LOBIVON ® היא תרופה המבוססת על נביבולול
קבוצה טיפולית: חוסמי בטא
אינדיקציות LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® משמש לטיפול ביתר לחץ דם חיוני ואי ספיקת לב כרונית בדרגות קלות, בינוניות ויציבות.
מנגנון הפעולה LOBIVON ® Nebivolol
נביבולול, הנלקח דרך LOBIVON ® נספג במערכת העיכול ומתעבד בכבד בקלות על ידי אנזימים ציטוכרום. התהליכים המטבוליים שעובר המרכיב הפעיל הזה תלויים באנזים CYP2D6, שפעילותו מושפעת אך ורק מגרסאות גנים של אותו חלבון. לשם כך, הזמינות הביולוגית, הזמן להגיע לריכוז הפלזמה המקסימלי ומחצית החיים ישתנו בין מטבוליזם איטי ומהיר. למרות שהפולימורפיזם "המהיר" נראה השכיח ביותר באוכלוסייה.
נביבולול הוא חוסם בטא קרדיוסלקטיבי הדור האחרון, המשלב את המנגנון הקלאסי של עיכוב סלקטיבי של קולטני אדרנרגיה בטא 1 המתבטאים בלב עם פעולה ניכרת להרחבת כלי הדם, הנקבעת על ידי אינדוקציה של מסלול תחמוצת החנקן הארגניני, עם ריכוזים מוגברים של זה מולקולה אחרונה ברמה של הטוניקה האינטריאלית של העורקים.
הפחתת התדירות והעוצמה של התכווצות שריר הלב, זילוף הכליל המשופר, הפחתת הפעולה הלבבית והפעולה החדשנית בכלי הדם הופכים את נביבולול לאחד מחוסמי ביתא היעילים ביותר בטיפול בלחץ דם גבוה.
המטבוליטים של נביבולול, הידרוקסילטים וגלוקורוניים, מסולקים בחלקים דומים פחות או יותר בשתן ובצואה.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
NEBIVOLOLO, דור חדש של חוסם בטא
Eur J פארמקול. 2005 31 בינואר; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 בינואר.
המנגנונים הסלולריים המעורבים באפקט הרחבת כלי הדם של נביבולול על עורק הכליה.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol מייצג את אחד מחוסמי ביתא מהדור החדש, מכיוון שהוא משייך פעולה חשובה להרחבת כלי הדם עם ההשפעה המעכבת על קולטני האדרנרגיה של ביתא 1. מחקר המנגנונים המולקולריים של הרחבת כלי הדם, שהופכים את המרכיב הפעיל הזה לאחד מחוסמי הבטא היעילים ביותר לטיפול בלחץ דם גבוה, הראה "הפעלה של קולטני ביתא 1 של שריר חלק וסקולרי ועלייה בפעילות תחמוצת החנקן סינתזה עם עלייה כתוצאה בריכוזי תחמוצת החנקן.
2.L "אפקטיביות אנטי -מרבית של נביבולולו
עו"ד קרדיובסק דיס. 2010 דצמבר; 4: 349-57.
יעילות ובטיחות נביבולול בהיספנים עם יתר לחץ דם I-II: מחקר אקראי מבוקר פלצבו.
Punzi H, לוין A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
מחקר זה בודק את יעילותו של נביבולול בטיפול ביתר לחץ דם בכ -300 חולים. הנתונים שהתקבלו מראים הפחתה בלחץ הדיאסטולי של כ -11 מ"מ כספית ולחץ סיסטולי של 14 מ"מ כספית, בחולים עם יתר לחץ דם בדרגה I ו- II, שטופלו במשך 8 שבועות בנביבולול.
3. NEBIVOLOLO: השפעה הגנה
J Hum Hypertens. 2010 8 באפריל.
ההשפעות של נביבולול באפרו-אמריקאים שמנים עם יתר לחץ דם (NOAAH): סמני דלקת והשמנה כתגובה ללחץ המושרה על ידי פעילות גופנית.
מחקר מעניין מאוד שנערך על חולים הסובלים מהשמנת יתר שעברו פעילות גופנית אינטנסיבית, שימושי להתבוננות בהשפעות ההגנה של נביבולול על בריאות המטופל. ליתר דיוק, מתן מרכיב פעיל זה למשך 8 שבועות, במינונים טיפוליים, הבטיח הפחתה בציטוקינים ופטין דלקתיים ולפטין, ועלייה באדיפונקטין, המפעילה השפעה הגנה מפני הלחץ הדלקתי הנגרם כתוצאה מפעילות גופנית.
שיטת השימוש והמינון
LOBIVON ® 5 מ"ג טבליות של נביבולול בצורה גזענית: המינון הסטנדרטי לטיפול ביתר לחץ דם הוא טבליה אחת ליום, רצוי ליטול בו זמנית. עבור חולים מבוגרים או חולים עם תפקוד כלייתי מופחת יש להפחית את המינון ההתחלתי. ההשפעה הטיפולית מופיעה 1-2 שבועות לאחר תחילת הטיפול. , ואילו האפקטיביות המרבית נצפית רק לאחר 4 שבועות.
לטיפול באי ספיקת לב כרונית, לא ניתן להגדיר מינון אופטימלי אפריורי, שכן יש צורך בפיקוח רפואי צמוד, שימושי להגדרת המינון הטיפולי היעיל על סמך המאפיינים הפיזי-פתולוגיים של המטופל.
בכל מקרה, לפני נטילת LOBIVON ® Nebivolol - אתה זקוק לתנאי הרישום והבקרה של הרופא שלך.
אזהרות LOBIVON ® Nebivolol
ל"צריכת LOBIVON ® חייבים "להקדים הערכות אומנמיות וקליניות, על מנת להימנע מתופעות לוואי לא נעימות.
בפירוט, הפעולה הברדיקרדית של נביבולול יכולה להיות מודגשת על ידי מתן תרופות במקביל לפעילות במערכת הלב וכלי הדם או הרדמה, על מנת לדרוש הפסקת טיפול; זה יכול גם להסוות כמה סימנים חשובים, כגון טכיקרדיה בפתולוגיות של אינטרס אנדוקריני. כגון סוכרת ו "יתר פעילות בלוטת התריס.
יתר על כן, אפילו בהתחשב בחומר פעיל זה חוסם בטא לב, בריכוזים גבוהים הוא יכול לקיים אינטראקציה עם הקולטנים האדרנרגיים של דרכי הנשימה, לגרום להתכווצות הסימפונות ולהחמרת הסימפטומים בחולים עם ברונכופתיה.
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת גם לחולים הסובלים מפתולוגיות לב מסוימות או שאינם מטופלים כראוי (חסימת לב מדרגה ראשונה, פתולוגיות במחזור הדם ההיקפי, אנגינה של פרינזמטל).
נראה כי נביבולול מגביר את הרגישות לאלרגנים, ומחמיר את הסימפטומים בחולים מועדים.
אם יש צורך להפסיק את הטיפול, זה אמור להתרחש בהדרגה, במיוחד בחולים עם סוגים שונים של מחלות לב.
LOBIVON ® מכיל לקטוז, ולכן הוא אינו מומלץ לשימוש בחולים עם ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או עם מחסור באנזים לקטאז.
הריון וחזה
ההשפעות ההמודינמיות הנגרמות על ידי LOBIVON ®, בפרט זלוף השליה המופחת, עלולות לפגוע בהתפתחות העובריים והעובריים התקינים ולגרום לפירוק מטבולי רלוונטי מבחינה קלינית; מסיבות אלה לא מומלץ ליטול LOBIVON ® במהלך ההריון.
אותה אינדיקציה חלה גם על תקופת ההנקה, בהתחשב בנוכחות נביבולול בחלב אם בריכוזים משמעותיים.
אינטראקציות
לאינטראקציות הנפוצות שנצפו בקטגוריה של חוסמי בטא קרדיוסלקטיביים - כגון תרופות אנטי -קצביות מסוג II ו- III, אנטגוניסטים של סידן מסוג verapamil / diltiazem, תרופות אנטי -יתר לחץ -מרכזיות הפועלות, חומרי הרדמה נדיפים נוגדים, גליקוזידים דיגיטליים, אנטי פסיכוטיות ותרופות נוגדות דיכאון. עלייה בהשפעות הביולוגיות של התרופה - מתווספות אחרות, חשובות בשונות התכונות הפרמקוקינטיות של נביבולול. בפרט, בהתחשב בתפקיד האנזים הכבד CYP2D6, מעכביו כגון פארוקסטין, פלוקסטין, ת'ורידזין וקווינידין עלולים להעלות את רמות הפלזמה של נביבולול וכתוצאה מכך סיכון גבוה יותר לתופעות לוואי.
התוויות נגד LOBIVON ® Nebivolol
בדומה לחוסמי בטא אחרים, LOBIVON ® הוא התווית במקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיביו, במקרה של לחץ דם גבוה, הפרעות במחזור הדם, חומצה מטבולית, פאוכרומוציטומה מטופלת, בלוק או אי ספיקת לב שאינה מטופלת כראוי., הלם קרדיוגני ואי ספיקת כבד. .
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר של LOBIVON ® כוללות כאבי ראש, סחרחורת, paresthesia, קוצר נשימה, עצירות, בחילות, שלשולים, עייפות ובצקות.
נדירות יותר, ונצפו בעיקר בקטגוריות מסוימות של חולים בסיכון, היו תופעות לוואי כגון סיוטים, שינויים בראייה, ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, האטה בהולכה / בלוק AV, לחץ דם, ברונכוספזם, הפרעות בעיכול, גזים, הקאות, גירוד, עור פריחה, אימפוטנציה ודיכאון.
הספרות מתארת גם כמה פרקים של הזיות, פסיכוזה, בלבול, גפיים קרות / ציאנוטיות, תופעות של ריינו, יובש בעיניים ורעילות אוקו רירית-עורית הקשורה לטיפול בנביבולול.
הערה
ניתן למכור את LOBIVON ® רק במרשם רופא.
"שימוש ב- LOBIVON ® על ידי ספורטאים, בהיעדר צורך טיפולי, להפחית את התגובה הפיזיולוגית ללחץ ולסימפטומים הקשורים אליו (רעד בגפיים, עלייה בלחץ הדם, עלייה במתח הרגשי וכו ') מהווה תרגול DOPANTE.
המידע על LOBIVON ® Nebivololo המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
