רכיבים פעילים: Esomeprazole
אסופראל 20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה
טבליות Esopral 40 מ"ג עמידות לקיבה
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Esopral? לשם מה זה?
Esopral מכילה תרופה הנקראת esomeprazole. הוא שייך לקבוצת תרופות הנקראות 'מעכבי משאבת פרוטון' הפועלות על ידי הפחתת כמות החומצה המיוצרת בקיבה.
Esopral משמשת לטיפול במחלות הבאות:
- "מחלת ריפלוקס גסטרו -ושט" (GERD). היא מתרחשת כאשר חומצה מהקיבה בורחת לוושט (הצינור המחבר בין הגרון לקיבה) וגורמת לכאבים, דלקות ושריפה.
- כיבים בבטן או במעי העליונים הנגועים בחיידקים הנקראים "הליקובקטר פילורי". אם יש לך מצבים אלה, הרופא שלך עשוי גם לרשום אנטיביוטיקה לטיפול בזיהום ולאפשר לכיב להחלים.
- כיבים בקיבה הנגרמים על ידי תרופות הנקראות NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות). ניתן להשתמש ב- Esopral גם למניעת היווצרות כיבים בקיבה בעת נטילת NSAIDs.
- עודף חומצת קיבה הנגרמת על ידי גידול בלבלב (תסמונת צולינגר-אליסון).
- טיפול ממושך בדימום מחדש של כיבים, לאחר מניעה במתן תוך ורידי של Esopral.
התוויות נגד כאשר אסור להשתמש ב- Esopral
אין ליטול את Esopral:
- אם אתה אלרגי (רגיש) לאסומפראזול או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
- אם אתה אלרגי לתרופות מעכבות משאבות פרוטון אחרות (למשל פנטופרזול, לנסופראזול, רבפראזול, אומפרזול).
- אם אתה נוטל תרופה המכילה nelfinavir (המשמשת לטיפול ב- HIV).
אתה לא צריך לקחת Esopral אם זה נופל לתוך כל אחד מהמקרים לעיל. אם יש לך ספק, התייעץ עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Esopral.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Esopral
היזהר במיוחד עם Esopral
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Esopral אם:
- יש לך בעיות בכבד קשות.
- יש לך בעיות בכליות קשות.
Esopral יכול להסוות את הסימפטומים של מחלות אחרות. לכן, אם כל אחד מהבאים קורה לך לפני שתתחיל לקחת או בזמן שאתה נוטל Esopral, דווח לרופא מיד:
- אתה יורד במשקל רב ללא סיבה או מתקשה לבלוע.
- מתרחשים כאבי בטן או בעיות עיכול.
- התחל להקיא מזון או דם.
- הצואה שחורה (צואה מוכתמת בדם).
אם קיבלת מרשם לאסופרל "לפי הצורך", פנה לרופא אם הסימפטומים נמשכים או משתנים במאפיינים.
אם אתה לוקח מעכב משאבת פרוטון כגון אסופראל, במיוחד למשך יותר משנה, ייתכן שיש לך סיכון מוגבר מעט לשבר בירך, בפרק כף היד או בעמוד השדרה. אם יש לך אוסטאופורוזיס או שאתה לוקח סטרואידים (מה שעלול להגביר את הסיכון אוסטאופורוזיס) התייעץ עם הרופא שלך.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Esopral
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם. הסיבה לכך היא ש- Esopral יכולה להשפיע על אופן הפעולה של תרופות מסוימות ולחלק מהתרופות יכולה להיות השפעה על Esopral.
אתה לא צריך לקחת טבליות Esopral אם אתה לוקח תרופה המכילה nelfinavir (משמש לטיפול ב- HIV).
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:
- Atazanavir (משמש לטיפול ב- HIV).
- קלופידוגרל (משמש למניעת קרישי דם)
- קטוקונזול, איטרקונזול או ווריקונזול (משמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פטריות).
- ארלוטיניב (משמש לטיפול בסרטן).
- Citalopram, imipramine או clomipramine (משמש לטיפול בדיכאון).
- דיאזפם (משמש לטיפול בחרדות, להרפיית שרירים או לאפילפסיה).
- Phenytoin (משמש לאפילפסיה). אם אתה לוקח פניטואין, הרופא יצטרך לעקוב אחריך בעת תחילת או הפסקת הטיפול ב- Esopral.
- תרופות המשמשות לדילול הדם, כגון וורפרין. הרופא שלך עשוי לעקוב אחריך כאשר אתה מתחיל או מפסיק לקחת Esopral.
- Cilostazol (המשמש לטיפול בקלאודיקציה לסירוגין - כאבים ברגליים בהליכה, הנגרמים כתוצאה מאי אספקת דם מספקת).
- Cisapride (משמש לעיכול ולצרבת).
- דיגוקסין (משמש לבעיות לב).
- Methotrexate (תרופה המשמשת בכימותרפיה במינון גבוה לטיפול בסרטן) - אם אתה נוטל מינון גבוה של methotrexate, הרופא שלך עשוי להפסיק באופן זמני את הטיפול ב- Esopral.
- Tacrolimus (משמש בהשתלות איברים)
- ריפמפיצין (משמש לטיפול בשחפת).
- ג 'ון סנט (Hypericum perforatum) (משמש לטיפול בדיכאון).
אם הרופא שלך רשם אנטיביוטיקה כגון אמוקסיצילין וקלריתרומיצין עם Esopral לטיפול בכיבים הנגרמים על ידי זיהום הליקובקטר פילורי, חשוב מאוד לספר לרופא על תרופות אחרות.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
לפני נטילת Esopral, ספר לרופא אם הינך בהריון או רוצה להיכנס להריון. שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. הרופא שלך יחליט אם אתה יכול לקחת Esopral במהלך הזמן הזה.
לא ידוע אם אסופרל עוברת לחלב אם, ולכן אסור ליטול את אסופראל אם את מניקה.
נטילת אסופראל עם אוכל ושתייה
ניתן ליטול את הטבליות על בטן מלאה או על בטן ריקה.
נהיגה ושימוש במכונות
אין סיכוי ש- Esopral תשפיע על היכולת שלך לנהוג או להשתמש בכלים או במכונות.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי Esopral
טבליות עמידות למערכת העיכול מכילות סוכרוז שהוא סוג של סוכר. אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Esopral: מינון
קח תמיד את Esopral בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
- טבליות עמידות למערכת העיכול אסופראל אינן מומלצות לילדים מתחת לגיל 12.
- אם נטלת תרופה זו זמן רב, הרופא שלך יפקח עליך (במיוחד אם נטלת את התרופה במשך יותר משנה).
- אם הרופא שלך אמר לך ליטול את התרופה בעת הצורך, לפי הצורך, אנא הודע לרופא אם הסימפטומים שלך משתנים.
נטילת התרופה
- אתה יכול לקחת את הלוחות בכל שעות היום.
- אתה יכול לקחת את הלוחות על בטן מלאה או על בטן ריקה.
- בלע את הטבליות בשלמותן עם משקה מים. אין ללעוס או לרסק את הטבליות מכיוון שהן מכילות גרגירים מצופים המגינים על התרופה מפני חומציות הקיבה. לכן חשוב לא לפגוע בגרגירים.
מה לעשות אם אתה מתקשה לבלוע את הטבליות
אם אתה מתקשה לבלוע את הטבליות:
- שים את הלוחות בכוס מים דוממים. אין להשתמש בנוזלים אחרים.
- מערבבים עד שהטבליות מתמוססות (לתערובת לא תהיה מראה ברור). לשתות מיד או לפחות תוך 30 דקות. תמיד מערבבים אותם לפני שתייה.
- כדי לוודא שלקחת את כל התרופה יש לשטוף את הכוס ביסודיות על ידי מילוי חצי מים ושתייה. החלקיקים המוצקים מכילים את התרופה ואין ללעוס או למעוך אותם.
- אם אינך מסוגל לבלוע לחלוטין, ניתן לערבב את הלוח עם מעט מים, להכניס אותו למזרק ולתת אותו דרך צינורית ישירות לקיבה (צינור קיבה).
כמה תרופות לקחת
- הרופא שלך ייעץ לך לגבי מספר הטבליות ולכמה זמן. זהו פונקציה של המצב הגופני, הגיל ומצב הכבד שלך.
- מנות רגילות ניתנות להלן.
טיפול בצרבת הנגרמת על ידי מחלת ריפלוקס גסטרו -ושט (GERD):
מבוגרים וילדים מגיל 12 שנים:
- אם הרופא שלך מצא שהוושט שלך פגום מעט, המינון הרגיל הוא טבליה אחת של 40 מ"ג של Esopral פעם ביום למשך 4 שבועות. הרופא שלך עשוי להגיד לך להמשיך בטיפול, תוך נטילת אותה מנה, למשך 4 שבועות נוספים, במקרה שהוושט שלך לא נרפא.
- לאחר שהוושט נרפא, המינון הרגיל הוא טבליה אחת של Esopral 20 מ"ג עמידות לקיבה פעם ביום.
- אם הוושט לא ניזוק, המינון הרגיל הוא טבליה אחת של Esopral 20 מ"ג עמידות כל יום. כשהסימפטומים שלך נמצאים בשליטה, הרופא יודיע לך שאתה יכול ליטול את התרופה בעת הצורך, עד למקסימום של גסטרו אחד. -טאבלט עמיד. של 20 מ"ג אסופראל ליום.
- אם יש לך בעיות כבד קשות, הרופא ייתן לך מינון נמוך יותר.
טיפול בכיבים הנגרמים על ידי זיהום הליקובקטר פילורי ומניעת הופעתם מחדש:
- מבוגרים מגיל 18 ואילך: המינון המקובל הוא טבליה אחת של Esopral 20 מ"ג עמידות לקיבה פעמיים ביום למשך שבוע.
- הרופא שלך גם יגיד לך ליטול אנטיביוטיקה הנקראת אמוקסיצילין וקלריתרומיצין.
טיפול בכיבי קיבה הנגרמים על ידי NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות):
- מבוגרים מגיל 18 ואילך: המינון המקובל הוא טבליה אחת של Esopral 20 מ"ג עמידות לקיבה פעם ביום למשך 4 עד 8 שבועות.
מניעת כיבים בקיבה אם אתה נוטל NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות):
- מבוגרים מגיל 18 ואילך: המינון הרגיל הוא טבליה אחת של Esopral 20 מ"ג עמידות לקיבה פעם ביום.
טיפול בחומצת קיבה עודפת הנגרמת על ידי גידול בלבלב (תסמונת צולינגר-אליסון):
- מבוגרים מגיל 18 ואילך: המינון הרגיל הוא 40 מ"ג טבליות פעמיים ביום.
- הרופא שלך יתאים את המינון בהתאם לצורך שלך ויחליט גם כמה זמן להמשיך את הטיפול. המינון המרבי הוא 80 מ"ג פעמיים ביום.
טיפול ממושך בדימום חוזר של כיבים, לאחר מניעה במתן תוך ורידי של Esopral:
המינון הרגיל הוא טבליה אחת של Esopral 40 מ"ג פעם ביום למשך 4 שבועות.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי אסופראל
אם אתה לוקח יותר Esopral ממה שאתה צריך
אם נטלת יותר Esopral ממה שרופא הרופא שלך, דווח לרופא או לרוקח מיד.
אם שכחת לקחת אסופראל
- אם שכחת ליטול מנה של Esopral, קח אותה ברגע שאתה זוכר. אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, דלג על המנה החמיצה.
- אין ליטול מנה כפולה (שתי מנות בו זמנית) כדי לפצות על מנה שנשכחה.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Esopral
כמו כל התרופות, Esopral יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי החמורות הבאות, הפסק לקחת את Esopral ופנה לרופא מיד:
- צפצופים פתאומיים, נפיחות של השפתיים, הלשון והגרון או הגוף, פריחה, התעלפות או קושי בבליעה (תגובה אלרגית קשה).
- אדמומיות עור עם שלפוחיות או קילוף. שלפוחיות ודימום קשים יכולים להופיע גם בשפתיים, בעיניים, בפה, באף ובאיבר המין. זו עשויה להיות "תסמונת סטיבנס-ג'ונסון" או "נקרוליזה אפידרמיס רעילה".
- עור צהוב, שתן כהה ועייפות יכולים להיות סימפטומים של בעיות בכבד.
תופעות אלה נדירות, ופוגעות בפחות מ -1 מכל 1,000 אנשים.
תופעות לוואי אחרות כוללות:
נפוץ (משפיע על פחות מ -1 מתוך 10 אנשים):
- כְּאֵב רֹאשׁ.
- השפעות על הקיבה או המעיים: שלשולים, כאבי בטן, עצירות, גזים.
- בחילה או הקאות.
לא נדיר (משפיע על פחות מ -1 מתוך 100 אנשים):
- נפיחות בכפות הרגליים והקרסוליים.
- שינה מופרעת (נדודי שינה).
- סחרחורת, סיכות ומחטים, ישנוניות.
- סְחַרחוֹרֶת.
- פה יבש
- שינויים בבדיקות הדם הבודקים את תפקוד הכבד.
- פריחה בעור, כוורות וגרד.
- שבר של הירך, פרק כף היד או עמוד השדרה (אם משתמשים ב- Esopral במינונים גבוהים ולתקופות ממושכות).
נדיר (משפיע על פחות מ -1 מתוך 1,000 אנשים):
- בעיות דם, כגון מספר מופחת של תאי דם לבנים וטסיות. זה יכול לגרום לחולשה, חבורות, או אפשרות לקבל זיהומים ביתר קלות.
- רמות נמוכות של נתרן בדם. זה יכול לגרום לחולשה, הקאות והתכווצויות.
- מרגיש נסער, מבולבל או מדוכא.
- שינויים בטעם.
- בעיות בראייה שלך, כגון ראייה מטושטשת.
- צפצופים פתאומיים או קוצר נשימה (ברונכוספזם).
- דלקת בחלק הפנימי של הפה.
- זיהום הנקרא "קיכלי" אשר יכול להשפיע על המעיים ונגרם על ידי פטרייה.
- בעיות בכבד, כולל צהבת שעלולה לגרום לעור צהוב, שתן כהה ועייפות.
- נשירת שיער (התקרחות).
- פריחה בעור בחשיפה לשמש.
- כאבי פרקים (ארתרלגיה) או כאבי שרירים (מיאלגיה).
- תחושה כללית של חוסר בריאות וחוסר כוח.
- הזעה מוגברת.
נדיר מאוד (משפיע על פחות מ -1 מתוך 10,000 איש):
- שינויים במספר תאי הדם, כולל אגרנולוציטוזיס (חוסר תאי דם לבנים).
- תוֹקפָּנוּת.
- לראות, להרגיש או לשמוע דברים שאין (הזיות).
- בעיות בכבד קשות המובילות לאי ספיקת כבד ולדלקת במוח.
- התחלה פתאומית של פריחה חמורה או שלפוחיות או קילוף של העור. זה עשוי להיות קשור לחום גבוה וכאבי פרקים (אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה).
- חולשת שרירים.
- בעיות כליות קשות.
- הגדלת חזה אצל גברים
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
- אם אתה לוקח את Esopral למשך יותר משלושה חודשים, רמות המגנזיום בדם שלך עלולות לרדת. רמות מגנזיום נמוכות עלולות להתבטא בעייפות, התכווצויות שרירים לא רצוניות, חוסר התמצאות, עוויתות, סחרחורת, קצב לב מוגבר. אם יש לך אחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא מיד. רמות נמוכות של מגנזיום יכולות גם להוביל לירידה ברמות האשלגן או הסידן בדם. הרופא שלך צריך להחליט אם לבדוק את רמות המגנזיום בדם מעת לעת.
- דלקת של המעיים (שיכולה לגרום לשלשול).
Esopral יכולה, במקרים נדירים מאוד, להשפיע על תאי הדם הלבנים המובילים לחסר חיסוני. אם יש לך זיהום עם תסמינים כגון חום עם הידרדרות חמורה במצבך הגופני הכללי או חום עם תסמינים של זיהום מקומי, כגון כאבים בצוואר, בגרון או בפה או בקושי במתן שתן, עליך לפנות לרופא בהקדם האפשרי. כך שניתן לשלול את חוסר תאי הדם הלבנים (אגרנולוציטוזיס) באמצעות בדיקת דם. חשוב לך למסור מידע על התרופות שאתה נוטל.
אל תדאג ברשימת תופעות הלוואי האפשריות לעיל. ייתכן שלא תקבל אף אחת. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, דווח לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
- יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
- אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
- יש לאחסן באריזה המקורית (שלפוחית) או לשמור את המיכל סגור היטב (בקבוק) על מנת להגן מפני לחות.
- אין להשתמש בטבליות לאחר תאריך התפוגה (EXP) המופיע על הקרטון, הארנק או השלפוחית. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
- אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל אסופרל
המרכיב הפעיל הוא esomeprazole. טבליות עמידות למערכת העיכול נמצאות ב -2 נקודות חוזק המכילות 20 מ"ג או 40 מ"ג אסומפראזול (כמגנזיום טריהידראט).
המרכיבים הנוספים הם: גליצרול מונוסטאראט 40-55, היפרולוז, היפרומלוז, תחמוצת ברזל (אדום-חום, צהוב) (E172, רק עבור 20 מ"ג טבליות), מגנזיום סטרט, חומצה מתאקרילית קופולימר אתיל אקרילט (1: 1) פיזור ב- 30 %, תאית מיקרו -גבישית, פרפין סינתטי, מקרוגולים, פוליסורבט 80, קרוספובידון, נתרן סטיליל פומאראט, כדורי סוכרוז (סוכרוז ועמילן תירס), טלק, טיטניום דו חמצני (E171), טריאתיל ציטראט.
תיאור איך נראית Esopral ותכולת האריזה
- טבליות Esopral 20 מ"ג עמידות לקיבה בצבע ורוד בהיר עם A / EH בצד אחד ו -20 מ"ג בצד השני.
- טבליות Esopral 40 מ"ג עמידות לקיבה הן ורודות עם A / EI בצד אחד ו -40 מ"ג בצד השני.
- הטבליות נמצאות באריזות שלפוחיות, ארנקים ו / או בקבוקים המכילים
-20 מ"ג, 40 מ"ג: בקבוק של 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) טבליות.
-20 מ"ג, 40 מ"ג שלפוחית או שלפוחית ארנק של 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אסופרל - טבליות גסטרו -עמידות
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליה אחת מכילה: 20 מ"ג או 40 מ"ג אסומפראזול (כמגנזיום טריהידראט).
חומרים עזר:
אסופראל 20 מ"ג: סוכרוז 28 מ"ג.
אסופראל 40 מ"ג: סוכרוז 30 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליה עמידה למערכת העיכול.
20 מ"ג: ורוד בהיר, מוארך, דו קמור, טבליה מצופה בסרט.הלוח מסומן 20 מ"ג בצד אחד ו- A / EH בצד השני.
40 מ"ג: לוח ורוד, מוארך, דו-קמור, מצופה בסרט. הטאבלט נושא 40 מ"ג בצד אחד ו- A / EI בצד השני.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טבליות Esopral מסומנות עבור:
מחלת ריפלוקס גסטרו -ושט (GERD)
- טיפול בדלקת הוושט של רפלוקס שחיקה
- תחזוקה ארוכת טווח למניעת הישנות בחולים שהשיגו ריפוי של הוושט
- טיפול סימפטומטי למחלת ריפלוקס גסטרו -ושט (GERD)
בשילוב עם אנטיבקטריאליות במשטר טיפולי מתאים ל"מיגור "הליקובקטר פילורי וכן
- ריפוי כיב התריסריון הקשור ל הליקובקטר פילורי וכן
- מניעת הישנות של כיבים פפטיים בחולים עם כיבים קשורים הליקובקטר פילורי.
חולים הדורשים המשך טיפול ב- NSAID
- ריפוי כיבי קיבה הקשורים לטיפול ב- NSAID
- מניעת כיבי קיבה ותריסריון הקשורים לטיפול ב- NSAID בחולים בסיכון.
טיפול ממושך בדימום מחדש של כיבים פפטיים, לאחר מניעה הנגרמת על ידי מתן תוך ורידי.
טיפול בתסמונת זולינגר אליסון.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן בעזרת נוזלים.
אין ללעוס או לרסק את הטבליות.
בחולים המתקשים לבלוע, ניתן לפזר את הטבליות גם בחצי כוס מים דוממים. אין להשתמש בנוזלים אחרים מכיוון שהדבר עלול להמיס את הציפוי העמיד למערכת העיכול. מערבבים עד שהטאבלט מתפזר ושותים את הנוזל עם הגרגירים מיד או תוך 30 דקות. שוטפים את הכוס על ידי מילוי חצי הדרך במים ושתיית תוכנו. אסור ללעוס או לכתוש את הגרגירים.
לחולים שאינם יכולים לבלוע, אפשר לפזר את הלוחות במים דוממים ולתת אותם באמצעות צינור קיבה. חשוב לבדוק היטב את התאמת המזרק והצינור.
להוראות הכנה וניהול ראו סעיף 6.6.
מבוגרים ומתבגרים מגיל 12 שנים
מחלת ריפלוקס גסטרו -ושט (GERD)
טיפול בדלקת הוושט של שחפת ריפלוקס
40 מ"ג פעם ביום למשך 4 שבועות.
במקרה של אוזופגיטיס שלא נרפאה או התמדה בסימפטומים מומלץ להאריך את הטיפול בעוד 4 שבועות.
טיפול תחזוקה ארוך טווח למניעת הישנות בחולים עם ריפוי דלקת הוושט
20 מ"ג פעם ביום.
טיפול סימפטומטי למחלת ריפלוקס גסטרו -ושט (GERD)
20 מ"ג פעם ביום בחולים שאינם סובלים מדלקת הוושט. אם השליטה בסימפטומים לא מושגת לאחר 4 שבועות של טיפול, על המטופל לבצע בדיקות קליניות נוספות. לאחר שהסימפטומים נפתרו, ניתן להשיג שליטה בסימפטומים הבאים על ידי נטילת 20 מ"ג פעם ביום. אצל מבוגרים, ניתן להשתמש במשטר של 20 מ"ג פעם ביום לפי הצורך, בעת הצורך. בחולים שטופלו ב- NSAID בסיכון לפתח כיבי קיבה ותריסריון, לא מומלץ לשלוט בסימפטומים הבאים על ידי אימוץ משטר לפי דרישה.
מבוגרים
בשילוב עם אנטיבקטריאליות במשטר טיפולי מתאים ל"מיגור "הליקובקטר פילורי וכן
ריפוי כיב התריסריון הקשור ל הליקובקטר פילורי
פ. תיקון הישנות של כיבים פפטיים בחולים עם כיבים קשורים הליקובקטר פילורי.
20 מ"ג אסופראל עם 1 גרם אמוקסיצילין ו -500 מ"ג קלריתרומיצין, פעמיים ביום למשך 7 ימים.
חולים הדורשים המשך טיפול ב- NSAID
ריפוי של כיבים בקיבה הקשורים לטיפול ב- NSAID: המינון הרגיל הוא 20 מ"ג פעם ביום למשך 4-8 שבועות.
מניעת כיבי קיבה ותריסריון הקשורים לטיפול ב- NSAID בחולים בסיכון: 20 מ"ג פעם ביום.
טיפול ממושך בדימום מחדש של כיבים פפטיים, לאחר מניעה הנגרמת על ידי מתן תוך ורידי
40 מ"ג פעם ביום למשך 4 שבועות לאחר מניעה הנגרמת על ידי IV דימום מחדש של כיבים פפטיים.
טיפול בתסמונת זולינגר אליסון
המינון ההתחלתי המומלץ הוא 40 מ"ג אסופראל פעמיים ביום.
יש להתאים את המינון בנפרד ולהמשיך בטיפול כל עוד מצוין קלינית. בהתבסס על הנתונים הקליניים הזמינים, ניתן לשלוט ברוב החולים במינונים של 80 עד 160 מ"ג ליום של esomeprazole. יש לחלק מינונים העולים על 80 מ"ג ליום לשתי מנהליות יומיות.
ילדים מתחת לגיל 12 שנים
אסור להשתמש ב- Esopral לילדים מתחת לגיל 12 מכיוון שאין נתונים זמינים.
חולים עם תפקוד כלייתי לקוי
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. לאור הניסיון הקליני המצומצם, יש לטפל בחולים עם ליקוי כלייתי חמור בזהירות (ראה סעיף 5.2).
חולים עם תפקוד כבד לקוי
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני. בחולים עם ליקוי כבד חמור אין לחרוג מהמינון המרבי של 20 מ"ג של Esopral (ראה סעיף 5.2).
אזרחים ותיקים
אין צורך בהתאמת מינון בקרב קשישים.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר ידועה לאסומפראזול, לתחליפי בנזימידאזול או לכל מרכיב אחר של הניסוח.
אסור להשתמש ב- Esomeprazole יחד עם nelfinavir (ראה סעיף 4.5).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בנוכחות סימפטומים מדאיגים כלשהם (למשל ירידה משמעותית במשקל לא מכוונת, הקאות חוזרות ונשנות, דיספגיה, הממטה או מלנה) וכאשר יש חשד לכיב קיבה או קיים, יש לשלול את אופיו הממאיר של הכיב בכמה טיפול ב- Esopral יכול להקל על הסימפטומים. ולעכב את האבחון.
יש לפקח על מטופלים שטופלו במשך זמן רב (במיוחד אלו שטופלו יותר משנה) באופן קבוע.
יש להורות למטופלים במשטר לפי דרישה לפנות לרופא אם הסימפטומים שחווים מקבלים אופי אחר. בחולים העוקבים אחר משטר זה יש לשקול את ההשלכות של ריכוז פלזמה משתנה של esomeprazole על אינטראקציות עם תרופות אחרות (ראה סעיף 4.5).
בחולים שניתנו להם esomeprazole ל"מיגור "הליקובקטר פילורי יש לשקול אינטראקציות אפשריות עם כל מרכיבי הטיפול המשולש. Clarithromycin הוא מעכב חזק של CYP3A4, ולכן יש לשקול התוויות נגד ואינטראקציות של clarithromycin אם טיפול משולש נפתח בחולים שכבר מטופלים בתרופות אחרות שעברו חילוף חומרים באמצעות CYP3A4, כגון cisapride.
מוצר תרופה זה מכיל סוכרוז. חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז אסור ליטול תרופה זו.
טיפול במעכבי משאבת פרוטון עשוי להוביל לסיכון מוגבר מעט לזיהומים במערכת העיכול, כגון אלה מ סלמונלה וכן קמפילובקטר (ראה סעיף 5.1).
אין צורך במתן שיתוף של esomeprazole ו- atazanavir (ראה סעיף 4.5). אם אין מנוס מהשילוב של atazanavir עם מעכב משאבת פרוטון, מומלץ לבצע ניטור קליני צמוד בשילוב עם עליית המינון של atazanavir ל- 400 מ"ג עם 100 מ"ג ritonavir; המינון של esomeprazole לא יעלה על 20 מ"ג.
Esomeprazole, כמו כל התרופות החוסמות חומצות, יכולה להפחית את ספיגתו של ויטמין B12 (ציאנוקובלמין) עקב היפו או אכלורהידריה. סיכון להפחתת ספיגה של ויטמין B12.
Esomeprazole הוא מעכב של CYP2C19. יש לשקול בתחילת או בסיום הטיפול ב- esomeprazole. נצפתה אינטראקציה בין קלופידוגרל לאסומפראזול (ראו סעיף 4.5). הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ודאית. כאמצעי זהירות יש להימנע משימוש במקביל באסומפראזול וקלופידוגרל.
הוכח כי מעכבי משאבת פרוטון (PPI) כגון esomeprazole גורמים להיפומגנזיה חמורה בחולים שטופלו במשך שלושה חודשים לפחות ובמקרים רבים במשך שנה אחת. סימפטומים חמורים של היפומגנזימיה כוללים עייפות, טטניה, הזיות, עוויתות, סחרחורת והפרעות קצב בחדר. הם יכולים בהתחלה להתבטא באופן ערמומי ולהזניח אותם. היפומגנזימיה ברוב החולים משתפרת לאחר נטילת מגנזיום והפסקת מעכב משאבת הפרוטונים. אנשי מקצוע בתחום הבריאות צריכים לשקול מדידת רמות מגנזיום לפני תחילת הטיפול ב- PPI ומדי פעם במהלך הטיפול. טיפול בחולים המטופלים במשך זמן רב או בטיפול בדיגוקסין או תרופות העלולות לגרום להיפומגנזיה. (למשל משתנים).
מעכבי משאבת פרוטון, במיוחד כאשר משתמשים בהם במינונים גבוהים ולתקופות ממושכות (> שנה), עלולים לגרום לסיכון מוגבר מעט לשברים בירך, בפרק כף היד ובעמוד השדרה, במיוחד בחולים מבוגרים או בנוכחות גורמי סיכון ידועים אחרים. מחקרי תצפית. מציעים כי מעכבי משאבת פרוטון עשויים להגדיל את הסיכון הכללי לשברים ב -10% עד 40%. עלייה זו עשויה לנבוע בחלקו מגורמי סיכון אחרים. חולים בסיכון לאוסטיאופורוזיס צריכים לקבל טיפול בהתאם להנחיות הפרקטיקה הקלינית הקיימות ועליהם לקחת "מתאים כמות ויטמין D וסידן.
הפרעה לבדיקות מעבדה
רמה מוגברת של כרומוגראנין A (CgA) יכולה להפריע לחקירות של גידולים נוירואנדוקריניים. כדי להימנע מהפרעה זו יש להפסיק את הטיפול באסומפרזול לפחות 5 ימים לפני קביעת CgA (ראה סעיף 5.1).
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
השפעת esomeprazole על הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות
תרופות עם ספיגה תלויה ב- pH
דיכוי חומציות הקיבה הקשורה לטיפול ב- esomeprazole ומעכבי משאבת פרוטון אחרים עשוי להפחית או להגביר את ספיגת התרופות עם ספיגה קיבה תלויה ב- pH. erlotinib עשוי לרדת וספיגת הדיגוקסין עלולה לעלות במהלך הטיפול ב- esomeprazole. טיפול במקביל באומפרזול (20 מ"ג ליום) ובדיגוקסין בנבדקים בריאים הגביר את הזמינות הביולוגית של דיגוקסין ב -10% (עד 30% בשני מתוך עשרה נבדקים.) לעתים נדירות. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות כאשר esomeprazole ניתנת במינונים גבוהים לחולים קשישים. לכן יש לחזק את המעקב אחר השימוש הטיפולי בדיגוקסין.
דווח על אינטראקציות בין אומפרזול לכמה מעכבי פרוטאז. הרלוונטיות הקלינית והמנגנונים של אינטראקציות אלה לא תמיד ידועות. עלייה ב- pH בקיבה במהלך הטיפול באומפרזול עשויה לשנות את ספיגת מעכבי הפרוטאז. מנגנונים אפשריים אחרים של אינטראקציה מתרחשים באמצעות עיכוב של CYP2C19. דיווחו על ירידה ברמות הסרום של atazanavir ו- nelfinavir בעת הטיפול באומפרזול ולכן לא מומלץ לתת טיפול במקביל. .
מתן טיפול מקביל של אומפרזול (40 מ"ג ליום) עם atazanavir 300 מ"ג / ריטונוויר 100 מ"ג במתנדבים בריאים מביא לירידה ניכרת בחשיפה ל- atazanavir (כ- 75% ירידה ב- AUC, Cmax ו- Cmin). הגדלת המינון של atazanavir ל -400 מ"ג לא פיצתה את ההשפעה של אומפרזול על החשיפה ל- atazanavir. מתן שיתוף של אומפרזול (20 מ"ג ליום) עם atazanavir 400 מ"ג / ריטונוויר 100 מ"ג במתנדבים בריאים גרם לירידה של כ -30% באטאזאנאוויר חשיפה בהשוואה לחשיפה שנצפתה עם atazanavir 300 מ"ג / ריטונוויר 100 מ"ג ליום ללא אומפרזול 20 מ"ג ליום. מתן שיתוף של אומפרזול (40 מ"ג ליום) ירד ב- AUC, ממוצע Cmax ו- Cmin של nelfinavir ב- 36-39% וה- ממוצע AUC, Cmax ו- Cmin של המטבוליט הפעיל התרופתי M8 ב 75-92%. עלייה ברמות הסרום (80-100%) של סקינאוויר (מנוהל יחד עם ריטונוויר) במהלך טיפול במקביל באומפרזול (40 מ"ג ליום). טיפול עם לאומפרזול 20 מ"ג ליום לא הייתה השפעה על החשיפה של darunavir (מנוהל יחד עם ritonavir) ו- amprenavir (מנוהל יחד עם ritonavir).-ניהול עם ritonavir). הטיפול ב- esomeprazole 20 מ"ג ליום לא השפיע על חשיפת אמפרנאוויר (עם וללא טיפול משותף עם ritonavir). טיפול ב- omeprazole 40 מ"ג ליום לא השפיע על החשיפה של lopinavir (כאשר הוא מנוהל יחד עם ritonavir). מתן שיתוף של esomeprazole ו- atazanavir אינו מומלץ וניהול משותף של esomeprazole ו- nelfinavir הוא התווית עקב ההשפעות הפרמקודינמיות ותכונות פרמקוקינטיות דומות של אומפרזול ו- esomeprazole.
תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי CYP2C19
Esomeprazole מעכב את האנזים העיקרי של חילוף החומרים שלו, CYP2C19.כאשר esomeprazole משולב עם תרופות אחרות שעברו חילוף חומרים באמצעות CYP2C19, כגון דיאזפם, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, וכו ', ריכוז הפלזמה של תרופות אלה עשוי להיות מוגבר ויכול להידרש הפחתה במינונים. לפי צורך. מתן טיפול במקביל של 30 מ"ג esomeprazole מקדם הפחתה של 45% בפינוי מצע הדיאזפם של מצע CYP2C19. מתן מקביל של 40 מ"ג esomeprazole מקדם עלייה ברמות הפלזמה של פניטואין בשיעור של 13% בחולים אפילפטיים. מומלץ לעקוב אחר ריכוזי הפלזמה של פניטואין בעת תחילת או הפסקת הטיפול באסומפראזול. אומפרזול (40 מ"ג ליום) מעלה את ה C max ו- AUCt ב- 15% ו -41% בהתאמה.
מתן מקביל של 40 מ"ג אזומפרזול לחולים שקיבלו וורפרין הראה כי זמני קרישה נותרו בטווח נורמלי במחקר קליני. עם זאת, כמה מקרים בודדים של ערכי INR בעלי רלוונטיות קלינית דווחו לאחר השיווק במהלך טיפול במקביל.
מומלץ לבצע ניטור בתחילת וסיום הטיפול במקביל ב- esomeprazole במהלך טיפול ב- warfarin או נגזרות קומריות אחרות.
Omeprazole כמו גם esomeprazole לשמש מעכבי CYP2C19. אומפרזול, שניתן במינונים של 40 מ"ג לנבדקים בריאים במחקר חוצה, העלה את Cmax ו- AUC של cilostazol ב -18% ו -26% בהתאמה, ושל אחד המטבוליטים הפעילים שלו ב -29% ו -69% בהתאמה.
במתנדבים בריאים, מתן בו זמנית של esomeprazole 40 מ"ג ו- cisapride מקדם עלייה של 32% באזור מתחת לעקומת הריכוז / זמן פלזמה (AUC) והארכה של 31% של מחצית החיים של חיסול (t 1/2), אך לא עלייה משמעותית בריכוז השיא בפלזמה של ציסאפריד. ההארכה הקלה של מרווח ה- QTc שנצפתה לאחר מתן cisapride בלבד אינה מתארכת עוד יותר לאחר השילוב של cisapride ו- esomeprazole (ראה סעיף 4.4).
הוכח כי לאסופראזול אין השפעה קלינית רלוונטית על הפרמקוקינטיקה של אמוקסיצילין וקווינידין.
לא נמצאו אינטראקציות פרמקוקינטיות רלוונטיות מבחינה קלינית במחקרים קצרי מועד שהעריכו את הניהול הנלווה של esomeprazole עם naproxen או rofecoxib.
תוצאות ממחקרים בנבדקים בריאים הראו "אינטראקציה פרמקוקינטית (PK) / פרמקודינמית (PD) בין קלופידוגרל (מינון טעינה 300 מ"ג / מינון תחזוקה 75 מ"ג ליום) לבין אזומפראזול (40 מ"ג פאו ליום), וכתוצאה מכך ירידה ממוצעת של 40% בחשיפה למטבוליט הפעיל של קלופידוגרל וירידה ממוצעת של 14% בעיכוב מקסימלי (ADP המושרה) בצבירת טסיות הדם.
מחקר שנערך בקרב נבדקים בריאים הראה כי החשיפה למטבוליט הפעיל של קלופידוגרל פחתה בכמעט 40% כאשר הקלופידוגרל ניתנת במקביל למינון קבוע של שילוב האסומפראזול 20 מ"ג + ASA 81 מ"ג בהשוואה למתן לבד. אולם בנבדקים אלה. , רמת העיכוב המרבית (המושרה על ידי ADP) של צבירת הטסיות הייתה זהה בקבוצות clopidogrel ו- clopidogrel + שילוב (esomeprazole + ASA).
דיווחו על נתונים שונים ממחקרים תצפיתיים וקליניים על ההשלכות הקליניות של אינטראקציה PK / PD של esomeprazole במונחים של אירועים קרדיווסקולאריים גדולים. כאמצעי זהירות, יש להימנע משימוש במקביל ב- clopidogrel.
המנגנון לא ידוע
דווח כי רמות הטכרולימוס בסרום עולות כאשר הן ניתנות יחד עם esomeprazole.
דווח כי רמות המתוטרקסט עולות בחלק מהחולים כאשר הן ניתנות יחד עם מעכבי משאבת פרוטון. בנוכחות מינונים גבוהים של methotrexate, ייתכן שיהיה צורך לשקול נסיגה זמנית של esomeprazole.
השפעת תרופות אחרות על הפרמקוקינטיקה של esomeprazole
Esomeprazole מטבוליזם באמצעות CYP2C19 ו- CYP3A4. טיפול במקביל עם esomeprazole ומעכב CYP3A4, clarithromycin (500 מ"ג פעמיים) מביא להכפלת החשיפה (AUC) של esomeprazole. יותר מכפול מהחשיפה של esomeprazole. Voriconazole, מעכב CYP2C19 ו- CYP3A4, מעלה את ה- AUC של אומפרזול ב -280%. התאמת המינון של esomeprazole אינה נדרשת באופן שגרתי באף אחד מהמצבים שלעיל, אולם יש לשקול זאת בחולים עם ליקוי בכבד חמור ובמקרים בהם מצוין טיפול ארוך טווח.
תרופות הידועות כגורמות ל- CYP2C19 או CYP3A4 או שניהם (כגון ריפמפיצין ועורש סנט ג'ון) עלולות להוביל לירידה ברמות הסרום של esomeprazole עקב עלייה בחילוף החומרים של esomeprazole.
04.6 הריון והנקה
הנתונים הקליניים על חשיפה בהריון אינם מספיקים לאסופראל. לא נצפו מומים או השפעות פוטו -טוקסיות עם אומפרזול, תערובת גזענית במחקרים אפידמיולוגיים בהשתתפות מספר רב של נשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים עם אזומפרזול אינם מעידים על השפעות מזיקות. השפעות ישירות או עקיפות על התפתחות עוברית-עוברית מחקרים שנערכו בבעלי חיים עם התערובת הגזענית אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות על הריון, לידה או התפתחות לאחר לידה. רישום התרופה לנשים בהריון צריך להיעשות בזהירות.
לא ידוע אם esomeprazole מופרש בחלב אם. לא נערכו מחקרים בנשים מניקות, ולכן אסור להשתמש ב- Esopral במהלך ההנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא נצפתה השפעה.
04.8 תופעות לא רצויות
התגובות השליליות הבאות זוהו או נחשדו במהלך ניסויים קליניים עם esomeprazole ואחרי השיווק. אף אחד מאלה לא היה קשור למינון. התגובות סווגו לפי התדירות: שכיחות מאוד ≥ 1/10; נפוץ ≥1 / 100,
הפרעות במערכת הדם והלימפה
נדיר: לוקופניה, טרומבוציטופניה
נדיר מאוד: אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה
הפרעות במערכת החיסון
נדיר: תגובות רגישות יתר כגון חום, אנגיואדמה ותגובה / הלם אנפילקטית
מטבוליזם והפרעות תזונה
לא נדיר: בצקת היקפית
נדיר: היפונתרמיה
לא ידוע: היפומגנזיה (ראה סעיף 4.4); היפומגנזהמיה חמורה עשויה להיות קשורה להיפוקלצמיה. היפומגנזימיה יכולה להיות קשורה גם להיפוקלמיה.
הפרעות פסיכיאטריות
נדיר: נדודי שינה
נדיר: תסיסה, בלבול, דיכאון
נדיר מאוד: תוקפנות, הזיות
הפרעות במערכת העצבים
נפוץ: כאבי ראש
לא נדיר: סחרחורת, paresthesia, ישנוניות
נדיר: הפרעות בטעם
הפרעות בעיניים
נדיר: ראייה מטושטשת
הפרעות אוזניים ומבוך
לא נדיר: סחרחורת
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
נדיר: ברונכוספזם
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: כאבי בטן, עצירות, שלשולים, גזים, בחילות / הקאות
לא נדיר: יובש בפה
נדיר: סטומטיטיס, קנדידה במערכת העיכול
לא ידוע: קוליטיס מיקרוסקופית
הפרעות בכבד
לא נדיר: ערכי אנזים בכבד מוגברים
נדיר: הפטיטיס עם או בלי צהבת
נדיר מאוד: כשל בכבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלת כבד קיימת
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא נדיר: דרמטיטיס, גירוד, פריחה, אורטיקריה
נדיר: התקרחות, רגישות לאור
נדיר מאוד: אריתמה מולטיפורם, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה (TEN)
הפרעות שריר ושלד וחיבור
לא נדיר: שבר בירך, בפרק כף היד או בעמוד השדרה (ראה סעיף 4.4. אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
נדיר: ארתרלגיה, מיאלגיה
נדיר מאוד: חולשת שרירים
הפרעות בכליות ובשתן
נדיר מאוד: דלקת נפרדת; בחלק מהחולים דווח על אי ספיקת כליות במקביל.
מחלות של מערכת הרבייה והשד
נדיר מאוד: גינקומסטיה
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נדיר: חולשה, הזעה מוגברת
04.9 מנת יתר
הניסיון עם מנת יתר בכוונה מוגבל כיום. תסמינים וחולשה במערכת העיכול תוארו בקשר לצריכה של 280 מ"ג. מינונים בודדים של 80 מ"ג אסומפרזול לא גרמו לתוצאות. לא ידוע תרופה ספציפית. Esomeprazole נקשר באופן נרחב לחלבוני פלזמה ולכן אינו ניתן לדיאליזה. כמו בכל מקרים של מנת יתר, הטיפול צריך להיות סימפטומטי בעזרת אמצעים תומכים כלליים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: מעכבי משאבת פרוטון.
קוד ATC: A02BC05.
Esomeprazole הוא האיזומר S של אומפרזול ומפחית את הפרשת חומצת הקיבה על ידי מנגנון פעולה ספציפי וסלקטיבי. Esomeprazole הוא מעכב ספציפי של משאבת החומצה בתא הקודקוד. לשני האיזומרים של אומפרזול, R ו- S, יש פעילות פרמקודינמית דומה.
אתר ומנגנון הפעולה
Esomeprazole הוא בסיס חלש והוא מרוכז והומר לצורה הפעילה בסביבה החומצית ביותר של התאים התוך תאיים של התא הפריאטלי, שם הוא מעכב את האנזים H + K + -ATPase - משאבת חומצה המקדמת עיכוב של הבסיס והגירוי הפרשת חומצה.
השפעות על הפרשת חומצת הקיבה
לאחר מתן אוראלי של esomeprazole 20 מ"ג ו -40 מ"ג ההשפעה על הפרשת חומצה מתרחשת תוך שעה. לאחר מינון חוזר עם esomeprazole 20 מ"ג פעם ביום למשך 5 ימים, הפרשת חומצת השיא הממוצעת לאחר גירוי פנטגסטרין מופחתת. 90% בהערכה 6- 7 שעות לאחר מינון היום החמישי.
לאחר 5 ימים של מתן אוראלי עם esomeprazole 20 מ"ג ו -40 מ"ג, ה- pH תוך -גסטרי נשמר בערכים מעל 4 לזמן ממוצע של 13 ו -17 שעות מתוך 24, בהתאמה, בחולים עם מחלת ריפלוקס גסטרו -ושטנית סימפטומטית.
שיעור החולים ששומרים על pH תוך -אסטראסטי מעל 4 במשך 8, 12 ו -16 שעות לפחות הוא 76%, 54% ו -24% עבור esomeprazole 20 מ"ג ו- 97%, 92% ו- 56% עבור esomeprazole, בהתאמה. 40 מ"ג.
הוכח מתאם בין חשיפה לתרופות ועיכוב הפרשת חומצה באמצעות AUC כפרמטר פונדקאי לריכוז הפלזמה.
השפעות טיפוליות על עיכוב חומצה
Esomeprazole 40 מ"ג מקדם ריפוי של דלקת ריאות הוושט ב -78% מהחולים לאחר 4 שבועות וב -93% לאחר 8 שבועות.
שבוע של טיפול ב- esomeprazole 20 מ"ג לפני הספירה בשיתוף עם אנטיביוטיקה מתאימה מקדם את "הדברת"הליקובקטר פילורי בכ -90% מהחולים.
לאחר ביצוע הטיפול למיגור במשך שבוע אחד אין צורך להמשיך בתרפיה חד פעמית בתרופות אנטי -סודיות לריפוי כיב ופתרון התסמינים בחולים עם כיב תריסריון לא מסובך.
בניסוי קליני אקראי, מבוקר פלסבו, כפול סמיות, חולים עם כיב פפטי מדמם אנדוסקופי המסווגים כפורסט Ia, Ib, IIa או IIb (9%, 43%, 38%ו -10%בהתאמה). יש לטפל בתמיסת אזופראל לחליטה (n = 375) או פלסבו (n = 389). לאחר המוסטאזיס אנדוסקופית, מטופלים טופלו ב- 80 מ"ג של אזומפרזול כעירוי בולוס תוך ורידי למשך 30 דקות, ואחריו עירוי רציף של 8 מ"ג / שעה של אזומפראזול או פלסבו למשך 72 שעות. לאחר התקופה הראשונית של 72 שעות. כל החולים היו טופל בתווית פתוחה עם Esopral 40 מ"ג דרך הפה במשך 27 ימים לדיכוי חומצה. דימום מחדש תוך 3 ימים נצפה אצל 5.9 % מהחולים בקבוצת Esopral לעומת 10.3 % בקבוצת הפלסבו 30 יום לאחר הטיפול, דימום חוזר התרחש אצל 7.7% מהחולים בקבוצת Esopral לעומת 13.6% מהחולים בקבוצת הפלסבו.
השפעות אחרות הקשורות לעיכוב חומצה
במהלך הטיפול בתרופות אנטי -סודיות, נצפתה עלייה ברמות הגסטרין בסרום כתגובה לירידה בהפרשת חומצה. CgA עולה גם עקב ירידה בחומציות הקיבה. הרמה המוגברת של CgA עלולה להפריע לחקירות בגידולים נוירואנדוקריניים. דיווחים מהספרות מצביעים על כך שיש להפסיק את הטיפול במעכב משאבת הפרוטונים לפחות 5 ימים לפני תחילת מדידות CgA. CgA וגסטרין אינם מנורמלים לאחר 5 ימים, מדידות יש לחזור על כך 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול באסומפראזול.
עלייה במספר תאי ה- ECL, הקשורים אולי לרמות גסטרין מוגברות, נצפתה הן בקרב ילדים והן בקרב מבוגרים במהלך טיפול ארוך טווח ב- esomeprazole. התוצאות נחשבות ללא רלוונטיות קלינית.
במהלך טיפול ממושך בתרופות אנטי-סודיות נצפתה עלייה בתדירות הופעת הציסטות בבלוטות הקיבה, המייצגות את התוצאה הפיזיולוגית של עיכוב מובהק של הפרשת חומצה. תצורות אלה הן שפירות באופיין ונראות הפיכות.
הפחתת חומציות הקיבה מכל סיבה שהיא, כולל מעכבי משאבת פרוטון, מעלה את עומס חיידקי הקיבה של חיידקים הנמצאים בדרך כלל במערכת העיכול. טיפול במעכבי משאבת פרוטון עשוי להוביל לסיכון מעט לזיהומים במערכת העיכול, כגון אלה מ סלמונלה וכן קמפילובקטר ואולי גם מ Clostridium difficile בחולים המאושפזים.
בשני מחקרים עם ranitidine, המשמשים כמשווה פעיל, הוכיחה Esopral השפעה טובה יותר בריפוי כיבי קיבה בחולים הנוטלים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל COX-2 סלקטיבי.
בשני מחקרים עם פלסבו, המשמשים לשם השוואה, Esopral הוכיחה השפעה טובה יותר במניעת כיבי קיבה ותריסריון בחולים הנוטלים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (מעל גיל 60 ו / או עם היסטוריה של כיב), כולל COX -2 סלקטיבי.
אוכלוסיית ילדים
במחקר שנערך על חולים ילדים עם מחלת ריפלוקס גסטרו -ושט (GERD) (מהיפרפלזיה של תאי ECL ללא משמעות קלינית ידועה וללא התפתחות של דלקת קיבה אטרופית או גידולים קרצינואידים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קליטה והפצה
Esomeprazole רגיש לסביבה החומצית והוא מנוהל דרך הפה בצורה של גרגירים עמידים למערכת העיכול. In vivo המרה ל- R-isomer אינה רלוונטית. הקליטה של esomeprazole היא מהירה, עם רמות שיא של פלזמה המתרחשות בערך 1-2 שעות לאחר המינון. הזמינות הביולוגית הכוללת היא 64% לאחר מתן יחיד של 40 מ"ג ומגיעה ל -89% לאחר מתן יומי חוזר. עבור המינון של 20 מ"ג של esomeprazole הערכים המתאימים הם 50% ו -68% בהתאמה. התפלגות לכאורה במצב יציב בנבדקים בריאים היא כ 0.22 ליטר / ק"ג משקל גוף 97% מהאסומפראזול נקשר לחלבוני פלזמה.
צריכת מזון מעכבת ומקטינה את ספיגת האסומפראזול, אם כי אין לכך השפעה משמעותית על השפעת האסומפראזול על החומציות האינטרגסטרית.
מטבוליזם וסילוק
Esomeprazole עוברת מטבוליזם מלא על ידי מערכת הציטוכרום P450 (CYP). רוב חילוף החומרים של esomeprazole תלוי ב- CYP2C19 המתבטא בפולימורפית, האחראי להיווצרות המטבוליטים הידרוקסי ו- desmethyl של esomeprazole. איזופורם ספציפי נוסף, CYP3A4, האחראי על המטופל היווצרות של esomeprazole sulfonate שהוא מטבוליט הפלזמה העיקרי.
הפרמטרים שלהלן משקפים בעיקר את הפרמקוקינטיקה של אנשים שהם מטבוליזים מהירים המצוידים באנזים פונקציונלי CYP2C19.
סיקול הפלזמה הכולל הוא כ -17 ליטר / שעה לאחר מנה אחת וכ -9 ליטר / שעה לאחר מתן חוזר. מחצית החיים של חיסול הפלזמה של esomeprazole היא כ -1.3 שעות לאחר מינון יומי חוזר. הפרמקוקינטיקה של esomeprazole נחקרה במינונים של עד 40 מ"ג דו חודשי.
השטח מתחת לעקומת הריכוז / זמן פלזמה גדל עם מתן חוזר של esomeprazole. עלייה זו תלויה במינון ומובילה לעלייה ביחסית במינון ב- AUC לאחר מתן חוזר. תלות במינון ותלות הזמן נובעים מהירידה בחילוף החומרים במעבר הראשון ופינוי מערכתי, אולי עקב עיכוב האנזים CYP2C19 הנגרם על ידי "esomeprazole ו / או מטבוליט הסולפונט שלו. מינונים, esomeprazole מתנקה לחלוטין מהפלזמה ויש לו אין נטייה להצטבר כאשר ניתן פעם ביום.
למטבוליטים העיקריים של esomeprazole אין השפעה על הפרשת חומצה. כמעט 80% ממינון esomeprazole דרך הפה מופרש כמטבוליטים בשתן, השאר בצואה. פחות מ -1% מתרופת האב מוצאים בשתן.
אוכלוסיית מטופלים מיוחדת
לכ -2.9 ± 1.5% מהאוכלוסייה יש תפקוד לא מספק של האנזים CYP2C19 והם מכונים מטבוליזם גרוע. אצל אנשים אלה סביר להניח כי חילוף החומרים של esomeprazole יהיה מזרז בעיקר על ידי CYP3A4. לאחר מתן יומי חוזר של 40 מ"ג esomeprazole, האזור הממוצע מתחת לעקומת ריכוז / זמן הפלזמה היה גבוה בכ -100% בקרב מטבוליזם גרוע מאשר בנבדקים עם אנזים CYP2C19 תפקודי (מטבוליזם נרחב). ריכוז השיא הממוצע של הפלזמה עלה בכ -60%.
לתצפיות אלו אין השלכות על הפוסולוגיה של אזומפרזול.
חילוף החומרים של esomeprazole אינו משתנה באופן משמעותי בקרב נבדקים מבוגרים (71-80 שנים).
לאחר מתן יחיד של 40 מ"ג אזומפראזול, האזור הממוצע מתחת לעקומת הריכוז / זמן פלזמה גבוה בכ -30% בנשים מאשר אצל גברים. לאחר מינון יומי חוזר, לא נצפה הבדל בין המינים. אלה לא נצפו. לתצפיות אין השלכות. לפוסולוגיה של אזומפרזול.
חולים עם תפקוד לקוי של איברים
חילוף החומרים של esomeprazole בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד עד בינוני עלול להיפגע. קצב חילוף החומרים יורד בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד וכתוצאה מכך הכפלת השטח מתחת לעקומת הריכוז / זמן פלזמה של esomeprazole. לכן בחולים עם תפקוד לקוי חמור אין לחרוג מהמינון המרבי של 20 מ"ג. Esomeprazole והמטבוליטים העיקריים שלו אינם מראים נטייה להצטבר כאשר הם ניתנים פעם ביום.
לא נערכו מחקרים בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. מכיוון שהכליה אחראית להפרשת מטבוליטים של esomeprazole אך לא לחיסול תרכובת האב, מטבוליזם esomeprazole לא צפוי להיות מושפע בחולים עם ליקוי בכליות.
אוכלוסיית ילדים
בני נוער מגיל 12 עד 18
לאחר מינון חוזר של 20 מ"ג ו -40 מ"ג אזומפראזול, החשיפה הכוללת (AUC) והזמן להגיע לריכוז מרבי של פלזמה (tmax) בקרב נבדקים בגילאי 12-18 שנים היו דומים לאלה שנצפו במבוגרים עבור שני המינונים של אזומפראזול.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מחקרים פרה -קליניים קונבנציונאליים של רעילות, גנוטוקסיות ורעלת רבייה עם מתן חוזר לא גילו סיכונים מיוחדים לבני אדם. שינויים אלה שנצפו אצל חולדות הם תוצאה של "היפרגסטרינמיה מוגברת ומובהקת משנית ל"עיכוב חומצה ונצפו בחולדות לאחר טיפול ממושך במעכבי הפרשת חומצת קיבה.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
גליצרול מונוסטיראט 40-55,
היפרולוז,
היפרומלוז,
תחמוצת ברזל (20 מ"ג ו -40 מ"ג טבליות: חום-אדום; 20 מ"ג טבליות: צהוב) (E 172),
מגנזיום סטיארט,
פיזור חומצה מתכרילית אתיל אקרילט (1: 1) בפולימרציה של 30%,
תאית מיקרו -גבישית,
פרפין סינתטי,
מקרוגולה,
פוליסורבט 80,
קרוספובידון,
נתרן סטיריל פומרט,
סוכר גרגירי (סוכרוז ועמילן תירס),
טַלק,
דו תחמוצת טיטניום (E 171),
טריאתיל ציטראט.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
באזורי אקלים III ו- IV: שנתיים עבור טבליות של 40 מ"ג ו- 18 חודשים של טבליות של 20 מ"ג.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן על התרופה מפני לחות.
יש לאחסן בשלפוחית המקורית כדי להגן מפני לחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
בקבוק פוליאתילן חסין טפסים עם פקק בורג מפוליפרופילן המסופק עם מכסה לייבוש.
שלפוחית אלומיניום.
20 מ"ג, 40 מ"ג: בקבוקים של: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) טבליות.
20 מ"ג, 40 מ"ג: אריזות שלפוחית או ארנק של: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 טבליות
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק
06.6 הוראות שימוש וטיפול
ניהול באמצעות צינור קיבה
1) מניחים את הטבליה במזרק מתאים וממלאים את המזרק בכ- 25 מ"ל מים וכ -5 מ"ל אוויר. בכמה צינורות, על מנת למנוע סתימה על ידי הגרגירים, יש צורך בפיזור של 50 מ"ל. של מים.
2) לפזר את הלוח על ידי ניעור המזרק מייד למשך כ -2 דקות.
3) החזק את המזרק כלפי מעלה ובדוק אם יש קונוס לחסימות.
4) הכנס את הצינור למזרק תוך שמירה על המיקום המתואר לעיל.
5) מנערים את המזרק ומניחים אותו כשהחרוט כלפי מטה. מיד להזריק 5-10 מ"ל לתוך הצינור. הפוך את מיקום המזרק לאחר ההזרקה ונענע (יש להחזיק את המזרק עם החרוט למעלה כדי למנוע סתימה).
6) הפוך את חרוט המזרק וזרק מיד עוד 5-10 מ"ל לתוך הצינור. יש לחזור על ההליך עד שהמזרק ריק.
7) אם אתה צריך לשטוף את המשקעים שנותרו במזרק, מלא את המזרק עם 25 מ"ל מים ו -5 מ"ל אוויר וחזור על הפעולות משלב 5. עבור כמה צינורות יש צורך להשתמש ב -50 מ"ל.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 מילאנו.
08.0 מספר אישור השיווק
AIC 035433263 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 2 טבליות בבקבוק
AIC 035433275 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 5 טבליות בבקבוק
AIC 035433287 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 7 טבליות בבקבוק
AIC 035433299 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 14 טבליות בבקבוק
AIC 035433301 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 15 טבליות בבקבוק
AIC 035433313 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 28 טבליות בבקבוק
AIC 035433325 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 30 טבליות בבקבוק
AIC 035433337 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 56 טבליות בבקבוק
AIC 035433349 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 60 טבליות בבקבוק
AIC 035433352 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 100 טבליות בבקבוק
AIC 035433477 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 140 (28x5) טבליות בבקבוק
AIC 035433489 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 3 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433491 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 7 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433010 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" טבליות 7x1 בטבליות AL / AL
AIC 035433022 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 14 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433034 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 15 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433046 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 25x1 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433059 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 28 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433061 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 30 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433073 - "20 מ"ג טבליות עמידות למערכת העיכול" טבליות 50x1 בתוך שלפוחית AL / AL
AIC 035433085 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 56 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433097 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 60 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433109 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 90 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433111 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 98 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433123 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" טבליות 100x1 ב שלפוחית AL / AL
AIC 035433135 - "20 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 140 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433364 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 2 טבליות בבקבוק
AIC 035433376 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 5 טבליות בבקבוק
AIC 035433388 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 7 טבליות בבקבוק
AIC 035433390 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 14 טבליות בבקבוק
AIC 035433402 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 15 טבליות בבקבוק
AIC 035433414 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 28 טבליות בבקבוק
AIC 035433426 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 30 טבליות בבקבוק
AIC 035433438 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 56 טבליות בבקבוק
AIC 035433440 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 60 טבליות בבקבוק
AIC 035433453 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 100 טבליות בבקבוק
AIC 035433465 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 140 (28x5) טבליות בבקבוק
AIC 035433147 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 3 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433150 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 7 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433162 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" טבליות 7x1 בטבליות AL / AL
035433174 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 14 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433186 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 15 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433198 - "40 מ"ג טבליות עמידות למערכת העיכול" טבליות 25x1 בתוך שלפוחית AL / AL
AIC 035433200 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 28 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433212 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 30 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433224 - "40 מ"ג טבליות עמידות למערכת העיכול" טבליות 50x1 בתוך שלפוחית AL / AL
AIC 035433236 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 56 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433248 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 60 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433251 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 90 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433503 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 98 טבליות בשלפוחית AL / AL
AIC 035433515 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" טבליות 100x1 ב שלפוחית AL / AL
AIC 035433527 - "40 מ"ג טבליות עמידות לקיבה" 140 טבליות בשלפוחית AL / AL
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 5 בפברואר 2002.
תאריך החידוש האחרון: מרץ 2011.
10.0 תאריך עיון הטקסט
מאי 2014
