רכיבים פעילים: קטופרופן
ORUDIS כמוסות קשות של 50 מ"ג
תוספות אריזה של Orudis זמינות למידות האריזה:- ORUDIS כמוסות קשות של 50 מ"ג
- ORUDIS 100 מ"ג כמוסות קשות לשחרור ממושך, ORUDIS 200 מ"ג קפסולות קשות
- פתרון ORUDIS 100 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי
- נרות ORUDIS 100 מ"ג
- ORUDIS ג'ל 5%
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Orudis? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אורודיס, 2- (3-בנזואיל-פניל) חומצה פרופיונית או קטופרופן, היא תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית בעלת פעילות אנטי דלקתית, משככת כאבים ודלקת.
אינדיקציות תרפויטיות
דלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג, צנית חריפה, דלקת מפרקים ניוונית של לוקליזציה, סיאטיקה, רדיקוליטיס, מיאלגיה, בורסיטיס, דלקת גידים, טנוסינוביטיס, סינוביטיס, קפסוליטיס, חבלות, נקעים, נקעים, קרעים בשרירים, פלביטיס, לימפה דלקתית לימפואידית, טרומופוליטיס טרומופלית ופנאומולוגיה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Orudis
Orudis היא התווית בחולים עם היסטוריה של תגובות רגישות יתר, כגון ברונכוספזם, התקפי אסתמה, נזלת, אורטיקריה או תגובות אלרגיות אחרות, לקטופרופן, חומצה אצטילסליצילית (ASA) או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs). דיווחו על תגובות אנפילקטיות חמורות, לעתים נדירות, בחולים אלו (ראו גם תופעות לוואי).
Orudis הוא גם התווית במקרים הבאים:
- רגישות יתר לכל אחד מהחומרים המלוכלכים;
- במהלך השליש השלישי להריון
- במהלך טיפול משתן אינטנסיבי;
- אי ספיקת כליות חמורה;
- צורות חמורות של אי ספיקת כבד (שחמת הכבד, הפטיטיס חמור);
- לוקופניה וטרומבוציטופניה;
- נושאים עם דימום מתמשך
- דיאתזה דימומית;
- אי ספיקת לב חמורה;
- כיב פפטי פעיל, או היסטוריה של דימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב.
- Orudis הוא בדרך כלל התווית בהריון, במהלך הנקה (ראה גם אזהרות מיוחדות) ובגיל ילדים.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אורודיס
כמוסות Orudis 50 מ"ג מכילות לקטוז; חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים.
יש לעקוב בקפידה על תפקוד הכליות בתחילת הטיפול בחולים עם אי ספיקת לב, שחמת ונפרוזיס, בחולים המטופלים בטיפול משתן, עם אי ספיקת כליות כרונית במיוחד אם קשישים. בחולים כאלה מתן קטופרופן עלול לגרום לירידה בזרימת הדם. , הנגרמת על ידי עיכוב הפרוסטגלנדינים, ומובילה לשינויים בכליות.
יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם ו / או אי ספיקת לב שכן דיווחו על אגירת נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, גם בנוכחות זיהום, ההשפעות האנטי דלקתיות, משככות הכאבים והדלקת החום של קטופרופן יכולות להסוות את הסימפטומים של התקדמות הזיהום כגון חום.
בחולים עם בדיקות תפקודי כבד לקויות או עם מחלת כבד קודמת, יש להעריך טרנסמינאזות באופן קבוע, במיוחד במהלך טיפול ארוך טווח. דווח על מקרים נדירים של צהבת ודלקת כבד עם קטופרופן.
השימוש בתרופות NSAID עלול לפגוע בפוריות הנשים ואינו מומלץ לנשים המתכוונות להיכנס להריון. בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקת פוריות יש לשקול הפסקת הטיפול.
לחולים עם אסתמה הקשורים לנזלת כרונית, סינוסיטיס כרונית ו / או פוליפים באף יש סיכון גבוה יותר לאלרגיות לאספירין ו / או NSAID מאשר לשאר האוכלוסייה. מתן תרופה זו עלול לגרום להתקפי אסתמה או לברונכוספזם. במיוחד בנבדקים אלרגיים. לאספירין או NSAIDs (ראו גם התוויות נגד).
חולים עם יתר לחץ דם בלתי נשלט, אי ספיקת לב, מחלת לב איסכמית מבוססת, מחלת עורקים היקפית ו / או מחלות מוחיות צריכים להתייחס רק לקטופרופן לאחר שיקול דעת קפדני. יש לקחת בחשבון שיקולים דומים לפני תחילת טיפול ארוך טווח בחולים עם גורמי סיכון למחלות לב וכלי דם (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון).
אם מתרחשות הפרעות ראייה כגון ראייה מטושטשת, יש להפסיק את הטיפול
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של אורודיס
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אסוציאציות לא מומלצות
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (כולל מעכבי סיקלו-חמצן -2 סלקטיביים) וסליצילטים במינון גבוה: סיכון מוגבר לכיבים במערכת העיכול ודימום.
נוגדי קרישה (הפרין ווורפרין) ותרופות נוגדות טסיות (למשל טיקלופידין וקלופידוגרל): סיכון מוגבר לדימום (ראה אמצעי זהירות לשימוש). אם לא ניתן להימנע מטיפול במקביל, יש לעקוב אחר המטופלים מקרוב.
ליתיום: סיכון לעלייה ברמות הליתיום בפלזמה, שלעתים עלולות להגיע לרמות רעילות עקב הפרשת כליות ליתיום בכליות. במידת הצורך, יש לעקוב אחר רמות ליתיום פלזמה עם התאמת המינון האפשרית במהלך ואחרי טיפול ב- NSAID.
Methotrexate במינונים מעל 15 מ"ג לשבוע: סיכון מוגבר לרעילות המטולוגית ממתוטרקסט, במיוחד כאשר הוא מנוהל במינונים גבוהים (> 15 מ"ג / שבוע); אולי בשל שינוי מחייב חלבון של מתוטרקסט והפחתת הכליות. בחולים שכבר מטופלים בקטופרופן, יש להפסיק את הטיפול לפחות 12 שעות לפני מתן מטוטרקסט. אם יש לתת קטופרופן בתום הטיפול במתוטרקסט, יש להמתין 12 שעות לפני הטיפול.
איגודים הדורשים זהירות
קורטיקוסטרואידים: סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראו גם אזהרות מיוחדות).
משתנים: חולים הנוטלים תרופות משתנות וביניהם, חולים מיובשים במיוחד, נמצאים בסיכון גבוה לפתח אי ספיקת כליות בעקבות ירידה בזרימת הדם הכלית הנגרמת על ידי עיכוב הפרוסטגלנדינים. חולים אלו חייבים להתייבש מחדש לפני תחילת הניהול השיתופי. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות בעת תחילת הטיפול.
מעכבי ACE ואנטיגוניסטים של אנגיוטנסין II: בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים קשישים), ניהול משותף של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים את מערכת הציקלו-חמצן יכולים להוביל להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות. , הכוללת אי ספיקת כליות חריפה. יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים אורודיס במקביל למעכבי ACE או לאנטיגוניסטים של אנגיוטנסין II. לכן יש לתת את השילוב בזהירות, במיוחד בחולים מבוגרים.
יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
Methotrexate במינונים הנמוכים מ -15 מ"ג לשבוע: יש לבצע ספירת דם מלאה מדי שבוע במהלך השבועות הראשונים של הטיפול המשולב. בנוכחות תפקוד כלייתי לקוי או בחולים מבוגרים, הניטור צריך להיות תכוף יותר.
Pentoxifylline: הוא קובע סיכון מוגבר לדימום. יש צורך במעקב קליני וניטור אחר זמן הדימום.
התאחדות לשקול
תרופות נוגדות יתר לחץ דם (חוסמי בטא, אנזימים הממירים אנגיוטנסין, משתנים): סיכון לירידה בפעילות יתר לחץ דם (עיכוב של התרחבות כלי הדם של פרוסטגלנדין הנגרמת על ידי NSAIDs).
טרומבוליטיקה: סיכון מוגבר לדימום.
Probenecid: מתן תרופות במקביל ל- Probenecid יכול להפחית באופן משמעותי את פינוי הפלזמה של קטופרופן. מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI): סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
Gemeprost: יעילות מופחתת של gemeprost.
אמצעי מניעה תוך רחמיים (IUD): יעילות המכשיר עשויה להיות מופחתת וכתוצאה מכך להריון.
אזהרות חשוב לדעת כי:
תרופות כגון אורודיס עשויות להיות קשורות לסיכון מוגבר קטן להתקף לב ('אוטם שריר הלב') או שבץ. כל סיכון סביר יותר במינונים גבוהים ובטיפולים ממושכים. אין לחרוג מהמינון המומלץ או משך הטיפול.
יש להימנע משימוש במקביל ב- Orudis עם תרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים.
דימום, כיב או ניקוב במערכת העיכול: דימום במערכת העיכול, כיב וניקוב, שיכולים להיות קטלניים, דווחו במהלך הטיפול בכל NSAID, בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול.
אצל קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב (ראה גם התוויות נגד), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם מינונים מוגברים של NSAIDs. חולים אלו צריכים להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר הזמין. יש לשקול שימוש מקביל בחומרי הגנה (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) לחולים אלה וגם לחולים הנוטלים מינונים נמוכים של אספירין או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול (ראה להלן ואינטראקציות).
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמיני בטן (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.
יש לנקוט משנה זהירות בחולים הנוטלים תרופות נלוות העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימום, כגון סטרואידים דרך הפה, נוגדי קרישה כגון וורפרין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או תרופות נוגדות טסיות כגון אספירין (ראה אינטראקציות).
כאשר מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים הנוטלים אורודיס יש להפסיק את הטיפול. יש לתת תרופות NSAID בזהירות לחולים עם היסטוריה של מחלות במערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה גם תופעות לוואי)
קשישים: לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד דימום וניקור במערכת העיכול, שיכולות להיות קטלניות (ראה גם מינון, שיטה וזמן מתן).
תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה תופעות לוואי). להיות בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחש ברוב המקרים בחודש הראשון לטיפול. יש להפסיק את אורודיס במראה הראשון של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
אם יש לך בעיות לב או בעיות שבץ, או אם יש לך סיכון למצבים אלה (למשל לחץ דם גבוה, סוכרת או כולסטרול גבוה או עישון), דון בטיפול שלך עם הרופא או הרוקח.
כמה עדויות אפידמיולוגיות מצביעות על כך שקטופרופן עשוי להיות קשור בסיכון גבוה יותר לרעילות חמורה במערכת העיכול מאשר תרופות NSAID אחרות, במיוחד במינונים גבוהים (ראה גם מינון, שיטה וזמן מתן והתוויות נגד).
הֵרָיוֹן
מתן קטופרופן, גם אם ניסיונית לא הבחינה ברעילות עוברית-עוברית לפוסולוגיות דומות לאלו הצפויות לשימוש קליני, אינה מומלצת בהריון, במהלך ההנקה ובתקופת הינקות.
עיכוב סינתזת הפרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר .תוצאות של מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה ולמומים לבביים ולגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין. בשלבים המוקדמים של ההריון. הסיכון המוחלט למומים בלב גדל מפחות מ -1% לכ -1.5%. ההערכה היא כי הסיכון גדל עם המינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים, הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר לפני ואחרי ההשתלה ולתמותה עוברית-עוברית.
בנוסף, דווח על שכיחות מוגברת של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית.
במהלך השליש הראשון והשני להריון, יש להשתמש באורודיס רק לפי הצורך. אם אורודיס משמשת נשים המנסות ללדת או במהלך השליש הראשון והשני להריון, המינון צריך להיות נמוך ככל האפשר ומשך הטיפול קצר ככל האפשר.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
- תפקוד לקוי של הכליות, שיכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;
האם והיילוד, בסוף ההריון, ל:
- הארכה אפשרית של זמן הדימום, ואפקט נוגד טסיות שעלול להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;
- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.
השימוש בתרופה בסמוך ללידה יכול לגרום לשינויים במודינמיקה של מחזור הדם הקטן של הילד שטרם נולד עם השלכות חמורות על הנשימה.
כתוצאה מכך, ketoprofen הוא התווית במהלך השליש השלישי של ההריון.
זמן האכלה
מכיוון שאין נתונים זמינים על הפרשת קטופרופן בחלב אם, השימוש בו במהלך ההנקה אינו מומלץ.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
יש ליידע את המטופלים לגבי פוטנציאל של סהרוריות, סחרחורת או התקפים ועליהם להימנע מנהיגה או מפעילות הדורשת ערנות מיוחדת במידה ומתרחשים תסמינים כאלה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Orudis: מינון
אצל מבוגרים המינון הוא 150-200 מ"ג פעם ביום (שווה ל 3-4 כמוסות ביום) מחולק עם הארוחות.
בטיפול בחולים קשישים, הפוסולוגיה חייבת להיות נקבעת בקפידה על ידי הרופא, אשר יצטרך להעריך "הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל. למרות שהנתונים הקליניים והפרמקוקינטיים לא גילו תופעות של ביטויים משניים מוגדלים, זה מתאים, כמו עם תרופות אחרות, להתחיל בטיפול בכמוסות קשות של אורודיס במינון הנמוך ביותר המומלץ, וטיפול תחזוקה במינון היעיל הנמוך ביותר.
המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג. יש לשקול היטב את איזון הסיכון והתועלת לפני תחילת הטיפול במינון היומי של 200 מ"ג, ואין מומלץ להשתמש במינונים גבוהים יותר (ראה גם אמצעי זהירות לשימוש).
אוכלוסיות מיוחדות
חולים עם אי ספיקת כליות וחולים מבוגרים מומלץ להפחית את המינון ההתחלתי ולתרגל טיפול תחזוקה במינון היעיל הנמוך ביותר. ניתן לשקול התאמות מותאמות אישית רק לאחר קביעת סבילות טובה של התרופה
חולים עם אי ספיקת כבד
יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים כאלה ולטפל במינון היומי היעיל הנמוך ביותר.
יְלָדִים
הבטיחות והיעילות של קטופרופן לא נחקרו בילדים
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אורודיס
מקרים של מנת יתר דווחו במינונים של עד 2.5 גרם קטופרופן. ברוב המקרים התסמינים שנצפו היו שפירים באופיים ומוגבלים לעייפות, ישנוניות, בחילות, הקאות וכאבים אפי -גסטראיים.
אין תרופה ספציפית למינון יתר של קטופרופן. במקרה של חשד למנת יתר חמורה, שטיפת קיבה ומוסד של טיפולים תומכים ותסמינים מומלצים כדי לפצות על התייבשות, לפקח על תפקוד הכליות ולתקן חמצת אם קיימת.
במקרה של אי ספיקת כליות, המודיאליזה עשויה להיות שימושית להסרת התרופה ממחזור הדם.
במקרה של צריכה מקרית של מינון מוגזם של ORUDIS, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך ספקות בנוגע לשימוש באורודיס, צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אורודיס
כמו כל התרופות, ORUDIS יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
סיווג התדרים הצפויים: שכיח מאוד (≥ 1/10), שכיח (≥ 1/100 עד <1/10), נדיר (≥ 1/1000 עד <1/100), נדיר (≥ 1/10000 עד <1/ 1000), נדיר מאוד (<1/10000), לא ידוע (לא ניתן לאמוד מהנתונים הזמינים).
הפרעות במערכת העיכול:
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן טבעיות במערכת העיכול.
נפוץ: הפרעות בעיכול, בחילות, כאבי בטן, הקאות
לא נדיר: עצירות, שלשולים, גזים, דלקת קיבה
נדיר: stomatitis כיבית, כיבים פפטיים
לא ידוע: החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן, ניקוב במערכת העיכול או דימום, לעיתים קטלני, במיוחד בקרב קשישים (ראה אזהרות מיוחדות). מלנה, hematemesis.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
לא נדיר: פריחה, גירוד
לא ידוע: רגישות לאור, התקרחות, אורטיקריה, אנגיואדמה, תגובות בולוס כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון וליל ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (לעיתים רחוקות מאוד)
הפרעות בית החזה והמדיסטינאליות הנשימתיות:
נדיר: התקפי אסתמה
לא ידוע: ברונכוספזם (במיוחד בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית ASA ולתרופות NSAID אחרות), נזלת.
הפרעות במערכת העצבים:
לא נדיר: כאבי ראש, סחרחורת, ישנוניות
נדיר: paresthesia
לא ידוע: עוויתות, דיסג'וסיה
הפרעות בעיניים:
נדיר: ראייה מטושטשת (ראה גם אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש)
הפרעות אוזניים ומבוך
נדיר: טינטון
הפרעות בכליות ובשתן:
לא ידוע: הפרעות בבדיקת תפקודי כליות, אי ספיקת כליות חריפה, דלקת צינורי ביניים, תסמונת נפרוטית.
הפרעות בכליות:
נדיר: צהבת, עלייה ברמות הטרנסמינאז, עלייה בבילירובין בסרום עקב מחלת כבד.
הפרעות במערכת הדם והלימפה:
נדיר: אנמיה עקב דימום
לא ידוע: אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אפלזיה של מח עצם.
הפרעות במערכת החיסון
לא ידוע: תגובות אנפילקטיות (כולל הלם).
הפרעות פסיכיאטריות:
לא ידוע: שינויים במצב הרוח.
הפרעות לב:
לא ידוע: אי ספיקת לב
הפרעות בכלי הדם:
לא ידוע: יתר לחץ דם, הרחבת כלי דם.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:
לא נדיר: בצקת, עייפות
בדיקות אבחון:
נדיר: עלייה במשקל
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח. בכל מקרה הופעת תגובה משנית חשובה מחייבת השעיה מיידית של הטיפול.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
שמור בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב
ORUDIS כמוסות קשות של 50 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
מרכיב פעיל: קטופרופן 50 מ"ג.
חומרים עזר: מגנזיום סטרט, לקטוז. רכיבי מעטפת: תחמוצת ברזל (E172), טיטניום דו חמצני (E171), ג'לטין.
טופס תוכן ותוכן
כמוסות קשות. "50 מ"ג כמוסות קשות" 30 כמוסות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אורודיס
02.0 הרכב איכותי וכמותי
ORUDIS כמוסות קשות של 50 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: קטופרופן 50 מ"ג.
ORUDIS 100 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: קטופרופן 100 מ"ג.
ORUDIS 200 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל: קטופרופן 200 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
כמוסות קשות.
כמוסות קשות לשחרור ממושך.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
אורודיס כמוסות קשות של 50 מ"ג זה מצוין בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג, צנית חריפה, דלקת מפרקים ניוונית של לוקליזציה מגוונת, סיאטיקה, רדיקוליטיס, מיאלגיה, בורסיטיס, דלקת גידים, טנוסינוביטיס, סינוביטיס, קפוליטיס, חבלות, נקעים, נקעים, קרעים בשרירים, לימפביטיס, טרומבוליטיס שטחית , מחלות דלקתיות כואבות ברפואת שיניים, אף אוזן גרון, אורולוגיה וריאות.
אורודיס 100 מ"ג ו -200 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך הוא מצוין בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג, גילויים חריפים במפרקים ופרטיקולאריים (בורסיטיס, קפסוליטיס, סינוביטיס, דלקת בגיד); ספונדיליטיס צוואר הרחם, כאבים מותניים (קרע, לומבגו, סיאטיקה, פיברוזיס), תסמונות של כאבי שרירים ושלד ודיסמנוריאה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
השימוש בתכשיר הינו רק לחולים מבוגרים.
כמוסות קשות : המינון הוא 150-200 מ"ג ליום (שווה ל -3 - 4 כמוסות ליום) מחולק עם הארוחות;
כמוסות קשות לשחרור ממושך : המינון הוא 100-200 מ"ג פעם ביום, תלוי במשקל הנבדק ובחומרת הסימפטומים. Orudis יש צורך לקחת כמוסות קשות עם שחרור ממושך דרך הארוחה לאחר הארוחה.
המינון היומי המרבי הוא 200 מ"ג. יש לשקול היטב את יתרונות התועלת והסיכון לפני תחילת הטיפול במינון היומי של 200 מ"ג ובמינונים גבוהים יותר (ראו גם סעיף 4.4).
ניתן למזער תופעות לא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש לשליטה בסימפטומים (ראה סעיף 4.4).
אוכלוסיות מיוחדות
חולים עם אי ספיקת כליות וקשישים
רצוי להפחית את המינון ההתחלתי ולתרגל טיפול תחזוקה במינון היעיל הנמוך ביותר. ניתן לשקול התאמות מותאמות אישית רק לאחר קביעת סבילות טובה של התרופה (ראה סעיף 5.2).
חולים עם אי ספיקת כבד
יש לעקוב אחר מטופלים כאלה מקרוב ולטפל במינון היומי היעיל הנמוך ביותר (ראה סעיפים 4.6 ו- 5.2).
יְלָדִים
הבטיחות והיעילות של קטופרופן לא נחקרו בילדים.
04.3 התוויות נגד
Orudis היא התווית בחולים עם היסטוריה של תגובות רגישות יתר, כגון ברונכוספזם, התקפי אסתמה, נזלת, אורטיקריה או תגובות אלרגיות אחרות, לקטופרופן, חומצה אצטילסליצילית (ASA) או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs). דיווחו על תגובות אנפילקטיות חמורות, לעתים נדירות, בחולים אלו (ראה סעיף 4.8).
Orudis הוא גם התווית במקרים הבאים:
• רגישות יתר לכל אחד מהחומרים המצויים;
• במהלך השליש השלישי להריון
• במהלך טיפול משתן אינטנסיבי;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• צורות חמורות של אי ספיקת כבד (שחמת הכבד, הפטיטיס חמור);
• לוקופניה וטרומבוציטופניה;
• נבדקים עם דימום מתמשך
• דיאתזה מדממת;
• אי ספיקת לב חמורה;
• כיב פפטי פעיל, או היסטוריה של דימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב.
בדרך כלל התווית של אורודיס היא בהריון, במהלך ההנקה (ראה סעיף 4.6) ובגיל ילדים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
כמוסות Orudis 50 מ"ג מכילות לקטוז; חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
כמוסות Orudis לשחרור ממושך מכילות סוכרוז: חולים עם בעיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז אסור ליטול תרופה זו.
אזהרות
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראו סעיף 4.2 ומטה).
יש להימנע משימוש במקביל ב- Orudis עם תרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים.
דימום, כיב או ניקוב במערכת העיכול: דימום במערכת העיכול, כיב וניקוב, שיכולים להיות קטלניים, דווחו במהלך הטיפול בכל NSAID, בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול.
אצל קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב (ראה סעיף 4.3), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם הגדלת המינונים של NSAIDs. חולים אלו צריכים להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר הזמין. יש לשקול שימוש במקביל בחומרי הגנה (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) לחולים אלה וגם לחולים הנוטלים אספירין במינון נמוך או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול (ראה להלן וסעיף 4.5).
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמיני בטן (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.
יש לנקוט משנה זהירות בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימום, כגון סטרואידים דרך הפה, נוגדי קרישה כגון וורפרין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או סוכני טסיות כגון אספירין (ראה סעיף 4.5).
כאשר מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים הנוטלים אורודיס יש להפסיק את הטיפול.
יש לתת תרופות NSAID בזהירות לחולים עם היסטוריה של מחלות במערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה סעיף 4.8).
קשישים: לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד דימום וניקוב במערכת העיכול, שיכולות להיות קטלניות (ראה סעיף 4.2).
תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה סעיף 4.8). בשלבים הראשונים של הטיפול נראה כי חולים בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את אורודיס במראה הראשון של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפול ארוך טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ מוחי). סיכון דומה לקטופרופן.
כמה עדויות אפידמיולוגיות מצביעות על כך שקטופרופן עשוי להיות קשור לסיכון גבוה יותר לרעילות חמורה של מערכת העיכול בהשוואה ל- NSAID אחרים, במיוחד במינונים גבוהים (ראה גם סעיפים 4.2 ו -4.3).
אמצעי זהירות
יש לעקוב בקפידה אחר תפקוד הכליות בתחילת הטיפול בחולים עם אי ספיקת לב, שחמת ונפרוזיס, בחולים המטופלים בטיפול משתן, עם אי ספיקת כליות כרונית במיוחד אם קשישים. בחולים כאלה מתן קטופרופן עלול לגרום לירידה בזרימת הדם. דם כליות, הנגרם על ידי עיכוב של פרוסטגלנדינים ומוביל לשינויים בכליות.
יש צורך בזהירות בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם קל עד בינוני ו / או אי ספיקת לב שכן דיווחים על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, גם בנוכחות זיהום, ההשפעות האנטי דלקתיות, משככות הכאבים והדלקת החום של קטופרופן יכולות להסוות את הסימפטומים של התקדמות הזיהום כגון חום.
בחולים עם בדיקות תפקודי כבד לקויות או עם מחלת כבד קודמת, יש להעריך טרנסמינאזות באופן קבוע, במיוחד במהלך טיפול ארוך טווח. דווח על מקרים של צהבת ודלקת כבד עם קטופרופן.
השימוש בתרופות NSAID עלול לפגוע בפוריות הנשים ואינו מומלץ לנשים המתכוונות להיכנס להריון.
בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקות פוריות, יש לשקול הפסקת הטיפול.
לחולי אסתמה הקשורים לנזלת כרונית, סינוסיטיס כרונית ו / או פוליפים באף יש סיכון גבוה יותר לאלרגיות לאספירין ו / או NSAID מאשר לשאר האוכלוסייה. מתן תרופה זו עלול לגרום להתקפי אסתמה או לברונכוספזם. במיוחד בחולים אלרגיים. לאספירין או NSAIDs (ראה סעיף 4.3).
חולים עם יתר לחץ דם בלתי נשלט, אי ספיקת לב, מחלת לב איסכמית מבוססת, מחלת עורקים היקפית ו / או מחלות מוחיות צריכים להתייחס רק לקטופרופן לאחר שיקול דעת קפדני. יש לקחת בחשבון שיקולים דומים לפני תחילת טיפול ארוך טווח בחולים עם גורמי סיכון למחלות לב וכלי דם (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון).
אם מתרחשות הפרעות ראייה כגון ראייה מטושטשת, יש להפסיק את הטיפול.
לאינטראקציה של התרופה עם חילוף החומרים של חומצה ארכידונית, עלולים להתעורר משברי ברונכוספזם ואולי הלם ותופעות אלרגיות אחרות בחולי אסתמה ובנבדקים בעלי נטייה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אסוציאציות לא מומלצות
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (כולל מעכבי סיקלו-אוקסיגנאז -2 סלקטיביים ) וגם סליצילטים במינונים גבוהים : סיכון מוגבר לכיבים במערכת העיכול ולדימום.
נוגדי קרישה (הפרין ווורפרין) ותרופות נוגדות טסיות (למשל טיקלופידין וקלופידוגרל) : סיכון מוגבר לדימום (ראה סעיף 4.4). אם לא ניתן להימנע מניהול מקביל, יש לעקוב אחר המטופלים מקרוב
לִיתִיוּם : סיכון לעלייה ברמות הליתיום בפלזמה, שלעתים עלולות להגיע לרמות רעילות עקב הפרשת כליות ליתיום בכליות. במידת הצורך, יש לעקוב אחר רמות ליתיום פלזמה עם התאמת המינון האפשרית במהלך ואחרי טיפול ב- NSAID.
Methotrexate במינונים מעל 15 מ"ג לשבוע: סיכון מוגבר לרעילות המטולוגית ממתוטרקסט, במיוחד כאשר הוא מנוהל במינונים גבוהים (> 15 מ"ג לשבוע); אולי בשל שינוי מחייב חלבון של מתוטרקסט והפחתת הכליות. בחולים שכבר מטופלים בקטופרופן, יש להפסיק את הטיפול לפחות 12 שעות לפני מתן מטוטרקסט. אם יש לתת קטופרופן בתום הטיפול במתוטרקסט, יש להמתין 12 שעות לפני הטיפול.
איגודים הדורשים זהירות
סטרואידים : סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
משתנים : חולים הנוטלים משתנים וביניהם חולים מיובשים במיוחד נמצאים בסיכון גבוה לפתח אי ספיקת כליות בעקבות ירידה בזרימת הדם הכלייתית הנגרמת כתוצאה מעיכוב פרוסטגלנדינים. חולים אלו חייבים להיות מיובשים מחדש לפני תחילת השיתוף והכליות שלהם. יש לפקח על התפקוד בעת תחילת הטיפול (ראה סעיף 4.4).
מעכבי ACE ואנטיגוניסטים אנגיוטנסין II :
בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים קשישים) ניהול משותף של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים את מערכת הציקלו-חמצן עלול לגרום להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים אורודיס במקביל למעכבי ACE או לאנטיגוניסטים אנגיוטנסין II. לכן, השילוב צריך להינתן בזהירות, במיוחד בחולים קשישים.
יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה (ראה סעיף 4.4).
מתוטרקסט במינונים הנמוכים מ -15 מ"ג לשבוע: יש לבצע ספירת דם שבועית במהלך השבועות הראשונים של הטיפול המשולב. בנוכחות תפקוד כלייתי לקוי או בחולים מבוגרים, הניטור צריך להיות תכוף יותר.
Pentoxifylline : קיים סיכון מוגבר לדימום. יש צורך במעקב קליני וניטור אחר זמן הדימום.
התאחדות לשקול
תרופות נוגדות יתר לחץ דם (חוסמי בטא, אנזימים הממירים אנגיוטנסין, משתנים): סיכון לירידה בפעילות הלחץ הדם (עיכוב של הרחבת כלי הדם של פרוסטגלנדין הנגרמת על ידי NSAIDs).
טרומבוליטיקה: סיכון מוגבר לדימום.
פרובנסיד: מתן טיפול במקביל של פרובנציד יכול להפחית באופן משמעותי את פינוי הפלזמה של קטופרופן.
מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) : סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
ג'מפרוסט: יעילות מופחתת של gemeprost.
אמצעי מניעה תוך רחמיים (IUD): יעילות המכשיר עשויה להיות מופחתת וכתוצאה מכך להריון.
04.6 הריון והנקה
מתן קטופרופן, גם אם ניסיונית לא הבחינה ברעילות עוברית-עוברית לפוסולוגיות דומות לאלו הצפויות לשימוש קליני, אינה מומלצת בהריון, במהלך ההנקה ובתקופת הינקות.
הֵרָיוֹן
עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר.
תוצאות מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה ולמומים לבביים ולגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בתחילת ההריון.הסיכון המוחלט למומים בלב עלה מפחות מ -1% לכ -1.5%. להגדיל עם המינון ומשך הטיפול.בבעלי חיים הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר של ההשתלה לפני ואחרי ההשתלה ותמותה עוברית.
בנוסף, דווח על שכיחות מוגברת של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית.
במהלך השליש הראשון והשני להריון, יש להשתמש באורודיס רק לפי הצורך. אם אורודיס משמשת נשים המנסות ללדת או במהלך השליש הראשון והשני להריון, המינון צריך להיות נמוך ככל האפשר ומשך הטיפול קצר ככל האפשר.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
• רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
• תפקוד לקוי של הכליות, שיכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;
האם והיילוד, בסוף ההריון, ל:
• הארכה אפשרית של זמן הדימום, ואפקט נוגד טסיות שעלול להתרחש גם במינונים נמוכים מאוד;
• עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.
השימוש בתרופה בסמוך ללידה יכול לגרום לשינויים במודינמיקה של מחזור הדם הקטן של הילד שטרם נולד עם השלכות חמורות על הנשימה.
כתוצאה מכך, ketoprofen הוא התווית במהלך השליש השלישי של ההריון.
זמן האכלה
מכיוון שאין נתונים זמינים על הפרשת קטופרופן בחלב אם, השימוש בו במהלך ההנקה אינו מומלץ.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
יש ליידע את המטופלים לגבי פוטנציאל של קהות, סחרחורת או התקפים ועליהם להימנע מנהיגה או מפעילות הדורשת ערנות מיוחדת במידה ומתרחשים תסמינים כאלה.
04.8 תופעות לא רצויות
כמו כל התרופות, ORUDIS יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
סיווג התדרים הצפויים: שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100,
התגובות הבאות דווחו על שימוש בקטופרופן במבוגרים
הפרעות במערכת העיכול
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן טבעיות במערכת העיכול.
נפוץ: הפרעות בעיכול, בחילות, כאבי בטן, הקאות.
לא נדיר: עצירות, שלשולים, גזים, דלקת קיבה
נדיר: stomatitis כיבית, כיבים פפטיים
לא ידוע: החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן, ניקוב במערכת העיכול או דימום, לעיתים קטלני, במיוחד בקרב קשישים (ראה סעיף 4.4). מלנה, hematemesis.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
לא נדיר: פריחה, גירוד
לא ידוע: רגישות לאור, התקרחות, אורטיקריה, אנגיואדמה, תגובות בולוס כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון וליל ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (לעיתים רחוקות מאוד).
הפרעות בית החזה והמדיסטינאליות הנשימתיות:
נדיר: התקפי אסתמה,
לא ידוע: ברונכוספזם (במיוחד בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית ASA ולתרופות NSAID אחרות), נזלת.
הפרעות במערכת העצבים:
לא נדיר: כאבי ראש, סחרחורת, ישנוניות
נדיר: paresthesia
לא ידוע: עוויתות, דיסג'וסיה.
פתולוגיה של העין:
נדיר: ראייה מטושטשת (ראה סעיף 4.4).
פתולוגיה של האוזן והמבוך:
נדיר: טינטון.
הפרעות בכליות ובשתן:
לא ידוע: הפרעות בבדיקת תפקודי כליות, אי ספיקת כליות חריפה, דלקת צינורי ביניים, תסמונת נפרוטית.
הפרעות בכבד:
נדיר: צהבת, עלייה ברמות הטרנסמינאז, עלייה בבילירובין בסרום עקב מחלת כבד.
הפרעות במערכת הדם והלימפה:
נדיר: אנמיה עקב דימום
לא ידוע: אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אפלזיה של מח עצם.
הפרעות במערכת החיסון:
לא ידוע: תגובות אנפילקטיות (כולל הלם).
הפרעות פסיכיאטריות:
לא ידוע: שינויים במצב הרוח.
פתולוגיות לב:
לא ידוע: אי ספיקת לב
פתולוגיות כלי דם:
לא ידוע: יתר לחץ דם, הרחבת כלי דם.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:
לא נדיר: בצקת, עייפות
בדיקות אבחון:
נדיר: עלייה במשקל
מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפול ארוך טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ) (ראה סעיף 4.4).
04.9 מנת יתר
מקרים של מנת יתר דווחו במינונים של עד 2.5 גרם קטופרופן. ברוב המקרים התסמינים שנצפו היו שפירים באופיים ומוגבלים לעייפות, ישנוניות, בחילות, הקאות וכאבים אפי -גסטראיים.
אין תרופה ספציפית למינון יתר של קטופרופן. אם יש חשד למנת יתר חמורה, מומלץ לבצע שטיפת קיבה ומוסד טיפולים תומכים ותסמינים כדי לפצות על התייבשות, לפקח על תפקוד הכליות ולתקן חמצת אם קיימת.
במקרה של אי ספיקת כליות, המודיאליזה עשויה להיות שימושית להסרת התרופה ממחזור הדם.
מכיוון שכמוסות קשות של שחרור ממושך של אורודיס הן תכשיר take-away מוסדר, סביר להניח כי קטופרופן ימשיך להיספג במשך 16 שעות מרגע הצריכה.
אם מביאים את המטופל לתצפית של הרופא תוך זמן קצר לאחר בליעת מינונים מוגזמים, יש לבצע שטיפת קיבה על מנת לשחזר את הגרגירים שעדיין קיימים בבטן, הניתנים לזיהוי בתכולת הקיבה. עם זאת, הטיפול סימפטומטי ותומך.
יש לשקול גם ניהול פחם פעיל בניסיון להפחית את ספיגת קטופרופן בשחרור איטי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות נוגדות דלקת / סטרואידים לא סטרואידיות.
קוד ATC: M01AE03.
קטופרופן היא תרופה בעלת פעילות אנטי דלקתית ומשככת כאבים השייכת לקבוצה התרופתית של תרופות NSAID.
הפעילות האנטי דלקתית קשורה לארבעה מנגנוני פעולה מתועדים היטב: ייצוב הממברנה הליזוזומלית; עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין; פעילות אנטיברדיקינין; פעילות נגד טסיות.
מחקרים פרמקולוגיים שנערכו על בעלי חיים ובחלקם גם על מתנדבים בריאים, מצביעים על כך שהפעילות משכך כאבים ניסחת כפליים.
למעשה סביר שלצד הפעילות ההיקפית הידועה כיום, בתיווך בעיקר על ידי ההשפעה המעכבת על סינתזת הפרוסטגלנדין, קטופרופן מפעיל גם את פעילותו המשכך כאבים באמצעות מנגנון מרכזי. לא אופיואידי בהם מעורבים מבנים על-ספיינליים כגון קולטני גלוטמט דמויי NMDA המעוררים רגישות מרכזית שבה מעורבים מתווכים ביוכימיים שונים, כגון חומר P, 5-HT, בנוסף לפרוסטגלנדינים עצמם הנמצאים במערכת העצבים המרכזית.
פרופיל משכך כאבים מוזר זה יסביר את מהירות ההשפעה המשכך כאבים של קטופרופן שנצפתה במרפאה במצבים כואבים חריפים שונים, אחרת לא ניתן להסביר באמצעות המנגנון ההיקפי היחיד שידוע עד כה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
כמוסות קשות של שחרור ממושך של אורודיס הן תכשיר קטופרופן בעל שחרור מבוקר pH המיועד למתן פעם ביום ביום של המינון הטיפולי הנדרש.
קְלִיטָה
קטופרופן נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול. רמות הפלזמה המרביות מגיעות תוך 60 - 90 דקות לאחר מתן אוראלי (45 - 60 דקות לאחר מתן רקטלי).
כאשר הוא מנוהל עם מזון, קצב הספיגה מצטמצם כך שיורדו ועיכבו את ריכוזי הפלזמה (Cmax); עם זאת, הזמינות הביולוגית הכוללת אינה משתנה.
עם כמוסות לשחרור ממושך, ריכוז הפלזמה השיא מתרחש לאחר 6-8 שעות. ירידה של 13% בזמינות הביולוגית נצפתה עם מתן ניסוח זה עם מזונות עתירי קלוריות.
הפצה
התרופה נקשרת 99% לחלבוני פלזמה.
קטופרופן מתפשט לנוזל סינוביאלי ולרקמות תוך -מפרקיות, קפסולות, סינוביות וגידים. קטופרופן חוצה את מוח הדם ואת מחסום השליה. מחצית החיים של הפלזמה היא כשעתיים. נפח ההפצה הוא כ -7 ליטר.
ניסוח שחרור מורחב: לאחר הגעת הרמה (השעות החמישית והעשרה-עשרה), רמות קטופרופן יורדות עם מחצית חיים לכאורה של 3-4 שעות. לא נצפתה הצטברות לאחר ניהול חוזר.
ביו טרנספורמציה
הביו -טרנספורמציה של קטופרופן מאופיינת בשני מסלולים עיקריים, הידרוקסילציה והצמדה עם חומצה גלוקורונית, שהשני הוא המסלול העיקרי באדם. הפרשה בצורה ללא שינוי היא מינימלית (פחות מ -1%). כמעט כל התרופה מופרשת ללא שינוי ב בשתן, 65 - 85% מהמינון שניתן הוא גלוקורוניזציה.
הַפרָשָׁה
50% מהמינון מופרש בשתן תוך 6 שעות ממועד הטיפול. תוך 5 ימים מהמינון כ- 75% - 90% מהמינון מופרש בעיקר בשתן. חיסול הצואה הוא מינימלי (1 עד 8%).
אוכלוסיות מיוחדות
מטופלים מבוגרים
ספיגת קטופרופן אינה מושפעת; יש הארכה של מחצית החיים (3 שעות) והפחתה בסילוק הכליות והפלזמה.
חולים עם אי ספיקת כליות
קיימת ירידה בפינוי הכליות והפלזמה ועלייה במחצית החיים הקשורה לחומרת אי ספיקת הכליות.
חולים עם אי ספיקת כבד
אין שינויים משמעותיים בפינוי הפלזמה ובחיסול מחצית החיים. עם זאת, החלק החופשי הוכפל בערך.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
הבדיקות הטוקסיקולוגיות הראו את הרעילות הנמוכה והמדד הטיפולי הגבוה של קטופרופן. LD50 בחולדות, לכל מערכת הפה, הוא 165 מ"ג לק"ג, בעכברים, בדרכי הניהול השונות, הוא בין 365 ל -662 מ"ג לק"ג.
אין מידע נוסף על נתונים פרה -קליניים מלבד אלה שכבר דווחו במקומות אחרים בסיכום מאפייני המוצר (ראה 4.6).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
ORUDIS כמוסות קשות של 50 מ"ג
מגנזיום סטרט, לקטוז.
רכיבי המארז: תחמוצת ברזל (E172), טיטניום דו חמצני (E171), ג'לטין.
ORUDIS 100 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
סוכרוז, עמילן, סיליקה קולואידית, קליפות, אתילצלולוזה, טלק.
רכיבי המארז: אריתרוזין (E127), פטנט כחול V (E131), דו תחמוצת טיטניום (E171), ג'לטין.
ORUDIS 200 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
סוכרוז, עמילן, סיליקה קולואידית, קליפות, אתילצלולוזה, טלק.
רכיבי המארז: אריתרוזין (E127), טיטניום דו חמצני (E171), ג'לטין.
06.2 חוסר התאמה
אף אחד לא דיווח.
06.3 תקופת תוקף
2 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
ORUDIS כמוסות קשות של 50 מ"ג
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
שמור בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור.
ORUDIS 100 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
ORUDIS 200 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית אלומיניום / PVC
"50 מ"ג כמוסות קשות" 30 כמוסות
"כמוסות 100 מ"ג בשחרור ממושך, קפסולות קשות" 30
"200 מ"ג כמוסות קשות לשחרור ממושך" 30 כמוסות
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אף אחד במיוחד.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
50 מ"ג קפסולות קשות - 30 כ"ס: A.I.C. נ. 023183027
100 מ"ג כמוסות קשות לשחרור ממושך - 30 סמ"ס: A.I.C. נ. 023183181
200 מ"ג כמוסות קשות לשחרור ממושך - 30 סמ"ס: A.I.C. נ. 023183193
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
אישור ראשון:
כמוסות קשות פברואר 1979
כמוסות קשות לשחרור ממושך ביוני 1998
חידוש האישור: יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
אוקטובר 2014