שרידון - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

שרידון - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

מרכיבים פעילים: אקמול, פרופיפנזון, קפאין

טבליות שרידון

אינדיקציות מדוע משתמשים בשרידון? לשם מה זה?

שרידון שייכת לקטגוריה הטיפולית של משככי כאבים-נוגדי חום (תרופות המשמשות להפחתת כאבים וחום).

שרידון משמש לטיפול סימפטומטי במצבים כואבים חריפים (כלומר לטווח קצר, כגון כאבי ראש, כאבי שיניים, עצבים, כאבי מחזור) ומצבי חום.

אין לתת יותר מ -3 ימים רצופים ללא התייעצות עם הרופא שלך.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בשרידון

אל תיקח את שרידון

אם אתה אלרגי לאצטמול, פרופיפנזון או קפאין או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6).
אם אתה אלרגי לחומרים אחרים הקשורים קשר כימי;
אם יש לך היסטוריה של דימום במערכת העיכול (קיבה ומעיים) או ניקוב הקשור לטיפולים פעילים קודמים או היסטוריה של פפטיים חוזרים (רירית פנימית של הקיבה, התריסריון או "הוושט) דימום / כיב (שני פרקים מובהקים או יותר של כיב מוכח או דימום);
אם אתה סובל מהמופתיה (הפרעות דם) כגון גרנולוציטופניה (מספר נמוך של גרנולוציטים, סוג מסוים של תאי דם לבנים, בדם) ופורפיריה לסירוגין (מחסור באנזים המכונה PGB deaminase);
אם אתה סובל ממחסור בגלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז (מחלה שנקראת בדרך כלל פאוויזם);
אם יש לך אנמיה המוליטית חמורה (אנמיה הנגרמת כתוצאה מהרס כדוריות דם אדומות);
אם אתה סובל מ- hepatocellular חמורה (תפקוד לא תקין של תאי הכבד), אי ספיקת כליות או לב (חוסר יכולתו של הלב לשאוב את כמות הדם הנאותה הדרושה לצרכי הגוף);
אם הינך בהריון או מניקה (ראה "הריון והנקה");

אסור לתת שרידון לילדים מתחת לגיל 12 בשל הימצאות קפאין.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת שרידון

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת שרידון:

אם יש לך או סבלת מכיבים בקיבה או בתריסריון; במקרה זה יש לפקח על רופא על השימוש בסרידון. יש לתת תרופות NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות) בזהירות לחולים עם היסטוריה של מחלות במערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) מכיוון שמצבים אלה עשויים להיות אם סבלת מרעילות במערכת העיכול עליך לדווח על כל תסמינים חריגים של מערכת העיכול (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.
אם אתה סובל מכליות (ירידה בתפקוד הכליות) או מכבד (ירידה בתפקוד הכבד), תסמונת גילברט (מחלת כבד שפירה המתבטאת בעלייה מופרזת ובלתי מבוקרת בבילירובין) או בתפקוד המטופויטי (בהיווצרות רכיבים סלולריים בדם);
אם אתה לוקח תרופות אחרות המכילות את אותו חומר פעיל (אקמול), כאילו לוקחים אקמול במינונים גבוהים, עלולות להתרחש תגובות שליליות חמורות (ראה גם "תרופות אחרות ושרידון");
אם אתה סובל מאסתמה, נזלת כרונית או אורטיקריה כרונית, שכן התקבלו דיווחים בודדים על התקפי אסתמה והלם אנפילקטי הקשורים לשימוש בתרופות המכילות פרופיפנזון ואקמול;
אם יש לך בעיות לב או היסטוריה של שבץ (תאונה מוחית) או שאתה חושב שאתה עלול להיות בסיכון למצבים אלה (למשל אם יש לך לחץ דם גבוה, רמות כולסטרול גבוהות, סוכרת או אם אתה מעשן) עקב שימוש בכמה תרופות NSAID (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפולים ארוכי טווח) עשויות להיות קשורות לסיכון מוגבר לצניעות של אירועים פקקת עורקים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ);
אם יש לך היסטוריה של יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) ו / או אי ספיקת לב (חוסר היכולת של הלב לשאוב את כמות הדם המתאימה לצרכי הגוף), כמו בטיפול עם NSAIDs (תרופות אנטי דלקתיות -סטרואידים) דווחו כבעלי אגירת נוזלים, יתר לחץ דם ובצקת (נפיחות הנגרמת מהצטברות יתר של נוזלים בתאים או ברקמות).
אם אתה סובל מתת פעילות של בלוטת התריס: במקרה זה יש לעקוב בקפידה אחר השימוש בסרידון על ידי רופא.

ילדים ומתבגרים

ילדים מתחת לגיל 12 לא צריכים לקחת את שרידון.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של שרידון

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי ליטול תרופות אחרות, אפילו אלה שהושגו ללא מרשם. יש להימנע משימוש בשרידון יחד עם תרופות NSAID, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.

היזהר במיוחד אם אתה לוקח:

קורטיקוסטרואידים (מכילים קורטיזול, הורמון המיוצר על ידי בלוטת יותרת הכליה), שכן שימוש במקביל מגביר את הסיכון לכיב או דימום במערכת העיכול;
תרופות נוגדות קרישה דרך הפה (תרופות המונעות קרישי דם), כגון וורפרין: NSAIDs (כולל אקמול) יכולים להגביר את ההשפעות של נוגדי קרישה, לכן אין ליטול אקמול לתקופות ארוכות ללא השגחה רפואית, מכיוון שאצטמול יכול להגביר את ההשפעות של נוגדי קרישה; במקרה של טיפול בנוגדי קרישה דרך הפה, מומלץ להפחית את המינונים;
תרופות נוגדות טסיות (תרופות המונעות היווצרות קרישי דם) ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI, תרופות נוגדות דיכאון), מכיוון שהם מגדילים את הסיכון לדימום במערכת העיכול;
משתנים (תרופות המגבירות את ייצור השתן), מעכבי ACE ואנטיגוטנסין II (תרופות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה), שכן תרופות NSAID עשויות להפחית את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות. במקרה של ניהול באותו היום, יש להיזהר במיוחד, במיוחד אם יש לך תפקוד כלייתי לקוי (במיוחד אם אתה מבוגר או מיובש). לאחר תחילת הטיפול הנלווה, יהיה עליך לחות כראוי והרופא שלך ישקול לעקוב אחר תפקוד הכליות שלך.
היפוגליקמיה (תרופות המשמשות לטיפול בסוכרת), כגון אצטוהקסאמיד, כלורפרופמיד, טולבוטמיד;
Probenecid (תרופה המשמשת לטיפול בצנית והיפרוריצמיה [ריכוז גבוה של חומצת שתן בדם]): במקרה של טיפול במקביל, הרופא יצטרך לשקול הפחתה במינון של אקמול.
תרופות המגבירות את קצב ריקון הקיבה (למשל מטוקלופראמיד, דומפרידון), מכיוון שהן מובילות לעלייה בקצב הספיגה של אקמול;
כולסטיראמין (תרופה המשמשת להפחתת רמות הכולסטרול בדם) מכיוון שהיא מפחיתה את ספיגת האצטמול;
Chloramphenicol (אנטיביוטיקה), שכן אקמול יכול להגדיל את מחצית החיים שלה (הזמן שלוקח להפחתת כמות התרופה בפלסמה או בדם בחצי) ולכן עלולה להגביר את רעילותה;
AZT (zidovudine - antiretroviral, נגד התקפה של כמה וירוסים); השימוש בו זמנית של אקמול ו- AZT מגביר את הנטייה לירידה במספר לויקוציטים או תאי דם לבנים (נויטרופניה). לכן אין ליטול את המוצר בשילוב עם AZT (זידובודין) אלא על פי מרשם רופא;
תרופות אנטי דלקתיות (NSAID) ומשככי כאבים (אופיואידים), שכן מתן שיתוף עם שרידון מביא לשיפור הדדי של האפקט משכך הכאבים. השימוש בסרידון אינו מומלץ אם אתה מטופל עם נוגדי דלקת.
אתניל אסטרדיול (אמצעי מניעה), מכיוון שאצטמול מגביר את הזמינות הביולוגית שלו (הכמות הנספגת);
Lamotrigine (אנטי אפילפסיה), מכיוון שהוא יכול להפחית את הזמינות הביולוגית (הכמות הנספגת) של אקמול;
חומרי הגנה (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון): יש לשקול שימוש במקביל בחומרי הגנה בחולים קשישים וגם בחולים הנוטלים מינונים נמוכים של חומצה אצטילסליצילית או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול.
טרופיסטרון וגרניסטרון (תרופות נגד בחילות, תרופות המשמשות לבחילות והקאות): תרופות אלו יכולות לעכב לחלוטין את ההשפעה המשכך כאבים של אקמול.

אם אתה מטופל בריפמפיצין (אנטיביוטיקה), צימטידין (תרופה נגד חומצת קיבה) או עם תרופות אנטי אפילפטיות (פניטואין, גלוטתימיד, פנוברביטל, קרבמזפין) השתמש בפארצטמול בזהירות יתרה ורק תחת פיקוח רפואי קפדני .הפריע לקביעת אוריקמיה ( בשיטת חומצה פוספוטונגסטית) ועם גלוקוז בדם (בשיטת גלוקוז-אוקסידאז-פרוקסידאז). אם אתה צריך לעבור בדיקות דם כמו אלה המפורטות לעיל, אנא הודע לרופא.

שרידון עם אלכוהול

המוצר עשוי לקיים אינטראקציה עם אלכוהול; צריכת אלכוהול מתונה בשילוב עם צריכת אקמול, אפילו במינונים נמוכים, עלולה להגביר את הסיכון לפגיעה בכבד (בכבד).

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אסור להשתמש בשרידון במהלך ההריון וההנקה. כמו כן, עליך להימנע משימוש בתרופה אם אתה חושד שאת בהריון או מתכננת ללדת.

נהיגה ושימוש במכונות

בשל הופעה אפשרית של סחרחורת, סחרחורת או סהרוריות, שרידון עלול לפגוע ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בשרידון: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שמתואר בעלון זה או לפי הוראות הרופא או הרוקח. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

קח את שרידון על בטן מלאה. בלע את התרופה בכמות גדולה של מים.

המינונים המומלצים הם:

מבוגרים: 1-2 טבליות, עד 4 טבליות לכל היותר תוך 24 שעות.

שימוש בחולים קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב: על קשישים להקפיד על המינונים המינימליים שצוין לעיל

אזהרה: אין לחרוג מהמינונים שצוינו ללא ייעוץ רפואי. אין לתת יותר מ -3 ימים רצופים ללא התייעצות עם הרופא שלך.

התייעץ עם הרופא שלך אם ההפרעה מתרחשת שוב ושוב או אם שמת לב לשינויים אחרונים במאפייניה.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי שרידון

במקרה של מנת יתר, אקמול יכול לגרום לנזק חמור לתאי הכבד אשר יכול להוביל להרס מסיבי ובלתי הפיך של אותו. בשל הימצאות קפאין, תמיד במינונים גבוהים, עלולה להתרחש גירוי יתר עם התרגשות, נדודי שינה, רעידות שרירים, בחילות, הקאות, נפח שתן מוגבר, קצב לב מוגבר, דופק (דפיקות לב) והפחתה בשדה הראייה. תוארה פגיעה בכליות בעקבות נמק צינורי (הרס תאים צינוריים בכליות). באופן כללי, המשך השימוש באקמול, במיוחד בשילוב עם משככי כאבים אחרים, יכול להוביל לפגיעה כלייתית קבועה ואי ספיקת כליות (נפרופתיה משכך כאבים). נטילה לא נכונה של יותר מהכמויות המומלצות עלולה לגרום להתקפים. אם אתה בטעות / לוקח יותר מדי שרידון, הודע על כך מיד לרופא או פנה לבית החולים הקרוב.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של שרידון

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

כאשר מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים הנוטלים שרידון יש להפסיק את הטיפול.

תופעות לוואי חמורות:

אם מופיעים חום או כאב גרון במהלך הטיפול, הפסק את הטיפול והתייעץ עם הרופא שלך. ג.

תגובות עור נדירות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות). נראה כי הסיכון הגבוה ביותר הוא בשלבים מוקדמים של הטיפול, שכן תחילת התגובה ברוב המקרים מתרחשת בחודש הראשון של הטיפול. הפסק לקחת את שרידון בהופעה הראשונה של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים לאלרגיה.

תגובות הלוואי המפורטות להלן נובעות מדיווחים ספונטניים ולכן לא ניתן לארגן אותן לפי קטגוריות תדרים.

הפרעות עור (עור) ורקמות תת עוריות:

דווחו תגובות עור מסוגים וחומרות שונות, כולל:

פריחה,
גירוד;
סִרפֶּדֶת;
בצקת אלרגית ואנגיואדמה (אזורי עור נפוחים ומגרדים הנמצאים בתדירות הגבוהה ביותר בגפיים, באברי המין ובפנים החיצוניים, במיוחד באזור העין והשפתיים);
פוסטולוזיס אקסנטמטי חריף כללי (התפרצות של פוסטולות קטנות שטחיות);
אריתמה קבועה (כתמים אריתמטיים-סגולים);
erythema multiforme (נגעי עור אדומים בוהקים הנגרמים כתוצאה מדלקת בכלי הדם);
תגובות בולוזיות כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס (לעיתים רחוקות מאוד) (שתי מחלות עור חמורות עם תוצאה קטלנית אפשרית).

הפרעות במערכת החיסון:

דווחו תגובות רגישות (תגובות אלרגיות) כגון ציאנוזה (שינוי צבע כחלחל של העור והריריות), הזעה, בחילה, לחץ דם נמוך (לחץ דם נמוך), קוצר נשימה (קשיי נשימה), אסטמה, בצקת של הגרון (נפיחות). גרון המלווה לעיתים קרובות בקשיי נשימה), תגובה אנפילקטואידית, תגובה אנפילקטית, הלם אנפילקטי (סימפטומים אפשריים של תגובה אנפילקטית הם: ירידה חמורה ופתאומית בלחץ הדם, קצב לב מהיר או איטי, עייפות או חולשה חריגה, חרדה, תסיסה, סחרחורת, אובדן הכרה, קשיי נשימה [מחסימת גרון או ברונכוספזם] או בליעה).

הפרעות במערכת הדם והלימפה (הפרעות דם):

שינויים בספירת תאי הדם (המוצגים בבדיקות דם), כגון טרומבוציטופניה (ירידה במספר הטסיות בדם), פרפורה טרומבוציטופנית (מחלת קרישה), לוקופניה (ירידה במספר כדוריות הדם הלבנות), אנמיה (ירידה במספר כדוריות הדם האדומות) ), אגרנולוציטוזיס (מספר גרנולוציטים מופחת, סוג של תאי דם לבנים, בדם), פנקיטופניה (מספר מופחת של כל התאים בדם).

העלאה של האמינוטרנספראז באלנין בסרום (ALT) עלולה להתרחש במהלך מתן מינונים טיפוליים של אקמול.

הפרעות במערכת העצבים:

סְחַרחוֹרֶת;
נוּמָה.

הפרעות בכליות (בכבד, בשלפוחית המרה ובדרכי המרה):

תפקוד כבד לקוי;
דַלֶקֶת הַכָּבֵד;
אי ספיקת כבד תלויה במינון, נמק בכבד (הרס תאי הכבד) מסכן חיים (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות" ו"אם אתה לוקח יותר שרידון ממה שאתה צריך ").

הפרעות בכליות ובשתן:

אי ספיקת כליות חריפה (ירידה מהירה בתפקוד הכליות);
נפריטיס אינטרסטיציאלית (דלקת בכליות);
המטוריה (נוכחות של דם בשתן);
אנוריה (היעדר תפוקת שתן).

הפרעות במערכת העיכול

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן במערכת העיכול:

כיבים פפטיים (פגיעה בציפוי הקיבה), ניקוב במערכת העיכול או דימום, לעיתים קטלני, במיוחד בקרב קשישים (ראו "אזהרות ואמצעי זהירות"). אצל קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך בדימום או ניקוב (ראה סעיף 4.3), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם הגדלת המינונים של NSAIDs. במקרה זה, יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר הקיים.
בחילה;
הוא התכופף;
שִׁלשׁוּל;
גזים (אוויר במעי);
עצירות;
הפרעות בעיכול (קושי בעיכול);
כאבי בטן;
מלנה (נוכחות של דם בצואה);
hematemesis (הקאות של דם);
stomatitis כיבית (דלקת ברירית הפה);
החמרה של קוליטיס;
מחלת קרוהן (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות");
דלקת קיבה (בתדירות נמוכה יותר).

הפרעות בית החזה והמדיסטינאליות:

ברונכוספזם ואסטמה (הפרעות נשימה), כולל תסמונת אסתמה משככת כאבים.

הפרעות אוזניים ומבוך:

סְחַרחוֹרֶת.

בצקת (נפיחות הנגרמת מהצטברות יתר של נוזלים בתאים או ברקמות), יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) ואי ספיקת לב (חוסר יכולתו של הלב לשאוב את כמות הדם הנאותה הדרושה לצרכי הגוף.) תרופות כגון שרידון עשויות להיות קשורה לסיכון מוגבר צנוע לאירועים טרומבוטיים עורקים כגון התקף לב ("אוטם שריר הלב") או שבץ (תאונה מוחית).

המשך שימוש באקמול, במיוחד בשילוב עם משככי כאבים אחרים, יכול להוביל לפגיעה כלייתית קבועה ואי ספיקת כליות (נפרופתיה משכך כאבים). מינונים גבוהים או ממושכים של המוצר עלולים לגרום למחלת כבד בסיכון גבוה ואף לשינויים חמורים בדם. ניתן למזער תופעות לא רצויות עם השימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים.

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. תופעות לוואי אלו בדרך כלל חולפות. עם זאת, כאשר הם מתרחשים, מומלץ להתייעץ עם הרופא או הרוקח.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים. אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש. תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה שרידון מכיל

המרכיבים הפעילים הם: אקמול, פרופיפזון וקפאין. טבליה אחת מכילה: אקמול 250 מ"ג, פרופיפנזון 150 מ"ג, קפאין 25 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גרנולרית, פובידון, עמילן תירס, היפרומלוז, טלק, מגנזיום סטרט, סיליקה מופרזת.

איך נראה שרידון ותכולת האריזה

שרידון מגיע בצורת טבליות לשימוש בעל פה. תכולת האריזה הינה 5,10 או 20 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על שרידון ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

טבליות SARIDON

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת מכילה: אקמול 250 מ"ג, פרופיפנזון 150 מ"ג, קפאין 25 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

לוּחַ.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול סימפטומטי במצבים כואבים חריפים (כאבי ראש, כאבי שיניים, עצבים, כאבי מחזור) ומצבי חום.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מבוגרים: 1-2 טבליות, עד 4 טבליות תוך 24 שעות, עם לגימת מים בשפע. אין לחרוג מהמינונים המומלצים: בפרט חולים מבוגרים צריכים לעקוב אחר המינונים המינימליים שצוין לעיל.

יש ליטול את התכשירים לשיכוך כאבים דרך הפה על בטן מלאה.

אין ליטול יותר מ -3 ימים רצופים ללא התייעצות עם הרופא שלך.

04.3 התוויות נגד

• רגישות יתר למרכיבים הפעילים, לחומרים קרובים אחרים מנקודת מבט כימית ו / או לכל אחד מהחומרים הנוספים.

• היסטוריה של דימום או ניקוב במערכת העיכול הקשורים לטיפולים פעילים קודמים או להיסטוריה של דימום / כיב פפטי חוזרים (שניים או יותר פרקים מובחנים של כיב או דימום מוכח).

• המופתיות כגון גרנולוציטופניה ופורפיריה לסירוגין.

• מוצרים המבוססים על אקמול הינם התווית בחולים עם אי ספיקה ברורה של גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז ובאנשים הסובלים מאנמיה המוליטית חמורה.

- אי ספיקת כבד חמורה (Child-Pugh> 9).

- אי ספיקת כליות חמורה

- אי ספיקת לב חמורה.

- בשל הימצאות קפאין, אין לתת את המוצר לילדים מתחת לגיל 12.

- הריון והנקה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אין ליטול יותר מ -3 ימים רצופים ללא התייעצות עם הרופא שלך.

מינונים גבוהים או ממושכים של המוצר עלולים לגרום למחלת כבד בסיכון גבוה ואף לשינויים חמורים בדם.

עלייה באלומין אמינוטרנספראז (ALT) בסרום עלולה להתרחש במהלך מתן מינונים טיפוליים של אקמול.

צריכת אלכוהול מתונה בשילוב עם צריכת אקמול עשויה להגביר את הסיכון לרעילות בכבד.

נהל בזהירות בנבדקים עם אי ספיקת כליות או כבד (תסמונת צ'יילד-פו גילברט או תפקוד לקוי של המטופויטית.

חולים הסובלים מהפרעות בכליות צריכים להתייעץ עם הרופא לפני נטילת התרופה, שכן ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון.

באופן כללי, המשך השימוש באקמול, במיוחד בשילוב עם משככי כאבים אחרים, יכול להוביל לפגיעה כלייתית קבועה ואי ספיקת כליות (נפרופתיה משכך כאבים).

זהירות מיוחדת נדרשת בחולים עם אסתמה, נזלת כרונית או אורטיקריה כרונית. התקבלו דיווחים בודדים על התקפי אסטמה והלם אנפילקטי הקשורים לצריכת תרופות המכילות פרופיפנזון ואצטמול באנשים רגישים. צריכה לא נכונה של כמויות גדולות מאלו המומלצות עלולה לגרום לעוויתות.

אם במהלך הטיפול חום או תעוקת חזה מופיעים שוב, הפסק את הטיפול והתייעץ עם הרופא שלך.

תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אקסדרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה סעיף 4.8). בשלבים הראשונים של הטיפול. להיות בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את שרידון במראה הראשון של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.

במהלך הטיפול בנוגדי קרישה דרך הפה מומלץ להפחית את המינונים.

במהלך הטיפול באקמול, לפני נטילת תרופה אחרת, בדוק כי היא אינה מכילה את אותו המרכיב הפעיל, כאילו נלקחת אקמול במינונים גבוהים, עלולות להתרחש תגובות שליליות חמורות.

יש לעקוב מקרוב אחר השימוש בסרידון על ידי רופא במקרה של תת פעילות של בלוטת התריס. הנח את המטופל לפנות לרופא לפני שילוב כל תרופה אחרת.

ראה גם סעיף 4.5.

ניתן למזער תופעות לא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראה להלן על סיכונים במערכת העיכול והלב).

סיכונים במערכת העיכול

יש להימנע משימוש בשרידון יחד עם תרופות NSAID, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.

קשישים: לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד לדימום וניקוב במערכת העיכול, שיכולים להיות קטלניים (ראה סעיף 4.2).

דימום, כיב וניקוב במערכת העיכול: דימום במערכת העיכול, כיבים ונקבים, שעלולים להיות קטלניים, דווחו במהלך הטיפול בכל NSAID, בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול.

בקרב קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב (ראה סעיף 4.3), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר במינונים גבוהים יותר של NSAIDs. חולים אלו צריכים להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר הזמין. יש לשקול שימוש מקביל בחומרי הגנה (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) לחולים אלה וגם לחולים הנוטלים מינונים נמוכים של חומצה אצטילסליצילית או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול (ראה להלן וסעיף 4.5).

חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמינים חריגים של מערכת העיכול (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.

יש לנקוט משנה זהירות בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימום, כגון סטרואידים דרך הפה, נוגדי קרישה כגון וורפרין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או חומרים נוגדי טסיות כגון חומצה אצטילסליצילית (ראה סעיף 4.5).

כאשר מתרחשים דימום או כיבים במערכת העיכול בחולים הנוטלים שרידון, יש להפסיק את הטיפול.

יש לתת תרופות NSAID בזהירות לחולים עם היסטוריה של מחלות במערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה סעיף 4.8).

יש לעקוב מקרוב אחר השימוש בסרידון על ידי רופא במקרה של כיבים בקיבה או בתריסריון.

השפעות לב וכלי דם ומוחיות

מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפולים ארוכי טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ). כרגע אין מספיק נתונים לא לכלול סיכון דומה לפרופינזזון כאשר הוא מנוהל במינון יומי של 150-600 מ"ג.

יש צורך בזהירות לפני תחילת הטיפול בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם ו / או אי ספיקת לב, שכן דיווחו על שימור נוזלים, יתר לחץ דם ובצקות בטיפול בטיפול ב- NSAIDs.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

תרופות המאטות את התרוקנות הקיבה (למשל פרופנטליין), יכולות להפחית את קצב הספיגה של אקמול, ולעכב את השפעתו הטיפולית.

קורטיקוסטרואידים: סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).

נוגדי קרישה: NSAIDs עשויים לשפר את ההשפעות של נוגדי קרישה, כגון warfarin (ראה סעיף 4.4).

תרופות נוגדות טסיות ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI): סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).

משתנים, מעכבי ACE ואנטיגוניסטים אנגיוטנסין II: NSAID עשוי להפחית את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות. בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי לקוי) שיתוף של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים את מערכת הציקלו-חמצן יכולים להוביל להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה אפשרית, בדרך כלל הפיכה. יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים שרידון במקביל למעכבי ACE או אנטגוניסטים אנגיוטנסין II. לכן, השילוב צריך להינתן בזהירות, במיוחד בחולים קשישים. יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה.

המוצר יכול לקיים אינטראקציה עם אלכוהול; במקרה של שימוש לרעה באלכוהול, צריכת אקמול, אפילו במינונים נמוכים, עלולה לגרום לנזק לכבד.

המוצר עשוי לקיים אינטראקציה עם כמה חומרים היפוגליקמיים (אצטוהקסאמיד, כלורפרופמיד, טולבוטמיד).

Probenecid גורם להפחתת פינוי האקמול לפחות פי 2 באמצעות עיכוב הצמידה שלו עם חומצה גלוקורונית. במקרה של טיפול במקביל בפרובנציד יש לשקול הפחתת מינון של אקמול.

Metoclopramide ודומפרידון (תרופות המאיצות את התרוקנות הקיבה) יכולות להאיץ את קצב הספיגה של אקמול, בעוד cholestyramine יכול "להאט את המהירות" ואת מידת הספיגה.

מתן טיפול במקביל של כלוראמפניקול יכול לגרום להאריך את מחצית החיים של אקמול, עם סיכון להעלאת הרעילות שלו.

לא מומלץ להשתמש במוצר אם המטופל מטופל בנוגדי דלקת אחרים.

השתמש בזהירות יתרה ובפיקוח קפדני במהלך טיפול כרוני בתרופות שיכולות לקבוע את זירוזו של חד חמצן בכבד או במקרה של חשיפה לחומרים שיכולים להשפיע (למשל פניטואין, ריפמפיצין, צימטידין, תרופות אנטי אפילפטיות כגון גלוטתימיד, פנוברביטל. , קרבמזפין).

מתן אקמול יכול להפריע לקביעת אוריקמיה (בשיטת חומצה פוספוטונגסטית) ולזו של גלוקוז בדם (בשיטת גלוקוז-אוקסידאז-פרוקסידאז).

השימוש בו זמנית באקמול וב- AZT (זידובודין) מגביר את הנטייה לירידה במספר תאי הדם הלבנים (נויטרופניה) .לפיכך אין ליטול את המוצר בשילוב עם AZT (זידובודין) אלא על פי מרשם.

הניהול בו זמנית של NSAIDs או אופיואידים קובע שיפור הדדי של האפקט המשכך כאבים.

אקמול יכול להפחית את האפקטיביות של lamotrigine.

אקמול (או מטבוליטים שלו) מפריע לאנזימים המעורבים בסינתזה של גורמי קרישה התלויים בוויטמין K. האינטראקציה בין אקמול לבין נגזרות וורפרין או קומרין עלולה לגרום לעלייה ביחס הנורמליזציה הבינלאומי ולסיכון מוגבר לדימום חולים הנוגדים קרישה אוראלית. אסור ליטול אקמול לתקופות ארוכות ללא השגחה רפואית.

טרופיסטרון וגרניטסטרון, אנטגוניסטים לקולטני סרוטונין 5-HT3, יכולים לעכב לחלוטין את ההשפעה המשכך כאבים של אקמול באמצעות אינטראקציה פרמקודינמית.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין יכול להשפיע לרעה על הריון ו / או התפתחות עוברית-עוברית.תוצאות מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה, מום לב וגסטרוכיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בשלבים מוקדמים של ההריון. הסיכון המוחלט למומים בלב עלה מפחות מ -1% לכ -1.5%. הסיכון נחשב לעלות עם המינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר לפני ואחרי ההשתלה ולתמותה עוברית., עלייה בשכיחות של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, דווח בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדינים במהלך התקופה האורגנוגנטית.

במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:

- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);

- תפקוד לקוי של הכליות, אשר יכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;

האם והיילוד, בסוף ההריון, ל:

- הארכה אפשרית של זמן הדימום ואפקט נוגדי הטסיות שיכולים להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;

- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.

השימוש בסרידון אינו מומלץ במקרה של הריון משוער.

זמן האכלה:

התרופה אסורה בהנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

בשל הופעת סחרחורת או סהרוריות אפשרית שרידון עלולה לפגוע ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות הלוואי המפורטות להלן נובעות מדיווחים ספונטניים ולכן לא ניתן לארגן אותן לפי קטגוריות תדרים.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

דווח על תגובות עור מסוגים וחומרות שונות, כולל פריחה, גירוד, אורטיקריה, בצקת אלרגית ואנגיואדמה, פוסטולוזיס אקסנטמטי כללי חריף, אריתמה קבועה, אריתמה מולטיפורמה, תגובות בולוזיות כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (לעיתים רחוקות ביותר ועם תוצאה קטלנית אפשרית).

הפרעות במערכת החיסון.

דווחו תגובות רגישות יתר כגון קוצר נשימה, הזעה, בחילה, לחץ דם נמוך, אסתמה, בצקת גרון, תגובה אנפילקטית, תגובה אנפילקטית, הלם אנפילקטי.

הפרעות במערכת הדם והלימפה

שינויים במספר האלמנטים הכלימיים בדם, כגון טרומבוציטופניה, טרומבוציטופנית פורפורה, לוקופניה, אנמיה, אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה.

הפרעות במערכת העצבים

סחרחורת, ישנוניות.

הפרעות בכבד

ליקוי בכבד, הפטיטיס, אי ספיקת כבד תלויה במינון, נמק כבד מסכן חיים (ראה סעיפים 4.4 ו -4.9).

הפרעות בכליות ובשתן:

אי ספיקת כליות חריפה, דלקת ביניים, המטוריה, אנוריה.

הפרעות במערכת העיכול:

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן טבעיות במערכת העיכול. תופעות לוואי חמורות כגון כיבים פפטיים, ניקוב במערכת העיכול או דימום (לעיתים קטלניות, במיוחד אצל קשישים, עלולות להתרחש בשיתוף עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (ראה סעיף 4.4).

דווח על בחילות, הקאות, שלשולים, גזים, עצירות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, מלנה, דממה, סטומטיטיס כיבית, החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן לאחר מתן שרידון (ראה סעיף 4.4).

דלקת קיבה נצפתה בתדירות נמוכה יותר.

הפרעות בית החזה וה Mediastinal

ברונכוספזם ואסטמה, כולל תסמונת אסתמה משככת כאבים.

בצקת, יתר לחץ דם ואי ספיקת לב דווחו בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.

מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפול ארוך טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ) (ראה סעיף 4.4).

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת/ סיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. Http: // www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

במקרה של מנת יתר, פנה מיד לרופא או למרכז בקרת רעלים. התערבות רפואית מהירה חשובה הן למבוגרים והן לילדים, גם אם אין סימנים או תסמינים ברורים.

רעילות חריפה

שיכרון אקמול חריף נקשר לרעילות הכבד -תאית, הנגרמת עקב קישור של מטבוליטים האצטמול לחלבונים של תאי כבד. במינונים טיפוליים מטבוליטים אלה קשורים לגלוטתיון ויוצרים מצמידים לא רעילים. במקרה של מנת יתר גבוהה, אספקת הכבד של תורמי SH (המקדמים היווצרות גלוטתיון) מתרוקנת, מטבוליטים רעילים מצטברים ומתרחשת נמק של תאי כבד, וכתוצאה מכך אי ספיקת כבד שעלולה להוביל לתרדמת כבדית. עלולה להתרחש גם פגיעה בכליות חריפה עם נמק צינורי חריף (ראה סימפטומים של שיכרון).

הסף למינון יתר של אקמול עשוי להיות מופחת בחולים הנוטלים סוגים מסוימים של תרופות או אלכוהול, או שהם סובלים מתת תזונה חמורה.

רעילות כרונית

רעילות כרונית כוללת שינויים בכבד מסוגים שונים (ראה סימפטומים של שיכרון). הנתונים הנוגעים לרעילות הכרונית ובפרט לנפרוטוקסיות של אקמול הם שנוי במחלוקת. יש לשים לב להשפעה האפשרית על ספירת התאים ההיקפיים.

סימפטומים של שיכרון

הופעת שיכרון אקמול חריף מאופיינת בבחילות, הקאות, כאבי בטן, הזעה וחולשה כללית. מצבו של המטופל עשוי להשתפר לאחר 24-48 שעות, אם כי ייתכן שהתסמינים לא ייעלמו לחלוטין.

בשל הימצאות קפאין, תמיד במינונים גבוהים, עלולה להתרחש גירוי יתר עם התרגשות, נדודי שינה, רעידות שרירים, בחילות, הקאות, דיורזיס מוגבר, טכיקרדיה, פעימות חוץ רחמיות.

גודל הכבד גדל במהירות, הטרנסמינאזים והבילירובין מוגברים, זמן הפרוטומבין הופך לפתולוגי, זרימת השתן מופחתת, עלולה להתפתח אזוטמיה קלה. היפוקלמיה וחמצת מטבולית (כולל חומצה לקטית) עלולים להתפתח גם כתוצאה ממנת יתר חריפה ו / או כרונית. ביטויים קליניים תכופים לאחר 3-5 ימים הם צהבת,

חום, צחנת כבד, דיאתזה דימומית, היפוגליקמיה ופגיעה בכבד. פגיעה בכבד יכולה להתקדם לכל השלבים של אנצפלופתיה בכבד, בצקת מוחית ומוות.

פגיעה כלייתית חריפה עם נמק צינורי חריף עלולה להתרחש גם היא, המומלצת מאוד על ידי כאבי גב תחתון, המטוריה ופרוטאינוריה בהיעדר פגיעה חמורה בכבד.

טיפול במינון יתר

טיפול רפואי אינטנסיבי עם מעקב צמוד אחר סימנים חיוניים, פרמטרים מעבדתיים ותנאי מחזור הדם.

שטיפת קיבה שימושית תוך 6 השעות הראשונות. המודיאליזה והמופרפוזיה מעוררים חיסול החומר מומלץ לעקוב אחר ריכוז הפלזמה של אקמול.

במקרה של חשד לשיכרון אקמול, תוך 10 שעות מרגע הבליעה כדאי לנהל מקורות של קבוצות SH, המחברים מטבוליטים תגובתיים ומאיצים את ניקוי הרעלים.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: משכך כאבים ואנטיפירטי; אקמול, שילובים למעט פסיכולפטיקה.

קוד ATC: N02BE51

שרידון מציג תכונות משככות כאבים ואנטיפירטיות.

יעילותו הטיפולית הבולטת נובעת גם מהסינרגיה המאוזנת של מרכיביה.

אקמול הוא חומר בעל תכונות משכך כאבים ואנטיפירטיות המיוחסות להשפעה ישירה על מרכזי הכאבים ותחום הרגולציה כנראה באמצעות עיכוב PG-synthetase.

האפקט משכך כאבים יכול להיות גם מרכזי וגם פריפריאלי, וישנן עדויות לכך ש- propiphenazone פועל באופן מרכזי במרכז ההיפותלמי המסדיר את הטמפרטורה.

האפקט המשכך כאבים וההפרעה מתרחש במהירות, נמשך מספר שעות ומתאטה לאט.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

פרופיפנזון

קְלִיטָה

פרופינזזון נספג בקלות ומציג ריכוזי פלזמה ממושכים יותר כאשר הוא מנוהל במקביל לקפאין.

הזמינות הביולוגית דרך הפה היא 90%.

שיא ריכוז הפלזמה מושג בערך 0.5-0.6 שעות לאחר הטיפול.

הפצה

מחייב חלבון פלזמה הוא כ -10%. נפח הפצה של פרופינזזון הוא 0.4 ליטר לק"ג.

חילוף חומרים

פרופיפנזון עובר חילוף חומרים בכבד משמעותי. בכבד יש תחילה דמתילציה עם היווצרות N-2 demethyl-propiphenazone ולאחר מכן glucuronidation עם היווצרות המטבוליט הפעיל העיקרי N-2-demethyl propiphenazone enol-glucuronide. מטבוליזם של מעבר ראשון מבטל כ -25% מהמינון.

חיסול

חיסול מתרחש בעיקר דרך הכליה עם מחצית חיים של בין 2.1 ל -2.4 שעות.

חלק מהתרופה מופרש כפרופינזון ללא שינוי וכמויות קטנות של מטבוליטים אחרים מופרשות בשתן.

פרצטמול

קְלִיטָה

לאחר מתן אוראלי, אקמול נספג במהירות (רמת השיא של הפלזמה מגיעה תוך 30-90 דקות) לחלוטין.

הפצה

באורגניזם, אקמול מתפזר באופן נרחב בנוזלי הגוף ומתגבר על מחסום הדם-מוח, ומגיע לריכוזים בנוזל השדרתי השווה לכ -40% מאלו בפלזמה.

אחוז האקמול הנקשר לחלבוני פלזמה הוא מינימלי, אך עשוי לעלות בעקבות מנת יתר.

חילוף חומרים

חילוף החומרים מתרחש כמעט לחלוטין בכבד, בעיקר על ידי גלוקורונציה (42-60% מהמינון) וסולפציה (33-52%). פחות מ -10%מהמינון מצומד לציסטין (3-4%) או נתון להידרוקסילציה ואצטילציה (עד 4%). מטבוליט הביניים הידרוקסילציה (NAPQI) תגובתי מאוד N-acetylparabenzoquinone imine נוצר מ- CYP 2E1 (במידה פחותה CYP 1A2 ו- 3A4). באופן כללי NAPQI מנוטרל בהפטוציטים על ידי הפחתת גלוטתיון ומוצרי הטרנספורמציה הבלתי פעילים שלו (חומצה מרקפטורית וחומרי ציסטין) מופרשים במהירות בשתן.

חיסול

החיסול מסתיים תוך 24 שעות ומתרחש בעיקר דרך השתן הן כחומר שאינו משתנה והן בצורה של מטבוליטים מצומדים (גלוקורונאטים וגופרית).

עם זאת, מנת יתר של אקמול עלולה לגרום להצטברות תוך -תאית של NAPQI מספיק כדי לחרוג מהיכולת ההפחתה של גלוטתיון; לכן המתחם יכול להיקשר באופן בלתי הפיך לקבוצות החלבונים הסולפידריל ולגרום לנמק הכבד (בדרך כלל במרכז). הם יחסית לא יציבים ויכולים להפוך חלקית בחזרה למתחם האב.

בנוכחות תפקוד כלייתי נאות הם מופרשים במהירות בשתן על ידי סינון גלומרולרי והפרשת צינורות, יחד עם כמות קטנה של אקמול ללא שינוי (כ -3% ממנה אוראלית). PH בשתן אינו משפיע על התהליך.

קָפֵאִין

קפאין נספג בקלות, מטבוליזם כמעט לחלוטין ולאחר מכן מופרש דרך אמונקטוריום הכליות. מחצית החיים של הפלזמה מסומנת בבני אדם תוך כ -3.5 שעות.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות חריפה בחולדות עם מתן אוראלי של 0.5-1-2 מ"ג / ק"ג נמצאה צנועה מאוד, בעוד רעילות תת כרונית במינונים לק"ג פי 10-20-40 מהמינונים המרביים המשמשים בטיפול בבני אדם, הראו את הופעתן של השפעות רעילות חמורות רק בקבוצת בעלי החיים שטופלו במינון המרבי. אין מידע נוסף על נתונים פרה -קליניים מלבד אלו שכבר דווחו במקומות אחרים בסיכום מאפייני המוצר הזה (ראו סעיף 4.6).