ליריקה - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

ליריקה - עלון לאריזה

אינדיקציות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות תכולת האריזה ומידע נוסף מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

מרכיבים פעילים: פרגבלין

Lyrica 25 מ"ג כמוסות קשות Lyrica 50 מ"ג קפסולות קשות Lyrica 75 מ"ג כמוסות קשות Lyrica 100 מ"ג קפסולות קשיות Lyrica 150 מ"ג קפסולות קשות Lyrica 200 מ"ג קפסולות קשות Lyrica 225 מ"ג קפסולות קשיות Lyrica 300 מ"ג קפסולות קשות

מדוע משתמשים בליריקה? לשם מה זה?

ליריקה שייכת לקבוצת תרופות המשמשות לטיפול באפילפסיה, כאבים נוירופתיים והפרעת חרדה כללית (GAD) אצל מבוגרים.

כאב נוירופתי היקפי ומרכזי: ליריקה משמשת לטיפול בכאבים כרוניים הנגרמים כתוצאה מפגיעה במערכת העצבים. מחלות שונות עלולות לגרום לכאבים נוירופתיים היקפיים כגון סוכרת או הרפס זוסטר ניתן לתאר תחושות כאב כחום, צריבה, פועם, כאבי ברקים, כאבי ירי, כאבים חדים, כאבי התכווצויות, כאבים, עקצוצים, קהות, עקצוץ. היקפי ומרכזי. כאב נוירופתי יכול להיות קשור גם לשינויים במצב הרוח, הפרעות שינה ועייפות (עייפות) ויכולים להשפיע על פעילות גופנית וחברתית ועל איכות החיים הכוללת.

אפילפסיה: Lyrica משמשת לטיפול בצורות מסוימות של אפילפסיה אצל מבוגרים (התקפים חלקיים עם הכללה משנית או בלי). הרופא שלך ירשום לך את Lyrica כדי לעזור לך לטפל באפילפסיה כאשר הטיפול המתמשך אינו שולט במצב. יהיה עליך ליטול את Lyrica בנוסף לטיפול בו אתה כבר נמצא. Lyrica אינו בשימוש בכוחות עצמו, אך יש לשלב אותו תמיד עם תרופות אחרות. טיפולים נגד אפילפסיה.

הפרעת חרדה כללית: ליריקה משמשת לטיפול בהפרעת חרדה כללית (GAD). סימפטומים של הפרעת חרדה כללית מאופיינים בחרדה ודאגה מוגזמים וממושכים שקשה לשלוט בהם. הפרעת חרדה כללית יכולה גם לגרום לחוסר שקט או לתחושת מתח או עצבים בעור, עייפות קלה, קשיי ריכוז או זיכרון, עצבנות, מתח שרירים או הפרעות שינה.מצבים אלה שונים ממתחים ומתחים בחיי היומיום.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Lyrica

אל תיקח את ליריקה

אם אתה אלרגי לפרגבלין או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).

אזהרות ואמצעי זהירות

תסמינים המעידים על תגובות אלרגיות דווחו בחלק מהחולים הנוטלים ליריקה. תסמינים אלה כוללים נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון ובגרון, כמו גם פריחה נפוצה. אם אחת מהתגובות הללו מתרחשת עליך לפנות לרופא מיד.
Lyrica נקשרה לסחרחורת ולנמנום שעלולים להגביר את שכיחות הפגיעה (נפילות) בשוגג בקרב קשישים. לכן, עליך להיזהר עד שאתה מכיר את ההשפעות של התרופה.
ליריקה עלולה לגרום לטשטוש או אובדן ראייה או שינויים אחרים בראייה, שרבים מהם זמניים. אם מתרחשים שינויים בראייה עליך לפנות מיד לרופא.
חלק מחולי הסוכרת שעולים במשקל במהלך הטיפול בפרגבלין עשויים להזדקק לשנות את תרופות הסוכרת.
חלק מתופעות הלוואי, כגון ישנוניות, עשויות להיות שכיחות יותר מכיוון שחולים עם פגיעה בחוט השדרה עשויים להיות מטופלים בתרופות אחרות לטיפול, למשל, בכאב או בספסטיות, שיש להן תופעות לוואי הדומות לאלו של פרגבלין וחומרתן של תופעות אלו עלולה לגרום גדל כאשר תרופות אלו נלקחות יחד.
ישנם דיווחים על אי ספיקת לב אצל חלק מהחולים הנוטלים ליריקה; חולים אלה היו בעיקר קשישים עם מחלות לב וכלי דם. אם יש לך היסטוריה של מחלות לב וכלי דם, עליך ליידע את הרופא לפני תחילת הטיפול בתרופה זו.
ישנם דיווחים על אי ספיקת כליות אצל חלק מהחולים הנוטלים ליריקה. אם במהלך הטיפול ב- Lyrica אתה מבחין בירידה במתן שתן, עליך ליידע את הרופא כי הפסקת השימוש בתרופה זו עשויה לשפר את המצב.
מספר קטן של מטופלים המטופלים בתרופות אנטי אפילפטיות כגון ליריקה חשבו להרוג ולפגוע (לפגוע בעצמם). אם יש לך מחשבות כאלה בכלל, פנה לרופא מיד.
כאשר Lyrica משמש יחד עם תרופות אחרות שיכולות לגרום לעצירות (כגון סוגים מסוימים של משככי כאבים), עלולות להתרחש בעיות במערכת העיכול (למשל עצירות, מעיים חסומים או משותקים). ספר לרופא אם יש לך עצירות, במיוחד אם יש לך בעיה זו.
לפני נטילת תרופה זו דווח לרופא אם יש לך היסטוריה של תלות באלכוהול או שימוש בסמים או תלות. אין ליטול יותר תרופות ממה שנקבע.
התקבלו דיווחים על התקפים בעת נטילת ליריקה או זמן קצר לאחר הפסקתה. אם אתה נתקל בהתקפים, פנה לרופא מיד.
היו מקרים של ירידה בתפקוד המוח (אנצפלופתיה) בחלק מהחולים הנוטלים LYRICA כאשר יש להם מצבים אחרים. ספר לרופא אם יש לך היסטוריה של מצבים רפואיים חמורים אחרים, כולל מחלת כבד או כליות.

ילדים ומתבגרים

הבטיחות והיעילות של פרגבלין בילדים ומתבגרים (מתחת לגיל 18) לא נקבעו ולכן אין להשתמש בפרגבלין בקבוצת גיל זו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של ליריקה

תרופות אחרות וליריקה

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. ליריקה ותרופות אחרות עשויות להשפיע זו על זו (אינטראקציה). כאשר Lyrica נלקחת יחד עם תרופות אחרות זה עשוי להעצים את תופעות הלוואי הנראות עם תרופות אלו, כולל אי ספיקת נשימה ותרדמת. עוצמת הסחרחורת, הישנוניות והירידה בריכוז עשויה להיות מוגברת אם ליריקה נלקחת יחד עם תרופות אחרות המכילות: אוקסיקודון - (משמש כמשכך כאבים) לורזפאם - (משמש לטיפול בחרדות) ניתן ליטול אלכוהול ליריקה במקביל לאמצעי מניעה אוראלי. .

ליריקה עם אוכל ושתייה

ניתן ליטול כמוסות ליריקה עם או בלי אוכל. רצוי לא לשתות אלכוהול בזמן נטילת ליריקה.

הריון והנקה

אין ליטול את ליריקה במהלך ההריון אלא אם כן הרופא שלך אמר לך אחרת. נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש באמצעי מניעה יעיל. אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה. מומלץ לא להניק בזמן נטילת ליריקה מכיוון שלא ידוע אם ליריקה יכולה לעבור לחלב אם. שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי בזמן הנקה.

נהיגה ושימוש במכונות

ליריקה עלולה לגרום לסחרחורת, ישנוניות וירידה בריכוז. אסור לך לנהוג, להפעיל מכונות מורכבות או לעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות עד שאתה משוכנע שתרופה זו משפיעה על יכולתך לבצע פעולות אלה.

ליריקה מכילה מונוהידראט לקטוז

אם אמרו לך הרופא כי יש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

תכולת האריזה ומידע נוסף מה מכיל ליריקה

המרכיב הפעיל הוא פרגבלין. כל כמוסה קשה מכילה 25 מ"ג, 50 מ"ג, 75 מ"ג, 100 מ"ג, 150 מ"ג, 200 מ"ג, 225 מ"ג או 300 מ"ג פרגבלין.
המרכיבים הנוספים הם: מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, טלק, ג'לטין, טיטניום דו -חמצני (E171), נתרן לוריל סולפט, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, דיו שחור (מכיל מעטפת, תחמוצת ברזל שחורה (E172)), פרופילן גליקול, אשלגן הידרוקסיד) ו מים מטוהרים.

כמוסות 75 מ"ג, 100 מ"ג, 200 מ"ג, 225 מ"ג ו -300 מ"ג מכילות גם תחמוצת ברזל אדומה (E172).

כמוסות 25 מ"ג כמוסות לבנות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו "PGN 25" על גוף הקפסולה. כמוסות 50 מ"ג כמוסות לבנות, מסומנות "Pfizer" על מכסה הקפסולה ו "PGN 50" על גוף הקפסולה. גוף הקפסולה מסומן בפס שחור. כמוסות 75 מ"ג כמוסות לבנות וכתומות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו "PGN 75" על גוף הקפסולה. כמוסות 100 מ"ג כמוסות כתומות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו "PGN 100" על גוף הקפסולה. כמוסות 150 מ"ג כמוסות לבנות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו "PGN 150" על גוף הקפסולה. כמוסות 200 מ"ג כמוסות כתומות בהירות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו "PGN 200" על גוף הקפסולה. כמוסות של 225 מ"ג כמוסות לבנות וכתומות בהירות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו" PGN 225 "על גוף הקפסולה. כמוסות 300 מ"ג כמוסות לבנות וכתומות, מסומנות "פייזר" על מכסה הקפסולה ו "PGN 300" על גוף הקפסולה.

Lyrica זמין בשמונה אריזות PVC עם צד מצופה אלומיניום: מארז של 14 כמוסות המכילות שלפוחית אחת, אריזה של 21 כמוסות המכילות שלפוחית אחת, אריזה של 56 כמוסות המכילות 4 שלפוחיות, אריזת 70 כמוסות המכילות 5 שלפוחיות, א. חבילה של 84 כמוסות המכילות 4 שלפוחיות, אריזת 100 כמוסות המכילות 10 שלפוחיות, אריזת 112 (2 x 56) כמוסות וחבילה של 100 כמוסות x 1 בצורה של שלפוחיות מנה יחידות מחוררות.

Lyrica זמין גם בבקבוק HDPE המכיל 200 כמוסות לעוצמות 75, 150 ו 300 מ"ג.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Lyrica: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. הרופא שלך ימצא את המינון הנכון עבורך. ליריקה מיועדת לשימוש בעל פה בלבד.

כאב נוירופתי היקפי ומרכזי, אפילפסיה או הפרעת חרדה כללית:

קח את מספר הכמוסות שנקבע על ידי הרופא שלך.
המינון הנכון לך ולמצבך נע בדרך כלל בין 150 מ"ג ל- 600 מ"ג ליום.
הרופא שלך יגיד לך לקחת ליריקה פעמיים -שלוש ביום. אם אתה לוקח את התרופה פעמיים ביום, קח את ליריקה פעם בבוקר ופעם בערב, תמיד בערך באותו הזמן. אם אתה לוקח את התרופה שלוש פעמים ביום, קח את ליריקה פעם בבוקר, פעם אחר הצהריים ופעם בערב, תמיד בערך באותו הזמן.

אם יש לך הרושם שההשפעה של ליריקה חזקה מדי או חלשה מדי, פנה לרופא או לרוקח. אם אתה קשיש (מעל גיל 65), יהיה עליך ליטול את Lyrica כרגיל למעט אם יש לך בעיות בכליות. הרופא שלך עשוי לרשום חוזק ו / או מינון שונה אם יש לך בעיות בכליות. בלע את הכמוסה בשלמותה עם המים. המשך ליטול את Lyrica עד שהרופא שלך יורה לך להפסיק.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי ליריקה

אם אתה לוקח יותר ליריקה ממה שאתה צריך

צור קשר עם הרופא שלך מיד או פנה מיד לבית החולים הקרוב. קח איתך את חבילת כמוסות Lyrica. אתה עלול להרגיש ישנוני, מבולבל, נסער וחסר מנוחה, מכיוון שלקחת יותר LYRICA ממה שאתה צריך.

אם שכחת לקחת את ליריקה

חשוב לקחת כל יום את קפסולות ה- Lyrica שלך באופן קבוע באותו זמן. אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר שלא נטלת אותה אלא אם הגיע הזמן למנה הבאה שלך. במקרה זה, פשוט קח את המנה הבאה כמתוכנן. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על כל המינון שנשכח.

אם תפסיק לקחת את ליריקה

אל תפסיק לקחת את Lyrica אלא אם כן הרופא שלך יורה לך. אם הטיפול מופסק, יש להפסיק אותו בהדרגה במשך שבוע אחד לפחות. עליך להיות מודע לכך שתופעות לוואי מסוימות עלולות להתרחש לאחר הפסקת הטיפול ב- Lyrica לטווח ארוך וקצר. אלה כוללים הפרעות שינה, כאבי ראש, בחילות, חרדות, שלשולים, תסמיני שפעת, התקפים, עצבנות, דיכאון, כאבים, הזעה וסחרחורת. תסמינים אלה עשויים להופיע בתדירות גבוהה או חמורה יותר אם נטלת את Lyrica במשך תקופה ארוכה יותר. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ליריקה

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי שכיחות מאוד שעשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים:

סחרחורת, ישנוניות, כאבי ראש

תופעות לוואי שכיחות שעשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 100 אנשים:

תיאבון מוגבר
תחושה מעוררת, מבולבלת, חסרת התמצאות, ירידה בעניין המיני,
נִרגָנוּת
הפרעה בקשב, מגושמות, פגיעה בזיכרון, אובדן זיכרון,
רעד, קשיי דיבור, תחושת עקצוץ, קהות, הרגעה, עייפות,
נדודי שינה, תשישות מרגישה מוזר,
ראייה מטושטשת, ראייה כפולה
ורטיגו, הפרעות שיווי משקל, נפילות
יובש בפה, עצירות, הקאות, גזים, שלשולים, בחילות ונפיחות,
קושי בזקפה
נפיחות בגוף, כולל ידיים ורגליים
תחושת שיכרון, הליכה לא תקינה
עלייה במשקל
התכווצויות שרירים, כאבי פרקים, כאבי גב, כאבים בגפיים
כאב גרון

תופעות לוואי לא שכיחות שעשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 1,000 אנשים:

אובדן תיאבון, ירידה במשקל, רמת סוכר נמוכה בדם, סוכר גבוה בדם
תפיסה עצמית שונה, חוסר שקט, דיכאון, תסיסה, מצבי רוח, קושי במציאת מילים, הזיות, חלומות משתנים, התקפי פאניקה, אדישות, תוקפנות, מצב רוח אופורי, ליקוי נפשי, קשיי חשיבה, עניין מיני מוגבר, בעיות במיניות, כולל חוסר יכולת להגיע לאורגזמה, שפיכה מאוחרת "
שינויים בראייה, הפרעות בתנועת העין, שינויים בראייה כולל ראייה צינורי, הבזקי אור, תנועות סוחפות, רפלקסים מופחתים, פעילות מוגברת, סחרחורת בעמידה, רגישות בעור, אובדן טעם, צריבה, רעד בעת תנועה, ירידה בהכרה, אובדן הכרה , התעלפות, רגישות מוגברת לרעש, תחושת לא טוב
עיניים יבשות, נפיחות בעיניים, כאבי עיניים, חולשת עיניים, עיניים מימיות, גירוי בעיניים
הפרעות בקצב הלב, קצב לב מוגבר, לחץ דם נמוך, לחץ דם גבוה, שינויים בפעימות הלב, אי ספיקת לב,
הפרעות ואסומוטוריות (אדמומיות), גלי חום
קשיי נשימה, יובש באף, גודש באף,
ייצור רוק מוגבר, צרבת, קהות סביב הפה
הזעה, פריחה, צמרמורות, חום. התכווצויות שרירים, נפיחות במפרקים, נוקשות שרירים, כאבים כולל כאבי שרירים, כאבי צוואר
כאבים בחזה
שתן קשה או כואב, בריחת שתן
חולשה, צמא, לחץ בחזה. שינויים בתוצאות בדיקות הדם ובבדיקות תפקודי הכבד (עליית קריאטין פוספוקינאז בדם, עלייה באנינוטרנספראז אלנין, עלייה באמינוטרנספרז אספרטט, ירידה במספר הטסיות, נויטרופניה, עלייה בקריאטין בדם, ירידה באשלגן בדם.
רגישות יתר, נפיחות בפנים, גירוד, כוורות, נזלת, דימום מהאף, שיעול, נחירות,
מחזורי מחזור כואבים
ידיים ורגליים קרות

תופעות לוואי נדירות שעשויות להשפיע על פחות מ -1 מכל 1,000 אנשים:

חוש ריח שונה, תחושת תנודה של שדה הראייה, תפיסת עומק שונה, זוהר חזותי, אובדן ראייה
אישונים מורחבים, פזילה,
הזעה קרה, לחץ בגרון, נפיחות בלשון
דלקת בלבלב
קושי בבליעה
תנועת גוף מואטת או מופחתת
קושי בכתיבה נכונה
נוזל מוגבר בבטן
נוכחות של נוזלים בריאות
עוויתות
שינויים באלקטרוקרדיוגרמה (א.ק.ג) המתאימים להפרעות בקצב הלב
פגיעה בשרירים
הפרשת חזה, צמיחת חזה לא תקינה, גדילת חזה אצל גברים
מחזורי מחזור מופרעים
אי ספיקת כליות, ירידה בנפח השתן, שימור שתן,
הפחתה במספר תאי הדם הלבנים
התנהגות לא הולמת
תגובות אלרגיות (שעשויות לכלול קשיי נשימה, דלקת בעיניים (קרטיטיס) ותגובת עור קשה המאופיינת בפריחה, שלפוחיות, קילוף העור וכאבים

אם אתה חווה נפיחות בפנים או בלשון או אם העור הופך לאדום ומתחילים להיווצר שלפוחיות או להתקלף של העור עליך לפנות לרופא מיד.

חלק מתופעות הלוואי, כגון ישנוניות, עשויות להיות שכיחות יותר מכיוון שחולים עם פגיעה בחוט השדרה עשויים להיות מטופלים בתרופות אחרות לטיפול, למשל, בכאב או בספסטיות, שיש להן תופעות לוואי הדומות לאלו של פרגבלין וחומרתן של תופעות אלו עלולה לגרום גדל כאשר תרופות אלו נלקחות יחד.

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון או הבקבוק. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על ליריקה ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום תכונות". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

LYRICA 100 מ"ג קפסולות קשות

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל כמוסה קשיחה מכילה 100 מ"ג פרגבלין.

חומרים עזר

כל כמוסה קשה מכילה גם 11 מ"ג לקטוז מונוהידראט.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

כמוסה קשה.

קפסולה המסומנת בדיו השחור "פייזר" על המכסה ו "PGN 100" על הגוף.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

כאב נוירופתי

ליריקה מיועדת לטיפול בכאבים נוירופתיים היקפיים ומרכזיים במבוגרים.

אֶפִּילֶפּסִיָה

Lyrica מסומן כטיפול תוסף למבוגרים עם התקפים חלקיים עם הכללה משנית או בלי הכללה.

הפרעת חרדה כללית

Lyrica מיועדת לטיפול בהפרעת חרדה כללית (GAD) אצל מבוגרים.

04.2 מינון ושיטת הניהול

המינון משתנה בין 150 ל- 600 מ"ג ליום, מחולק לשתיים או שלוש מנות.

כאב נוירופתי

ניתן להתחיל את הטיפול בפרגבלין במינון של 150 מ"ג ליום בשתיים או שלוש מנות מחולקות. בהתבסס על תגובת המטופל והסבילות שלו, ניתן להגדיל את המינון ל -300 מ"ג ליום לאחר מרווח של 3 עד 7 ימים, ואם יש צורך במינון מרבי של 600 מ"ג ליום לאחר מרווח נוסף. 7 ימים.

אֶפִּילֶפּסִיָה

ניתן להתחיל את הטיפול בפרגבלין במינון של 150 מ"ג ליום בשתיים או שלוש מנות מחולקות. בהתבסס על תגובת המטופל והסבילות שלו, ניתן להגדיל את המינון ל -300 מ"ג ליום לאחר שבוע. ניתן להגיע למינון המרבי של 600 מ"ג ליום לאחר שבוע נוסף.

הפרעת חרדה כללית

המינון הוא 150-600 מ"ג ליום הניתנים בשתיים או שלוש מנות. יש להעריך מחדש את הצורך בטיפול באופן קבוע.

ניתן להתחיל את הטיפול בפרגבלין במינון של 150 מ"ג ליום. בהתבסס על תגובת המטופל והסבילות האישית, ניתן להגדיל את המינון ל -300 מ"ג ליום לאחר שבוע. לאחר שבוע נוסף ניתן להגדיל את המינון ל -450 מ"ג ליום.

ניתן להגיע למינון המרבי של 600 מ"ג ליום לאחר שבוע נוסף.

הפסקת הטיפול בפרגבלין

בהתאם לפרקטיקה הקלינית הקיימת, אם יש להפסיק את הטיפול עם פרגבלין, ללא קשר לאינדיקציה, מומלץ להפסיק את הטיפול בהדרגה במשך שבוע לפחות (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8).

אוכלוסייה מיוחדת

חולים עם ליקוי כלייתי

הפרגבלין מסולק מהמחזור המערכתי בעיקר על ידי הפרשת כליות בצורה של תרופה ללא שינוי. מאחר שפינוי הפרגבלין הוא ביחס ישיר לניקוי הקריאטינין (ראה סעיף 5.2), יש להפחית את המינון של הפרגבלין בחולים עם ליקוי בכליות בהתבסס על פינוי קריאטינין (CLcr), כפי שצוין בטבלה 1 על ידי יישום הנוסחה הבאה:

CLcr (מ"ל / דקה) = 1.23 x [140 - גיל (שנים)] x משקל (ק"ג) (x 0.85 למטופלות) סרום קריאטינין (מקמול / ליטר)

הפרגבלין מסולק למעשה מהפלזמה על ידי המודיאליזה (50% מהתרופה תוך 4 שעות). לחולים שעוברים המודיאליזה, יש להתאים את המינון היומי של פרגבלין על בסיס תפקוד הכליות. בנוסף למינון היומי, יש לתת מנה נוספת של פרגבלין מיד לאחר כל מפגש דיאליזה בן 4 שעות (ראה טבלה 1).

טבלה 1. התאמת מינון פרגבאלין המבוססת על תפקוד הכליות

פינוי קריאטינין (CLcr) (מ"ל לדקה) מנה יומית כוללת של פרגבלין * משטר המינון מינון התחלתי (מ"ג ליום) מינון מקסימלי (מ"ג ליום) ≥ 60 150 600 BID או TID ≥30 - 75 300 BID או TID ≥15 - 25-50 150 פעם ביום או הצעת מחיר 25 75 פעם ביום מינון משלים לאחר המודיאליזה (מ"ג) 25 100 מנה אחת +

TID = שלוש מנהלות

BID = שתי מנהלות

* יש לפצל את המינון היומי הכולל (מ"ג ליום) בהתאם להוראות שיטת המינון לקבלת המינון היחיד המיועד במ"ג.

המינון הנוסף הוא מנה נוספת אחת

שימוש בחולים עם ליקוי בכבד

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי בכבד (ראה סעיף 5.2).

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות בילדים מתחת לגיל 12 ובמתבגרים (12-17 שנים) טרם נקבעו עדיין אין נתונים.

שימוש בקשישים (מעל 65 שנים)

הפחתת מינון של פרגבלין עשויה להידרש בחולים מבוגרים עקב ירידה בתפקוד הכליות (ראה מטופלים עם ליקוי בכליות).

שיטת ניהול

ניתן לקחת את ליריקה עם או בלי אוכל.

LYRICA מיועדת דרך הפה בלבד.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

חולי סוכרת

על פי הפרקטיקה הקלינית הנוכחית, בחלק מחולי הסוכרת העולים במשקל במהלך הטיפול בפרגבלין יתכן ויהיה צורך להתאים את מינון התרופות היפוגליקמיות.

תגובות רגישות יתר

תגובות רגישות יתר, כולל מקרים של אנגיואדמה, דווחו לאחר השיווק. יש להפסיק את הטיפול בפרגבלין באופן מיידי בנוכחות סימפטומים של אנגיואדמה כגון נפיחות בפנים, נפיחות פריאורית או נפיחות בדרכי הנשימה העליונות.

סחרחורת, ישנוניות, אובדן הכרה, בלבול ופגיעה נפשית

טיפול בפרגבאלין נקשר לסחרחורת ולנמנום אשר עלולים להגביר את הסיכון לפציעה (נפילות) בשוגג בקרב חולים קשישים. דווח גם על מקרים של חוסר הכרה, בלבול ופגיעה נפשית. לכן, יש לייעץ למטופלים לנקוט משנה זהירות עד שהם מכירים את ההשפעות האפשריות של תרופה זו.

השפעות הקשורות לראייה

בניסויים שלא נבדקו דווחה ראייה מטושטשת בשיעור גבוה יותר של מטופלים שטופלו בפרגבלין בהשוואה לחולים שטופלו בפלסבו ונפתרה ברוב המקרים עם המשך הטיפול. בניסויים קליניים בהם נערכה בדיקה עיניים, שכיחות ירידה בחדות הראייה ושינויים בשדה הראייה הייתה גבוהה יותר בחולים שטופלו בפרגבלין מאשר בחולים שטופלו בפלסבו; מצד שני, שכיחות השינויים שהתגלו בבדיקה הפונדוסקופית הייתה גבוהה יותר בחולים שטופלו בפלסבו (ראה סעיף 5.1).

תגובות שליליות ויזואליות, כולל אובדן ראייה, ראייה מטושטשת או שינויים אחרים בחדות הראייה, רבות מהן חולפות, דווחו גם הן לאחר השיווק. הפסקת טיפול בפרגבלין עלולה להוביל לפתרון או לשיפור תסמיני הראייה הללו.

אי ספיקת כליות

דווח על מקרים של אי ספיקת כליות ובחלק מהמקרים הפסקת הטיפול ב- pregabalin הראתה שתגובה שלילית זו הפיכה.

הפסקת הטיפול בתרופות אנטי אפילפטיות אחרות

אין מספיק נתונים שברגע שהושגה שליטה בהתקפים עם טיפול תוסף פרגבאלין, ניתן להפסיק טיפול במקביל בתרופות אנטי-אפילפטיות אחרות ולשמור על טיפול יחידני בפרגבלין.

תסמיני גמילה

בחלק מהחולים נצפו תסמיני גמילה לאחר הפסקת הטיפול לטווח קצר וארוך בפרגבלין. האירועים הבאים דווחו: נדודי שינה, כאבי ראש, בחילות, חרדות, שלשולים, תסמונת שפעת, עצבנות, דיכאון, כאבים, עוויתות, היפרהידרוזיס וסחרחורת. יש ליידע את המטופלים על התרחשות זו לפני תחילת הטיפול.

עוויתות, כולל סטטוס אפילפטיקוס והתקפי גרנד מאל, עלולות להתרחש במהלך הטיפול בפרגבלין או זמן קצר לאחר הפסקת הטיפול.

לגבי הפסקת טיפול ארוך טווח בפרגבלין, אין נתונים על שכיחות וחומרת תסמיני הגמילה ביחס למשך הטיפול ומינון הפרגבלין.

אי ספיקת לב

לאחר שיווק התקבלו דיווחים על אי ספיקת לב אצל חלק מהחולים הנוטלים פרגבלין. תגובות אלו מופיעות בעיקר בחולים קשישים עם מחלות לב וכלי דם המטופלים בפרגבלין בכאבים נוירופתיים. יש להשתמש בזהירות בפרגבלין בחולים אלה. הפסקת טיפול בפרגבלין יכולה לפתור מצב זה.

טיפול בכאב נוירופתי מרכזי עקב פגיעה בעמוד השדרה

בטיפול בכאב נוירופתי מרכזי עקב פגיעה בחוט השדרה, שכיחות התגובות השליליות באופן כללי, תגובות שליליות של מערכת העצבים המרכזית ודמומיות בפרט עולה. הדבר עשוי להיות מיוחס להשפעה נוספת הנגרמת כתוצאה מתרופות נלוות. (למשל אנטי- חומרים ספסטיים) הנדרשים למצב זה יש לקחת זאת בחשבון כאשר נקבע pregabalin במצב זה.

תפיסה והתנהגות של Suididary

מקרים של רעיון והתנהגות אובדנית דווחו בחולים שקיבלו תרופות אנטי אפילפטיות בהתוויותיהם השונות. מטא-אנליזה של ניסויים אקראיים מבוקרי פלסבו עם תרופות אנטי אפילפטיות מצאה גם סיכון מוגבר קל לרעיון והתנהגות אובדנית. מנגנון הסיכון אינו ידוע והנתונים הקיימים אינם שוללים את האפשרות לסיכון מוגבר במהלך הטיפול בפרגבלין.

לכן, יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור סימנים של רעיון והתנהגות אובדנית ולשקול טיפול מתאים. יש לייעץ למטופלים (ולמטפלים) להתייעץ עם רופא אם מתגלים סימנים של רעיון אובדני או התנהגות.

תפקוד מופחת של מערכת העיכול התחתונה

דיווחו על אירועים הקשורים לירידה בתפקוד מערכת העיכול התחתונה (למשל חסימת מעיים, ileus paralytic, עצירות) כאשר פרגבלין ניתנה במקביל לתרופות שיכולות לגרום לעצירות, כגון משככי כאבים אופיואידים. כאשר נעשה שימוש בפרגבלין ואופיואידים בשילוב, ניתן לשקול אמצעי מניעה לעצירות (במיוחד אצל נשים וקשישים).

מקרים של התעללות

דווח על מקרי התעללות. יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם היסטוריה של התעללות ובמקרים אלה יש לפקח על המטופל על התרחשות אפשרית של תסמיני התעללות בפרגבלין,

אנצפלופתיה

דווח על מקרים של אנצפלופתיה, בעיקר בחולים עם מצבים בסיסיים שיכולים לזרז "אנצפלופתיה".

אי סבילות ללקטוז

LYRICA מכיל מונוהידראט לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מכיוון שפרגבלין מופרש בעיקר ללא שינוי בשתן, הוא עובר מטבוליזם זניח בבני אדם (במבחנה ואינו נקשר לחלבוני פלזמה, אין זה סביר לגרום או לעבור אינטראקציות פרמקוקינטיות.

חינוך in vivo וניתוח פרמקוקינטי לאוכלוסייה

כתוצאה מכך, במחקרים in vivo לא נצפו אינטראקציות פרמקוקינטיות רלוונטיות בין פרגבלין לפניטואין, קרבמזפין, חומצה ולפרואית, לאמוטריגין, גבפנטין, לוראזפאם, אוקסיקודון או אתנול. ניתוח פרמקוקינטי של האוכלוסייה הצביע על כך שלאנטי -סוכרת דרך הפה, משתנים, אינסולין, פנוברביטל, טיאגאבין וטופירמאט לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על פינוי הפרגבלין.

אמצעי מניעה אוראלי norethisterone ו / או אתניל אסטרדיול

מתן טיפול מקביל של פרגבלין עם אמצעי המניעה אוראלי norethisterone ו / או ethinylestradiol אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של שני החומרים. מצב יציב.

אתנול, לוראזפאם ואוקסיקודון

פרגבלין יכול להעצים את ההשפעות של אתנול ולוראזפאם. בניסויים קליניים מבוקרים, למינונים אוראליים מרובים של פרגבלין שניתנו עם אוקסיקודון, לוראזפאם או אתנול לא הייתה השפעה קלינית חשובה על הנשימה.לאחר השיווק התקבלו דיווחים על כשל נשימתי ותרדמת בחולים הנוטלים פרגבלין ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. נראה כי לפרגבלין יש השפעה תוספת על הפגיעה בתפקוד הקוגניטיבי והתפקוד המוטורי הנגרם על ידי אוקסיקודון.

אינטראקציות בחולים מבוגרים

לא נערכו מחקרים ספציפיים לאינטראקציה פרמקודינמית בקרב מתנדבים קשישים בריאים. מחקרי אינטראקציה נערכו רק אצל מבוגרים.

04.6 הריון והנקה

נשים בגיל הפוריות / אמצעי מניעה אצל גברים ונשים

מכיוון שסיכון פוטנציאלי בקרב גברים עדיין אינו ידוע, נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה יעיל.

הֵרָיוֹן

אין נתונים מספקים על השימוש בפרגבלין בנשים בהריון.

מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. אין להשתמש ב- Lyrica במהלך ההריון אלא אם כן יש צורך בכך באופן ברור (אם התועלת לאם עולה בבירור על הסיכון האפשרי לעובר).

זמן האכלה

לא ידוע אם הפרגבלין מופרש בחלב האדם; עם זאת, הוא קיים בחלב של חולדות. לכן, מומלץ לא להניק במהלך הטיפול בפרגבלין.

פוריות

אין נתונים קליניים על ההשפעות של פרגבלין על נשים בגיל הפוריות.

במחקר קליני להערכת ההשפעה של פרגבלין על תנועתיות הזרע, חולים בריאים נחשפו למינון של 600 מ"ג ליום ליום. לאחר 3 חודשי טיפול לא נמצאו עדויות להשפעות על תנועתיות הזרע.

מחקר פוריות בחולדות נקבות הראו תגובות רבייה שליליות.

מחקר הפוריות בחולדות זכרים הראו תגובות רבייה והתפתחות שליליות. הרלוונטיות הקלינית של מחלות אלה אינה ידועה. (ראה סעיף 5.3)

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לליריקה עשויה להיות השפעה מינימלית או מתונה על כושר הנהיגה וההתנהלות במכונות. ליריקה עלולה לגרום לסחרחורת ולנמנמות ולכן עשויה להשפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. יש להמליץ לחולים לא לנהוג, להפעיל מכונות מורכבות או לעסוק בפוטנציאל אחר. פעילויות מסוכנות עד שנודע אם תרופה זו משפיעה על היכולת לבצע פעילויות אלה.

04.8 תופעות לא רצויות

התוכנית הקלינית של פרגבלין כללה מעל 8900 חולים שטופלו בפרגבלין; למעלה מ -5,600 מהחולים הללו נרשמו למחקרים קליניים כפולי סמיות מבוקרי פלסבו. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו היו סחרחורת וסהרוריות. תגובות הלוואי בדרך כלל היו בעוצמה קלה עד בינונית. בכל המחקרים המבוקרים, שיעור ההפסקה לתגובות שליליות היה 12% לחולים הנוטלים פרגבלין ו -5% לאלו הנוטלים פלסבו. התגובות השליליות השכיחות ביותר שהובילו להפסקת הטיפול ב- pregabalin היו סחרחורת וחוסר שינה.

הטבלה שלהלן מפרטת את כל תופעות הלוואי שהתרחשו ב"שכיחות גדולה יותר מהפלסבו וביותר מחולה אחד ומסווגות לפי סוג איברים ותדירות מערכת (שכיחות מאוד (≥ 1/10), שכיחה (≥ 1/100,

תגובות הלוואי המפורטות עשויות להיות קשורות גם למחלה הבסיסית ו / או לשימוש בתרופות נלוות.

בטיפול בכאב נוירופתי מרכזי עקב פגיעה בחוט השדרה, שכיחות תגובות הלוואי באופן כללי, תגובות מערכת העצבים המרכזית ובפרט סהרוריות עולה (ראה סעיף 4.4).

תגובות אחרות שדווחו מניסיון שלאחר השיווק נכללות תחת תדירות לא ידועה נטויה ברשימה להלן.

סיווג מערכת ואיברים תגובות שליליות זיהומים ונגעים נָדִיר דלקת באף הפרעות במערכת הדם והלימפה נָדִיר נויטרופניה הפרעות במערכת החיסון תדירות לא ידועה רגישות יתר, אנגיואדמה, תגובה אלרגית מטבוליזם והפרעות תזונה מְשׁוּתָף תיאבון מוגבר נָדִיר אנורקסיה, היפוגליקמיה נָדִיר היפוגליקמיה הפרעות פסיכיאטריות מְשׁוּתָף אופוריה, בלבול, עצבנות, ירידה בחשק המיני, חוסר התמצאות, נדודי שינה נָדִיר הזיות, התקפי פאניקה, אי שקט, תסיסה, דיכאון, מצב רוח מדוכא, שינויים במצב הרוח, דפרסונליזציה, קושי למצוא מילים, חלומות משתנים, עלייה בחשק המיני, אדישות נָדִיר עיכוב, העלאת מצב הרוח תדירות לא ידועה תוֹקפָּנוּת הפרעות במערכת העצבים מאד שכיח סחרחורת, ישנוניות מְשׁוּתָף אטקסיה, הפרעה בקואורדינציה, רעידות, דיסארתריה, פגיעה בזיכרון, הפרעת קשב, פרסטזיה, הרגעה, הפרעות שיווי משקל, עייפות, כאבי ראש נָדִיר סינקופה, ערפול, מיוקלונוס, היפראקטיביות פסיכומוטורית, גילוי, דיסקינזיה, סחרחורת יציבה, רעידות בכוונה, ניסטגמוס, הפרעות קוגניטיביות, שינויי דיבור, היפרורפלקסיה, היפואסטזיה, אמנזיה, היפרסטזיה, תחושת צריבה נָדִיר היפוקינזיה, פארוסיה, דיסגרפיה תדירות לא ידועה אובדן הכרה, פגיעה נפשית, התקפים, מְבוּכָה הפרעות בעיניים מְשׁוּתָף ראייה מטושטשת, דיפלופיה נָדִיר הפרעה בראייה, נפיחות בעיניים, הפרעה בשדה הראייה, ירידה בחדות הראייה, כאבי עיניים, אסתנופיה, עין יבשה, דלקת מוגברת נָדִיר אובדן ראייה היקפית, אוסצילופסיה, תפיסת עומק ראייה לקויה, פוטופסיה, גירוי בעיניים, מידריאזיס, פזילה, בהירות חזותית תדירות לא ידועה אובדן ראייה, קרטיטיס הפרעות אוזניים ומבוך מְשׁוּתָף סְחַרחוֹרֶת נָדִיר היפראקוסיס פתולוגיות לב נָדִיר טכיקרדיה, בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה ראשונה נָדִיר טכיקרדיה של הסינוסים, ברדיקרדיה של הסינוסים, הפרעות קצב בסינוסים תדירות לא ידועה אי ספיקת לב, התארכות QT פתולוגיות כלי דם נָדִיר אדמומיות, שטיפה, לחץ דם, יתר לחץ דם נָדִיר תחושת קור ברמה ההיקפית הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר קוצר נשימה, יובש באף נָדִיר אפיסטקסיס, לחץ בגרון, שיעול, גודש באף, נזלת, נחירות תדירות לא ידועה בצקת ריאות הפרעות במערכת העיכול מְשׁוּתָף הקאות, יובש בפה, עצירות, גזים נָדִיר התרחבות בטן, מחלת ריפלוקס גסטרו -וושט, הפרשת יתר של הרוק, היפואתזיה אוראלית נָדִיר מיימת, דלקת בלבלב, דיספגיה תדירות לא ידועה נפיחות בלשון, שלשולים, בחילות הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר פריחה פאפולרית, הזעת יתר נָדִיר כוורות, הזעה קרה תדירות לא ידועה תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, גירוד הפרעות במערכת השרירים והשלד וברקמת החיבור נָדִיר התכווצויות שרירים, נפיחות במפרקים, התכווצויות שרירים, מיאלגיה, ארתרלגיה, כאבי גב, כאבי גפיים, נוקשות שרירים נָדִיר רבדומיוליזה, עוויתות בעמוד השדרה הצווארי, כאבי צוואר הפרעות בכליות ובשתן נָדִיר בריחת שתן, דיסוריה נָדִיר אי ספיקת כליות, אוליגוריה תדירות לא ידועה שימור שתן מחלות של מערכת הרבייה והשד מְשׁוּתָף תפקוד לקוי של זיקפה נָדִיר שפיכה מאוחרת, חוסר תפקוד מיני נָדִיר אמנוריאה, הפרשת חזה, כאבי שד, דיסמנוריאה, הגדלת חזה תדירות לא ידועה דַדָנוּת הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מְשׁוּתָף חריגות בהליכה, תחושת שכרות, תשישות, בצקת היקפית, בצקת נָדִיר נפילות, לחץ בחזה, עייפות, צמא, כאב, תחושה מוזרה, צמרמורות נָדִיר בצקת כללית, פירקסיה תדירות לא ידועה בצקת בפנים בדיקות אבחון מְשׁוּתָף עלייה במשקל נָדִיר אלנין אמינוטרנספראז גדל, קריאטין פוספוקינאז עלה, אמינוטרנספראז אספרטט עלה, ספירת טסיות ירדה נָדִיר רמת הגלוקוז בדם ירדה, ירידה באשלגן בדם, ירידה במספר תאי הדם הלבנים, קריאטינין בדם, ירידה במשקל

בחלק מהחולים נצפו תסמיני גמילה לאחר הפסקת הטיפול לטווח קצר וארוך בפרגבלין. התגובות הבאות דווחו: נדודי שינה, כאבי ראש, בחילות, חרדות, שלשולים, תסמונת שפעת, עוויתות, עצבנות, דיכאון, כאבים, הזעת יתר וסחרחורת. יש ליידע את המטופלים על התרחשות זו לפני תחילת הטיפול.

04.9 מנת יתר

עם מנת יתר של עד 15 גרם, לא דווחו תגובות שליליות בלתי צפויות.

במהלך התקופה שלאחר השיווק, תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שנלקחו כאשר נטלו פרגבלין במינונים גבוהים מהמומלץ כללו נמנום, בלבול, תסיסה וחוסר מנוחה.

הטיפול במינון יתר של פרגבלין צריך לכלול אמצעים תומכים כלליים, ואם יש צורך, עשוי לכלול המודיאליזה (ראה סעיף 4.2 טבלה 1).

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטי אפילפטיות, תרופות אנטי אפילפטיות אחרות.

קוד ATC: N03AX16

החומר הפעיל, פרגבלין, הוא אנלוגי ((S-3- (אמינומתיל) -5-מתיל-הקסאנואי) של חומצה גמא-אמינובוטירית.

מנגנון הפעולה

פרגבלין נקשר ליחידת המשנה האביזרים (חלבון α2-δ) של תעלות סידן בשער מתח במערכת העצבים המרכזית.

ניסיון קליני

כאב נוירופתי

יעילות הוכחה בניסויים בנוירופתיה סוכרתית, נוירלגיה פוסט-הרפטית ופגיעה בחוט השדרה. יעילות לא נחקרה במודלים אחרים של כאבים נוירופתיים.

פרגבלין נחקר ב -10 ניסויים קליניים מבוקרים, בהם ניתנה פעמיים ביום (BID) עד 13 שבועות ו -3 פעמים ביום (TID) עד 8 שבועות. בסך הכל, פרופילי הבטיחות והיעילות למשטרי המינון של BID ו- TID היו דומים.

בניסויים קליניים של עד 12 שבועות כאבים נוירופתיים היקפיים ומרכזיים הפחתה בכאבים נצפתה לאחר שבוע של טיפול והפחתה זו נשמרה לאורך כל משך הטיפול.

בניסויים קליניים מבוקרים בכאבים נוירופתיים היקפיים, 35% מהחולים שטופלו בפרגבלין ו -18% מהחולים שטופלו בפלסבו דיווחו על שיפור של 50% בציון הכאב. בחולים שלא דיווחו על סהרוריות, שיפור זה נראה אצל 33% מהחולים שטופלו בפרגבלין וב -18% מהחולים שטופלו בפלסבו. שיעור ההיענות לחולים שדיווחו על סהרוריות היה 48% לחולים שטופלו בפרגבלין ו -16% לחולים שטופלו בפלסבו.

בניסוי הקליני המבוקר בכאבים נוירופתיים מרכזיים, 22% מהחולים שטופלו בפרגבלין ו -7% מהמטופלים הפלסבו דיווחו על שיפור של 50% בציון הכאב.

אֶפִּילֶפּסִיָה

טיפול נוסף

פרגבאלין נחקר בשלושה ניסויים קליניים מבוקרים של 12 שבועות עם שני (BID) ושלושה (TID) מנהלים יומיים. בסך הכל, פרופילי הבטיחות והיעילות למשטרי המינון של BID או TID היו דומים.

ירידה בתדירות ההתקפים נצפתה תוך שבוע לאחר הטיפול.

מונוטרפיה (חולים שאובחנו לאחרונה)

פרגבלין נחקר בניסוי קליני מבוקר אחד שנמשך 56 שבועות עם שתי מנות יומיות (BID). פרגבאלין לא הראה אי נחיתות ללמוטריגין וחשב כנקודת סיום לתקופה של 6 חודשים ללא התקפים. פרגבלין ולמוטריגין היו בטוחים באופן דומה ונסבלים היטב.

הפרעת חרדה כללית

פרגבלין נחקר ב -6 ניסויים קליניים מבוקרים שנמשכו 4-6 שבועות, מחקר בן 8 שבועות בנבדקים מבוגרים ובשלב כפול סמיות ארוך טווח של 6 חודשים של מניעת הישנות.

"הקלה בסימפטומים של הפרעת חרדה כללית" בסולם החרדה של המילטון (HAM-A) נצפתה תוך שבוע לאחר הטיפול.

בניסויים קליניים מבוקרים (משך 4-8 שבועות), 52% מהמטופלים שטופלו בפרגבלין ו -38% מאלו בקבוצת הפלסבו דיווחו על שיפור של לפחות 50% בניקוד הכולל של HAM-A מתחילת המחקר ועד לסיום.

בניסויים מבוקרים דווחה ראייה מטושטשת בשיעור גבוה יותר של מטופלים שטופלו בפרגבלין מאשר בחולים שטופלו בפלסבו ונפתרה ברוב המקרים עם המשך הטיפול. בדיקה אופטלמולוגית (כולל בדיקת חדות ראייה, בדיקת שדה ראייה רשמי ובדיקת פונדוסקופית אישונים מורחבת) בוצעה בלמעלה מ -3600 חולים שנרשמו לניסויים קליניים מבוקרים. בחולים אלה הופחתה חדות הראייה ב -6.5% בחולים שטופלו בפרגבלין ו -4.8% בחולים שטופלו בפלסבו. שינויים בשדה הראייה נצפו בקרב 12.4% מהחולים שנטלו פרגבלין ו -11.7% מהמטופלים בפלסבו.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

הפרמקוקינטיקה של המצב הקבוע של פרגבלין דומה אצל מתנדבים בריאים, חולים אפילפטיים המקבלים תרופות אנטי אפילפטיות וחולים עם כאבים כרוניים.

קְלִיטָה

פרגבלין נספג במהירות כאשר הוא מנוהל במצב הצום, עם ריכוז שיא של פלזמה שהגיע תוך שעה אחת לאחר מתן מנה אחת או מרובה.הזמינות הביולוגית דרך הפה של pregabalin היא ≥ 90% ואינה תלויה במינון. לאחר ניהול חוזר ונשנה, מצב יציב מושג תוך 24-48 שעות. קצב הספיגה של פרגבלין יורד כאשר הוא מנוהל עם מזון, עם הפחתה ב- C של כ-25-30% ועיכוב ב- t של כ -2.5 שעות. עם זאת, למתן פרגבלין עם מזון אין השפעה קלינית משמעותית על ספיגת הפרגבלין.

הפצה

במחקרים פרה -קליניים, הוכח כי פרגבלין עובר את מחסום מוח הדם בעכברים, חולדות וקופים. הוכח כי פרגבלין חוצה את השליה בחולדות והוא קיים בחלב של חולדות מניקות. בבני אדם, נפח ההפצה לכאורה של פרגבלין לאחר מתן אוראלי הוא כ- 0.56 ליטר לק"ג. פרגבלין אינו נקשר לחלבוני פלזמה.

ביו טרנספורמציה

הפרגבאלין מתרחש באופן זניח בבני אדם. לאחר מתן מנה של פרגבלין עם תווית רדיואקטיבית, כ 98% מרדיואקטיביות שנמצאה בשתן נמצאה כתרופה ללא שינוי. 0.9% מהמינון .במחקרים פרה-קליניים לא היה שום אינדיקציה לגזענות של pregabalin S-enantiomer ל- R-enantiomer.

חיסול

פרגבלין מסולק מהמחזור בעיקר על ידי הפרשת כליות בצורה של תרופה ללא שינוי. מחצית החיים הממוצעת של חיסול הפרגבלין היא 6.3 שעות. פינוי פלסמה ופינוי כלייתי הינם ביחס ישר לסילוק קריאטינין (ראה סעיף 4.2 ליקוי בכליות).

נדרשת התאמת מינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי או שעוברים המודיאליזה (ראה סעיף 4.2 טבלה 1).

לינאריות / לא ליניאריות

הפרמקוקינטיקה של פרגבלין היא לינארית בטווח המינונים היומי המומלץ. השתנות בין הנבדקים בפרמקוקינטיקה נמוכה (

פרמקוקינטיקה בקבוצות חולים מסוימות

מִין

מחקרים קליניים מצביעים על כך שהמין אינו משפיע באופן משמעותי על ריכוזי הפלזמה של פרגבלין.

ליקוי כלייתי

פינוי הפרגבלין הוא ביחס ישיר לניקוי הקריאטינין. בנוסף, pregabalin מוסר ביעילות מהפלזמה על ידי המודיאליזה (לאחר מפגש המודיאליזה של 4 שעות, ריכוזי הפלזמה של pregabalin מופחתים בכ -50%). מאחר שחיסול הכליות הוא מסלול החיסול העיקרי, נדרשת הפחתת מינון בחולים עם ליקוי בכליות ויש צורך במינון נוסף לאחר הפעלה של המודיליה (ראה סעיף 4.2 טבלה 1).

ספיקת כבד

לא נערכו מחקרים פרמקוקינטיים ספציפיים בחולים עם ליקוי בכבד. מאחר שפרגבלין אינו מטבוליזם באופן משמעותי ובעיקר מופרש כתרופה ללא שינוי בשתן, פגיעה בכבד לא צפויה לשנות באופן משמעותי את ריכוזי הפלזמה של הפרגבלין.

קשישים (מעל גיל 65)

פינוי הפרגבלין נוטה לרדת עם העלייה בגיל. ירידה זו בפינוי הפרגבלין הניתנת דרך הפה עולה בקנה אחד עם הירידה בפינוי הקריאטינין הקשור לעלייה בגיל. ייתכן שיידרש הפחתת מינון של פרגבלין בחולים עם ליקוי כלייתי הקשור לגיל (ראה סעיף 4.2 טבלה 1).

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

בהתבסס על מחקרים פרמקולוגיים בנושא בטיחות בבעלי חיים, פרגבלין נסבל היטב במינונים קליניים משמעותיים. במחקרי רעילות של מנה חוזרת בחולדות ובקופים נצפו השפעות מערכת העצבים המרכזית כולל היפואקטיביות, היפראקטיביות ואטקסיה. שכיחות מוגברת של ניוון רשתית נצפתה בדרך כלל בקרב קשישים. חולדה לבקנית לאחר חשיפה ארוכת טווח לפרגבלין עם חשיפה ≥ פי 5 מהחשיפה האנושית הממוצעת במינונים קליניים מומלצים.

פרגבאלין לא היה טרטוגני בעכברים, חולדות או ארנבים. רעילות עוברית התרחשה אצל חולדות וארנבות רק בחשיפות מספיקות מעבר לחשיפה של בני אדם. במחקרי רעילות טרום לידתית / אחרי לידה, פרגבלין גרם לרעילות התפתחותית בחולדות בחשיפה> פי 2 מהחשיפה המקסימלית המומלצת לאדם.

השפעות שליליות על הפוריות בחולדות זכרים ונקבות נצפו רק בחשיפות העולות על החשיפה הטיפולית. השפעות שליליות באיברי הרבייה ובפרמטרי הזרע של חולדות זכרים הן הפיכות ומתרחשות רק בזמן אחד. חשיפה מעל זו הטיפולית או קשורות עם תהליך ניוון ספונטני של איבר הרבייה של החולדה הזכרית. עם זאת, ההשפעות נחשבות מינוריות או בכל מקרה אינן רלוונטיות קלינית.

לא הוכח כי פרגבלין הוא גנוטוקסי בהתבסס על תוצאות סדרת בדיקות בַּמַבחֵנָה ו in vivo.

מחקרים שנתיים לקרצינוגניות נערכו עם פרגבלין בחולדות ובעכברים. לא נצפתה היווצרות גידולים בחולדות שנחשפו למינונים עד פי 24 מהחשיפה הממוצעת לאדם במינון הקליני המומלץ ביותר של 600 מ"ג ליום. בעכברים לא נצפתה שכיחות מוגברת של גידולים עם חשיפות הדומות לחשיפה האנושית הממוצעת, אך נצפתה עלייה בשכיחות המנגיוסרקומה עם חשיפה גבוהה יותר. המנגנון הלא גנוטוקסי של יצירת גידולים הנגרמים על ידי פרגבלין בעכברים גורם לשינויי טסיות והתפשטות תאי האנדותל הקשורים לכך. שינויים בטסיות אלה לא נמצאו אצל חולדות או בני אדם על סמך נתונים קליניים קצרים וארוכים. אין עדויות המצביעות על סיכון הקשור לבני אדם.

בחולדות נעורים סוגי הרעילות לא היו שונים מבחינה איכותית מאלו שנצפו אצל חולדות בוגרות. עם זאת, חולדות צעירות רגישות יותר. בחשיפות טיפוליות היו סימנים קליניים של מערכת העצבים המרכזית להיפראקטיביות וברוקסיזם וכמה שינויים בצמיחה (הפחתה חולפת בעלייה במשקל). השפעות על המחזור החודשי נצפו עם פי 5 מהחשיפה הטיפולית ב"אדם. הפחתה בתגובה לגירויים אקוסטיים. נצפתה בחולדות צעירות 1-2 שבועות לאחר "חשיפה גדולה פי 2 מהחשיפה הטיפולית האנושית. תשעה שבועות לאחר החשיפה, השפעה זו לא נצפתה עוד.