חיוניים (תפקוד לבבי, ניתוח גזי דם, פרמטרים ביוכימיים). במידת הצורך, יש לנקוט באמצעי חירום, כגון אוורור מלאכותי או ויסות דופק. למרות שככל הנראה במצב טוב, יש להקפיד על חולים שנטלו מינונים הגורמים למנת יתר צנועה במשך 4 שעות לפחות, עדות לסימפטומים של הַרעָלָה.

במקרה של מנת יתר אוראלית שעלולה לסכן חיים, זירוז הקאות או שטיפת קיבה (תוך 4 שעות לאחר בליעת לופרזר) ו / או מתן פחם פעיל להוצאת התרופה ממערכת העיכול. המודיאליזה לא צפויה להועיל תרומה לחיסול המטרופולול.

ביטויים קליניים אחרים של מנת יתר צריכים להיות מנוהלים באופן סימפטומטי על בסיס מערכות טיפול נמרץ מודרניות.

לאחר פרק של מנת יתר עלולה להתרחש נסיגה של חוסמי בטא (ראה סעיף 4.4).

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: חוסמי בטא קרדיוסלקטיביים ובלתי משויכים

קוד ATC C07AB02

Metoprolol הוא חוסם בטא קרדיוסלקטיבי הפועל על קולטנים β1-אדרנרגיים, הממוקמים בעיקר בלב, במינונים נמוכים יותר מאלה המעוררים את קולטני β2, הממוקמים בעיקר בברונכי ובכלי ההיקפיים. ל- Metoprolol אין השפעה מייצבת קרום, ואינה מפגינה פעילות אגוניסטית חלקית (ISA).

ההשפעה הממריצה של קטכולאמינים על הלב מופחתת או מעוכבת על ידי מטופרולול, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב, ההתכווצות והתפוקה.

Metoprolol מוריד לחץ דם גבוה הן במיקום אורטו והן במיקום שכיבה. הוא גם מפחית את היקף עליות לחץ הדם המתרחשות בתגובה לפעילות גופנית. טיפול במטרופולול קובע עלייה ראשונית בהתנגדות כלי הדם ההיקפית, אשר לאורך זמן טיפולים ארוכי טווח מנרמל או אפילו יורד. כמו כל חוסמי בטא, המנגנון המדויק של ההשפעה האנטי-לחץ-יתר של מטופרולול אינו ידוע במלואו. עם זאת, נראה כי הירידה ארוכת הטווח בלחץ הדם שנצפתה עם metoprolol היא ביחס ישיר לירידה ההדרגתית בהתנגדות ההיקפית הכוללת.

באנגינה פקטוריס, מטופרולול מפחית את תדירות וחומרת ההתקפים האיסכמיים ומגביר את סובלנות הפעילות הגופנית. השפעות מועילות אלו עשויות לנבוע מצמצום הביקוש לחמצן בשריר הלב, כתוצאה מירידה בקצב הלב והתכווצות שריר הלב.

במקרה של טכיקרדיה על -חדרית, פרפור פרוזדורים או אקסטרסטוסטריות חדריות או הפרעות קצב חדריות אחרות, למטופרולול יש השפעה מווסתת על קצב הלב. הפעולה האנטי -קצבית שלו נובעת בעיקר מעיכוב האוטומטיזם של הצומת הסינואטריאלי והארכת זמן ההולכה האטריובנטריקולרית.

בחולים עם אוטם שריר לב חשוד או חשוד, מטופרולול מפחית את התמותה. השפעה זו עשויה להיות מיוחסת לירידה בתדירות של הפרעות קצב חדריות קשות, כמו גם למגבלת גודל האוטם. מטופרולול הוכח גם כמפחית את השכיחות של מחלת לב לא קטלנית.

הודות להשפעתו חוסמת בטא, metoprolol מיועדת לטיפול בהפרעות לב תפקודיות עם דפיקות לב, למניעת מיגרנה ולשימוש בהפרת התריס כתרופה נוספת.

טיפול ארוך טווח במטרופולול עשוי להפחית את הרגישות לאינסולין. עם זאת, ההפרעה של metoprolol לשחרור אינסולין ולמטבוליזם של פחמימות פחות מאשר בחוסמי בטא לא סלקטיביים.

במחקרים קצרי מועד, הוכח כי מטופרולול יכול להשפיע על "שומני הדם בדם, ולגרום לעלייה בטריגליצרידים ולירידה בחומצות השומן החופשיות; במקרים מסוימים נצפתה ירידה קטנה בחלק ה- HDL, אם כי כמות פחותה בהשוואה לחוסמי בטא לא סלקטיביים במחקר ארוך טווח שנמשך מספר שנים, רמות הכולסטרול הופחתו.

מחקרים פרמקוקינטיים ופרמקודינמיים מצביעים על כך ש -30% מהפעילות האנטגוניסטית של בטא -1-אדרנצפטור מקסימלית חיונית לאפקט פרמקודינמי מינימלי הנצפה עם כ -45 ננומול / ליטר של מטופרולול בפלזמה.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

לאחר מתן אוראלי של טבליות קונבנציונאליות, metoprolol נספג במהירות, באופן שווה וכמעט מלא לאורך מערכת העיכול. ספיגת metoprolol מן לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך הוא איטי יותר, אך הזמינות הביולוגית של metoprolol דומה לזו המתקבלת בטבליות רגילות. שיא ריכוזי הפלזמה מגיעים לאחר כ- 1.5-2 שעות. עם לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות ולאחר 4-5 שעות כ. עם לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך. ריכוזי הפלזמה של metoprolol עולים כמעט במינון ביחס לטווח של 50-200 מ"ג.

בשל חיסול כבד ראשוני בכבד, רק כ -50% ממנה אחת אוראלית של מטופרולול מגיעה למחזור הדם המערכתי. היקף החיסול הקדם מערכתי שונה ברמה האינדיבידואלית, בשל הבדלים גנטיים בחילוף החומרים החמצוני. למרות שלפרופילים של פלזמה יש "שונות אינטרסובייקטיבית רחבה, הם ניתנים לשחזור טוב באדם אחד.

לאחר מתן טיפול חוזר, אחוז המינון הזמין מערכתית גבוה בכ -40%. מזה המתקבל במינון יחיד (כלומר 70% בערך). זה יכול להיות בגלל רוויה חלקית של חילוף החומרים במעבר הראשון או מפחתה כתוצאה מפגיעה בזרימת דם בכבד. בליעה בו זמנית של מזון יכולה להגדיל את הזמינות הביולוגית המערכתית של מנה אוראלית אחת בכ- 20-40%.

הפצה

Metoprolol מופץ באופן נרחב ומהיר, עם נפח הפצה של 3.2-5.6 ליטר / ק"ג. נפח ההפצה לכאורה בשיווי משקל (Vss) אצל מטבוליזם כבד (4.84 ליטר / ק"ג) גבוה יחסית לזה של מטבוליזם גרוע (2.83 ליטר / ק"ג). מחצית החיים אינה תלויה במינון ואינה משתנה במקרה של חזרה על עצמה מִנהָל. 10% בערך של פלזמה metoprolol קשור לחלבונים. Metoprolol חוצה את השליה ונמצאת בחלב אם (ראה סעיף 4.6). בחולים עם יתר לחץ דם, ריכוזי metoprolol ב- CSF דומים לאלו בפלסמה.

Metoprolol אינו מצע משמעותי ל- P-glycoproteins, דבר המצביע על כך שהשונות הפרמקוקינטית בין הפרט של metoprolol נובעת בעיקר מחילוף החומרים של CYP2D6.

חילוף חומרים

Metoprolol הוא מטבוליזם נרחב על ידי אנזימים בכבד של מערכת ציטוכרום P450. המסלולים המטבוליים העיקריים של metoprolol הם אלפא-הידרוקסילציה, O-demethylation ו deamination חמצוני. אלפא-הידרוקסילציה של מטופרולול היא סטריאו-סלקטיבית. חילוף החומרים החמצוני של מטופרולול נשלט באופן גנטי עם תרומה חשובה מהאיזופורם 2D6 של הציטוכרום P450 הפולימורפי. עם זאת, נראה כי לחילוף החומרים התלוי של ציטוכרום P450 2D6 של מטופרולול יש השפעה מועטה או לא על בטיחות התרופות והסבילות. אין מטבוליטים של metoprolol לתרום באופן משמעותי לאפקט חוסם ביתא שלו.

פרופורציות של המינון

Metoprolol מפגין מטבוליזם טרום מערכתי רווי, אשר עם הגדלת המינון מוביל לעלייה לא פרופורציונלית בחשיפה.

חיסול

מחצית החיים הממוצעת של חיסול המטרופולול היא 3-4 שעות; בנבדקים המטבוליזם איטי זה יכול להיות 7-9 שעות. לאחר מתן אוראלי חד פעמי של 100 מ"ג מטופרולול החציון היה 31, 168 ו -367 ליטר לשעה, בהתאמה. מטבוליזם ירוד, מטבוליזם כבד ומטבוליזציה מהירה במיוחד. סיקול כלייתי של סטריואיזומרים אינו מראה סלקטיביות סטריאונית בהפרשת הכליות. כ- 95% ממינון אוראלי מופרש בשתן. כמות התרופה המופרשת בצורה ללא שינוי היא, ברוב הנבדקים (מטבוליזם נרחב), פחות מכ -5%, אך יכולה להגיע ל -30% בנבדקים עם חילוף חומרים איטי.

השפעות המזון

צריכת מזון מגבירה את קצב הספיגה של metoprolol וכתוצאה מכך ריכוז פלזמה מקסימלי מעט גבוה יותר בזמן קצר יותר. עם זאת, אין לכך השפעה משמעותית על הסליקה או הזמן בו נצפתה ריכוז מקסימלי (Tmax).

על מנת למזער את השונות התוך אינדיבידואלית של ההשפעה, מומלץ ליטול את Lopresor במערכת יחסים מתמדת עם מזון (ראה סעיף 4.2).

פרמקוקינטיקה בקבוצות מטופלים מיוחדות

חולים גריאטריים

באוכלוסייה הגריאטרית ניתן לראות ריכוז פלזמה מקסימלי מעט יותר של מטופרולול כתוצאה מירידה במטבוליזם של תרופות בחולה המבוגר הקשור להפחתת זרימת הדם לכבד. עם זאת, עלייה זו אינה משמעותית קלינית או רלוונטית מבחינה טיפולית. Metoprolol אינו מצטבר במתן טיפול חוזר ואין צורך בהתאמות המינון באוכלוסייה המבוגרת.

חולים עם תפקוד כלייתי לקוי

הפרמקוקינטיקה של metoprolol אינה מושפעת בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. עם זאת, קיימת אפשרות להצטברות של מטבוליט פחות פעיל בחולים עם פינוי קריאטינין של פחות מ -5 מ"ל לדקה, אך הצטברות זו אינה משפיעה על תכונות חסימת בטא של התרופה.

בדרך כלל ניתן לטפל בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי במינונים רגילים.

חולים עם תפקוד כבד לקוי

מכיוון שהתרופה מתנקה בעיקר על ידי חילוף החומרים בכבד, פגיעה בכבד עלולה להשפיע על הפרמקוקינטיקה של מטופרולול. מחצית חיים החיסול של מטופרולול ממושכת במידה ניכרת, בהתבסס על חומרה (עד 7.2 שעות), בחולים אלה (ראה סעיף 4.2).

חולים הסובלים מאנסטומוזה פורטה-קאווה

לחולים עם אנסטומוזיס פורטה-קאווה, במקרה של מתן תוך ורידי, יש אישור מערכתי של כ. ערכים של 0.3 l / min ו- AUC גבוהים פי 6 בהשוואה למתנדבים בריאים.

חולים עם מחלות דלקתיות

מחלות דלקתיות אינן משפיעות על הפרמקוקינטיקה של מטופרולול.

חולים עם תת פעילות בלוטת התריס

תת פעילות של בלוטת התריס עשויה להגביר את הסליקה הטרום מערכתית של metoprolol.

רגישות אתנית

חילוף החומרים החמצוני של metoprolol נשלט באופן גנטי עם תרומה חשובה של האיזופורם 2D6 של הציטוכרום P450 הפולימורפי.

ישנם הבדלים אתניים משמעותיים בשכיחותם של הפנוטיפ "מטבוליזם גרוע" (PM). כ -7% מהקווקזים ופחות מ -1% מהמזרחים הם ראש ממשלה. למטבוליזים ירודים ב- CYP2D6 יש ריכוז פלזמה של מטופרולול פי כמה מ"מטבוליסטים טובים "עם פעילות תקינה של CYP2D6.

השפעות מגדריות

אין הוכחות משמעותיות המצביעות על הבדלי חיסול אפשריים בין אוכלוסיות זכר ונקבה, אין צורך בהמלצות על מינון ספציפי למין למטרופולול.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות רבייה

מחקרים על רעילות רבייה בעכברים, חולדות וארנבות לא גילו פוטנציאל טרטוגני של מטופרולול טרטרט. עוברי ו / או פטרוטוקסיות אצל חולדות וארנבות נצפו ממינונים של 50 מ"ג לק"ג בחולדות ו -25 מ"ג לק"ג בארנבות, כפי שהודגם על ידי הפסדים לפני ההשתלה, הפחתה במספר העוברים קיימא לסוסה ו / או הפחתה הישרדות בילודים. מינונים גבוהים נקשרו עם רעילות אימהית מסוימת ועיכוב גדילה של הצאצאים, ברחם, כפי שמוצג על ידי גירעון מינימלי במשקל בלידה. מטופרולול טרטרט היה קשור להשפעות שליליות הפיכות על הזרע באמצעות מינונים אוראליים של 3.5 מ"ג / ק"ג בחולדות, אם כי מחקרים אחרים לא הראו כל השפעה של מטופרולול טרטרט על ביצועי הרבייה בחולדות זכרים.

מוטגניות

בבדיקת איימס, עם תאים חיידקיים, ובבדיקות in vivo עם תאים סומטיים של יונקים או תאי נבט עכברים זכרים, נמצא כי מטופרולול טרטרט נטול פוטנציאל מוטגני / גנוטוקסי.

מסרטן

לאחר מתן אוראלי של מינונים של עד 800 מ"ג / ק"ג במשך 21-24 חודשים, מטופרולול טרטרט לא היה מסרטן בעכברים וחולדות.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

לופרזר 100 מ"ג טבליות מצופות סרט

עמילן נתרן A, סיליקה נטולת מים קולואידאליים, סטריאט מגנזיום, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, שמן קיק פוליהירי מוקשה, טלק, דו תחמוצת טיטניום.

לופרזר 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

סיליקה נטולת מים קולוידאליים, תאית מיקרו קריסטלית, סידן פוספט דיהידראט, פיזור פוליאקרילט 30%, סטריאט מגנזיום, סטריאט גליצריל פלמיטט, היפרומלוז, פוליסורבט 80, טלק, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל צהובה.