ZOFENOPRIL - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

זופנופיל - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

מרכיבים פעילים: Zofenopril (סידן zofenopril)

Zofenopril Mylan Generics טבליות מצופות 30 מ"ג

מדוע משתמשים ב- Zofenopril? לשם מה זה?

Zofenopril Mylan Generics מכיל zofenopril, השייך לקבוצת תרופות הידועות כמעכבי ACE (מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין). Zofenopril פועל על ידי הרחבת כלי הדם שלך.זה עוזר להוריד את לחץ הדם שלך, מה שמקל על הלב שלך לשאוב דם סביב גופך.

ניתן להשתמש ב- Zofenopril Mylan Generics

לטיפול בלחץ דם גבוה - נקרא גם יתר לחץ דם.
לאחר התקף לב (אוטם שריר הלב החריף) אצל אנשים עם או בלי סימנים ותסמינים של אי ספיקת לב ולא עוברים טיפול לפירוק קרישי דם (טיפול טרומבוליטי).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Zofenopril

אין ליטול Zofenopril Mylan Generics:

אם אתה אלרגי לזופנופיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6)
אם הייתה לך תגובה אלרגית קודמת למעכבי ACE אחרים, כגון קפטופריל או אנלפריל
אם הייתה לך פעם נפיחות קשה בפנים, בלשון ובגרון (בצקת אנגיורוטית) הקשורה לטיפול קודם במעכבי ACE, או אם היו לך אי פעם תסמינים אלה ללא סיבה ידועה (בצקת אינגיוטרוטית אידיופטית / תורשתית)
אם הינך יותר משלושה חודשים להריון (עדיף להימנע מזופנופיל בתחילת ההריון - עיין בסעיף ההריון וההנקה)
אם אתה סובל מהיצרות של כלי הדם (העורקים) של שתי הכליות (או רק של כליה אחת אם יש לך רק אחת)
אם אתה סובל מליקוי בכבד חמור
אם יש לך סוכרת או פגיעה בתפקוד הכליות ואתה מטופל בתרופה להורדת לחץ דם המכילה אליסקירן.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Zofenopril

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Zofenopril Mylan Generics אם:

יש סוכרת
סובלים מפסוריאזיס
יש בעיות בכבד
אמרו לך להגביל את כמות המלח בתזונה, או שיש לך שלשול חמור או בחילה מכיוון שזופנופיל יכול לגרום ללחץ הדם שלך לרדת נמוך מדי
בעל כמויות נמוכות של נוזלים ומלחים בגוף עקב טיפול משתן
סובלים מבעיות בכליות, כולל היצרות של כלי הדם (העורקים) בכליה (היצרות עורקים בכליות) או שעברה השתלת כליה לאחרונה.הרופא שלך עשוי למצוא צורך להפחית את המינון.
אתה מטופל כדי להפחית את ההשפעות של "אלרגיה לעקיצות חרקים, אתה עובר דיאליזה או טיפול להסרת כולסטרול מהדם באמצעות מכונה (אפריזה של כולסטרול LDL), שכן קיים סיכון לפתח תגובה אלרגית לזופנופיל
קח משתנים חוסכי אשלגן, תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן, מכיוון שזופנופיל יכול להוביל לעלייה משמעותית במלחי (אשלגן) בדם
סובלים מלחץ דם נמוך מכיוון שזופנופיל יכול לגרום לירידה נוספת בלחץ הדם
סובלים מאי ספיקת לב (היחלשות של שריר הלב), בעלי קירות לב מעובים וכתוצאה מכך חסימת זרימת הדם מצד שמאל של הלב (קרדיומיופתיה היפרטרופית) או היצרות של שסתום הלב (היצרות של שסתום אבי העורקים והמיטראלי)
הפחיתו את זרימת הדם ללב (אנגינה) או למוח, או שעבר אירוע מוחי או שבץ מיני (הידוע גם בשם התקף איסכמי חולף (TIA)
סובלים ממחלת כלי דם של קולגן, למשל סקלרודרמה, זאבת מערכתית (או זאבת, מצב אלרגי שגורם לכאבי פרקים, פריחה וחום)
בעלי עלייה חריגה ברמות האלדוסטרון בסרום (אלדוסטרוניזם ראשוני)
הם מעל גיל 75; יש להשתמש בזהירות בזופנופיל
הוא מטופל שחור. אתה עלול להיות בסיכון גבוה יותר לבצקת אנגינו-ורוטית או שתרופה זו עשויה להיות פחות יעילה מחולים שאינם שחורים.
נוטלים אחת מהתרופות הבאות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה:
- 'אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II' (AIIRA) (הידוע גם בשם סרטנים - למשל וולסרטן, טלמיסרטן, אירבסרטן), במיוחד אם יש לך בעיות בכליות הקשורות לסוכרת.
- aliskiren.

הרופא שלך עשוי לבדוק את תפקוד הכליות שלך, לחץ הדם וכמות האלקטרוליטים (כגון אשלגן) בדם שלך במרווחי זמן קבועים.

ראה גם מידע תחת הכותרת "אין ליטול Zofenopril Mylan Generics".

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). Zofenopril אינו מומלץ בתחילת ההריון ואסור ליטול אותו בהריון יותר משלושה חודשים, מכיוון שהוא עלול לגרום נזק חמור לתינוקך אם נעשה בו שימוש בשלב זה (ראה סעיף ההריון וההנקה).

במהלך הטיפול

אמור לרופא, לרופא השיניים או לצוות בית החולים שאתה נוטל תרופה זו במקרה שאתה צריך לעבור הרדמה (ל"ניתוח). זה יעזור לרופא המרדים שיבדוק את לחץ הדם ואת קצב הלב שלך במהלך ההתערבות ".

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Zofenopril

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות:

תרופות להעלמת חיסול הנוזלים בשתן (משתנים) כגון ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד אינן מומלצות מכיוון שהן יכולות להעלות את רמות האשלגן בדם. סוגים אחרים של משתנים יכולים גם לגרום לירידת לחץ הדם יותר מדי.
תוספי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופה הנקראת הפרין (ניתנת בזריקה לדילול הדם). אלה יכולים להגביר את רמות האשלגן בדם.
ליתיום (לסוגים מסוימים של מחלות נפש), מכיוון שזופנופיל יכול להעלות את רמת הליתיום בדם
תרופות למחלות נפש קשות (פסיכוזה), ברביטורטים (המשמשים בדרך כלל לאפילפסיה), חומרי הרדמה או סמים (למשל משככי כאבים חזקים), כי נטילת תרופות אלו יחד עם זופנופריל עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם
תרופות אחרות לטיפול בלחץ דם גבוה, כולל חוסמי תעלות סידן, חוסמי בטא וחוסמי α; כאשר הם נלקחים עם zofenopril הם עלולים לגרום לירידת לחץ הדם שלך יותר מדי
cimetidine עשוי להגביר את הסיכון לירידה בלחץ הדם
אלופורינול (המשמש לטיפול בצנית ואבנים בכליות), פרוקאינאמיד (המשמש לטיפול בבעיות פעימות לב), סטרואידים ותרופות דיכוי חיסוני עלולים להגביר את הסיכון לספירה נמוכה של תאי דם לבנים.
ציקלוספורין (משמש לדיכוי המערכת החיסונית), שכן קיים סיכון לבעיות בכליות כאשר נלקח עם zofenopril
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), (לכאבים או לדלקות) עשויות להפחית את האפקטיביות של zofenopril
תרופות לסוכרת שנלקחות על ידי הפה, או אינסולין, מכיוון שזופנופיל יכול לגרום לרמות סוכר נמוכות בדם כאשר נלקחות עם תרופות אלה
נוגדי חומצה (המשמשים לטיפול בצרבת וכיבים בקיבה), מכיוון שהם מפחיתים את האפקטיביות של זופנופריל
תרופות המשפיעות על מערכת העצבים (המכונה סימפטוממימטיקה) עשויות להפחית את האפקטיביות של zofenopril. הרופא שלך יגיד לך אם זה חל עליך.
גליצריל טריניטרט וחנקות אחרות (משמשות להקלה על כאבים בחזה (תעוקת חזה) או לשיפור זרימת הדם)
חומרים ציטוסטטיים (המשמשים לטיפול בסרטן)
תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (משמשות בדרך כלל לדיכאון)
זריקות של מלחי זהב לטיפול בדלקת פרקים מכיוון שהן יכולות להוריד את לחץ הדם.

ייתכן שהרופא יצטרך לשנות את המינון ו / או לנקוט באמצעי זהירות אחרים:

אם אתה נוטל אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II (AIIRA) או aliskiren (ראה גם מידע תחת "אין ליטול Zofenopril Mylan Generics" ו"אזהרות ואמצעי זהירות ").

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). ככלל, הרופא שלך ימליץ לך להפסיק לקחת zofenopril לפני הכניסה להריון או ברגע שאתה יודע שאתה בהריון וימליץ לך ליטול תרופה אחרת במקום Zofenopril Mylan Generics. Zofenopril אינו מומלץ. להילקח אם אתה יותר משלושה חודשים בהריון מכיוון שהוא עלול לגרום נזק חמור לתינוקך אם נעשה בו שימוש לאחר החודש השלישי להריון.

זמן האכלה

תגיד לרופא אם אתה מניקה או עומד להתחיל להניק. Zofenopril אינו מומלץ לנשים מיניקות והרופא שלך עשוי לבחור טיפול אחר אם ברצונך להניק, במיוחד אם התינוק נולד או נולד מוקדם מדי.

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

נהיגה ושימוש במכונות

בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות יש לזכור כי לעתים ישנוניות, סחרחורת או עייפות.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Zofenopril: מינון

מִנוּן

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, או לחלקן לשניים, עם כוס מים. ניתן ליטול אותם לפני, במהלך או אחרי הארוחות.

הרופא או הרוקח יגידו לך על תדירות ומשך הטיפול.

מבוגרים עם לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם)

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 15 מ"ג ליום (חצי טבליה).

הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון עד שהמינון מתאים לך. המינון היעיל בדרך כלל הוא 30 מ"ג ליום. המינון המרבי הוא 60 מ"ג ליום הניתנים כמנה אחת או בשתי מנות מחולקות.

מבוגרים עם לחץ דם גבוה הקשורים להיפובולמיה או דלדול מלח

הורדה מוגזמת של לחץ הדם עלולה להתרחש עם מתן הזופנופריל הראשון. אם זה חל עליך, שאל את הרופא או הרוקח. אם אתה נוטל תרופות משתנות, יהיה עליך להפסיק ליטול אותן במשך יומיים עד שלושה לפני שתתחיל ליטול זופנופריל. המינון ההתחלתי המומלץ הוא 15 מ"ג ליום, אך הרופא שלך עשוי להתחיל עם 7.5 מ"ג ליום אם הוא חושב שהוא מתאים לך יותר. לא ניתן לתת את כל המינונים המומלצים עם מוצר זה.

מבוגרים עם לחץ דם גבוה ובעיות בכבד

אם יש לך בעיות בכבד קלות עד בינוניות, הרופא שלך יתאים את כמות הזופנופריל שאתה צריך לקחת בהתאם לתגובת תפקוד הכבד שלך.

מבוגרים עם לחץ דם גבוה ובעיות בכליות

אם יש לך בעיות בכליות, הרופא שלך יתאים את המינון של zofenopril בהתאם לתגובת תפקוד הכליות שלך.

אזרחים ותיקים

המינון תלוי בתפקוד הכליות שלך. הרופא שלך ירשום את הכוח המתאים של Zofenopril Mylan Generics.

מבוגרים לאחר התקף לב

מומלץ להתחיל ליטול תרופה זו תוך 24 שעות ממועד התקף הלב שלך ולהמשיך בטיפול למשך 6 שבועות לפחות.

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 7.5 מ"ג פעמיים ביום (כל 12 שעות). ביום השלישי ניתן להגדיל את המינון ל -15 מ"ג פעמיים ביום (כל 12 שעות). מהיום החמישי ניתן להגדיל את המינון ל -30 מ"ג פעמיים ביום (כל 12 שעות). לא ניתן לתת את כל המינונים המומלצים עם מוצר זה.

שימוש בילדים ובני נוער

Zofenopril Mylan Generics אינו מומלץ לילדים.

אם שכחת לקחת Zofenopril Mylan Generics

אם אתה מפספס מנה, אל תדאג. קח את המנה הבאה שלך ביום שאתה בדרך כלל לוקח אותה. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת Zofenopril Mylan Generics

אם תפסיק לקחת Zofenopril Mylan Generics יתכן ותופעות לוואי. אם ברצונך להפסיק להשתמש בתרופה זו היוועץ ברופא.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Zofenopril

צור קשר עם הרופא שלך מיד או פנה לחדר המיון של בית החולים הקרוב ביותר. קח איתך את הקופסה ואת כל הלוחות הנותרים. סימנים ותסמינים של מנת יתר כוללים: ירידה פתאומית בלחץ הדם, הלם, נמנום, קצב לב איטי חריג, שינויים באלקטרוליטים ואי ספיקת כליות.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Zofenopril

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה נתקל באחת מתופעות הלוואי הבאות, פנה לרופא מיד או פנה לחדר המיון בבית החולים הקרוב. חשוב ליידע את הרופא המטפל שאתה נוטל תרופה זו:

נדיר (עשוי להופיע עד 1 מתוך 1,000 אנשים)

תגובה אלרגית חמורה הגורמת לנפיחות בפנים, בלשון או בגרון, קשיי בליעה, כוורות וקשיי נשימה

נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 אנשים)

נפיחות במעיים, שעלולה לגרום לכאבי בטן שעלולים להיות חמורים לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
תגובת עור קשה, העלולה לגרום לשלפוחיות של העור, הפה, העיניים ואיברי המין או צורה חמורה יותר המובילה לפגיעה נרחבת בעור (הפרדה של השכבה העליונה של העור מהתחתונה) ותסמיני שפעת (חום, כאבי שרירים, כאבי פרקים ושינויים בתאי הדם, שעלולים להופיע בבדיקות דם)
הפחתה חמורה בכדוריות הדם שעלולה להוביל לחולשה, חבורות או דימום או לגרום לך להיות מועד יותר לזיהומים. ניתן לראות זאת בבדיקות דם.
חום הקשור לבריאות כללית נפגעת או לחום עם תסמינים של זיהום מקומי כגון כאב גרון / כיבים בפה או קושי במתן שתן (אגרנולוציטוזיס)
קצב לב לא סדיר או כאבים בחזה, במיוחד בזמן מנוחה, שעשויים להיות סימן לירידה באספקת הדם ללב (אנגינה פקטוריס)
התקף לב. אתה עלול להרגיש מיוזע, צפצופים או שיש לך כאבים עזים בחזה וכאבים שמקרינים ללסת ולזרועות שלך. זה יכול לקרות אם לחץ הדם נמוך מאוד.
דלקת בלבלב הגורמת לכאבים עזים בבטן ובגב
חוסר בתנועות מעיים, שעלולות לגרום לבטן נפוחה, כאבי בטן, תחושת בחילה / הקאות, ואי העברת גזים וצואה.
שבץ, שיכול להיגרם מדימום מהמוח. ייתכן שיש לך הפרעות בדיבור, חולשה פתאומית או קהות בצד אחד של הפנים או הגוף, בעיות ראייה או כאב ראש חמור פתאומי.

תופעות לוואי אחרות שנראו עם תרופה זו:

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

תחושה בלתי רגילה של עייפות
מרגיש או לא טוב
סְחַרחוֹרֶת
כְּאֵב רֹאשׁ
לְהִשְׁתַעֵל. תרופה זו עלולה לגרום לשיעול יבש (ללא ריר) מתמשך. אם זה קורה לך, צור קשר עם הרופא שלך מכיוון שאתה עשוי להזדקק לתרופה חלופית.

לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים)

פריחה
חולשה, התכווצויות שרירים תופעות הלוואי הבאות נצפו עם מעכבי ACE אחרים ולכן הן עלולות להתרחש בעת נטילת התרופה.

נדיר (עשוי להופיע עד 1 מתוך 1,000 אנשים)

כאבי שרירים
קוצר נשימה
סינוסים נפוחים ודלקיים גורמים לכאבים, טמפרטורה גבוהה ורגישות
נזלת ומגרדת
לשון נפוחה וכואבת
דלקת בדרכי הנשימה. ייתכן שיש לך חום, שיעול וייצר ריר צבעוני
כאבי בטן
שִׁלשׁוּל
עצירות
פה יבש
דִכָּאוֹן
מצב הרוח משתנה
הפרעות שינה
עֲקָרוּת
בִּלבּוּל
צלצולים באזניים
הזעה מוגברת
שוטפים
קושי במתן שתן
הפרעות ראייה.

נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 אנשים)

כאב בחזה
עודף נוזלים בגוף
רמות סוכר נמוכות בדם.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

הפחתה בכדוריות הדם האדומות העלולה לגרום לעור חיוור או צהוב ולגרום לחולשה או לנשימה. תופעה זו מתרחשת בתדירות גבוהה יותר בקרב אנשים הסובלים מ"מצב רפואי אחר (המכונה מחסור בגלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז).
הצהבה של העור או הלבנים של העיניים, העלולות להיגרם כתוצאה מחסימה של צינור המרה או דלקת בכבד. כמו כן, אתה עלול לחוות שתן כהה, צואה בהירה או חום.
ירידה חמורה בלחץ הדם, שעלולה לגרום לסחרחורת, תחושת חולשה, הפרעה בראייה או לעיתים רחוקות התעלפות או אובדן הכרה. זה קורה לעתים קרובות יותר כאשר אתה לוקח את התרופה בפעם הראשונה או כאשר הגדלת המינון.
בעיות כליות קשות. אתה עלול לחוות כאבי גב תחתון, שתן קטן או ללא שתן, או שתן מעונן או מדמם.
תחושות עקצוץ כמו סיכות ומחטים
בעיות באיזון
הפרעות טעם
דופק מהיר או מודעות לפעימות בחזה (דפיקות לב)
עור מגרד, כוורות, תגובה דמוית פסוריאזיס או פריחה עם כתמים אדומים מוגבהים הדומים לחצבת
איבוד שיער
שינויים בספירת תאי הדם ובבדיקות תפקודי הכבד, שעשויים להופיע בבדיקות דם.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית, הקרטון, התווית או הבקבוק לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים. אין להשתמש ב- Zofenopril Mylan Generics המסופק בבקבוקים יותר מ -30 יום לאחר פתיחת הבקבוק לראשונה.

אין להשתמש בתרופה זו אם אתה מבחין כי הלוחות אינם צבעים.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה מכיל Zofenopril Mylan Generics

המרכיב הפעיל הוא זופנופריל סידן. כל טבליה מכילה 30 מ"ג של סידן זופנופריל.

המרכיבים הנוספים הם תאית מיקרו -גבישית, עמילן מוקדם (תירס), מגנזיום סטרט, היפרומלוז (E464), טיטניום דו חמצני (E171), מקרוגול 400 ופוליסורבט 80.

איך נראית Zofenopril Mylan Generics ותכולת האריזה

Zofenopril Mylan Generics טבליות מצופות 30 מ"ג הן לבנות, מצופות בסרט, בצורת כמוסה, בגודל 5.5 מ"מ x 10.0 מ"מ, עם "ZP / 1" בצד אחד ו- "M" בצד הנגדי.

ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.

Zofenopril Mylan Generics זמין בבקבוקי פלסטיק המכילים 500 טבליות (אריזת בית חולים) או אריזות שלפוחיות של 7, 12, 14, 28, 30, 56, 90 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Zofenopril ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על תחנת רדיו פנימית - תחנת רדיו - 12.0 תחנות רדיו

01.0 שם התרופה -

ZOFENOPRIL MYLAN GENERICS 30 מ"ג טבליות מצופות בסרט

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

כל טבליה מכילה 30 מ"ג סידן זופנופריל, שווה ערך ל -28.7 מ"ג זופנופריל.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טבליה מצופה בסרט.

טבליות לבנות בצורת כמוסה, מצופות סרט, קמורות בגודל 5.5 מ"מ על 10.0 מ"מ עם "ZP / 1" בצד אחד ו" M "בצד השני.

ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

לַחַץ יֶתֶר

Zofenopril מיועדת לטיפול ביתר לחץ דם חיוני קל עד בינוני.

אוטם חריף של שריר הלב

Zofenopril מיועדת לטיפול, המתחיל תוך 24 השעות הראשונות, של חולים עם אוטם שריר הלב החריף, עם או בלי סימנים ותסמינים של אי ספיקת לב, יציבים בהמודינמית, שלא קיבלו טיפול טרומבוליטי.

04.2 מינון ואופן ניהול -

הערה! שים לב שלא ניתן לתת את כל המינונים המומלצים עם מוצר זה, מכיוון שהמינון הנמוך ביותר שניתן להשיג עם מוצר זה הוא 15 מ"ג (חצי טבליה).

מִנוּן

ניתן ליטול Zofenopril לפני, במהלך או אחרי הארוחות. המינון מותאם בהתאם לתגובה הטיפולית של המטופל.

לַחַץ יֶתֶר

הצורך בהתאמת המינון צריך להיקבע על ידי מדידת לחץ דם מיד לפני מתן חדש.

יש להגדיל את המינון במרווחים של ארבעה שבועות.

מטופלים שאינם היפובולמיים ואינם מלוחים

הטיפול צריך להתחיל עם 15 מ"ג פעם ביום, להגדיל את המינון עד להשגת שליטה אופטימלית בלחץ הדם.

המינון היעיל בדרך כלל הוא 30 מ"ג פעם ביום.

המינון המרבי הוא 60 מ"ג ליום הניתנים כמנה אחת או בשתי מנות מחולקות.

במקרה של תגובה טיפולית לא מספקת, ניתן להוסיף תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות, כגון משתנים (ראה סעיפים 4.3, 4.4, 4.5 ו -5.1).

חולים עם חשד להיפובולמיה או דלדול מלח

עם המנה הראשונה, פרקים של תת לחץ דם עלולים להתרחש בחולים בסיכון גבוה (ראה סעיף 4.4). תחילת הטיפול במעכבי ACE דורשת תיקון של היפובולמיה ו / או דלדול מלח, הפסקת טיפול משתן קיים במשך יומיים עד שלושה לפני עיכוב ACE ומינון התחלתי של 15 מ"ג ליום. אם הדבר אינו אפשרי, המינון ההתחלתי צריך להיות 7.5 מ"ג ליום.

יש לעקוב בקפידה אחר מטופלים בסיכון גבוה ליתר לחץ דם חריף חמור, רצוי בבית החולים, לאחר מתן המנה הראשונה, כל עוד נדרש להשגת האפקט הטיפולי המרבי, ובכל פעם שהמינון הטיפולי של מעכבי ACE עולה. / או משתנים. האמור לעיל אמור לחול גם על חולים עם אנגינה פקטוריס או מחלות מוחיות אשר עבורם לחץ דם יתר עלול לגרום לאוטם שריר הלב או לתאונה מוחית.

מינון בחולים עם ליקוי בכליות ובחולים שעוברים דיאליזה

בחולים עם יתר לחץ דם עם ליקוי כלייתי קל (פינוי קריאטינין> 45 מ"ל / דקה) ניתן להשתמש בטיפול בזופנופריל באותה מינון ומשטר פעם ביום כמו לחולים עם תפקוד כלייתי תקין. חולים עם ליקוי כלייתי בינוני עד חמור (פינוי קריאטינין

המינון ההתחלתי ומשטר המינון של zofenopril לחולים עם יתר לחץ דם שעוברים דיאליזה צריכים להיות רבע מהמינון המצוין בחולים עם תפקוד כלייתי תקין.

התצפיות הקליניות האחרונות הראו שכיחות גבוהה של תגובות דמויי אנפילקטיקה בחולים שטופלו במעכבי ACE במהלך המודיאליזה המבוצעת עם ממברנות בעלות שטף גבוה או במהלך אפרת LDL (ראה סעיף 4.4).

מינון בחולים מבוגרים

לא נדרשות התאמות מינון בחולים קשישים עם פינוי קריאטינין תקין.

בחולים קשישים עם סיקול קריאטינין מופחת (פחות מ 45 מ"ל / דקה), מומלץ חצי מהמינון היומי.

ניתן לחשב את פינוי הקריאטינין מתוך קריאטינין בסרום באמצעות הנוסחה הבאה:

פינוי קריאטינין (מיליליטר לדקה) = (140 - גיל) x משקל (ק"ג) סרום קריאטינין (מ"ג / ד"ל) x 72

נוסחה זו מספקת אישור קריאטינין בנבדקים זכרים. אצל נשים, יש להכפיל את הערך המתקבל ב -0.85.

מינון בחולים עם ליקוי בכבד

בחולים עם יתר לחץ דם עם ליקוי כבד קל עד בינוני, המינון ההתחלתי של זופנופריל הוא חצי מהצפוי בחולים עם תפקוד כבד תקין.

Zofenopril הוא התווית בחולים עם יתר לחץ דם עם ליקוי כבד חמור.

אוטם חריף של שריר הלב

יש להתחיל בטיפול בזופנופיל תוך 24 שעות לאחר הופעת תסמיני אוטם חריף של שריר הלב ולהמשך שישה שבועות.

המינון הוא כדלקמן:

היום הראשון והשני: 7.5 מ"ג כל 12 שעות

היום השלישי והרביעי: 15 מ"ג כל 12 שעות

מהיום החמישי ואילך: 30 מ"ג כל 12 שעות.

במקרה של לחץ דם סיסטולי נמוך (≤120 mmHg) בתחילת הטיפול או במהלך שלושת הימים הראשונים שלאחר אוטם שריר הלב, אין להגדיל את המינון היומי.

במקרה של לחץ דם נמוך (≤100 מ"מ כספית) ניתן להמשיך את הטיפול במינון האחרון שנסבל. במקרה של לחץ דם חמור (ערכים נמוכים מ -90 מ"מ כספית המזוהים בשתי מדידות רצופות לפחות שעה אחת מהשנייה), טיפול בזופנופיל צריך להפסיק.

לאחר 6 שבועות של טיפול, יש להעריך מחדש את המטופלים ולהפסיק את הטיפול אם אין עוד סימן לתפקוד של החדר השמאלי או אי ספיקת לב. בנוכחות תסמינים כאלה, ניתן להמשיך את הטיפול לאורך זמן.

כמו כן, יש לתת למטופלים טיפולים סטנדרטיים, כגון חנקות, אספירין או חוסמי בטא.

מינון בחולים קשישים

בחולים עם אוטם שריר הלב מעל גיל 75, יש להשתמש בזהירות בזופנופיל.

מינון בחולים עם לקות כלייתית וחולי דיאליזה

היעילות והבטיחות של zofenopril לא נקבעו בחולי אוטם שריר הלב עם ליקוי בכליות או שעוברים דיאליזה.לכן, אין להשתמש ב- zofenopril בחולים כאלה.

מינון בחולים עם ליקוי בכבד

היעילות והבטיחות של zofenopril לא נקבעו בחולי אוטם שריר הלב עם ליקוי בכבד, ולכן אין להשתמש בו בחולים כאלה.

כל האינדיקציות

אוכלוסיית ילדים

היעילות והבטיחות של zofenopril בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18. לכן אין להשתמש בו בילדים.

שיטת ניהול

לשימוש בעל פה.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר לחומר הפעיל, לכל מעכב ACE אחר או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

היסטוריה של בצקת אנגיורוטית הקשורה לטיפול קודם במעכבי ACE.

בצקת אנגיונארוטית תורשתית / אידיופטית.

אי ספיקת כבד חמורה.

השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.4 ו -4.6).

היצרות עורק כלייתי דו צדדית או חד צדדית בחולים עם כליות בודדות.

השימוש במקביל בזופנופריל עם מוצרים המכילים אליסקירן הוא התווית בחולים עם סוכרת או פגיעה בכליות (קצב סינון גלומרולרי GFR

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

לחץ דם גבוה:

בדומה למעכבי ACE אחרים, zofenopril עלול לגרום להורדה מוגזמת של לחץ הדם, במיוחד לאחר מתן המנה הראשונה, אם כי מקרים של לחץ דם סימפטומטי בחולי יתר לחץ דם לא מסובכים הם נדירים.

סביר יותר שזה יופיע בחולים עם דלדול נוזלים ואלקטרוליטים עקב טיפול עם משתנים, דיאטה דלת נתרן, דיאליזה, שלשולים או הקאות או עם יתר לחץ דם חמור תלוי רנין (ראה סעיפים 4.5 ו -4.8).

בחולים עם אי ספיקת לב, עם או בלי אי ספיקת כליות, נצפתה לחץ דם סימפטומטי. סביר יותר שזה יקרה בחולים עם אי ספיקת לב חמורה שטופלו במינונים גבוהים של משתני לולאה או בחולים עם היפונתרמיה או עם תפקוד כלייתי לקוי. בחולים הנמצאים בסיכון גבוה ביותר ליתר לחץ דם סימפטומטי, הטיפול צריך להתחיל בפיקוח רפואי צמוד., רצוי ב בית החולים, עם מינונים נמוכים והתאמה קפדנית של המינון.

במידת האפשר, יש להפסיק באופן זמני את משתני הפתיחה בעת תחילת הטיפול בזופנופיל. שיקולים אלה חלים גם על אותם חולים עם אנגינה פקטוריס או מחלות מוחיות שבהם לחץ דם יתר עלול לגרום לאוטם שריר הלב או לתאונה מוחית.

אם מתרחשת לחץ דם, הניחו את החולה במצב שכיבה. במידת הצורך, להחזיר את הנפח על ידי עירוי תוך ורידי של תמיסת מלח רגילה.

תחילת לחץ הדם, לאחר המינון ההתחלתי, אינה שוללת אפשרות להתאמה מדויקת לאחר מכן של מינון התרופה.

בחלק מחולי אי ספיקת לב עם לחץ דם תקין או נמוך, עלולה להתרחש הורדה נוספת של לחץ הדם המערכתי עם zofenopril. השפעה זו צפויה ובדרך כלל אינה מהווה סיבה להפסקת הטיפול. אם לחץ הדם הופך להיות סימפטומטי, ייתכן שיהיה צורך בהורדת מינון או הפסקת הטיפול בזופנופיל.

הֵרָיוֹן:

אין ליזום מעכבי ACE במהלך ההריון. יש להשתמש בטיפולים אלטרנטיביים נגד יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מוכח לשימוש בהריון למטופלים המתכננים להיכנס להריון אלא אם כן נחשבים הכרחיים. המשך הטיפול במעכבי ACE. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול במעכבי ACE באופן מיידי, ואם יש צורך, יש להתחיל בטיפול חלופי (ראה סעיפים 4.3 ו -4.6).

תת לחץ דם באוטם שריר הלב החריף:

אין להתחיל בטיפול בזופנופיל בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב אם קיים סיכון לדיכאון המודינמי חמור נוסף לאחר טיפול במרחיב כלי דם. מדובר בחולים הסובלים מלחץ סיסטולי של הלם קרדיוגני. בחולים עם אוטם שריר הלב החריף, טיפול בזופנופיל יכול לגרום ליתר לחץ דם חמור. אם לחץ הדם נמשך (לחץ סיסטולי

אוטם שריר הלב בחולים עם תפקוד כבד לקוי:

היעילות והבטיחות של zofenopril לא נקבעו בחולי אוטם שריר הלב עם ליקוי בכבד, ולכן אין להשתמש בו בחולים אלה.

אזרחים ותיקים:

בחולים עם אוטם שריר הלב בגיל 75 ומעלה יש להשתמש בזהירות בזופנופיל.

מטופלים הסובלים מיתר לחץ דם:

בחולים עם יתר לחץ דם רנסווסקולרי והיצרות עורק כלייתי דו-צדדית קיימת או היצרות עורק אפרירנטי בכליה אחת, הסיכון ליתר לחץ דם חמור ואי ספיקת כליות עולה כאשר מטופלים במעכבי ACE. סיבה תורמת עשויה להיות טיפול עם משתנים. אובדן תפקוד הכליות עלול להתרחש אפילו עם שינויים קלים בלבד בקריאטינין בסרום גם בחולים עם היצרות עורקים כליית חד צדדית. אם הדבר נחשב הכרחי בהחלט, יש להתחיל בטיפול בזופנופיל בבית החולים, בפיקוח רפואי צמוד, במינונים נמוכים ובזהירות. התאמת המינון להפסיק באופן זמני את הטיפול עם משתנים עם תחילת הטיפול ב- zofenopril ולעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות בשבועות הראשונים של הטיפול.

חולים עם אי ספיקת כליות:

יש להשתמש בזהירות בזופנופריל בחולים עם אי ספיקת כליות מכיוון שהם דורשים הפחתת מינון. יש לבצע מעקב צמוד אחר תפקוד הכליות במהלך הטיפול בהתאם לצורך. דווח על אי ספיקת כליות בשיתוף עם מתן מעכבי ACE בעיקר בחולים עם אי ספיקת לב חמורה או עם מחלת כליות, כולל היצרות בעורק הכליות.בחלק מהחולים ללא מחלת כליות קיימת לכאורה, נצפו עלייה באוריאה בדם ו ריכוזי קריאטינין בסרום, במיוחד כאשר עוברים טיפול משתן במקביל. במקרים אלה, ייתכן שיהיה צורך בהורדת המינון של מעכבי ACE ו / או הפסקת מתן משתנים, מומלץ לבצע מעקב צמוד אחר תפקוד הכליות בשבועות הראשונים של הטיפול.

היעילות והבטיחות של zofenopril בחולי אוטם שריר הלב עם ליקוי בכליות. לכן, בנוכחות ליקוי כלייתי (קריאטינין בסרום ≥ 2.1 מ"ג / ד"ל ופרוטאינוריה 500 מ"ג ליום) ואוטם שריר הלב, zofenopril אסור שזה יהיה בשימוש.

חולים שעוברים דיאליזה:

חולי דיאליזה המטופלים במעכבי ACE, תוך שימוש בממברנות פוליאקרילוניטריל בעלות זרימה גבוהה (למשל AN 69), עלולים לחוות תגובות אנפילקטואידיות כגון: בצקת בפנים, אדמומיות, תת לחץ דם וקוצר נשימה בתוך דקות מתחילת המודיאליזה. מומלץ להשתמש בממברנות חלופיות או להשתמש בסוג אחר של תרופות נגד יתר לחץ דם.

היעילות והבטיחות של zofenopril בחולי אוטם שריר הלב שעברו המודיאליזה לא נקבעו, ולכן אין להשתמש בו בחולים אלה.

חולים שעוברים אפרייזה של LDL:

תגובות אנפילקטואדיות דומות לאלה שנראו בחולים שעוברים המודיאליזה עם ממברנות שטף גבוהות עלולות להתרחש בחולים שטופלו במעכב ACE שעוברים אפרת LDL עם דקסטרן סולפט (ראה לעיל). מומלץ להשתמש בחולים אלה בתרופה השייכת לסוג אחר של תרופות נגד יתר לחץ דם.

תגובות אנפילקטיות במהלך הרגישות או במקרה של עקיצות חרקים:

לעיתים נדירות, מטופלים המקבלים מעכבי ACE דיווחו על תגובות אנפילקטואדיות מסכנות חיים במהלך טיפול בחוסר רגישות (למשל ארס hymenoptera) או לאחר עקיצות חרקים. אצל אותם מטופלים נמנעה תגובות אלו על ידי הפסקת טיפול מעכב ACE באופן זמני אך הופיעה שוב לאחר מתן מחדש של התרופה בשוגג. לכן, מומלץ להיזהר בחולים המטופלים במעכבי ACE העוברים הליכי desensitization.

השתלת כליה:

אין ניסיון בטיפול בזופנופיל בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.

אלדוסטרוניזם ראשוני:

חולים עם אלדוסטרוניזם ראשוני בדרך כלל אינם מגיבים לתרופות נוגדות יתר לחץ דם אשר פועלות באמצעות "עיכוב מערכת רנין-אנגיוטנסין. לכן אין להשתמש במוצר זה".

אנגיואדמה:

אנגיואדמה בפנים, בגפיים, בשפתיים, בריריות, בלשון, בגלוטיס ו / או בגרון התרחשה בחולים שטופלו במעכבי ACE, במיוחד במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. אולם במקרים נדירים הופעת אנגיואדמה חמורה עלולה להתרחש לאחר טיפול ממושך במעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין. סוג אחר.

אנגיואדמה המשפיעה על הלשון, הגלוטיות או הגרון יכולה להיות קטלנית. יש להתחיל מיד טיפול חירום הכולל, אך לא בהכרח, מתן תת -עורי מיידי של תמיסת אדרנלין 1: 1000 (0.3). -0.5 מ"ל) או מתן תוך -ורידי איטי של אדרנלין. 1 מ"ג / מ"ל (לדילול כמצוין), תוך מעקב צמוד אחר אלקטרוקרדיוגרפיה ולחץ דם. יש לאשפז את החולה ולהעמיד אותו למשך 12-24 שעות לפחות ולהשתחרר רק לאחר הפוגה מלאה של התסמינים המוצגים.

גם במקרים בהם בצקת מוגבלת ללשון בלבד, ללא מצוקה נשימתית, המטופלים עשויים לדרוש התבוננות מכיוון שטיפול באנטי -היסטמינים וקורטיקוסטרואידים אינו מספיק.

דווח כי לחולים שחורים שקיבלו מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין יש שכיחות גבוהה יותר של אנגיואדמה בהשוואה לחולים שאינם שחורים.

חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינם קשורים לטיפול במעכבי ACE עשויים להיות בסיכון מוגבר לאנגיואדמה במהלך טיפול במעכב ACE (ראה סעיף 4.3).

לְהִשְׁתַעֵל:

שיעול יבש ובלתי פורה עלול להתרחש במהלך הטיפול ב- zofenopril אשר נעלם עם הפסקת השימוש ב- zofenopril.

יש לקחת בחשבון שיעול המושרה על ידי מעכב ACE באבחנה המבדלת של שיעול.

אי ספיקת כבד:

לעיתים רחוקות, מעכבי ACE נקשרו לתסמונת המתחילה בצהבת כולסטטית ומתקדמת לנמק כבד מלא (ולפעמים) למוות. המנגנון של תסמונת זו אינו ידוע. חולים המקבלים מעכבי ACE המפתחים צהבת או עלייה משמעותית באנזימי הכבד צריכים להפסיק את מעכב ACE ולקבל מעקב רפואי מתאים.

היפרקלמיה:

היפרקלמיה יכולה להתרחש במהלך טיפול במעכב ACE.

חולים בסיכון לחלות בהיפרקלמיה כוללים אנשים עם אי ספיקת כליות, סוכרת או אנשים שמשתמשים במקביל במשתנים חוסכי אשלגן, תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן; o מטופלים הנוטלים תרופות אחרות הקשורות לעלייה באשלגן בסרום (למשל הפרין). אם נחשבת לנכונה שימוש במקביל בתרופות הנ"ל, יש לעקוב אחר תכופות של אשלגן בסרום (ראה סעיף 4.5).

ניתוח / הרדמה:

בחולים שעברו ניתוח גדול או במהלך הרדמה, השימוש במעכבי ACE יכול לגרום ליתר לחץ דם או אפילו הלם תת לחץ, שכן תרופות אלו עלולות לחסום היווצרות אנגיוטנסין II משנית לשחרור רנין מפצה.

אם לא ניתן להפסיק את הטיפול במעכבי ACE, יש לעקוב בקפידה אחר נפח הפלזמה והווסקולריות.

היצרות של שסתום אבי העורקים והמיטראל / קרדיומיופתיה היפרטרופית:

יש להשתמש במעכבי ACE בזהירות יתרה בחולים עם היצרות של המסתם המיטרלי וחסימת צינור היציאה מהחדר השמאלי.

נויטרופניה / אגרנולוציטוזיס:

נויטרופניה / אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה ואנמיה דווחו בחולים שטופלו במעכבי ACE. נראה כי הסיכון לנויטרופניה קשור לסוג ומינון ותלוי גם במצבו הקליני של המטופל. זה נצפה לעיתים רחוקות בחולים לא מסובכים, אך יכול להתרחש בחולים עם כל דרגה של ליקוי בכליות במיוחד בשיתוף עם קולגנופתיה של כלי הדם למשל. זאבת מערכתית, סקלרודרמה וטיפול תרופתי דכאוני, טיפול באלופורינול או בפרוקאינאמיד או בשילוב של סיבוכים אלה. חלק מהחולים הללו פיתחו זיהומים חמורים שבחלק מהמקרים לא הגיבו לטיפול אנטיביוטי אינטנסיבי.

אם נעשה שימוש ב- zofenopril בחולים אלה, מומלץ לעקוב אחר ספירת תאי הדם הלבנים וספירות דם דיפרנציאליות לפני תחילת הטיפול, כל שבועיים במהלך שלושת החודשים הראשונים של הטיפול ב- zofenopril ולאחר מכן מעת לעת. יש להורות לכל החולים לדווח על כך. כל סימני זיהום (למשל כאב גרון, חום), ובמקרה זה יש לבצע בדיקת ספירת הפרש לויקוציטים.

יש להפסיק את השימוש בזופנופיל וטיפולים מקבילים אחרים (ראה סעיף 4.5) במקרה של נויטרופניה ידועה או חשודה (נויטרופילים מתחת ל- 1000 / mm³).

זה הפיך לאחר הפסקת מעכב ACE.

סַפַּחַת:

יש להשתמש בזהירות במעכבי ACE בחולי פסוריאזיס.

פרוטאינוריה:

פרוטאינוריה עלולה להתרחש במיוחד בחולים עם ליקוי כלייתי קיים או בעקבות מינונים גבוהים יחסית של מעכבי ACE. חולים עם מחלת כליות קודמת צריכים לעבור בדיקת חלבון בשתן (מקלון על שתן הבוקר הראשון) לפני הטיפול ומדי פעם לאחר מכן.

חולי סוכרת:

יש לעקוב בקפידה אחר רמות הגלוקוז בחולי סוכרת שטופלו בעבר בחומרים סוכרתיים דרך הפה או באינסולין במהלך החודש הראשון לטיפול במעכב ACE (ראה סעיף 4.5).

לִיתִיוּם:

השילוב של ליתיום וזופנופריל בדרך כלל אינו מומלץ (ראה סעיף 4.5).

גזע:

בדומה למעכבי ACE אחרים, zofenopril עשוי להיות פחות יעיל בהורדת לחץ הדם בחולים שחורים מאשר בחולים שאינם שחורים. מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין גורמים לשכיחות גבוהה יותר של אנגיואדמה בחולים שחורים מאשר בחולים שאינם שחורים.

חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS):

ישנן עדויות לכך ששימוש במקביל במעכבי ACE, חוסמי קולטני אנגיוטנסין II או אליסקירן מגביר את הסיכון ליתר לחץ דם, היפרקלמיה וירידה בתפקוד הכליות (כולל אי ספיקת כליות חריפה). סתימה כפולה של RAAS על ידי שימוש משולב במעכבי ACE, חוסמי קולטני אנגיוטנסין II או אליסקירן אינה לפיכך מומלצת (ראה סעיפים 4.5 ו- 5.1). אם טיפול בלוק כפול נחשב הכרחי בהחלט, יש לעשות זאת רק בפיקוחו של רופא מומחה ותוך ניטור צמוד ותכוף של תפקוד הכליות, האלקטרוליטים ולחץ הדם.

אין להשתמש במעכבי ACE ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II במקביל בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

שילובים לא מומלצים

חומרים משתנים חוסכי אשלגן או תוספי אשלגן: מעכבי ACE מפחיתים אובדן אשלגן המושרה משתן. חומרים משתנים חוסכי אשלגן כמו למשל. ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד, תוספי אשלגן או תחליפי מלח על בסיס אשלגן עלולים לגרום לעלייה משמעותית באשלגן. אם מצוין שימוש במקביל, יש להשתמש בהם בזהירות ובמעקב תכוף אחר אשלגן ואשלגן. "א.ק.ג. עקב היפוקלמיה מבוססת ( ראה סעיף 4.4).

שימוש במקביל הדורש זהירות

משתנים (תיאאזיד או משתני לולאה). טיפול קודם במינונים גבוהים של משתנים עלול להוביל לדלדול נוזלים ולסיכון ליתר לחץ דם עם תחילת הטיפול בזופנופריל (ראה סעיף 4.4). צריכת נוזלים או מלחים או התחלת טיפול במינון נמוך של זופנופיל.

לִיתִיוּם. דווחו עלייה הפיכה בריכוזי הסרום ורעילות הליתיום עם מתן טיפול מקביל במעכבי ליתיום ו- ACE. שימוש מקביל בתרופות משתנות של thiazide עשוי להגביר את הסיכון לרעילות ליתיום ולהגביר את הסיכון המוגבר כבר לרעילות ליתיום עם מעכבי ACE.

לא מומלץ להשתמש ב- zofenopril עם ליתיום, אך אם יש צורך בשילוב זה, יש צורך במעקב קפדני אחר רמות הליתיום בסרום.

מלח זהב. דיווחו על תגובות ניטרואידיות (סימפטומים של התרחבות כלי דם, כולל שטיפות, בחילות, סחרחורת ויתר לחץ דם, העלולות להתרחש בצורה חמורה ביותר) לאחר מתן מלחי זהב הניתנים להזרקה (למשל נתרן aurothiomalate) בתדירות גבוהה יותר בחולים שעברו טיפול. עם מעכבי ACE.

הרדמה. מעכבי ACE עשויים להעצים את ההשפעות היפוטנסיביות של כמה חומרי הרדמה.

סמים / תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות / אנטי פסיכוטיות / ברביטורטים. תת לחץ דם יציב עשוי להתרחש.

תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות (למשל חוסמי בטא, חוסמי אלפא, חוסמי תעלות סידן). שימוש בו זמני בתרופות אלה עלול לגרום לתופעות תת לחץ או להוסיף עוצמה. טיפול באמצעות גליצריל טריניטרט וחנקות אחרות, או מרחיבי כלי דם אחרים, צריך להתבצע בזהירות.

נתוני ניסויים קליניים הראו כי חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS) באמצעות שימוש משולב במעכבי ACE, חוסמי קולטן אנגיוטנסין II או אליסקירן קשורה בתדירות גבוהה יותר של תופעות לוואי. כגון לחץ דם, היפרקלמיה וירידה. תפקוד כלייתי (כולל אי ספיקת כליות חריפה) בהשוואה לשימוש בסוכן יחיד הפעיל במערכת RAAS (ראה סעיפים 4.3, 4.4 ו -5.1).

צימטידין. זה יכול להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.

ציקלוספורין. סיכון מוגבר לתפקוד כלייתי במקרים של שימוש במקביל במעכבי ACE.

Allopurinol, procainamide, cytostatic או immunosuppressive סוכנים. סיכון מוגבר לתגובות רגישות יתר במקרים של שימוש במקביל במעכבי ACE. נתונים ממעכבי ACE אחרים מצביעים על סיכון מוגבר ללוקופניה בעת שימוש משולב.

סוכרת: לעיתים רחוקות, מעכבי ACE עשויים להעצים את ההשפעות להורדת הגלוקוז בדם של אינסולין וחומרים סוכרתיים אוראליים כגון סולפונילוריאה בחולי סוכרת.במקרים אלה ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של התרופה נגד סוכרת במהלך טיפול במקביל עם מעכבי ACE.

המודיאליזה עם ממברנות דיאליזה בעלות שטף גבוה. סיכון מוגבר לתגובות אנפילקטואידיות במקרים של שימוש במקביל במעכבי ACE.

קורטיקוסטרואידים סיסטמיים. שימוש במקביל במעכבי ACE עשוי להגביר את הסיכון ללוקופניה.

יש לקחת בחשבון במקרה של שימוש במקביל

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (כולל ASA 3 גרם ליום). מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות עשוי להפחית את ההשפעה האנטי-יתר לחץ-דם של מעכב ACE. בנוסף, דווח כי NSAIDs ומעכבי ACE משפיעים באופן תוסף על העלייה באשלגן בעוד שתפקוד הכליות עשוי לרדת. ההשפעות הללו הינן הפיכות באופן עקרוני ומופיעות במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. לעיתים נדירות עלולה להתרחש אי ספיקת כליות חריפה, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי כגון קשישים או חולים מיובשים.

נוגדי חומצה. הם מפחיתים את הזמינות הביולוגית של מעכבי ACE.

סימפטיה. הם יכולים להפחית את ההשפעות נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE; יש לעקוב אחר המטופלים בקפידה כדי לאשר את השגת ההשפעה הרצויה נגד יתר לחץ דם.

מזון. זה עשוי להפחית את הקצב אך לא את כמות ספיגת הסידן של zofenopril.

מידע נוסף

אין נתונים קליניים על האינטראקציה של zofenopril עם מוצרים רפואיים אחרים שעוברים מטבוליזם על ידי אנזימי CYP. עם זאת, מחקרים מטבוליים בַּמַבחֵנָה עם zofenopril, אין עדות לאינטראקציות עם מוצרים רפואיים שעוברים מטבוליזם על ידי אנזימי CYP.

04.6 הריון והנקה -

הֵרָיוֹן

השימוש במעכבי ACE אינו מומלץ במהלך השליש הראשון להריון (ראה סעיף 4.4) .שימוש במעכבי ACE הינו התווית במהלך השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

עדויות אפידמיולוגיות על הסיכון לטרטוגניות בעקבות חשיפה למעכבי ACE במהלך השליש הראשון להריון לא היו חד משמעיות; אולם לא ניתן לשלול עלייה קטנה בסיכון. למטופלים המתכננים להיכנס להריון, יש להשתמש בטיפולים אלטרנטיביים יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מוכח לשימוש בהריון, אלא אם כן המשך הטיפול במעכבי ACE נחשב חיוני. , יש להתחיל בטיפול אלטרנטיבי.

חשיפה למעכבי ACE במהלך השליש השני והשלישי ידועה כגורמת לרעילות עוברית (ירידה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, עיכוב עצם הגולגולת) ורעילות ילודים (אי ספיקת כליות, לחץ דם נמוך, היפרקלמיה) (ראה סעיף 5.3). במידה וחלה חשיפה למעכב ACE מהטרימסטר השני להריון, מומלץ לבדוק בדיקת אולטרסאונד של תפקוד הכליות והגולגולת. יש להקפיד על תינוקות שאמהותיהם נטלו מעכבי ACE ביתר לחץ דם (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

זמן האכלה

מכיוון שאין נתונים זמינים לגבי השימוש בזופנופיל במהלך ההנקה, Zofenopril Mylan Generics אינו מומלץ, לכן עדיפים טיפולים אלטרנטיביים עם פרופיל בטיחות מוכח במהלך ההנקה, במיוחד בעת הנקה של תינוקות ולידות מוקדמות.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

אין מחקרים על ההשפעה של zofenopril על כושר הנהיגה. יש לזכור, בזמן נהיגה או שימוש במכונות, כי התרופה עלולה לגרום לעיתים ישנוניות, סחרחורת או עייפות.

04.8 תופעות לא רצויות -

הטבלה הבאה מפרטת את כל תופעות הלוואי שדווחו במהלך תרגול קליני בחולים שטופלו ב- zofenopril. הם רשומים לפי איבר המערכת ומסווגים לפי תדירות בהתאם לאמנה הבאה: שכיחים מאוד (≥ 1/10), נפוצים (≥ 1/100,

הפרעות במערכת העצבים מְשׁוּתָף: סחרחורת, כאב ראש הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal מְשׁוּתָף: לְהִשְׁתַעֵל הפרעות במערכת העיכול מְשׁוּתָף: בחילות והקאות הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר: פריחה נָדִיר: אנגיואדמה הפרעות שריר ושלד וחיבור נָדִיר: התכווצות שרירים הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מְשׁוּתָף: עייפות נָדִיר: חוּלשָׁה

התגובות השליליות הבאות הקשורות לטיפול במעכבי ACE נצפו:

הפרעות במערכת הדם והלימפה

אצל חלק מהחולים עלולות להתרחש אגרנולוציטוזיס ופנקיטופניה.

דווחו דיווחים על אנמיה המוליטית בחולים עם מחסור בגלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז.

מטבוליזם והפרעות תזונה

נדיר מאוד: היפוגליקמיה.

הפרעות פסיכיאטריות

לעיתים נדירות דיכאון, שינויים במצב הרוח, הפרעות שינה, בלבול.

הפרעות במערכת העצבים

מדי פעם paresthesia, dysgeusia, הפרעות שיווי משקל.

הפרעות בעיניים

לעיתים רחוקות ראייה מטושטשת.

הפרעות אוזניים ומבוך

לעיתים רחוקות, טינטון.

פתולוגיות לב

דווח על מקרים בודדים של טכיקרדיה, דפיקות לב, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב עבור מעכבי ACE בקשר ליתר לחץ דם.

פתולוגיות כלי דם

תת לחץ דם חמור נצפתה לאחר תחילת הטיפול או הסלמה במינון. הדבר מתרחש בעיקר בקבוצות סיכון מסוימות (ראה סעיף 4.4). בקשר עם יתר לחץ דם, תסמינים כגון סחרחורת, תחושת חולשה, הפרעות בראייה, לעתים רחוקות עם אובדן הכרה (סינקופה ).

אדמומיות מתרחשת לעיתים רחוקות.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal

קוצר נשימה, סינוסיטיס, נזלת, גלוסטיטיס, ברונכיטיס וברונכוספזם לא דווחו לעתים רחוקות. מעכבי ACE נקשרו להופעת בצקת אנגינו -ורוטית בתת -קבוצה קטנה של חולים בהם מעורבים הפנים ורקמות הגרון. במקרים בודדים, בצקת אנגינו -ורוטית גרמה לחסימת נשימה קטלנית המשפיעה על דרכי הנשימה העליונות.

הפרעות במערכת העיכול

לעיתים עלולים להתרחש כאבי בטן, שלשולים, עצירות ויובש בפה.

מקרים בודדים של דלקת הלבלב ואילוס תוארו בשיתוף עם מעכבי ACE.

אנגיואדמה נדירה מאוד של המעי הדק.

הפרעות בכבד

מקרים בודדים של צהבת כולסטטית והפטיטיס תוארו בשיתוף עם מעכבי ACE.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

מדי פעם תגובות אלרגיות ורגישות יתר כגון גירוד, אורטיקריה, אריתמה מולטיפורם, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה, פריחה דמוית פסוריאטיקה, התקרחות עלולה להתרחש.

זה עשוי להיות מלווה בחום, מיאלגיה, ארתרלגיה, אאוזינופיליה ו / או עלייה בקטרי ANA.

הזעת יתר מתרחשת לעיתים רחוקות.

הפרעות שריר ושלד וחיבור

מדי פעם עלולה להתרחש מיאלגיה.

הפרעות בכליות ובשתן

אי ספיקת כליות עלולה להתרחש או להתעצם. דווח על אי ספיקת כליות חריפה (ראה סעיף 4.4).

הפרעות במתן שתן מתרחשות לעיתים רחוקות.

מחלות של מערכת הרבייה והשד

לעיתים רחוקות, תפקוד לקוי של זיקפה.

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

לעתים נדירות מאוד בצקת היקפית וכאבים בחזה.

בדיקות אבחון

עלייה באוריאה בדם ובקריאטינין, הפיכה בהפסקתן, עלולה להתרחש, במיוחד בנוכחות אי ספיקת כליות, אי ספיקת לב חמורה ויתר לחץ דם.

בחלק מהחולים דווח על ירידה בהמוגלובין, בהמטוקריט, בטסיות ובמספר תאי הדם הלבנים.

כמו כן דווח על עלייה ברמות הסרום של אנזימי הכבד והבילירובין.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

תסמינים של מנת יתר הם: לחץ דם חמור, הלם, נמנום, ברדיקרדיה, הפרעות באלקטרוליטים ואי ספיקת כליות.

במקרה של מנת יתר, יש לשמור על המטופל במעקב קליני הדוק, רצוי ביחידה לטיפול נמרץ. יש לבדוק תכופות את הקריאטינין והאלקטרוליטים בסרום. האמצעים הטיפוליים שיש לנקוט תלויים באופי ובחומרת התסמינים. אם ננקט לאחרונה, ניתן ליישם אמצעים למניעת ספיגה כגון שטיפת קיבה וניהול סוכני ספיחה ונתרן סולפט. אם מתרחשת תת לחץ דם, יש להציב את החולים במצב בטוח ולשקול שיקום זהיר של נפח הדם ו / או טיפול באנגיוטנסין II. יש לטפל בברדיקרדיה או בתגובות נגיפיות נרחבות על ידי מתן אטרופין. שקול גם להתאים קוצב לב.

מעכבי ACE ניתנים לפינוי מהמחזור על ידי המודיאליזה. הימנע משימוש בממברנות פוליאקרילוניטריל בעלות שטף גבוה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: סוכנים הפועלים על מערכת הרנין-אנגיוטנסין, מעכבי ACE.

קוד ATC: C09AA15.

מנגנון הפעולה

ההשפעות המועילות של zofenopril בטיפול ביתר לחץ דם ובאוטם שריר הלב החריף באות לידי ביטוי בעיקר בדיכוי מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון בפלזמה. ארגינין של zofenoprilat), על ידי הפחתת אנגיוטנסין II בפלזמה, גורמת להורדת פעילות הווסופרסור ולהפחתה. בהפרשת אלדוסטרון. למרות שהירידה האחרונה היא קלה, עלולות להתרחש עלייה קטנה בריכוז האשלגן בסרום, יחד עם אובדן נתרן ונוזלים. הפסקת המשוב השלילי של אנגיוטנסין II על הפרשת רנין מובילה לעלייה בפעילות רנין בפלזמה. פעילות פלזמה ACE מעוכבת ב -53.4% ו -74.4% 24 שעות לאחר מתן אוראלי יחיד של 30 ו -60 מ"ג זופנופריל סידן, בהתאמה.

עיכוב ה- ACE מוביל לעלייה בפעילות המחזורית והמקומית של מערכת הקליקריין - קינין, התורמת להרחבת כלי הדם ההיקפיים על ידי הפעלת מערכת הפרוסטגלנדין. יתכן שמנגנון זה מעורב בהשפעה היפוטנטית של סידן זופנופריל והוא אחראי לחלק מתופעות הלוואי.

יעילות ובטיחות קלינית

בחולים עם יתר לחץ דם, מתן zofenopril מוביל לירידה דומה בלחץ הדם בעמידה ובשכיבה, ללא עלייה מפצה בקצב הלב. ההתנגדות מערכתית מערכתית נוטה לרדת לאחר מתן zofenopril.

בחלק מהחולים, נדרשים מספר שבועות של טיפול בכדי להשיג הפחתה אופטימלית בלחץ הדם. ההשפעות נגד יתר לחץ דם נמשכות בטיפול ארוך טווח.

הפסקת טיפול פתאומית לא נקשרה לעלייה מהירה בלחץ הדם .עדיין אין נתונים על ההשפעות של זופנופריל על תחלואה ותמותה בחולי יתר לחץ דם.

למרות שנצפו השפעות אנטי-יתר לחץ דם בכל האוכלוסיות שנחקרו, חולים שחורים עם יתר לחץ דם (בדרך כלל אוכלוסיית יתר לחץ דם ברנין נמוך) מגיבים פחות בממוצע לטיפול יחידני במעכבי ACE בהשוואה לחולים שאינם שחורים. הבדל זה נעלם עם הוספת חומר משתן לטיפול.

היעילות הקלינית לאחר השימוש הראשוני ב- zofenopril בעקבות אוטם שריר הלב קשורה לגורמים רבים, כגון הפחתה ברמות האנגיוטנסין II בפלסמה (הגבלת תהליך השיפוץ החדר שיכול להפחית את פרוגנוזה הוויטואם של החולה המותקף בלב) ו"עלייה ב- ריכוז פלזמה ורקמות של חומרים מרחיבי כלי דם (מערכת כינין-פרוסטגלנדין).

מחקר קליני אקראי מבוקר פלצבו עם zofenopril בוצע בקרב 1,556 חולים עם אוטם שריר הלב הקדמי שלא עברו טיפול טרומבוליטי. הטיפול התחיל תוך 24 שעות ונמשך 6 שבועות. שכיחות נקודת הסיום העיקרית המשולבת (אי ספיקת לב חמורה ו / או מוות בשבוע 6) הופחתה בחולים שטופלו ב- zofenopril (zofenopril 7.1%, פלצבו 10.6%). בשנה אחת, שיעור ההישרדות של קבוצת החולים zofenopril עלה.

שני ניסויים מבוקרים אקראיים גדולים (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone ובשילוב עם ניסוי נקודת הסיום הגלובלית של Ramipril) ו- VA Nephron-D (The Nephropathy Nephropathy in Diabetes)) בחנו את השימוש בשילוב של מעכב ACE עם אנטגוניסט של קולטן אנגיוטנסין II.

ONTARGET היה מחקר שנערך בקרב חולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם או כלי דם מוחי, או סוכרת מסוג 2 הקשורה לראיות לנזק לאיברים. VA NEPHRON-D היה מחקר שנערך בקרב חולים עם סוכרת מסוג 2 ונפרופתיה סוכרתית.

מחקרים אלה לא הראו השפעה חיובית משמעותית על התוצאות והתמותה של הכליות ו / או הלב וכלי הדם, בעוד שנצפתה עלייה בסיכון להיפרקלמיה, פגיעה כלייתית חריפה ו / או לחץ דם נמוך בהשוואה לטיפול יחידני. תוצאות אלו רלוונטיות גם למעכבי ACE אחרים ולאנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, בהתחשב בתכונותיהם הפרמקודינמיות הדומות.

לכן אין להשתמש בו זמנית במעכבי ACE ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

ALTITUDE (ניסוי Aliskiren בסוכרת סוג 2 באמצעות נקודות קצה של לב וכלי דם ומחלות כליות) היה מחקר שמטרתו לאמת את היתרון בהוספת אליסקירן לטיפול סטנדרטי של מעכב ACE או של אנטגוניסט לקולטני אנגיוטנסין II בחולים עם סוכרת. , מחלות לב וכלי דם, או שניהם. המחקר הסתיים מוקדם בשל סיכון מוגבר לתופעות לוואי. מוות ושבץ לב וכלי דם היו שניהם שכיחים יותר מבחינה מספרית בקבוצת aliskiren מאשר בקבוצת הפלסבו, וכן תופעות לוואי ותופעות לוואי חמורות מעניינות ( היפרקלמיה, לחץ דם ותפקוד כלייתי) דווחו בתדירות גבוהה יותר בקבוצת aliskiren מאשר בקבוצת הפלסבו.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

סידן Zofenopril הוא תרופת תרופות, מכיוון שהמעכב הפעיל הוא תרכובת הסולפידריל החופשית, zofenoprilat, הנובעת מהידרוליזה של התיאסטר.

קְלִיטָה

סידן Zofenopril נספג במהירות ובפה מלאה ועובר הסבה כמעט מלאה ל- zofenoprilat, ומגיע לרמות שיא בדם 1.5 שעות לאחר נטילת מנה אוראלית של zofenopril. מתרחשת לאחר מתן 15 עד 60 מ"ג של סידן זופנופריל למשך 3 שבועות. נוכחות מזון במערכת העיכול מפחיתה את קצב הספיגה אך לא את כמות הקליטה ו- AUC של zofenoprilat זהים כמעט הן בתנאים שאינם בצום והן בתנאים שאינם צמים.

הפצה

מינון ex-vivo של סידן zofenopril שנמדד על ידי רדיו, נקשר בכ -88% לחלבוני פלזמה, בעוד נפח ההפצה במצב יציב הוא 96 ליטר.

ביו טרנספורמציה

שמונה מטבוליטים, האחראים ל -76% מרדיואקטיביות השתן, זוהו בשתן האדם לאחר נטילת מנה של סידן זופנופריל. המטבוליט העיקרי הוא zofenoprilat (22%), שעובר לאחר מכן את חילוף החומרים על ידי מסלולים שונים, כולל צמידת גלוקורוניד (17%), מחזוריות והצמדה של גלוקורוניד (13%), צירוף ציסטאין (9%) וקבוצת תיול S- מתילציה. (8%). מחצית החיים של zofenoprilat היא 5.5 שעות והפינוי בכל הגוף הוא 1300 מ"ל / דקה לאחר סידן zofenopril דרך הפה.

חיסול

Zofenoprilat עם תווית רדיואלית הניתנת תוך ורידי מסולק בשתן (76%) ובצואה (16%), בעוד שאחרי מתן מנה אוראלית של סידן zofenopril עם סימן רדיאלי 69% ו -26% מהרדיואקטיביות מתאוששים בשתן ובצואה, בהתאמה. המציין מסלול חיסול כפול (כליות וכבד).

אוכלוסיות מיוחדות אחרות

פרמקוקינטיקה אצל קשישים:

אין צורך בהתאמת מינון לקשישים עם תפקוד כלייתי תקין.

פרמקוקינטיקה בתפקוד כלייתי:

בהתבסס על השוואת הפרמטרים הפרמקוקינטיים העיקריים של zofenoprilat הנמדדים לאחר מתן אוראלי של zopenoprilat סידן עם רדיו, חולים עם ליקוי בכליות קל (פינוי קריאטינין> 45 ו- 90 ml / min).

בחולים עם ליקוי כלייתי בינוני וחמור (7-44 מ"ל / דקה), שיעור החיסול מצטמצם לכ -50% מהנורמלי. זה מצביע על כך שחלק מהמינון ההתחלתי הרגיל של zofenopril צריך להינתן בחולים אלה.

בחולים עם מחלת כליות סופנית, שעוברים המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית, שיעור החיסול מצטמצם ל -25% מהמקובל. זה מצביע על כך שיש לתת לחולים אלה רבע מהמינון ההתחלתי הרגיל של zofenopril.

פרמקוקינטיקה בתפקוד לקוי של הכבד:

ערכי Cmax ו- Tmax עבור zofenoprilat בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד עד בינוני לאחר מינונים בודדים של zopenopril סידן רדיואקטיבי זהים לנבדקים בריאים. עם זאת, ערכי AUC בחולים שחמתיים הם פי שניים מאלו שהתקבלו עבור נבדקים בריאים, ולכן המינון ההתחלתי של זופנופריל לחולים עם תפקוד כבד קל עד בינוני צריך להיות מחצית מהנתון לחולים עם תפקוד כבד תקין.

אין נתונים פרמקוקינטיים של zofenopril ו- zofenoprilat בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד, ולכן zofenopril הוא התווית בחולים אלה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

במחקרי רעילות למינון חוזר שנערכו בשלושה מינים של יונקים ועם מתן אוראלי, רוב ההשפעות הקשורות לטיפול היו אלה שדווחו בדרך כלל על מעכבי ACE. ההשפעות שנצפו כללו ירידה בפרמטרים של אריתרוציטים, עלייה בחנקן אוריאה בסרום, ירידה במשקל הלב והיפרפלזיה של תאים juxta-glomerular שהתרחשו במינונים גבוהים בהרבה מהמינונים המרביים המומלצים בבני אדם. במחקר על רעילות אוראלית במינון חוזר בכלבים, התרחשות דיסקרסיה של דם ספציפית לאימונולוגית במינון גבוה.

לא נצפו שינויים משמעותיים בפעילויות הציטוכרום P450 במחקר שנערך לשנה אחת של רעילות חוזרות אוראליות בקופים.

במחקרי רעילות פוריות, zofenopril במינונים גבוהים של 90 ו -270 מ"ג / ק"ג בדור ה- F1 גרם לירידה הקשורה למינון בשיעור הצמיחה של הצאצאים, כמו גם נפרוטוקסיות והפחתת הישרדות לאחר הלידה. טיפול בזופנופיל במהלך ההריון גרם לרעילות עוברית והתפתחותית אצל חולדות ורעילות עוברית ועובר בארנבים, אך רק במינונים רעילים מצד האם.

מחקרי גנוטוקסיות הראו שזופנופיל אינו מוטגני ואינו קלסטוגני.

במחקרי הסרטן של חולדות ועכברים לא נמצאה סרטן.

במחקר המסרטן שנערך בעכברים, נצפתה שכיחות מוגברת של ניוון אשכים; הרלוונטיות הקלינית של תופעה זו אינה ידועה.