מרכיבים פעילים: דיקלופנק (נתרן דיקלופנק)
פתרון AKIS 25, 50.75 מ"ג / מ"ל להזרקה
אינדיקציות מדוע משתמשים באקיס? לשם מה זה?
AKIS מכיל את החומר הפעיל diclofenac נתרן. AKIS שייכת לסוג התרופות האנטי דלקתיות הלא סטרואידיות (NSAIDs). תרופות NSAID אחרות כוללות אספירין ואיבופרופן.
תרופות אלו מפחיתות כאבים ודלקות.
AKIS משמש לטיפול סימפטומטי במצבים כגון:
- דלקת מפרקים או כאבי גב
- התקפי צנית
- כאב הנגרם מאבנים בכליות
- כאב הנגרם כתוצאה מפצעים, שברים או טראומות
- הוא משמש גם לטיפול בכאבים לאחר ניתוחים
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באקיס
אין להשתמש באקיס:
- אם אתה אלרגי לדיקלופנק, אספירין, איבופרופן או תרופות NSAID אחרות
- אם אתה אלרגי לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (המופיע בסעיף 6)
- אם יש לך דימום במערכת העיכול לאחר נטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs)
- אם היו לך שניים או יותר פרקים מובחנים של כיב קיבה (קיבה) או פפטי (תריסריון) או דימום במערכת העיכול (כולל דם בהקאות או בתנועות מעיים או בצואה שחורה)
- אם יש לך או סבלת מאי ספיקת כבד חמורה
- אם יש לך או סבלת מאי ספיקת לב חמורה
- אם יש לך מחלת לב גלויה ו / או מחלת כלי דם במוח, למשל התקף התקף לב, שבץ, שבץ מיני (TIA) או "חסימה של כלי דם ללב או למוח או ניתוח לחיסול או הימנעות ממחסומים כאלה
- אם יש לך או סבלת מבעיות במחזור הדם (מחלת עורקים היקפית)
- אם יש לך או סבלת מאי ספיקת כליות חמורה
- אם יש לך אסתמה, כוורות או נזלת חריפה (אלרגיה) הנגרמת כתוצאה משימוש ב- NSAIDs או אספירין
- אם יש לך בעיות קרישת דם או שאתה משתמש במדללי דם (כגון warfarin)
- אם עברת את החודש השישי להריון
- אם אתה מתחת לגיל 18.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Akis
שמור על אקיס
וודא שהרופא שלך יודע לפני נטילת דיקלופנק
- אם אתה מעשן
- אם יש לך סוכרת
- אם יש לך אנגינה, קרישי דם, לחץ דם גבוה, כולסטרול מוגבר או טריגליצרידים מוגברים.
ניתן למזער תופעות לא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש.
שוחח עם הרופא שלך לפני השימוש באקיס:
- אם היו לך פעם כיבים בוושט, קיבה או תריסריון, או דימום במערכת העיכול, שתסמינים של אלה עשויים לכלול דם בהקאות או במהלך תנועת מעיים, או צואה שחומה.
- אם יש לך מחלת מעיים, כולל קוליטיס כיבית ומחלת קרוהן
- אם יש לך או היו לך בעיות בכליות או בכבד
- אם סבלת או סובלת מהפרעות דם או דימום
- אם יש לך או סבלת מאסתמה, מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD), פוליפים באף או נזלת אלרגית
- אם אתה סובל מ זאבת (זאבת מערכתית או SLE) או ממחלות דומות
- אם אתה מתכנן להיכנס להריון, שכן אקיס עלול להפריע להתעברות.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אקיס
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם (כגון תרופות ללא מרשם או תרופות פנאי). תרופות מסוימות עלולות להפריע לטיפול שלך.
ספר לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:
- תרופות NSAID אחרות או מעכבי סיקלו-חמצן -2, כגון אספירין או איבופרופן (משככי כאבים)
- סוכרת
- נוגדי קרישה (מדללי דם כגון וורפרין או הפרין)
- אנטי אגרגנטים (למניעת קרישי דם)
- משתנים (תרופות המגבירות את זרימת השתן)
- ליתיום (תרופה לטיפול בכמה סוגים של דיכאון)
- פניטואין (תרופה לטיפול באפילפסיה)
- גליקוזידים לבביים (למשל דיגוקסין, תרופות לבעיות לב)
- מתוטרקסט (תרופה לסוגים מסוימים של דלקות וסרטן)
- ציקלוספורין וטקרולימוס (לסוגים מסוימים של דלקות ותרופות חיסוניות לאחר השתלת איברים)
- אנטיביוטיקה של קווינולון (תרופות המשמשות לטיפול בזיהומים מסוימים)
- סטרואידים (תרופות לדלקת ולטיפול בבעיות מערכת החיסון)
- קולסטיפול (תרופה המשמשת להורדת כולסטרול)
- כולסטיראמין (תרופה המשמשת לטיפול בבעיות כבד ומחלת קרוהן)
- Sulfinpyrazone (תרופה המשמשת לטיפול בצנית)
- ווריקונזול (תרופה המשמשת לטיפול בזיהומים פטרייתיים)
- פמטרקסד (תרופה כימותרפית לסוגי סרטן מסוימים)
- Deferasirox (תרופה המשמשת בחולים הסובלים מעירוי דם תכופים)
- תרופה Mifepristone המשמשת להשראת הפלות סמים)
- תרופות לאי ספיקת לב או לחץ דם גבוה, כגון חוסמי בטא או מעכבי ACE
- תרופות אנקסוליטיות או תרופות נוגדות דיכאון הידועות כמעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI).
- זידובודין (לטיפול בזיהום וירוס חיסוני אנושי (HIV).
אזהרות חשוב לדעת כי:
- תרופות כגון AKIS עשויות להיות קשורות לסיכון מוגבר קטן להתקף לב (אוטם שריר הלב) או שבץ. הסיכון עולה עם מינונים גבוהים וטיפולים ממושכים. אין לחרוג מהמינון המומלץ או משך הטיפול שנקבע.
- AKIS היא תרופה אנטי דלקתית, ולכן היא עשויה להפחית את הסימפטומים של זיהום, כגון כאבי ראש או חום. אם אתה מרגיש לא טוב וצריך להיבדק, זכור לספר לרופא שאתה משתמש ב- AKIS.
- חולים קשישים מועדים יותר לתופעות לוואי הקשורות ל- AKIS: הזהירו את הרופא אם יש לכם תסמינים חריגים.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
- AKIS עלול להקשות על ההתעברות. ספר לרופא אם אתה מתקשה להרות.
- אם את בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, שאל את הרופא שלך לייעוץ, שיחליט אם להשתמש ב- AKIS.
- אין להשתמש ב- AKIS לאחר החודש השישי להריון מכיוון שהוא עלול לפגוע במחזור הדם או בכליות העובר ולעכב או להאריך את הלידה.
- אם את מניקה, שאל את הרופא שלך לייעוץ, שיחליט אם להשתמש ב- AKIS.
נהיגה ושימוש במכונות
AKIS עלול לגרום לך להרגיש סחרחורת, ישנוניות או שיש לך ראייה מטושטשת. הימנע מנהיגה או שימוש במכונות אם אתה נתקל בתלונות אלה.
מינון, שיטת וזמן הניהול אופן השימוש ב- Akis: מינון
הרופא שלך יחליט מתי וכיצד עליך להשתמש בטיפול בתמיסת AKIS להזרקה.תינתן לך זריקה תוך שרירית (לשריר, בדרך כלל בישבן) או זריקה תת עורית (מתחת לעור, בדרך כלל בישבן או בירך). אסור לתת AKIS תוך ורידי (IV).
מבוגרים: המינון ההתחלתי המומלץ נע בין 25 ל -75 מ"ג, תלוי בחומרת הכאב. אם הכאב החמור ממשיך, הרופא שלך עשוי להחליט לתת לך זריקה שנייה לאחר 6 שעות. המינון היומי המרבי הוא 150 מ"ג. ניתן לתת את AKIS ליום או יומיים.
חולים קשישים: הרופא שלך עשוי לקבוע מינון נמוך יותר מהמומלץ למבוגר אם אתה מבוגר.
ילדים: אין להשתמש בילדים (מתחת לגיל 18).
רופא, אחות או רוקח יכינו את הזריקה. אחות או רופא יתנו לך את הזריקה. אין לתת את הזריקה פעמיים רצופות באותו אתר.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אקיס
אם אתה לוקח יותר AKIS ממה שאתה צריך, אתה עלול להיתקל בסימפטומים הבאים: בחילות, הקאות, כאבי בטן, דימום במערכת העיכול, לעתים רחוקות שלשול, סחרחורת, טינטון (זמזום, צפצופים, צלצולים, צלצולים או צלצולים מתמשכים אחרים באוזניים) ומדי פעם התקפים (התקפים או התקפים). במקרים חמורים, פגיעה בכליות או בכבד (התסמינים כוללים קשיי שתן או השתנה מוגברת, התכווצויות שרירים, עייפות, נפיחות בידיים, בכפות הרגליים ובפנים, בחילות או הקאות, הצהבה של העור (צהבת). דווח לרופא מיד. או אחות אם אתה חושב שקיבלת יותר AKIS ממה שאתה צריך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אקיס
כמו כל התרופות, גם AKIS עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ספר לרופא מיד אם אתה נתקל בסימפטומים הבאים:
- תגובות אלרגיות חמורות, הכוללות: נפיחות בפנים, בגרון או בלשון, קשיי נשימה, צפצופים, נזלת ופריחות בעור
- צרבת או כאבים, בעיות עיכול, רוח, בחילות או הקאות
- כל סימפטומים של דימום במערכת העיכול, כגון נוכחות דם במהלך תנועת המעיים, שינוי צבע של צואה, דם בהקאות.
- פריחה חמורה, גירוד, כוורות, חבורות, כאבים באזורים אדומים, עור שלפוחית או מתקלף, ריחות ענק (עור נפוח מלווה בגירוד וצריבה). מצבים אלה יכולים להשפיע גם על השפתיים, העיניים, האף ואיברי המין
- הצהבה של העור (צהבת) או צלקת העיניים
- דלקת גרון מתמשכת או חום
- שינויים חריגים בכמות השתן המיוצרת ו / או במראהו
- נטייה לא שגרתית לחבורות או לדלקת הלוע ותכופות.
תופעות לוואי שכיחות מאוד (צפויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 חולים)
- כאב, אדמומיות או קשיות באתר ההזרקה
תופעות לוואי שכיחות (צפויות להשפיע על 1 מכל 100 ועד 1 מתוך 10 חולים)
- בחילה
תופעות לוואי לא שכיחות (דיווחו על ידי 1 מכל 1000 ואחד מכל 100 חולים)
- סחרחורת וכאבי ראש
- שלשולים, הקאות ועצירות
- דלקת ברירית הקיבה עם כאבים, הקאות ואובדן תיאבון
- בעיות בכבד
- פריחה בעור, גירוד
תופעות לוואי אחרות
חולים שטופלו ב- NSAID דיווחו על הרשימה הבאה של תופעות לא רצויות.
הפרעות לב, חזה ודם ולימפה
- תרופות כגון AKIS עשויות להיות קשורות לסיכון מוגבר בינוני להתקף לב (אוטם שריר הלב) או שבץ.
- יתר לחץ דם, התקף לב, דפיקות לב, כאבים בחזה ונפיחות של פלג גוף עליון, ידיים ורגליים
- אסטמה, קוצר נשימה
- הפרעות בדם כגון אנמיה (ירידה במספר כדוריות הדם האדומות). התסמינים כוללים עייפות, כאבי ראש, סחרחורת וחיוורון.
הפרעות במערכת העיכול
- כיבים בקיבה, כיבים בפה, דלקות בלשון, הפרעות במעי הגס (כולל דלקת מעיים והחמרה במחלת קרוהן)
- דלקת בלבלב ורירית הקיבה (תסמינים כולל כאבי בטן עזים שעלולים להגיע עד לגב או לכתף).
הפרעות במערכת העצבים
- עקצוץ או קהות, עקצוצים בידיים, ברגליים או בגפיים, רעידות, ראייה מטושטשת או דיפלופיה, אובדן שמיעה או בעיות, טינטון (צלצול באוזניים), ישנוניות, עייפות
- הזיות (ראייה או שמיעה של דברים שאין), דיכאון, חוסר התמצאות, הפרעות שינה, עצבנות, חרדה, פגיעה בזיכרון והתקפים (התקפים או התקפים)
- דלקת של קרום המוח. התסמינים כוללים נוקשות בצוואר, כאבי ראש, בחילות, הקאות, חום או חוסר התמצאות ורגישות קיצונית לאור. הפרעות בכבד ובכליות
- אי ספיקת כבד. התסמינים עשויים לכלול בחילות, חוסר תיאבון, חולשה כללית, צהבת מדי פעם
- אי ספיקת כליות או בעיות. התסמינים כוללים המטוריה, שתן מוקצף, נפיחות בידיים, ברגליים ובגוף.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
- פריחות קשות בעור כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ומצבי עור אחרים העלולים להחמיר עם חשיפה לשמש
- איבוד שיער
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה
תפוגה ושמירה
- שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים
- אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הבקבוקון לאחר {תפוגה} (תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש)
- אחסן מתחת ל 25 ° C. אין לקרר או להקפיא. יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני אור
- יש להשתמש בתכשיר מיד לאחר הפתיחה: יש להשליך כל תמיסה שנותרה
- אין להשתמש בתרופה אם אתה מבחין בעננות או בחלקיקים.
לאחר מתן המינון הנכון, הרופא או האחות שלך יזרקו את כל הפתרון שנותר יחד עם המזרק, המחטים והמיכלים.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
דדליין "> מידע אחר
מה מכיל AKIS
המרכיב הפעיל הוא: נתרן דיקלופנק.
כל בקבוקון של 1 מ"ל מכיל:
- 25 מ"ג נתרן דיקלופנק או
- 50 מ"ג נתרן דיקלופנק או
- 75 מ"ג נתרן דיקלופנק
המרכיבים הנוספים הם: hydroxypropylbetacyclodextrin, פוליסורבט 20, מים לזריקות.
תיאור מראה AKIS ותכולת החבילה
תרופה זו היא פתרון בהיר או ענברי מעט להזרקה בכלי זכוכית שקופה (אמפולה).
תרופה זו מסופקת עם ערכת מתן סטרילית המכילה:
- מזרק 2 מ"ל
- מחט להזרקה תת עורית (27 מד) בצבע אפור
- מחט הזרקה תוך שרירית בצבע ירוק (21 מד)
אריזות של אמפולה אחת עם ערכת ניהול אחת, 3 אמפולות עם 3 ערכות ניהול ו -5 אמפולות עם 5 ערכות ניהול.
תרופה זו זמינה גם במזרק מלא.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
פתרון AKIS להזרקה
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
המרכיב הפעיל הוא: נתרן דיקלופנק
כל בקבוקון של 1 מ"ל מכיל:
25 מ"ג נתרן דיקלופנק
50 מ"ג נתרן דיקלופנק
75 מ"ג נתרן דיקלופנק
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
פתרון הניתן להזרקה
פתרון שקוף בצבע בהיר או מעט ענברי
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
פתרון הזרקת AKIS מסומן בפרקים כואבים חריפים כגון קוליק כלייתי, החמרה בדלקת מפרקים ניוונית ודלקת מפרקים שגרונית, כאבי גב חריפים, התקפי אקוטי של צנית, טראומה חריפה ושברים, כאבים לאחר הניתוח (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).
AKIS מסומן במבוגרים. השימוש בילדים אינו מומלץ.
04.2 מינון ואופן ניהול -
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי מתן המינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
מִנוּן
מבוגרים
ניתן לתת פתרון AKIS להזרקה תוך שרירית או תת עורית. AKIS מיועד לטיפולים קצרים בלבד ואין להשתמש בו יותר מיומיים.
במקרה של כאב קל או בינוני, השימוש במינון הנמוך ביותר מספיק. ייתכן שיהיה צורך במינון של 75 מ"ג במקרה של כאבים עזים, כגון קוליק כלייתי. באופן יוצא מן הכלל ובמקרים חמורים עשויה להיות מנה נוספת של 75 מ"ג. נתון. מ"ג לאחר שש שעות המינון היומי המרבי (24 שעות) לא יעלה על 150 מ"ג.
אם נדרשת יותר מהזרקה אחת (עד למקסימום יומי של 150 מ"ג), רצוי לשנות את אתר הניהול לזריקות הבאות.
במידת הצורך, ניתן להשתמש בזריקה של AKIS עם ניסוחים אחרים של דיקלופנק, עד למינון יומי מרבי של 150 מ"ג.
אוכלוסיות מיוחדות
אזרחים ותיקים
קשישים נמצאים בסיכון מוגבר לתופעות לא רצויות (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2). אם יש צורך בטיפול ב- NSAID, מומלץ להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי. יש לפקח על המטופל באופן קבוע על דימום במערכת העיכול במהלך השימוש ב- NSAID. המינון היומי המומלץ לתמיסת הזרקת AKIS הוא 150 מ"ג.
חולים עם בעיות בכליות
Hydroxypropylbetacyclodextrin (HPβCD), חומר עזר של תמיסת AKIS להזרקה מסולק בעיקר על ידי סינון גלומרולרי. לכן, אין לטפל בחולים עם בעיות בכליות חמורות (עם פינוי קריאטינין מתחת ל -30 מ"ל / דקה) בתמיסת AKIS להזרקה (ראה סעיפים 4.4 ו 5.2) יש לטפל בחולים עם בעיות כלייתיות לא חמורות במינון הנמוך ביותר האפקטיבי.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של פתרון AKIS להזרקה בילדים מגיל 0 עד 18 עדיין לא נקבעו.
שיטת ניהול
פתרון AKIS להזרקה צריך להיות מנוהל רק על ידי צוות רפואי. זה יכול להינתן תוך שרירית או תת עורית ברקמה נקייה ובריאה.
יש להשתמש בזריקה יחידה במקום שתיים כדי להשיג מינון קבוע. לדוגמה, יש להשתמש בזריקה אחת של 75 מ"ג ולא בזריקה אחת של 25 מ"ג ואחת של 50 מ"ג או זריקה אחת של 50 מ"ג במקום שתי זריקות של 25 מ"ג.
תוך שרירי
יש להקפיד על ההוראות הבאות למתן תוך שרירי כדי להימנע מפגיעה בעצב או ברקמה אחרת באתר ההזרקה. יש לתת את ההזרקה עמוק לתוך הרבע העליון-החיצוני של הישבן. אם יש צורך בשתי זריקות ביום, מומלץ להחליף צד של ההזרקה לזריקה השנייה. יש להזריק את המוצר באיטיות כדי למזער את הנזק לרקמות מקומיות.
תַת עוֹרִי
הזריקה צריכה להתבצע ברקמה התת עורית, רצוי בחלק העליון של הישבן או בחלק העליון של הירך. אם נדרשות שתי זריקות ביום, רצוי להחליף את אזור ההזרקה בין הישבן לירך. יש להכניס את המחט כולה לעובי קפל העור הנוצר בין האגודל לאצבע. יש לוודא שהיא לא חודרת לכלי דם. יש לתת את המוצר לאט ובקצב קבוע. הזרקה.
אין להזריק AKIS תוך ורידי (IV).
להוראות שימוש וטיפול, ראה סעיף 6.6.
04.3 התוויות נגד -
• רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
• כיב קיבה או מעיים פעיל, דימום או ניקוב
• היסטוריה של דימום או ניקוב במערכת העיכול לאחר נטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs)
• כיב / דימום פפטי חוזר או עבר (שני פרקים מובהקים או יותר של כיב או דימום מוכח)
• השליש האחרון להריון (ראה סעיף 4.6).
• אי ספיקת כבד חמורה, אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת לב חמורה (ראה סעיף 4.4)
• בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs), גם דיקלופנק הוא התווית בחולים שחוו התקפי אסתמה, אורטיקריה או נזלת חריפה לאחר נטילת חומצה אצטילסליצילית או NSAID אחרים.
• בעיות בטיפול בהמאוסטזיס או בנוגדי קרישה (למינון תוך שרירי בלבד)
• אי ספיקת לב חדה (NYHA class II-IV), מחלות לב איסכמיות, מחלות עורקים היקפיות ו / או מחלות כלי דם במוח.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
כללי
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי מתן המינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש לבקרת הסימפטומים (ראה סעיף 4.2 והפסקאות להלן בנושא סיכונים במערכת העיכול והלב וכלי הדם).
יש להימנע משימוש ב- diclofenac במקביל לתרופות NSAID מערכתיות אחרות, כולל מעכבי סיקלו-אוקסיגנאז -2 סלקטיביים, בשל היעדר עדויות המראות יתרונות סינרגיסטיים ומבוססות על תופעות לוואי אפשריות.
מבחינה רפואית כללית, יש צורך בזהירות בקרב קשישים. בפרט, בחולים קשישים חלשים או באנשים עם משקל גוף נמוך, מומלץ להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר.
בדומה לתרופות NSAID אחרות, תגובות אלרגיות, כולל תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואידיות, עלולות להתרחש גם במקרים נדירים ללא חשיפה מוקדמת לדיקלופנק.
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק יכול להסוות את הסימנים והתסמינים של זיהומים בשל תכונותיו הפרמקודינמיות.
יש להקפיד על ההוראות להזרקה תוך שרירית כדי להימנע מתופעות לוואי באתר ההזרקה אשר עלולות לגרום לחולשת שרירים, שיתוק שרירים, היפואתזיה ונמק של הזרקה.
השפעות במערכת העיכול
במהלך הטיפול בכל NSAIDs, כולל דיקלופנק, הם דווחו ועשויים להופיע בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול, דימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב, שיכולים להיות קטלניים.
בדרך כלל יש להם השלכות חמורות יותר בקרב קשישים. אם מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים המקבלים דיקלופנק, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
כמו כל NSAID, כולל דיקלופנק, מעקב רפואי הדוק הוא חובה ויש לנקוט משנה זהירות בעת רישום דיקלופנק לחולים עם תסמינים המעידים על הפרעות במערכת העיכול (GI) או עם היסטוריה המעידה על כיב קיבה או מעיים, דימום או ניקוב (ראה סעיף 4.8). הסיכון לדימום במערכת העיכול גבוה יותר עם מינונים מוגברים של NSAID ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב. לקשישים יש תדירות גבוהה יותר של תגובות שליליות, במיוחד דימום במערכת העיכול ונקב שיכולים להיות קטלניים.
כדי להפחית את הסיכון לרעילות GI בחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב, ובקשישים, יש להתחיל ולשמור על הטיפול במינון הנמוך ביותר האפקטיבי.
יש לשקול שימוש במקביל בחומרי הגנה (מעכבי משאבת פרוטון או מיסופרוסטול) עבור מטופלים אלה וגם עבור מטופלים הדורשים שימוש במקביל בתרופות המכילות מינונים נמוכים של חומצה אצטילסליצילית (ASA / אספירין) או מוצרים רפואיים אחרים שעלולים להגביר את מערכת העיכול. לְהִסְתָכֵּן.
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמינים חריגים של מערכת העיכול (במיוחד דימום במערכת העיכול). יש להיזהר בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימומים, כגון סטרואידים סיסטמיים, נוגדי קרישה, סוכני טסיות או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (ראה סעיף 4.5). יש לנקוט במעקב רפואי צמוד וזהירות גם בחולים עם קוליטיס כיבית או מחלת קרוהן מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה סעיף 4.8).
השפעות כבדות
יש צורך במעקב רפואי צמוד בעת רישום דיקלופנק לחולים עם אי ספיקת כבד מכיוון שמצבם עלול להחמיר.
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק יכול להעלות את הערכים של אנזימי כבד אחד או יותר. במהלך טיפול ממושך בדיקלופנק, בדיקות סדירות של תפקודי הכבד מסומנות כאמצעי זהירות. אם הפרמטרים של תפקודי הכבד משתנים או מחמירים בהתמדה, אם מתפתחים סימנים קליניים או סימפטומים עקביים של מחלת כבד, או אם מתרחשים ביטויים אחרים (למשל אאוזינופיליה, פריחה), יש להפסיק את הטיפול בדיקלופנק. "הפטיטיס עם שימוש בדיקלופנק" יכולה להתרחש ללא תסמינים פרודרוםיים.
יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בדיקלופנק בחולים עם פורפיריה בכבד, מכיוון שהוא עלול לעורר התקף.
השפעות כליות
מכיוון שדווחו שמירת נוזלים ובצקות בשיתוף עם טיפול NSAID, כולל דיקלופנק, יש צורך בזהירות מיוחדת במקרה של אי ספיקת לב או כליות, היסטוריה של יתר לחץ דם אצל קשישים, בחולים המקבלים תרופות משתנות במקביל או תרופות שיכולות להשפיע באופן משמעותי על הכליות. תפקוד ובחולים עם הידלדלות נפח חוץ -תאית ניכרת מכל סיבה שהיא (למשל לפני או אחרי ניתוח גדול) (ראה סעיף 4.3). במקרים כאלה, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות כאמצעי זהירות בעת מתן דיקלופנק. בדרך כלל לאחר הפסקת הטיפול חזרה לתנאים שלפני הטיפול.
רכיב HPβCD מסולק בעיקר בכליות על ידי סינון גלומרולרי.
לכן, אין לטפל בחולים הסובלים מבעיות כליות קשות (עם פינוי קריאטינין מתחת ל -30 מ"ל לדקה) בתמיסת AKIS להזרקה. יש לטפל בחולים עם בעיות כליות לא חמורות במינון הנמוך ביותר האפקטיבי.
השפעות עור
תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה סעיף 4.8). בשלבים הראשונים של הטיפול, מטופלים נראים להיות בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את השימוש ב- AKIS בהופעה הראשונה של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
השפעות לב וכלי דם ומוחיות
מעקב והדרכה מתאימים נדרשים בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם קל עד בינוני ו / או אי ספיקת לב, שכן דיווחו על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בדיקלופנק (במיוחד במינונים גבוהים, 150 מ"ג ליום ובטיפולים ארוכי טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל אוטם שריר הלב) או שבץ).
מטופלים עם גורמי סיכון משמעותיים לאירועים קרדיווסקולריים (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון) צריכים להיות מטופלים רק עם דיקלופנק לאחר בחינה מדוקדקת.
מאחר והסיכונים הקרדיווסקולריים של דיקלופנק עשויים לעלות עם המינון ומשך החשיפה, יש להשתמש במשך הזמן הקצר ביותר האפשרי ובמינון היומי היעיל הנמוך ביותר. יש להעריך את התגובה לטיפול והצורך בשיפור הסימפטומים מעת לעת.
השפעות המטולוגיות
במהלך טיפול ממושך בדיקלופנק, בדומה לתרופות NSAID אחרות, מומלץ לבצע בדיקות ספירת דם.
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק עשוי לעכב באופן זמני את צבירת הטסיות.
כתוצאה מאגירת מים או השפעות על אריתרופויזיס, עלולה להיווצר אנמיה.
כתוצאה מכך, יש לעקוב אחר רמות המוגלובין והמטוקריט לאיתור תסמינים של אנמיה.
היפרקלמיה עלולה להתרחש בחולי סוכרת או בנוסף לתרופות חוסכות אשלגן (ראה סעיף 4.5).
אסטמה קיימת
בחולים עם אסתמה, נזלת אלרגית עונתית, נפיחות ברירית האף (למשל פוליפים באף), מחלת ריאות חסימתית כרונית או זיהומים בדרכי הנשימה הכרוניות (במיוחד כאשר הם מקושרים לתסמינים הדומים לנזלת אלרגית), הם שכיחים יותר מאשר בחולים אחרים תגובות לתרופות NSAID כגון החמרה באסטמה (מה שנקרא אי סבילות למשככי כאבים / אסתמה משככת כאבים), בצקת של קווינקה או אורטיקריה. על כן מומלץ אמצעי זהירות מיוחדים בחולים כאלה (הכנה לחירום).
זה חל גם על חולים אלרגיים לחומרים אחרים, למשל. עם תגובות עור, גירוד או כוורות.
SLE ומחלות רקמות חיבור מעורבות
בחולים עם זאבת מערכתית (SLE) ומחלות רקמות חיבור מעורבות, ייתכן שיש סיכון מוגבר לדלקת קרום המוח הספטית (ראה סעיף 4.8).
מִנהָל
יש לבצע זריקות על פי כללים נוקשים של אספסיס ואנטיספסיס.
משך הטיפול
אסור לתת AKIS ליותר מיומיים. לאחר יומיים של טיפול יש לשקול את הצורך לעבור לתרופות NSAID אחרות, ואם יש צורך בטיפול ממושך בתרופות כאלה, יש לפקח על המטופלים על תפקוד כלייתי וכבד או הפרעות בתאי הדם. הם חשובים במיוחד בתחום קשיש.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
האינטראקציות הבאות כוללות את אלה שנצפו עם טבליות עמידות למערכת העיכול של דיקלופנק ו / או עם צורות תרופות אחרות של דיקלופנק.
לִיתִיוּם: NSAIDs יכולים להעלות ריכוזי ליתיום פלזמה עקב הפרשת ליתיום בכליות מופחתת. אם יש צורך במקביל, מומלץ לעקוב אחר רמות הליתיום בסרום בתחילת הטיפול, במהלך ההתאמה ובסיום הטיפול בדיקלופנק.
דיגוקסין: כאשר הוא מנוהל במקביל, דיקלופנק עשוי להעלות את ריכוזי הפלזמה של דיגוקסין. מומלץ לעקוב אחר רמות הדיגוקסין בסרום.
משתנים, מעכבי ACE ואנטיגוניסטים אנגיוטנסין II : NSAIDs עשויים להפחית את ההשפעה של יתר לחץ דם של משתנים ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות (כגון חוסמי בטא או מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין). בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (חולים מיובשים או חולים מבוגרים עם ליקוי בכליות), ההתפתחות של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים ציקלו-חמצן יכולים לגרום לפגיעה נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה, שבדרך כלל הפיכה. לפיכך, יש לקחת את השילוב בזהירות, במיוחד בקרב קשישים. יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה ומדי פעם לאחר מכן (ראה סעיף 4.4). טיפול במקביל בתרופות חוסכות אשלגן עשוי להיות קשור לעלייה ברמות האשלגן בסרום, ולכן יש לפקח על תדירות ( ראה סעיף 4.4)
תרופות NSAID אחרות, סטרואידים וחומצה אצטילסליצילית : שימוש במקביל בדיקלופנק ובתרופות נוגדות דלקת מערכתיות לא סטרואידיות, קורטיקוסטרואידים או חומצה אצטילסליצילית הוא אינו מומלץ מכיוון שהוא עשוי להגביר את שכיחות תופעות הלוואי במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
נוגדי קרישה והפרין (ניתנים לקשישים או במינונים טיפוליים): זהירות מומלצת שכן מתן טיפול במקביל עשוי להגביר את הסיכון לדימום על ידי עיכוב הצטברות טסיות או פגיעה ברירית מערכת העיכול (ראה סעיף 4.4). NSAIDs עשויים להגביר את ההשפעות של נוגדי קרישה כגון וורפרין והפרין. שימוש בהפרין. לא מומלץ למתן קשישים או למינונים טיפוליים. אם לא ניתן להימנע משימוש במקביל, יש צורך במעקב קפדני לפי יחס מנורמל בינלאומי (INR).
למרות שאין כל אינדיקציה מנתוני ניסוי קליני ל"השפעה של דיקלופנק על ההשפעה של נוגדי קרישה ", דווח על עלייה בסיכון לדימום בחולים שקיבלו דיקלופנק במקביל לנוגדי קרישה. לכן מומלץ לבצע מעקב קפדני עבור מטופלים אלה.
תרופות טרומבוליטיות ונוגדות טסיות: זהירות מומלצת שכן ניהול משותף עם NSAID עשוי להגביר את הסיכון לדימום עקב עיכוב תפקוד הטסיות ופגיעה ברירית הגסטרו-דונאלית.
מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI): ניהול משותף של תרופות NSAID מערכתיות, כולל דיקלופנק, ו- SSRI עשוי להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
תרופות נגד סוכרת: מחקרים קליניים הראו כי ניתן לנהל דיקלופנק יחד עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה מבלי להשפיע על ההשפעה הקלינית שלהם. עם זאת, דווח על מקרים בודדים של השפעות היפו והיפרגליקמיות, עם הצורך לשנות את המינון של תרופות נוגדות סוכרת הניתנות במהלך הטיפול עם דיקלופנק מסיבה זו, מומלץ לעקוב אחר רמות הגלוקוז בדם כאמצעי זהירות במקרה של טיפול במקביל.
מתוטרקסט: דיקלופנק עשוי לעכב שחרור צינורי בכליות של מתוטרקסט על ידי הגדלת רמותיו. יש לנקוט משנה זהירות כאשר תרופות NSAID, כולל דיקלופנק, ניתנות פחות מ -24 שעות לפני או לאחר הטיפול במתוטרקסט, שכן ריכוזי הדם של מתוטרקסט וכתוצאה מכך הרעילות של חומר זה עלולה לעלות. מומלץ לעקוב מדי שבוע אחר ספירת הדם במהלך השבועות הראשונים של הטיפול המקביל. יש להאריך את הניטור בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ובקשישים.
Pemetrexed בחולים עם תפקוד כלייתי תקין CLcr> 80 מ"ל לדקה: סיכון מוגבר לרעילות של פמטרקסד בשל חיסולו המופחת. מומלץ לבצע ניטור ביולוגי של תפקוד הכליות.
מעכבי קלצינורין (ציקלוספורין, טקרולימוס): בשל השפעותיהם על פרוסטגלנדינים בכליות, NSAIDs עשויים להגביר את הנפרוטוקסיות של מעכבי קלצינורין. מעקב אחר תפקוד הכליות מומלץ במהלך טיפול במקביל, במיוחד אצל קשישים.
Deferasirox: שימוש במקביל בתרופות NSAID וב- deferasirox עשוי להגביר את הסיכון לרעילות במערכת העיכול. שילוב של תרופות אלו דורש ניטור קליני קפדני.
אנטיבקטריאליות של קינולון: התקבלו דיווחים בודדים על התקפים, כנראה עקב שימוש במקביל בקינולונים ובתרופות NSAID.
פניטואין: כאשר משתמשים בפניטואין יחד עם דיקלופנק, מומלץ לעקוב אחר ריכוזי הפלזמה של פניטואין בשל חשיפה מוגברת לחומר זה.
קולסטיפול וכולסטיראמין: סוכנים אלה עלולים לגרום לעיכוב או ירידה בספיגה של דיקלופנק. לכן מומלץ לתת דיקלופנק לפחות שעה אחת לפני או 4-6 שעות לאחר מתן הקולסטיפול / כולסטיראמין.
מעכבי CYP2C9 חזקים: יש לנקוט זהירות בעת קביעת דיקלופנק בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP2C9 (כגון sulfinpyrazone ו- voriconazole), דבר שעלול לגרום לעלייה משמעותית בריכוז השיא של הפלזמה ולחשיפה לדיקלופנק עקב "עיכוב חילוף החומרים שלו".
מיפפריסטון: אסור לתת NSAIDs במשך 8-12 ימים לאחר מתן mifespristone, מכיוון שהם עשויים להפחית את ההשפעות של mifepristone.
זידובודין: סיכון מוגבר לרעילות המטולוגית בטיפול במקביל ב- NSAIDs. קיימות עדויות לעלייה בסיכון להמטרוזיס ולהמטומות אצל המופיליות הסרופוזיטיביות המקבלות טיפול במקביל בזידובודין ואיבופרופן.
למרות שהוא קשור במידה רבה לחלבונים, AKIS אינו מפריע לקשירת החלבונים של: סליצילטים, טולבוטמיד, פרדניסולון.
04.6 הריון והנקה -
הֵרָיוֹן
עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין יכול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר .תוצאות ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה ספונטנית ומום לב וגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין. בשלבים מוקדמים של ההריון. הסיכון המוחלט למומים בלב עלה מפחות מ -1% לכ -1.5%.
הסיכון נחשב לעלייה עם המינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים, הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדינים גורם לאובדן מוגבר לפני ואחרי ההשתלה ותמותה עוברית-עוברית.
בנוסף, דווח על שכיחות מוגברת של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית. במהלך השליש הראשון והשני להריון, אין לתת דיקלופנק אלא במקרים הכרחיים בהחלט. אם משתמשים בדיקלופנק על ידי אישה המנסה להיכנס להריון, או במהלך השליש הראשון והשני להריון, יש להקפיד על מינון נמוך ככל האפשר ומשך הטיפול קצר ככל האפשר.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
- תפקוד לקוי של הכליות, שיכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;
האם והיילוד, בסוף ההריון עד:
- הארכה אפשרית של זמן הדימום, ואפקט נוגד טסיות שעלול להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;
- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.
כתוצאה מכך, דיקלופנק הוא התווית במהלך השליש השלישי להריון
זמן האכלה
כמו תרופות NSAID אחרות, דיקלופנק עובר לחלב אם בכמויות קטנות. לכן, אין לתת דיקלופנק במהלך ההנקה כדי למנוע תופעות לא רצויות אצל התינוק.
פוריות
בדומה לתרופות NSAID אחרות, השימוש בדיקלופנק עלול לפגוע בפוריות הנשים ואינו מומלץ לנשים המעוניינות להיכנס להריון. יש לשקול הפסקת דיקלופנק בנשים המתקשות להיכנס להריון או שעוברות בדיקת פוריות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
חולים שחוו הפרעות ראייה, סחרחורת, ורטיגו, קהות או הפרעות אחרות במערכת העצבים המרכזית בשימוש בדיקלופנק צריכים להימנע מנהיגה ברכבים או מהפעלת מכונות הדורשות תקינות ערנות.
04.8 תופעות לא רצויות -
מחקרים קליניים
ההשפעות הבלתי רצויות הנפוצות ביותר שנצפו במהלך ניסויים קליניים עם AKIS הינן אופי מערכת העיכול או תגובות באתר ההזרקה שהן בדרך כלל קלות וחולפות.
תוצאות הניסוי הקליני מצביעות על כך שהשימוש בתמיסת דיקלופנק להזרקה קשור לתגובות באתר ההזרקה, כגון כאבים והמטומה. ועצירות דווחו גם לאחר מתן דיקלופנק.
תגובות הלוואי המפורטות להלן הן על פי סיווג MedDRA לפי סוג איברים במערכת (SOC) ותדירות התצפית, בהתאם למוסכמה הבאה: שכיח מאוד (> 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
המונח המתאים ביותר של MedDRA שימש לתיאור תגובה ספציפית. עם זאת, יש להתייחס כצפוי למילים נרדפות ותנאים קשורים שאינם רשומים.
השפעות כיתתיות
תגובות הלוואי (טבלה 1) מפורטות לפי תדירות, השכיחות ביותר תחילה, בהתאם לאמנה הבאה: שכיחה מאוד (> 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
תופעות הלוואי הבאות כוללות תופעות לוואי שדווחו על שימוש קצר או ארוך.
שולחן 1
ניסויים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים בעקביות על סיכון מוגבר לאירועים פקקת עורקים (למשל, אוטם שריר הלב או שבץ) הקשורים לשימוש בדיקלופנק, במיוחד במינונים גבוהים (150 מ"ג ליום) וטיפול ארוך טווח (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.4 להתוויות נגד ואזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 מנת יתר -
תסמינים
אין תמונה קלינית אופיינית הנובעת ממנת יתר של דיקלופנק. מנת יתר יכולה לגרום לתסמינים כגון הקאות, דימום במערכת העיכול, שלשולים, סחרחורת, טינטון או עוויתות. במקרה של הרעלה משמעותית, יתכן אי ספיקת כליות חריפה ופגיעה בכבד.
אמצעים טיפוליים
הטיפול בהרעלת NSAID חריפה, כולל דיקלופנק, מורכב בעיקרו מאמצעים תומכים וטיפול סימפטומטי.במקרה של סיבוכים כגון תת לחץ דם, אי ספיקת כליות, התקפים, הפרעות במערכת העיכול ודיכאון נשימתי, יש לנקוט באמצעים תומכים וטיפול סימפטומטי.
טיפולים ספציפיים, כגון דיאורזיס מאולץ, דיאליזה או עירוי דם, אינם סבירים לסייע בחיסול NSAIDs, כולל דיקלופנק, בשל קשירת חלבוני הפלזמה הגבוהה שלהם ומטבוליזם נרחב.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטי דלקתיות, לא סטרואידיות (NSAIDs).
קוד ATC: M01AB05.
תת-קבוצה טיפולית: מערכת שריר-שלד / תרופות אנטי-דלקתיות ותרופות אנטי-סטרואידיות לא-סטרואידיות / נגזרות של חומצה אצטית וחומרים נלווים.
מנגנון הפעולה:
פתרון הזריקה של AKIS הוא חומר לא סטרואידי בעל תכונות משככות כאבים ואנטי דלקתיות. זהו מעכב של סינתזת פרוסטגלנדין (ציקלו-חמצן). נתרן דיקלופנק בַּמַבחֵנָה הוא אינו מדכא את הביוסינתזה של פרוטוגליקנים בסחוס בריכוז שווה ערך לאלה שהושגו בבני אדם. כאשר משתמשים בו במקביל לאופיואידים לטיפול בכאבים לאחר הניתוח, דיקלופנק לעתים קרובות מפחית את הצורך בהם.
יעילות קלינית:
היעילות של משכך כאבים של פתרון AKIS 25, 50 ו -75 מ"ג להזרקה הוערכה בשני מחקרים מרכזיים של כאבי שיניים. חולים עם כאבי שיניים בינוניים עד חמורים לאחר עקירת שיניים נכללו במחקרים אלה.
במחקר אחד, היעילות של משכך כאבים של AKIS 25, 50 ו -75 מ"ג / מ"ל, הניתנים תת עורית, הושוותה עם פלצבו. כל המינונים של AKIS הניבו הפחתה סטטיסטית גבוהה יותר ומשמעותית סטטיסטית בכאב (נמדד לפי סולם VAS אנלוגי חזותי) בהשוואה לפלסבו (עמ
במחקר השני של כאבי שיניים, יעילות הכאבים של AKIS 75 מ"ג / מ"ל הניתנים תת עורית הושוותה לזה של וולטרול 75 מ"ג / 3 מ"ל הניתנים תוך שרירית. לא נצפה הבדל משמעותי בין שני הטיפולים. תוך 8 השעות שלאחר הניהול. ב 1.5 שעות לאחר המינון (המדד העיקרי ליעילות המחקר) מרווח הביטחון של 95%, ביחס להבדל בין שני הטיפולים, היה לגמרי מעל שולי האי-נחיתות שנקבעו (-15 מ"מ). AKIS היה אפוא שקול מבחינה טיפולית ל ההבדלים הממוצעים בין שני הטיפולים ומרווחי הביטחון של 95% בכל בקרה במשך 8 השעות שלאחר מתן התרופה מוצגים בטבלה הבאה.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
קְלִיטָה
זריקה תוך שרירית
לאחר מתן תמיסת AKIS 75 מ"ג / מ"ל להזרקה בדרך IM, הספיגה מהירה וריכוז הפלזמה בשיא של 2.603 ± 0.959 מק"ג / מ"ל (2.5 µg / ml תואם לכ- 8 mcmol / L) מושג לאחר 34 דקות.
השטח מתחת לעקומת הריכוז (AUC) שווה ל- AUC0-t 250.07 ± 46.89 מק"ג / מ"ל. במחקרים קליניים השוואתיים ריכוז השיא העיקרי בפלסמה לוולטרול תוך שרירי (75mg / 3ml) הוא 2.242 ± 0.566 מק"ג / מ"ל והוא הגיע לאחר 27 דקות בעוד ערך AUC0-t הוא 246.70 ± 39.74 מיקרוגרם / מ"ל לדקה. ה- AUC לאחר מתן תוך שרירי הוא כפול מזה של מתן אוראלי או רקטלי, מכיוון שמסלול זה נמנע מ"אפקט המעבר הראשון בכבד.
זריקה תת עורית
לאחר מתן תמיסת AKIS 75 מ"ג / מ"ל להזרקת sc, הספיגה מהירה וריכוז הפלזמה בשיא של 2,138 ± 0.646 מק"ג / מ"ל (2.5 מק"ג / מ"ל תואם כ -8 מקמ"ל / ליטר) מושג תוך 40 דקות.
AUC0-t הוא 261.94 ± 53.29 מיקרוגרם / מ"ל. דק '. במחקרים קליניים השוואתיים ריכוז הפלזמה לשיא של וולטארול תוך שרירי הוא 2.242 ± 0.566 מק"ג / מ"ל תוך 27 דקות ואילו ערך AUC0-t הוא 246.70 ± 39.74 מק"ג / מ"ל. דקה .
AKIS 75 מ"ג הניתנים תת עורית היה שווה ערך ביולוגי ל- Voltarol 75 מ"ג / 3 מ"ל הניתנים תוך שרירית מבחינת AUC ו- Cmax. ה- AUC לאחר מתן תת עורי הוא כפול מזה של מתן אוראלי או פי הטבעת, מכיוון שמסלול זה נמנע מאפקט המעבר הראשון בכבד.
לינאריות המינון במונחים של AUC הודגמה לאחר מתן תת -עורי של דיקלופנק. Cmax לא נמצא במינון המינון, עם ערכי Cmax ממוצעים של 1090 ng / ml, 1648.9 ng / ml ו- 1851.1 ng / ml לאחר מתן 25 מ"ג, 50 מ"ג ו 75 מ"ג של AKIS, בהתאמה.
הפצה
דיקלופנק נקשר ל -99.7% לחלבוני פלזמה, בעיקר עם אלבומין (99.4%). דיקלופנק חודר לנוזל הסינוביאלי, שם מתגלים ריכוזים מרביים 2-4 שעות לאחר שהגיעו לשיאי פלזמה. חיסול מחצית החיים לכאורה מנוזלים סינוביאליים הוא 3-6 שעה (ות. שעתיים לאחר שהגיעו לשיאי פלזמה, ריכוזי החומר הפעיל גבוהים יותר בנוזל הסינוביאלי מאשר בפלזמה ונשארו כך עד 12 שעות.
ביו טרנספורמציה
הביו -טרנספורמציה של דיקלופנק מתרחשת באופן חלקי באמצעות גלוקורונידציה של המולקולה ככזו, אך בעיקר "הידרוקסילציה בודדת או מרובה ומתוקסילציה וכתוצאה מכך מטבוליטים פנוליקיים רבים, שרבים מהם מומרים לצמחים גלוקורוניים. שני מטבוליטים פנוליקיים פעילים ביולוגית, אך במידה רבה נמוך מזה של דיקלופנק.
חיסול
סיקול מערכתי כולל של דיקלופנק בפלזמה הוא 263 ± 56 מ"ל / דקה (ערך ממוצע ± SD). מחצית החיים הסופית בפלזמה היא 1-2 שעות. לארבעה מטבוליטים, כולל שני הפעילים, יש גם מחצית חיים קצרה של 1-3 שעות.
כ -60% מהמינון הניתן מופרש בשתן בצורה של מצמד גלוקורוני של המולקולה ככזה וכמטבוליטים, שרבים מהם הופכים לצמדים גלוקורוניים; פחות מ -1% מופרש כחומר ללא שינוי. יתרת המינון הניתן מופרשת במרה ובצואה.
מאפיינים בחולים
אזרחים ותיקים: לא נצפו הבדלים רלוונטיים בספיגה, בחילוף החומרים או בהפרשת התרופות התלויות בגיל.
חולים עם בעיות בכליות: בחולים עם אי ספיקת כליות, אם נצפתה משטר המינון הרגיל, לא נצפתה הצטברות של החומר הפעיל במחקרים קינטיים לאחר מתן מנה אחת. עם ערכי סליקה של קריאטינין, רמות הפלזמה של מצב המטבוליטים הידרוקסילטים גבוהות פי 4 בהשוואה לנבדקים רגילים. עם זאת, המטבוליטים מסולקים באמצעות המרה.
חולים עם מחלת כבד: בחולים עם הפטיטיס הכרונית או שחמת הכבד, הקינטיקה והמטבוליזם של דיקלופנק נשארים זהים לחולים ללא הפרעות בכבד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
לא נערכו מחקרים פרה -קליניים חדשים בנושא נתרן דיקלופנק. פרופיל הבטיחות של המוצר ידוע.
מחקר הסובלנות המקומי הוכיח כי הניסוח אינו מעורר רעילות מקומית משמעותית או בלתי צפויה לא לאחר מתן תוך -שרירי או תת -עורי.
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
Hydroxypropylbetacyclodextrin,
פוליסורבט 20,
מים להזרקות
06.2 חוסר התאמה "-
בהיעדר מחקרי אי התאמה, אסור לערבב תרופה זו עם מוצרים אחרים.
06.3 תקופת תוקף "-
2 שנים
יש להשתמש בתכשיר מיד לאחר הפתיחה: יש להשליך כל תמיסה שנותרה.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
אחסן מתחת ל 25 ° C. אין לקרר או להקפיא.
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
בקבוקון זכוכית שקופה מסוג I.
אריזות של 1, 3 ו -5 אמפולות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
יש מנת יתר בכל בקבוקון, על מנת להבטיח מיצוי של 1 מ"ל של תמיסה.
בקבוקונים: אין הוראות מיוחדות.
אין להשתמש במוצר אם נצפים גבישים או משקעים.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, דרך Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 מספר אישור השיווק -
AKIS "75 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 1 אמפול - AIC: 040528073;
AKIS "75 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 3 אמפולות - AIC: 040528085;
AKIS "75 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה" 5 אמפולות - AIC: 040528097;
AKIS "פתרון של 50 מ"ג / מ"ל להזרקה" בקבוקון 1 - AIC: 040528061;
פתרון "50 מ"ג / מיליליטר להזרקה" של AKIS 3 אמפולות - AIC: 040528059;
פתרון "50 מ"ג / מ"ל להזרקה" 5 אמפולות - AIC: 040528046;
AKIS "פתרון 25 מ"ג / מ"ל להזרקה" בקבוקון 1 - AIC: 040528010;
פתרון "25 מ"ג / מיליליטר להזרקה" של AKIS 3 אמפולות - AIC: 040528022;
פתרון "25 מ"ג / מ"ל להזרקה" 5 אמפולות - AIC: 040528034;
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
תאריך האישור הראשון: 22 בנובמבר 2013
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
09/2016
