רכיבים פעילים: אתילפרין (אתילפרין הידרוכלוריד)
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג
תוספות לאריזה זמינות למידות האריזה: - EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה, טבליות EFFORTIL 5 מ"ג
- פתרון EFFORTIL 10 מ"ג / 1 מ"ל להזרקה
מדוע משתמשים ב- Effortil? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
לב סימפתומימימי (אדרנרגי) לטיפול קרדיווסקולרי המשמש לטיפול ביתר לחץ דם.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול ביתר לחץ דם אורתוסטטי.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Effortil
אסור להשתמש ב- Effortil ב:
- מטופלים בעלי רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים
- חולים עם הסרת יתר של לחץ דם המייצר תגובה יתר לחץ דם בעמידה
- השליש הראשון להריון ובמהלך ההנקה (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
השימוש בתכשיר אינו מותר במקרה של מצבים תורשתיים נדירים, שעלולים להיות בלתי תואמים לאחד החומרים הנוספים (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
בדומה לסימפטוממימטיקה אחרת, גם אפורטיל אסורה בחולים עם:
- לַחַץ יֶתֶר
- תירוטוקסיקוזיס
- פאוכרומוציטומה
- גלאוקומה בזווית סגורה
- היפרטרופיה ערמונית או אדנומה של הערמונית עם שימור שתן
- אי ספיקה כלילית
- אי ספיקת לב מפוצלת
- קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית
- היצרות של מסתמי הלב או העורקים המרכזיים
- הפרעות בקצב הלב.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אפורטיל
נהל בזהירות בחולים עם טכיקרדיה, הפרעות קצב לב, הפרעות לב וכלי דם חמורות.
נהל בזהירות בחולים הסובלים מסוכרת (ראה סעיף "אינטראקציות").
נהל בזהירות בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס.
כמו כן אין לתת טיפול במהלך או בשבועיים שלאחר הטיפול ב- MAOI (ראה סעיף "אינטראקציות").
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של מאמץ
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.ההשפעות של אפורטיל עשויות להיות משופרות על ידי מתן טיפול מקביל של גואנתידין, מינרל -קורטיקואידים, רספין, הורמוני בלוטת התריס, סימפטומים אחרים או כל חומר אחר עם פעילות סימפתומימטית (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי MAO ואנטי -היסטמינים). אין לתת במהלך או בשבועיים שלאחר טיפול MAOI.
פחמימנים אליפטיים הלוגניים הנמצאים בחומרי הרדמה בשאיפה ובגליקוזידים לביים במינונים גבוהים יכולים להגביר את ההשפעות של סוכנים סימפתומימטים על הלב ובכך יכולים להוביל להפרעות קצב לב.
Dihydroergotamine מגביר את הספיגה האנטראלית של Effortil וכתוצאה מכך מגביר את פעולתו.
אטרופין יכול להוביל להשפעה גדולה יותר של מאמץ ולעלייה בקצב הלב.
סוכני חסימה אדרנרגיים (חוסמי אלפא וחוסמי בטא) יכולים לבטל באופן חלקי או מלא את השפעת האתילפרין. טיפול בחוסמי בטא יכול לעורר ברדיקרדיה רפלקס.
ניתן להפחית את הפעולה ההיפוגליקמית של תרופות נוגדות סוכרת.
ההשפעה של אתילפרין מועצמת על ידי צריכה בו זמנית של אדוקט דהוקסיקורטיקוסטרון (DOCA). כינידין מפחית את פעילותו התרופתית.
אזהרות חשוב לדעת כי:
טבליות
הטבליות מכילות לקטוז, אם נאמר לך על ידי הרופא שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
הטבליות מכילות נתבי מטביסולפיט: חומר זה לעתים רחוקות יכול לגרום לתגובות רגישות חמורות ולברונכוספזם.
טיפות בעל פה
הטיפות דרך הפה מכילות מתיל-פארה-הידרוקסיבנזואט ופרופיל-פאר-הידרוקסיבנזואט הגורמות לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב).
יש להשתמש בזהירות בטיפות אוראליות דרך הפה בילדים מתחת לגיל שנתיים, בשל יכולתם המוגבלת לחילוף חומרי החומר propyl-par-hydroxybenzoate (פרופיל פרבנים). מידע זמין על השפעות אפשריות, למשל על מערכת הרבייה הגברית, הוא לא מספיק ואין כרגע המלצות לחשיפה יומית מקסימלית לקבוצת גיל זו. השימוש בתכשיר המכיל פרופיל-פראבנים בילדים מתחת לגיל שנתיים צריך להיות מוצדק כל מקרה לגופו, בהתחשב בצורך בטיפול לעומת הסיכון הפוטנציאלי. שוחח עם הרופא שלך במקרה של שימוש בילדים מתחת לגיל שנתיים. גיל.
הטיפות דרך הפה מכילות נתרן מטביסולפיט: חומר זה לעתים רחוקות יכול לגרום לתגובות רגישות חמורות ולברונכוספזם.
פוריות, הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי
הֵרָיוֹן
התרופה אסורה בשליש הראשון להריון מכיוון שהנתונים הקליניים אינם מספיקים והנתונים הלא קליניים הראו השפעה טרטוגנית (ראה סעיף "התוויות נגד"). בשליש השני והשלישי להריון יש לתת את המאמץ רק לאחר הערכת סיכון / תועלת מדוקדקת.
זמן האכלה
לא ניתן לשלול את המעבר של אפטורטיל לחלב, ולכן התרופה אסורה במהלך ההנקה (ראה סעיף "התוויות נגד").
פוריות
מחקרים פוריות קליניים עם אתילפרין לא נערכו. מחקרים על השפעת האתילפרין על פוריות האדם לא נערכו.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות. עם זאת, יש להזהיר את המטופלים מפני הופעת תופעות לא רצויות כגון סחרחורת במהלך הטיפול ב- Effortil. לכן, יש לנהוג בזהירות בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
למי שמבצע פעילות ספורטיבית: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Effortil: מינון
טיפות דרך הפה, פתרון
המינון המומלץ הוא 5-10 טיפות דרך הפה, 3 פעמים ביום. ראה סעיף "אזהרות מיוחדות".
הוראות לשימוש
הבקבוק מצויד בסגירת בטיחות עמידה לילדים, לפתיחה בצע את ההוראות להלן:
טבליות
המינון המומלץ הוא 1/2 עד 1 טבליה, 3 פעמים ביום.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי מאמץ
במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזמת של אפורטיל, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
תסמינים
מנת יתר חריפה מדגישה את תופעות הלוואי המתוארות להלן. בנוסף, תסיסה והקאות עלולים להתרחש. אצל תינוקות ותינוקות, מנת יתר יכולה לגרום לדיכאון נשימתי מרכזי ותרדמת.
יַחַס
יש לבצע טיפול סימפטומטי הולם. במקרה של שיכרון חמור, יש לבצע פעולות החייאה נאותות ואמצעים תומכים. ניתן לטפל בסימפטומים הנובעים מפעולה בטא 1 סימפתומימטית בעזרת חוסמי בטא הניתנים בהתאם לשיטות המרשם הרגילות האופייניות לסוג זה של תרופות.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש ב- Effortil, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של מאמץ
כמו כל התרופות, אפורטיל עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תגובות שליליות מופיעות להלן לפי סוג ותדירות איברים במערכת, בהתאם לקטגוריות הבאות:
שכיח מאוד ≥ 1/10
נפוץ ≥ 1/100
לא נדיר ≥ 1 / 1,000
נדיר ≥ 1/10,000
נדיר מאוד
לא ניתן להעריך את התדירות הלא ידועה מהנתונים הזמינים.
הפרעות במערכת החיסון:
לא ידוע: רגישות יתר (תגובות אלרגיות).
הפרעות פסיכיאטריות:
לא נדיר: חרדה, נדודי שינה.
הפרעות במערכת העצבים:
נפוץ: כאבי ראש.
לא נדיר: רעד, אי שקט, סחרחורת.
הפרעות אוזניים ומבוך:
לא נדיר: ורטיגו.
הפרעות לב:
לא נדיר: הפרעות קצב, טכיקרדיה, דפיקות לב.
לא ידוע: אנגינה פקטוריס, לחץ דם מוגבר.
הפרעות במערכת העיכול:
לא נדיר: בחילה.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:
לא ידוע: הזעת יתר.
תופעות לוואי אחרות שדווחו: הקאות וברדיקרדיה רפלקס.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
100 גרם מכילים: מרכיב פעיל: אתילפרין הידרוכלוריד 0.75 גרם. (1 גרם, כ -15 טיפות (1 מ"ל), מכיל: מרכיב פעיל: 7.5 מ"ג אתילפרין הידרוכלוריד).
חומרים עזר: מתיל-פארה-הידרוקסיבנזואט, פרופיל-פאר-הידרוקסיבנזואט, נתרן מטביסולפיט, מים מטוהרים.
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג
טבליה אחת מכילה: מרכיב פעיל: 5 מ"ג אתילפרין הידרוכלוריד.
חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, סיליקה קולואידית נטולת מים, עמילן מסיס, מטביסולפיט נתרן, תערובת של גליצרידים.
טופס תוכן ותוכן
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה - בקבוקון של 15 גרם
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג - קופסה המכילה 2 שלפוחיות של 10 טבליות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
מאמץ
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טיפות דרך הפה, פתרון
100 גרם מכילים: אתילפרין הידרוכלוריד 0.75 גרם
(1 גרם, כ -15 טיפות (1 מ"ל), מכיל: 7.5 מ"ג אתילפרין הידרוכלוריד).
מרכיבים עם השפעות ידועות: מתיל-פארהידרוקסיבנזואט, פרופיל-פארהידרוקסיבנזואט, נתרן מטביסולפיט.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
טבליות
טבליה אחת מכילה: 5 מ"ג אתילפרין הידרוכלוריד.
מרכיבים עם השפעות ידועות: לקטוז, נתבי metabisulphite.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טיפות דרך הפה, פתרון.
טבליות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול ביתר לחץ דם אורתוסטטי.
04.2 מינון ושיטת הניהול
טיפות דרך הפה, פתרון
המינון המומלץ הוא 5-10 טיפות, 3 פעמים ביום. ראה סעיף 4.4.
טבליות
המינון המומלץ הוא 1/2 עד 1 טבליה, 3 פעמים ביום.
04.3 התוויות נגד
אסור להשתמש ב- Effortil ב:
• מטופלים בעלי רגישות יתר לאתילפרין או לכל אחד מהחומרים הנוספים
• חולים עם הסרת יתר של לחץ דם המייצר תגובה יתר לחץ דם בעמידה
• השליש הראשון להריון ובמהלך ההנקה (ראה סעיף 4.6)
השימוש בתכשיר הוא התווית במקרה של מצבים תורשתיים נדירים, שעשויים להיות בלתי תואמים לכל אחד מהחומרים (ראה סעיף 4.4).
בדומה לסימפטוממימטיקה אחרת, גם אפורטיל אסורה בחולים עם:
• יתר לחץ דם
• תירוטוקסיקוזיס
• פאוכרומוציטומה
• גלאוקומה של סגירת זווית
• היפרטרופיה ערמונית או אדנומה של הערמונית עם שימור שתן
• אי ספיקה כלילית
• אי ספיקת לב מפוצלת
• קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית
• היצרות של מסתמי הלב או העורקים המרכזיים
• הפרעות בקצב הלב
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
נהל בזהירות בחולים עם טכיקרדיה, הפרעות קצב לב, הפרעות לב וכלי דם חמורות.
נהל בזהירות בחולים הסובלים מסוכרת (ראה סעיף 4.5).
נהל בזהירות בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס.
כמו כן אין לתת טיפול במהלך או שבועיים לאחר טיפול MAOI (ראה סעיף 4.5).
השימוש באתילפרין במהלך תחרות אתלטית קובע חיוביות למבחנים לשימוש בחומרים ללא צורך טיפולי, למשל אלה המשמשים לשיפור ביצועי הספורט.
טבליות
טבליה אחת מכילה 31.8 מ"ג לקטוז, המקביל ל -190.8 מ"ג לקטוז במינון היומי המרבי המומלץ (מבוגרים).
חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, כגון גלקטוזמיה, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, אינם צריכים ליטול תרופה זו.
הטבליות מכילות נתבי מטביסולפיט: חומר זה לעתים רחוקות יכול לגרום לתגובות רגישות חמורות ולברונכוספזם.
טיפות בעל פה
הטיפות דרך הפה מכילות מתיל-פארה-הידרוקסיבנזואט ופרופיל-פארה-הידרוקסיבנזואט הגורמות לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב).
יש להשתמש בזהירות בטיפות אוראליות דרך הפה בילדים מתחת לגיל שנתיים, בשל יכולתם המוגבלת לחילוף חומרי החומר propyl-par-hydroxybenzoate (פרופיל פרבנים). מידע זמין על השפעות אפשריות, למשל על מערכת הרבייה הגברית, הוא לא מספיק ואין כרגע המלצות לחשיפה יומית מקסימלית לקבוצת גיל זו. השימוש בתכשיר המכיל פרופיל-פראבנים בילדים מתחת לגיל שנתיים חייב להיות מוצדק כל מקרה לגופו, בהתחשב בצורך בטיפול לעומת הסיכון הפוטנציאלי.
הערכת הסיכון / תועלת צריכה לקחת בחשבון מספר גורמים, כולל פוסולוגיה, ריכוז probylparaben, משך הטיפול, חומרת המחלה וזמינות הטיפולים האלטרנטיביים.
חולים / מטפלים צריכים לפנות לטיפול רפואי.
הטיפות דרך הפה מכילות נתרן מטביסולפיט: חומר זה לעתים רחוקות יכול לגרום לתגובות רגישות חמורות ולברונכוספזם.
לבקבוק סגירת בטיחות לילדים.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
ההשפעות של אפורטיל עשויות להיות משופרות על ידי מתן טיפול מקביל של גואנתידין, מינרל קורטיקואידים, רספין, הורמוני בלוטת התריס, סימפטוממימטיקה אחרת או כל חומר אחר עם פעילות סימפתומימטית (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אנטי היסטמינים ומעכבי MAO). אין לתת במהלך או בשבועיים שלאחר טיפול MAOI.
פחמימנים אליפטיים הלוגניים הנמצאים בחומרי הרדמה בשאיפה ובגליקוזידים לביים במינונים גבוהים יכולים להגביר את ההשפעות של סוכנים סימפתומימטים על הלב ובכך יכולים להוביל להפרעות קצב לב.
Dihydroergotamine מגביר את הספיגה האנטראלית של Effortil וכתוצאה מכך מגביר את פעולתו.
אטרופין יכול להוביל להשפעה גדולה יותר של מאמץ ולעלייה בקצב הלב.
סוכני חסימה אדרנרגיים (חוסמי אלפא וחוסמי בטא) יכולים לבטל באופן חלקי או מלא את השפעת האתילפרין. טיפול בחוסמי בטא יכול לעורר ברדיקרדיה רפלקס.
ניתן להפחית את הפעולה ההיפוגליקמית של תרופות נוגדות סוכרת.
ההשפעה של אתילפרין מועצמת על ידי צריכה בו זמנית של אדוקט דהוקסיקורטיקוסטרון (DOCA). כינידין מפחית את פעילותו התרופתית.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
התרופה אסורה בשליש הראשון של ההריון מכיוון שהנתונים הקליניים אינם מספיקים והנתונים הלא קליניים הוכיחו השפעה טרטוגנית (ראה סעיפים 4.3 ו -5.3).
בשליש השני והשלישי להריון יש לתת את המאמץ רק לאחר "הערכת סיכון / תועלת מדוקדקת.
אתילפרין יכול לגרום לירידה ברמת זלוף הרחם ויכול לגרום להרפיה ברחם.
זמן האכלה
לא ניתן לשלול מעבר של אפטורטיל לחלב, לכן התרופה אסורה במהלך ההנקה (ראה סעיף 4.3).
פוריות
מחקרים פוריות קליניים עם אתילפרין לא נערכו.
מחקרים על השפעת האתילפרין על פוריות האדם לא נערכו.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות. עם זאת, יש להזהיר את המטופלים מפני הופעת תופעות לא רצויות כגון סחרחורת במהלך הטיפול ב- Effortil. לכן, יש לנהוג בזהירות בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות שליליות מופיעות להלן לפי סוג ותדירות איברים במערכת, בהתאם לקטגוריות הבאות:
שכיח מאוד ≥ 1/10
נפוץ ≥ 1/100
לא נדיר ≥ 1 / 1,000
נדיר ≥ 1/10,000
נדיר מאוד
לא ניתן להעריך את התדירות הלא ידועה מהנתונים הזמינים.
הפרעות במערכת החיסון:
לא ידוע: רגישות יתר (תגובות אלרגיות).
הפרעות פסיכיאטריות:
נדיר: חרדה, נדודי שינה.
הפרעות במערכת העצבים:
נפוץ: כאבי ראש.
לא נדיר: רעד, אי שקט, סחרחורת.
הפרעות אוזניים ומבוך:
לא נדיר: סחרחורת.
פתולוגיות לב:
לא נדיר: הפרעות קצב, טכיקרדיה, דפיקות לב.
לא ידוע: אנגינה פקטוריס, לחץ דם מוגבר.
הפרעות במערכת העיכול:
לא נדיר: בחילה
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:
לא ידוע: הזעת יתר
תופעות לוואי אחרות שדווחו: הקאות, ברדיקרדיה רפלקס.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 מנת יתר
תסמינים: מנת יתר חריפה מדגישה את תופעות הלוואי שתוארו לעיל. בנוסף, תסיסה והקאות עלולים להתרחש. אצל תינוקות ותינוקות, מנת יתר יכולה לגרום לדיכאון נשימתי מרכזי ותרדמת.
טיפול: יש לבצע טיפול סימפטומטי הולם.
במקרה של שיכרון חמור, יש לבצע פעולות החייאה נאותות ואמצעים תומכים.
ניתן לטפל בסימפטומים הנובעים מפעולה בטא 1 סימפתומימטית בעזרת חוסמי בטא הניתנים בהתאם לשיטות המרשם הרגילות האופייניות לסוג זה של תרופות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: ממריצים לבביים, אדרנרגיים ודופמינרגיים.
קוד ATC: C01CA01.
אתילפרין, המרכיב הפעיל באמפורטיל, הוא חומר סימפטומימימי ישיר בעל "זיקה גבוהה לקולטני אלפא 1 ובטא 1. במינונים גבוהים יותר, קולטני בטא 2 עשויים גם להיות מופעלים. לכן אתילפרין מסוגלת להגביר את התכווצות הלב ולהגדיל את התכווצות הלב. לב. תפוקה על ידי הגדלת הנפח הסיסטולי; בנוסף, הוא מגביר את הטון הוורידי ולחץ הוורידי המרכזי ומוביל לעלייה בנפח הדם במחזור הדם.
ההשפעה האינוטרופית החיובית נראתה בחולים עם ביצועי לב תקינים או עם אי ספיקה קלה.
התרופה מגבירה את לחץ הדם הסיסטולי במידה רבה יותר מלחץ הדם הדיאסטולי.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
כתוצאה מאפקט המעבר הראשון בכבד, הזמינות הביולוגית של הפתרון הפומי היא כ -8% ואילו זו של הטבליות היא כ -12%.
הפצה
כ -23% מהתרופה נקשרים לחלבוני פלזמה. לאחר מנה אוראלית אחת של 10 מ"ג (טבליות ותמיסה אוראלית), ריכוז הפלזמה המרבי (החציוני) מושג לאחר כ -20 דקות לטבליות (8 ננוגרם / מ"ל) ולאחר כ -30 דקות לפתרון הפה (5 ננוגרם / מ"ל).
התרופה לא חצתה את מחסום הדם-מוח כאשר ניתנה לחולדות בצורה מסומנת. עדיין לא ידוע אם האתילפרין חוצה את מחסום השליה או מופרש בחלב אם.
ביו טרנספורמציה
האתילפרין מסולק בעיקר על ידי מטבוליזם. המטבוליט האנושי העיקרי הוא הצורה המצומדת עם חומצה גופרית. אין עדות לכך שהמטבוליטים פעילים.
חיסול
מחצית חיים החיסול הסופנית היא כשעתיים. לאחר מתן התרופה שכותרתה טריטיום, 75-80% מסך הרדיואקטיביות מתאושש בשתן.
מאחר שהאתילפרין ונגזרות הצמידה שלו מופרשות בעיקר דרך הכליה, מוצרי הצמידה עשויים להצטבר בחולים עם אי ספיקת כליות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרי רעילות חריפה עם אתילפרין במינון חד פעמי בעכברים, חולדות, ארנבים וכלבים, ה- LD50 נע בין 66.4 מ"ג לק"ג (חולדה) ל 2300 מ"ג / ק"ג (עכבר). לאחר מתן תוך ורידי בעכברים, ארנבים וכלבים, הערכים המתאימים היו בין 6.8 ל -16.7 מ"ג לק"ג. הסימנים העיקריים לרעילות היו פילוארקציה, אקסופטלמוס, ציאנוזה, טכיפניה, רוק, אטקסיה, עוויתות (במכרסמים) ובנוסף, מידריאזיס, רעד והקאות (בכלבים). לאחר מתן תת עורי במכרסמים, LD50 היה בטווח של 200-300 מ"ג לק"ג.
במחקרים חוזרים של מינון עם אתילפרין דרך הפה - עד 26 שבועות - המינון המרבי שבו לא נצפו תופעות לוואי (NOAEL) היה 3 מ"ג / ק"ג בחולדות ו -6.6 מ"ג / ק"ג בכלבים. במינונים של 3 ו -6 מ"ג לק"ג בחולדות ובכלבים, נצפתה ירידה בקצב הלב, גלוקוז בדם (בחולדה) או עלייה בלחץ הדם ולחץ תוך עיני, מידריאזיס ועלייה ברמת הגלוקוז בדם בהתאמה. אנזים כבד SGPT (ALT) (בכלבים). בשני המינים נצפתה פיברוזיס של שריר הלב ושסתום המיטרלי במינונים של 6-30 מ"ג לק"ג. בנוסף, משקל לב עלה בכלבים. והיפרפלזיה של התקשורת של העורקים הקטנים.
במחקר i.v. רעילות אצל כלבים בני 4 שבועות ערך NOAEL היה 0.625 מ"ג / ק"ג. עם 3.1 מ"ג / ק"ג הופיעו: הקאות, ירידה בקצב גדילת משקל הגוף, עלייה בפוספטאז בסיסי בסרום. אתילפרין לא הראה פוטנציאל גנוטוקסי (במבחנה) בתאים חיידקיים ויונקים. אין מחקרים מסרטנים.
מינונים אוראליים של עד 15 מ"ג לק"ג אתילפרין בעכברים, חולדות וארנבות הם לא עוברי וטרטוגניים.
במינונים מטרונוטוקסיים (יותר מ -30 מ"ג לק"ג דרך הפה) נצפו עיכובים בעובר בחולדות ושכיחות גבוהה יותר של מומים בעכברים. פגמים מולדים אלה קשורים להשפעה פרמקודינמית מוגזמת על כלי הרחם בעקבות מנת יתר. מתן אתילפרין לחזירי ים בהריון מוריד את זרימת הדם ברחם.
בארנבים, אתילפרין נסבל לאחר יישום עורני וגרם לגירוי בינוני לאחר מתן תוך שרירי.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה: מתיל-פארהידרוקסיבנזואט, פרופיל-פארהידרוקסיבנזואט, נתרן מטביסולפיט, מים מטוהרים.
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג: לקטוז, עמילן תירס, סיליקה קולואידית נטולת מים, עמילן מסיס, מטביסולפיט נתרן, תערובת של גליצרידים.
06.2 חוסר התאמה
אי תאימות עם תרופות אחרות אינן ידועות.
06.3 תקופת תוקף
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה: 3 שנים.
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג: 5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה:
בקבוק זכוכית כהה 15 גרם, סוג הידרוליטי III, עם טפטפת. בקבוק עם סגירת בטיחות עמידה לילדים.
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג:
קרטון המכיל 2 שלפוחיות AL / PVC אטומות של 10 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות
מחזיק רשות השיווק 07.0
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
ויה לורנציני, 8
20139 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה - בקבוק אחד של 15 גרם: AIC 006774032
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג - 20 טבליות: AIC 006774044
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
EFFORTIL 7.5 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה: 29.09.1955 / 01.06.2010
טבליות EFFORTIL 5 מ"ג: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
10 בפברואר 2015
