ורדנאפיל

היסטוריה של vardenafil

ורדנאפיל היא התרופה השנייה של מעכב פוספודיאסטרז מסוג 5 המשווקת לאחר קבלת אישור מינהל המזון והתרופות לטיפול בבעיות זיקפה ב -19 באוגוסט 2003.

Vardenafil שווקה במקביל על ידי שלוש חברות התרופות שיצרו אותה - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline ו- Schering -Plough - בשם הרשום Levitra ®. לחברת התרופות GlaxoSmithKline הזכויות לשווק vardenafil בשם Levitra בשווקים. מחוץ לארה"ב, לכן באיטליה כמו גם במדינות אחרות באיחוד האירופי. כיום חברת התרופות GlaxoSmithKline משווקת vardenafil בשם הרשום Vivanza ®.

בשל חוקי הסחר של האיחוד האירופי, המאפשרים כמויות מקבילות, vardenafil באיטליה ובמדינות אחרות באיחוד האירופי. ניתן למצוא אותו מסחרית בשני השמות הרשומים, כלומר לויטרה (נמכרת על ידי חברת Bayer Pharmaceuticals) ו- Vivanza (נמכר על ידי GlaxoSmithKline). לאחרונה אושרה בארצות הברית של אמריקה ובקנדה צורה של פיזור וורדנאפיל והיא משווקת תחת השם הרשום של Staxyn ®.
ורדנאפיל, במקום תוצאה של מחקר ממשי או גילוי מדעי, הוא שינוי מבני של מולקולת האב, סילדנאפיל (מרכיב פעיל של ויאגרה). למעשה, המבנה הכימי של ורדנאפיל שונה מזה של סילדנאפיל רק במיקום שונה של אטום חנקן ולתחליף האלקיל של טבעת הפיפראזין, שבמקום להיות קבוצת מתיל, היא קבוצת אתיל, כלומר יש לה נוספו רק אטום פחמן שלמעשה אינו משנה את המאפיינים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים של ורדנאפיל בהשוואה לסילדנפיל. ניתן למעשה לציין כי התכונות הפרמקולוגיות, תופעות הלוואי, הזמן שלוקח לתרופה להשפיע ותכונות אחרות של vardenafil דומים מאוד ל- עם זאת, למרות כל הדמיון, vardenafil מתגאה במאפיין מסוים שאין לאף מעכב פוספודיאסטרז מסוג 5 אחר; ורדנאפיל מגדיל משמעותית את הזמן הנדרש מתחילת חדירת הנרתיק לשפיכה ולכן ניתן להשתמש בו גם בטיפול של שפיכה מוקדמת. ניתן להשתמש ביתרון זה של vardenafil לטיפול בחולים הסובלים הן מבעיות זיקפה והן משפיכה מוקדמת בעזרת תרופה אחת.

מנגנון הפעולה

כדי לעבוד, vardenafil צריך גירוי מיני מספיק, אחרת צריכתו אינה מייצרת את האפקט הרצוי.

Vardenafil הוא מעכב פוספודיאסטראז (PED5) מסוג 5, ספציפי ל- cGMP (גנואזין מונופוספט פסיק); פוספודיאסטראז מסוג 5 מתמקם בעיקר בשריר החלק של כלי כלי הליבה של הפין ומהווה את האנזים האחראי לפירוק cGMP (גנואזין מונופוספט מסוג מחזורי); לכן עיכוב האנזים הזה על ידי ורדנאפיל מוביל לריכוז גבוה יותר של cGMP (גנואזין מונופוספט) מחזורית, מאפשרת כתוצאה מכך הרחבת כלי דם גדולה יותר, ונותנת זקפה נמרצת יותר באמצעות אספקת הדם הגדולה יותר בקורפוס cavernosa.

לסיכום נוכל לומר כי ל- vardenafil, שהוא מעכב פוספודיאסטראז מסוג 5 ספציפי ל- cGMP (גנואזין מונופוספט מחזורי), אין השפעה מרגיעה ישירה, אך מגביר ביעילות את ההשפעה המרגיעה של השרירים של תחמוצת החנקן (NO). על השריר החלק של corpus cavernosum של הפין: כאשר מסלול NO / cGMP מופעל, כפי שקורה במהלך גירוי מיני, עיכוב פוספודיאסטרז מסוג 5 על ידי vardenafil מעלה במידה ניכרת את רמת cGMP ב- corpus cavernosum.
ורדנאפיל, כמו תרופות אחרות מעכבות פוספודיאסטראז מסוג 5 וטיפולים בבעיות זיקפה באופן כללי, כבשה גם את כל דפי האינטרנט, שרובם מציעים דרך פשוטה מאוד להשיג את התרופה, ואפילו מציעים לשלוח את התרופה ישירות לביתו של בית החולים. הלקוח מודאג. אנשים רבים נמשכים לאפשרות להשיג vardenafil דרך האינטרנט, מפותים על ידי מחירים נמוכים לכאורה והרצון לפתור את בעייתם מבלי להתייעץ עם רופא, ובכך להימנע מבוכה אפשרית. ברור שזוהי גישה שגויה לחלוטין, מכיוון שהרופא היא הכרחית בהערכת הבעיה.לדוגמא, תפקוד לקוי של זיקפה יכול להיות בעל אופי אחר והתרופה אינה נחוצה.

Vardenafil ומעכבי אנזים מסוג פוספודיאסטרז מסוג 5 נמכרים לעתים קרובות במינונים נמוכים או גבוהים בהרבה מהטיפול המומלץ, ו / או בתכשירים המשלבים תרופות מרובות "פלא": קוקטיילים דומים מפורסמים על ידי מנהלים. של אתרים אלה כ" "עוצמתיים מאוד. "" או "" בלתי ניתנות לניגוח ""; במציאות, מינונים כאלה עלולים לפגוע קשות בבריאות המטופל על ידי הגדלת ה"ישות "ו"שכיחות תופעות הלוואי של התרופה. לכן, רכישת ורדנאפיל דרך האינטרנט מבלי להתייעץ תחילה עם רופא היא מיואש מאוד. אם נטילת vardenafil על ידי אנשים בגיל מתקדם או הסובלים מהפרעות לב וכלי דם, יש לבצע הערכה רפואית מקיפה ומניעה גם על מנת לוודא כי מתן ורדנאפיל אינו מוביל לתופעות לוואי חמורות ואינו מפריע לתמונה הקלינית של המטופל.