PRENT ® היא תרופה המבוססת על אסבוטולול הידרוכלוריד
קבוצה טיפולית: חוסמי בטא
אינדיקציות PRENT ® Acebutolol
PRENT ® מצוין בטיפול ביתר לחץ דם עורקי חיוני, מחלות לב כליליות הנגרמות על ידי אי ספיקת כליות כרונית או התקף לב (אנגינה פקטוריס) והפרעות בקצב הלב (טכיקרדיה, אקסטרה -סיסטולים, פרפור פרוזדורים).
מנגנון הפעולה PRENT ® Acebutolol
האסבוטולול שנלקח עם PRENT ® נספג במהירות ממערכת העיכול ומגיע לריכוז הפלזמה המרבי שלו לאחר כשעתיים וחצי מבליעתו. לאחר שנספג, 25% נקשר לחלבוני פלזמה, הוא מועבר אל הכבד, שם הוא עובר חילוף החומרים הראשון לעבור, הכרחי כדי להשיג דיאצטולול, מטבוליט פעיל מבחינה פרמקולוגית. הפעולה הטיפולית של PRENT ® נובעת בעיקר מהפעילות החוסמת בטא הקרדיוסלקטיבית של מולקולה זו, המאפשרת למזער את הסיכון לתופעות לוואי, כגון ברונכוס והתכווצות כלי הדם, אפשרית בעקבות עיכוב קולטני אדרנרגיה בטא 2.
ביטול קולטני ביתא 1 לביים, המתבטא בסלקטיביות גבוהה במינונים טיפוליים, מאפשר להאט את קצב הלב בזמן מנוחה ובמהלך פעילות גופנית (אפנון "האוטומטיזם של הצומת הסינו-פרוזדורי), ולהפחית את ההתכווצות של שריר הלב באופן פרופורציונלי. הפעלת הסימפתטית, ובכך מבטיחה הפחתה בצריכת החמצן בשריר הלב, האטה בהולכת הגירוי ברמה האטריו-חדרית וירידה ברגישות המסה של שריר הלב.
השפעות אלה, הנתמכות גם על ידי "פעילות סימפטוממימטית פנימית (חשובה על מנת להימנע מברדיקרדיה ניכרת), מצדיקות את האינדיקציות הטיפוליות שלשמה ניתנת התרופה PRENT ®.
בתום הפעולה הטיפולית שלה, לאחר מחצית חיים של כ -4 שעות לאסבוטולול ו -7 לדיאצטול, התרופה מסולקת בעיקר דרך הצואה ורק בחלקה הקטן דרך השתן.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
טיפול משולב בטיפול בהיפרנססיה
Am J Cardiol. 1999 1 ביולי; 84: 70-5.
השוואה של acebutolol עם ובלי hydrochlorothiazide לעומת carvedilol עם ובלי hydrochlorothiazide בחולים שחורים עם מערכת מערכתית קלה עד בינונית
רדבסקי IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
המחקר הנדון מצביע על כך ששימוש באסבוטולול בטיפול יחידני, לטיפול ביתר לחץ דם בקרב אנשים ממוצא אתני, אינו יכול להבטיח השגת רמות לחץ דם נאותות.
2. ההשפעות של ACEBUTOLOL על לחץ לב ותעריף במהלך אימון
השפעת ביסופרולול ואסבוטולול על לחץ דם במנוחה ועל פרופיל לחץ דם בפעילות בחולים עם יתר לחץ דם: מחקר השוואתי וחד סמיות.
בובייר JM, Rabot D, Herrero G.
המחקר בדק את ההשפעות של 8 שבועות של טיפול באסבוטולול 400 מ"ג על קצב הלב ולחץ הדם הדיאסטולי בחולים עם יתר לחץ דם בינוני הן במנוחה והן במאמץ גופני. התוצאות מראות ירידה בדופק של כ -13% וירידה מתונה בלחץ הדיאסטולי במהלך פעילות גופנית.
3.ACEBUTOLOL וסמים
J Sci. 2000 ינואר; 45: 170-4.
בקרת סימום לתרכובות בטא-אדרנרגיות באמצעות ניתוח שיער.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
השימוש בחוסמי בטא ללא אינדיקציה טיפולית יעילה התפשט בתרגול הספורט (ובפרט בספורט ריכוז), על מנת להפחית חלק מתופעות הלוואי של היפראקטיבציה סימפטטית המתרחשת בהכרח בתחרויות ברמה גבוהה. בסיכון גבוה. תרגול נחשב לסמים והוא נלחם בכל מאמץ של רשויות השיפוט והספורט.
בנוסף לניתוח הצלב הקלאסי (דם, שתן), טכניקות מולקולריות חדשות איפשרו לזהות את השימוש בחומרי סימום ישירות מהשיער, מה שהופך את הדגימה לפשוטה ומהירה יותר.
שיטת השימוש והמינון
PRENT ® טבליות מצופות acebutolol 200/400 מ"ג: בטיפול ביתר לחץ דם עורקי, משתמשים במינונים של 200 מ"ג של אסבוטולול, נלקחים עם מעט מים לפני ארוחת הבוקר. ניתן להגדיל מינון זה עד 400 מ"ג מדי יום, כאשר במינון נרשמת בדרך כלל ההשפעה הרצויה של לחץ הדם, או עד 800 מ"ג במקרה של תגובה טיפולית לא מספקת. בכל המקרים הנ"ל, הבחירה במינון ובתקופת הטיפול הנכונה צריכה להיות בוצע על ידי הרופא לאחר "הערכה מדוקדקת של מצבו הפיזי-פתולוגי של המטופל ורגישותו לתרופה.
אותו טיעון ניתן להרחיב גם לטיפול במחלות לב כליליות והפרעות בקצב הלב, שעבורן הטווח המומלץ נשאר בין 200 ל- 600 מ"ג אסבוטולול ליום.
בכל מקרה, לפני נטילת PRENT ® Acebutolol - ההכרזה והבקרה של הרופא שלך נחוצים.
אזהרות PRENT ® Acebutolol
יש להקדים בהכרח את הטיפול ב- PRENT ® וללוות אותו בבדיקה רפואית מחמירה וזהירה. יש לבצע מעקב אחר תפקוד הכליות בזהירות מיוחדת בקרב חולים הסובלים ממחלות לב מסוגים שונים, על מנת להימנע מהחמרה במצב הבריאות. לעומת זאת, יש להקפיד על שליטה גליקמית בכליות לאורך כל הטיפול, במיוחד בחולי סוכרת, על מנת להימנע מירידות פתאומיות ברמות הגליקמיה, המסוכות בפעולה הכרונוטרופית השלילית של אסבוטולול.
Acebutolol יכול להגביר את הרגישות לאלרגנים ולהפוך את הסימפטומים הקשורים לרלוונטיים יותר מבחינה קלינית; לכן, מומלץ להעריך את יחס העלות / תועלת האפשרי בחולים עם נטייה אלרגית. הפחתת הפרשות הדמעות שנצפו בחולים המקבלים טיפול באסבוטולול עלולה להקשות על שימוש בעדשות מגע.
אם יש להפסיק את הטיפול, כמו בכל חוסם בטא אחר, כדאי להפחית בהדרגה את המינון על מנת להימנע מתגובות לוואי תגובתיות.
הימצאות סחרחורת וסחרחורת, המורגשת במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול או לאחר התאמת המינון, עלולה להפחית את יכולות התפיסה של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות ובנהיגה ברכבים למסוכן.
הריון וחזה
למרות שאסבוטולול לא נראה רעיל או טרטוגני לעובר, לא מומלץ ליטול מרכיב פעיל זה במהלך ההריון ובמיוחד במהלך השליש הראשון. במקרה של צורך בלתי הפיך, הרופא המטפל והגינקולוג צריכים להעריך את הקשר בין היתרונות האפשריים שניתן להשיג לבין הסיכונים הפוטנציאליים לבריאות העובר. בכל מקרה, אם משתמשים ב- PRENT ® במהלך ההריון, חשוב להפסיק את הטיפול בהדרגה בתוך השבוע הרביעי לפני הלידה, על מנת להפחית את הסיכון ליתר לחץ דם, ברדיקרדיה, היפוגליקמיה וכשל נשימתי אצל הילוד במהלך הלידה. לידה.
הימצאות ריכוזים צנועים של החומר הפעיל בחלב אם מעידה על הפסקת הנקה במהלך כל טיפול ב- PRENT ®
אינטראקציות
בהתחשב בפעולת המיסוך של האסבוטולול, מומלץ, לאחר מעקב מתמיד אחר ריכוזי הגליקמיה, להתאים את המינון של כל התרופות היפוגליקמיות הנלקחות, על מנת להימנע מירידות פתאומיות בגליקמיה.
Acebutolol יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות שונות, להדגיש את ההשפעות האינוטרופיות והכרונוטרופיות השליליות והיפוטנסיביות. ליתר דיוק, מתן תרופות משתן, אנטגוניסטים של סידן, מרחיבי כלי דם, ברביטורטים ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות עלולות להגביר את האפיזודות של תת לחץ הדם, ואילו מתן תרופות נוגדות אריתמיה במקביל יכול להיות בסיס של "אפנון שונה של קצב הלב. גליקוזידים לבביים, רספין, אלפא מתיל דופה, מעכבי קלונידין ו- MAO יכולים במקום זאת לגרום ליתר לחץ דם, ולנטרל את ההשפעות הטיפוליות של PRENT ®
כמו כן, מומלץ להפסיק את הטיפול ב- PRENT ® בהדרגה לפני הניתוח, כדי למנוע ממרדימים או מרגיעי שרירים לחזק את ההשפעות האינוטרופיות והכרונוטרופיות השליליות של acebutolol.
התוויות נגד PRENT ® Acebutolol
PRENT ® אסורה במקרה של הלם קרדיוגני, תת לחץ דם, אוטם חריף של שריר הלב, אי ספיקת לב לא מספקת, חמצת, ברדיקרדיה ניכרת, ברונכופתיות, SLE ורגישות יתר לאחד ממרכיביה.
אין ליטול את PRENT ® במהלך מתן מעכבי MAO או תרופות נוגדות קצב מסוגים שונים.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
ההשפעות הבלתי רצויות שנצפו לאחר מתן PRENT ® דומות לאלו המתוארות באופן כללי לקטגוריית חוסמי הבטא הקרדיוסלקטיבית.
הנפוצים ביותר כוללים עייפות, כאבי ראש, בחילות, הקאות, שלשולים, סחרחורת, גפיים קרות, המלווים גם בברדיקרדיה ויתר לחץ דם.
תגובות שליליות משמעותיות יותר מבחינה קלינית (טרנסמינאזות מוגברות, הפרעות מטבוליות / תזונתיות, ברונכופתיות) והחמרה בסימפטומים בחולים עם מצבים מסוימים (תסמונת ריינו, מחלות כבד וכליות), נצפו רק לעתים רחוקות לאחר מתן אסבוטולול.
בחלק קטן מאוד מהחולים עם תפקוד כבד לקוי, נצפתה גם הופעת נוגדנים אנטי-גרעיניים המעורבים בשורה של תגובות זאבת-אריתמטוס דומות, שנעלמו לאחר הפסקת הטיפול.
הערה
ניתן למכור את PRENT ® רק במרשם רופא.
השימוש ב- PRENT ® בספורטאים, בהעדר צורך טיפולי, להפחתת התגובה הפיזיולוגית ללחץ והתסמינים הנלווים (רעד בגפיים, עלייה בלחץ הדם, עלייה במתח רגשי וכו ') מהווה תרגול DOPANTE.
המידע על PRENT ® Acebutolol שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.